SportWiki энциклопедия - Вклад участника [ru]

Сустанон

2019-09-17T21:01:12Z

Виталян: /* Эффекты сустанона */

{{DISPLAYTITLE:СУСТАНОН 250 (курс Сустанона)}}
{{Expert}}
==Сустанон 250==
{{#ev:youtube|OWFXL26KsRg|300|right|[[Южаков Антон]] Тестостерон описание препарата}}
[[Image:Sustanon.jpg|250px|thumb|right|Сустанон 250 от Organon]]
[[Файл:Sustager_1.jpg|200px|thumb|right|Сустанон 
от Gerth Pharmaceuticals 
(объем 10мл, 250мг/мл)]]
'''Сустанон''' (также известен как '''Сустаретард''', '''Sust250''', '''Сустамед''', '''Тетрастерон''', '''Суставер''', '''Sustager''') - смесь различных эфиров [[тестостерон]]а, впервые разработанная и выпущенная компанией Organon как средство гормональной заместительной терапии при недостаточной секреции эндогенного [[тестостерон]]а. В настоящее время практически все смеси [[Эфиры тестостерона и его производных|эфиров тестостернона]] приравнивают к Сустанону, например, самый популярный аналог - [[Омнадрен|Омнадрен 250]]. Большое количество препаратов изготавливается подпольно.
[[Image:Vremya-sust.jpg|250px|thumb|right|Время действия различных эфиров тестостерона]]
Сустанон включает 4 [[Эфиры тестостерона и его производных|формы тестостерона]]:

*30mg [[Тестостерона пропионат]]
*60mg [[Тестостерона фенилпропионат]]
*60mg Testosterone Isocaproate
*100mg Testosterone Decanoate
*Масло (чаще арахисовое) в качестве растворителя
*Бензиловый спирт - в качестве консерванта и антисептика

'''Сустанон 250 выпускающийся во флаконах 100% подделка и не имеет ничего общего с оригинальным Сустанон 250(по условию хранению тестостерон можно хранить только в стеклянной таре, использование резиновых крышек категорически запрещается).'''

Каждая форма тестостерона, которая входит в Сустанон имеет разную скорость всасывания, что позволяет поддерживать постоянно-высокий уровень анаболических гормонов в крови в течение месяца. Нет необходимости выполнения частых инъекций, Сустанон ставится только 1 раз в три недели (в медицинских целях). Некоторые полагают, что Сустанон - это комбинированный курс в одном флаконе, однако это не совсем так, потому что каждый компонент препарата превращается в организме только в тестостерон.

Пик популярности Сустанона приходится на 80-е и 90-е годы прошлого столетия, в это время было написано большое число статей о преимуществах препарата. Однако следует помнить, что Сустанон не разрабатывался как препарат для [[Увеличение мышечной силы|увеличения мышечной массы]], а основное его преимущество заключается в удобстве применения. Сустанон имеет большую стоимость по сравнению с отдельными эфирами тестостерона (в эквивалентных количествах), тогда как по [[Анаболические процессы|анаболическим свойствам]] не отличается от изолированных форм тестостерона, что делает его применение в [[бодибилдинг]]е не совсем оправданным.

Сустанон 250 абсолютно идентичен препарату Омнадрен 250(производится по лицензии компанией Jelfa S.A. - Польша).

===Доступность в 90-е годы===

'''Материал из книги''' П. Грундинг, М. Бахманн. "Анаболические стероиды" 1994 г <ref>http://athlete.ru/books/bahmann/</ref>

Сустанон широко распространен на черном рынке и купить его легко. К сожалению, большая часть этих препаратов - более или менее хорошо выполненные подделки. Если вам предложат ампулы без бумажной этикетки, а просто с оттиском, чаще всего выполненным красным, - это точно подделки. Чаще всего речь здесь идет об Омнадрене, где соответствующая надпись стерта и заменена оттиском - "Сустанон". Оригинальный Сустанон, который почти исключительно производится фирмой "Органон", всегда имеет бумажную этикетку. Оригинальный "Суста" сейчас найти все труднее, он встречается все реже. На черном рынке чаще всего встречаются только португальский Сустанон 250, голландский Сустанон 250 и особенно русский, а также индийский Сустанон 250. Все три препарата - фирмы "Органон", на ампулах - бумажная этикетка.

В последнее время на черном рынке все чаще можно встретить русский Сустанон 250, который производится в Калькутте (Индия) фирмой "Органон" и официально предназначен только для экспорта в Россию. И все же через Чехословакию большие количества этого оригинального препарата Сустанон 250 перевозят контрабандным методом в Германию. Кажется, это препарат высокого качества, т.к. использующие его говорят о положительных результатах и хорошей переносимости, так что нечистоплотность при его изготовлении исключена. Русский Сустанон 250 продается в пластмассовой упаковке, на обратной стороне которой голубым шрифтом написаны название препарата, имя изготовителя и содержащиеся химические вещества. Текст написан либо по серебристой фольге, либо на белой бумаге. 5 ампул расположены вместе в ряд, причем каждая ампула вдобавок еще отдельно упакована. Оригинальный Сустанон 250 стоит на черном рынке, судя по опыту, 12 - 18 DM за ампулу и он того стоит.

===Доступность в 2010-е годы===

Широко распространяются новые торговые марки (Sustamed от Balkan, Sust250 от Allchcemasia, Sustaged от Golden Dragon, SUSTANON от SP Laboratories, Sustaject от Neo Labs, Sustaver от Vermodje). Сустанон от Органон также популярен и производится в филиалах разных стран: Египет, Пакистан и Голландия. Стоимость 250 - 370 руб. за 1 мл. Флаконы стали более популярной лекарственной формой, тогда как Органон продолжают выпускать в ампулах.

==Эффекты сустанона==

Сустанон действует точно также как любая другая форма тестостерона. Это значит, что основными эффектами сустанона являются:

*Увеличение мышечной массы (в среднем на 6 кг в месяц)<ref>Anat Histol Embryol. 2003 Apr;32(2):70-9. </ref>
*[[Антикатаболическое действие]]
*Усиление аппетита
*Усиление кроветворения - повышение количества эритроцитов в крови обеспечивает лучший транспорт кислорода, за счет чего увеличивается выносливость.<ref>Zhonghua Nan Ke Xue. 2003;9(4):248-51</ref>
*Повышение [[либидо]] (в период приема Сустанона)
*Макс наконец то почувствовал курс и накачался

{{Wow}} Время обнаружения препарата - до 3 месяцев.

==Сустанон - побочные эффекты==

Как и любая другая форма тестостерона, Сустанон конвертируется в [[эстрогены]]. По этой причине Сустанон вызывает такие побочные эффекты как гинекомастия, отеки, отложение жира по женскому типу и угнетение выработки собственного тестостерона. Эти побочные эффекты можно предотвратить, если применять антиэстрогены, предпочтительнее [[ингибиторы ароматазы]]. Селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов (тамоксифен и др.) подключают только во время послекурсовой терапии.

В результате снижения продукции эндогенного тестостерона возможно развитие такого серьезного побочного эффекта Сустанона, как [[атрофия яичек]]. Этот побочный эффект можно предотвратить если не делать курс Сустанона длиннее 8 недель и принимать антиэстрогены. При более длительных курсах требуется применение [[гонадотропин]]а.

В организме тестостерон превращается в [[дигидротестостерон]], который вызывает следующие побочные эффекты: [[гипертрофия простаты]], облысение, [[акне]] и другие. Это так называемые [[андроген]]ные побочные эффекты Сустанона.

Также, атлеты часто отмечают повышение температуры и гриппоподобное состояние во время курса Сустанона. Как и большинство стероидов, Сустанон повышает уровень вредного холестерина в крови (профилактируется приемом [[Омега-3]] на протяжении всего курса).

После инъекции иногда образуются инфильтраты (уплотнения или "шишки" в ягодичной области или другом месте введения). Как правило инфильтраты рассасываются через 2-5 недель.

==Сустанон курс==

*Курс Сустанона рекомендован только мужчинам для набора мышечной массы, без наличия противопоказаний к применению анаболических стероидов.
*Курс Сустанона длится до 10 недель. При большей продолжительности требуется введение [[гонадотропин]]а.
*Инъекции препарата выполняются 1 раз в неделю в дозе 250-500 мг внутримышечно (желательно вводить Сустанон в ягодичные мышцы).
*Со второй недели курса начните принимать [[ингибиторы ароматазы]] под контролем анализов на [[эстрогены]] (обычно используют Анастрозол по 0,5 мг через день). Прекратите прием ИА через 1-2 недели после последней инъекции.
*Через 3 недели после последней инъекции начинается [[PCT|послекурсовая терапия]] тамоксифеном, принимаются [[тестостероновые бустеры]] в течение 3-4 недель, для восстановления выработки собственного тестостерона.
*Для максимальной эффективности курса принимайте [[комплекс спортивного питания для набора мышечной массы]] и соблюдайте [[диета для набора мышечной массы|диету для набора мышечной массы]].
*Обязательно проконсультируйтесь со специалистом перед началом приема Сустанона.

'''Комбинированные курсы'''

Сустанон можно сочетать с такими препаратами, как:

[[Нандролон]] - для набора мышечной массы.
[[Винстрол]] - для сушки и рельефа.

Комбинирование позволяет снизить частоту побочных эффектов и улучшить результативность курса. Подробнее: [[Комбинированные курсы стероидов]]

==Отзывы==

{{Wow}} Пожалуйста, проголосуйте, если вы использовали данный препарат в своей практике.

<qpoll id=1poll>
{'''Критерии оценки:'''
|layout="proposals" type="()" showresults="2;color:#278fc4;background:white"}
| Нравится | Не нравится
Качество набранной массы
Жиросжигающий эффект
Прирост силы
[[Феномен отката]]
Переносимость инъекций
Доступность
Цена
Безопасность
'''Общая оценка'''
</qpoll>
 

<qpoll id=1poll_row>
{'''Выберите лучший производитель (торговую марку)'''
|layout="proposals transpose" type="()" showresults="2;color:#278fc4;background:white"}
| Сустанон-250 от Organon (Нидерланды) | Сустамед от Балкан Pharmaceuticals (Молдавия) | Сустабол от British Dragon (Таиланд)| Sust250 от Allchemasia | Омнадрен 250 от Jelfa (Польша) | Сустанон 250 от Medi Tech (Германия) | PHARMASUST от Pharmacom Labs (Россия) | SUSTANON 300 от OLYMP (Турция) | Sustager 250 от Gerth Pharmaceuticals
'''Мнения'''
</qpoll>

==Читайте также==

*[[Рейтинг лучших стероидов]]
*[[Лучшие курсы стероидов]]
*[[Особенности тренировки со стероидами]]
*[[Диета для набора мышечной массы]]
*[[Комплекс спортивного питания для набора мышечной массы]]

{{Ф|6=6}}

==Примечания==

<references />

[[Категория:Фармакология]]
[[Категория:Увеличение_силы]]
[[Категория:Сжигание_жира]]

Thread:Обсуждение участника:Виталян/Удаление/ответить

2018-11-12T13:47:06Z

Виталян: Ответ на Удаление

какого плана должна быть статья, что бы ее не удалили? можно ли написать тоже самое, без ссылки на ресурс?
Статья о доче у вас давно уже есть, почему тогда нельзя писать про суперсет?

Тема:Uodj4krcdnhejp1j

2018-11-12T13:47:06Z

Виталян (обсуждение | вклад) прокомментировал «Удаление» (какого плана должна быть статья, что бы ее не удалили? можно ли написать тож…)

Файл:Forum-logo.png

2018-11-12T07:27:53Z

Виталян: суперсет

суперсет

Thread:Отзывы:Сустанон/Помогите пожалуйста/ответить

2018-11-08T11:46:29Z

Виталян: Ответ на Помогите пожалуйста

привет, походу проблема в растворителе препарата. еще как вариант занес что то, если например ставил грязными руками.
Но лучше сменить фарму на другой бренд

GerthPharmaceuticals

2017-10-24T13:40:34Z

Виталян:

[[Файл:Mailservice.png|350px|thumb|right| Gerth Pharmaceuticals]]

== Gerth Pharmaceuticals ==
[[Файл:Gp.png|200px|thumb|right| Gerth Pharmaceuticals]]

'''Gerth Pharmaceuticals''' - Линейка ААС выпущенная в Китае для Российского рынка. 
Продукция была разработана в 2016 году, а на Российском рынке ее впервые увидели в августе 2017 года 

Заявляется, что вся продукция произведена на промышленном, медицинском оборудовании. Весь производственный комплекс соответствует требованиям GMP.
Руководство Gerth Pharmaceuticals приобрело современное медицинское оборудование для производства всей продукции. Следует заметить, что в штат компании входит группа опытных фармацевтов и ученых, которые и разрабатывают рецепты для всех препаратов. Особое внимание уделяется контролю качества спортфармы.
 
Согласно результатам анализов всех стероидов, количество активных ингредиентов полностью соответствует заявленному показателю.
На производстве происходит постоянный контроль входящего сырья и готовой продукции.
Все ингредиенты проверяются на соответствие заявленным цифрам. Весь готовый ассортимент также проверяется на выявление возможных недочетов. В случае выявления каких-либо минусов - продукция сразу бракуется. 

На производстве происходит постоянный контроль промышленной чистоты.
Абсолютная промышленная чистота на производстве. Никакая даже самая пыль и грязь не попадет в препараты которые мы же потом употребляем.

'''Проверка кода для защиты от подделок'''

На всей продукции есть верификационные коды, которые можно проверить на сайте производителя. Для этого находим на продукции защитный слой, стираем его и вводим код на официальном сайте Gerth Pharmaceuticals: http://gerthpharmaceuticals.com/verifycode/

===Основные преимущества Gerth Pharmaceuticals===

*Широкий ассортимент препаратов.
*Использование высококачественного сырья для своей продукции.
*Высокое качество препаратов, подтвержденное анализами.
*Соответствие GMP стандартам.
*Высококачественное полимерное покрытие таблетированной продукции.
*Минимальные побочные эффекты.
*Защита от подделок.

Gerth Pharmaceuticals подойдет атлетам разного уровня подготовки. Большой выбор продукции позволяет составить курсы под любые цели, без использования сторонних брендов. Какие бы задачи вы перед собой не ставили, стероиды от Gerth Pharmaceuticals помогут их достичь в короткие сроки.

=== Перечень продукции ===
[[Файл:Turinoger.jpg|200px|thumb|right|Turinabol 
от Gerth Pharmaceuticals 
(100 таблеток по 10мг)]]

[[Файл:Testoger_p.jpg|200px|thumb|right|Testosterone Propionate 
от Gerth Pharmaceuticals 
(объем 10мл, 100мг/мл)]]

[[Файл:Viager.jpg|200px|thumb|right|Viager 
от Gerth Pharmaceuticals 
(5 таблеток по 100мг)]]
ТАБЛЕТИРОВАННЫЕ ПРЕПАРАТЫ:

* [[Метандиенон|METHANOGER]] – основан на метандиеноне. Упаковка содержит 100 таблеток по 10 миллиграмм каждая. Препарата станет отличным выбором для набора массы и увеличения физических параметров.
* [[Станозолол|STANOGER]] - активным ингредиентом является станозолол. В упаковке находится 100 таблеток по 10 миллиграмм каждая. Лучший выбор для сушки и повышения физических показателей.
* [[Туринабол|TURINOGER]] – активный ингредиент хлордигидрометилтестостерон. Препарат упакован аналогично предыдущим стероидам. Отлично подойдет начинающим атлетам для проведения первого курса, а также может использоваться женщинами.
* [[Оксандролон|OXANDROGER]] – основан на веществе оксандролон. В упаковке находится 100 таблеток по 10 миллиграмм каждая. Это самый безопасный препарат среди всех присутствующих на рынке ААС. Его могут использовать даже спортсменки, не опасаясь при этом вирилизации.
* [[Оксиметолон|OXYGER]] – активный компонент оксиметолон. Упаковка содержит 100 таблеток по 50 миллиграмм каждая. Самый сильный стероид среди таблетированных препаратов, не уступающий по своей мощи многим инъекционным. Используется для набора массы и увеличения силы, а также способствует созданию на курсе мощного пампинг эффекта.
ИНЪЕКЦИОННЫЕ ПРЕПАРАТЫ:

* [[Метандиенон|METHANOGER]] – инъекционный препарат на основе метандиенона. Каждая ампула содержит по 10 миллилитров раствора, а количество активного ингредиента составляет 30 миллиграмм. Спортсменами используется для решения тех же задач, что и таблетки.
* [[Станозолол|STANOGER]] - активным компонентом является станозолол. Каждая ампула содержит по 10 миллилитров раствора, а количество активного ингредиента составляет 50 миллиграмм. Один из лучших препаратов для сушки и увеличения физических параметров.
* [[Тестостерона пропионат|TESTOGER-P]] – пропионат тестостерона. Каждая ампула содержит по 10 миллилитров раствора, а количество активного ингредиента составляет 100 миллиграмм. Пользуется высокой популярностью и позволяет проводить мощные курсы сушки и увеличивать силовые параметры.
* [[Сустанон|SUSTAGER]] – микс эфиров тестостерона (сустанон). Каждая ампула содержит по 10 миллилитров раствора, а количество активного ингредиента составляет 250 миллиграмм. Активно используется для набора массы и увеличения силы.
* [[Тестостерон энантат|TESTOGER-E]] – энантат тестостерона. Каждая ампула содержит по 10 миллилитров раствора, а количество активного ингредиента составляет 250 миллиграмм. Это один из пролонгированных эфирных соединений мужского гормона. Крайне популярен и позволяет значительно ускорить процессы гипертрофии мускульных тканей.
* [[Тестостерон ципионат|TESTOGER-C]] – ципионат тестостерона. Каждая ампула содержит по 10 миллилитров раствора, а количество активного ингредиента составляет 250 миллиграмм. Второй длинный эфир тесто. Практически не отличается свойствами от энантата и позволяет решать аналогичные задачи.
* [[Дека|NANDROGER]] – деканоат нандролона. Каждая ампула содержит по 10 миллилитров раствора, а количество активного ингредиента составляет 250 миллиграмм. Пролонгированный эфир нандролона, пользующийся большим спросом. Основные цели курсов деки – набор массы и рост физических параметров.
* [[Нандролон фенилпропионат|PHENYLGER]] – фенилпропионат нандролона. Каждая ампула содержит по 10 миллилитров раствора, а количество активного ингредиента составляет 100 миллиграмм. Короткий препарат, позволяющий увеличить силу, избавиться от лишнего жира, а также набрать качественную массу.
* [[Тренболон|TRENAGER-A]] – ацетат тренболона. Каждая ампула содержит по 10 миллилитров раствора, а количество активного ингредиента составляет 100 миллиграмм. Короткий трен, в первую очередь предназначенный для сушки, увеличения силы и выносливости. Также он отлично подходит для набора массы высокого качества.
* [[Тренболон|TRENAGER-E]] – пролонгированный препарат. Каждая ампула содержит по 10 миллилитров раствора, а количество активного ингредиента составляет 200 миллиграмм. Основная задача стероида – быстрый набор массы и увеличение силы.
* [[Тренболон|TRENAGER-MIX]] – микс эфиров тренболона. Каждая ампула содержит по 10 миллилитров раствора, а количество активного ингредиента составляет 150 миллиграмм. Сочетает в своем составе все три эфирных соединения нандролона. Используется чаще всего аналогично энантату.
* [[Примоболан|PRIMOGER]] – метенолон энантат (примоболан). Каждая ампула содержит по 10 миллилитров раствора, а количество активного ингредиента составляет 100 миллиграмм. Отличное средство для проведения циклов сушки и увеличения физических параметров. Может использоваться спортсменками.
* [[Болденон|BOLDOGER]] – ундесиленат болденона. Каждая ампула содержит по 10 миллилитров раствора, а количество активного ингредиента составляет 200 миллиграмм. Препарат позволяет набирать качественную массу, увеличивать силу и выносливость.
* [[Мастерон|MASTAGER]] – дипропионат дростанолона. Каждая ампула содержит по 10 миллилитров раствора, а количество активного ингредиента составляет 100 миллиграмм. Один из лучших ААС для увеличения силы и улучшения конституции тела. При этом обладает способностью снижать эстрогенную активность ароматизирующихся анаболиков.

ПРОЧЕЕ:

* [[Ингибиторы ароматазы|LETROGER]] – летрозол. В упаковке находится 20 таблеток по 2.5 миллиграмм каждая. Отличный ингибитор ароматазы, позволяющий в короткие сроки подавить эстрогенную активность ААС.
* [[Нолвадекс или Кломид|TAMOXIGER]] – цитрат тамоксифена. В упаковке находится 30 таблеток по 20 миллиграмм каждая. Крайне востребованный препарат для ПКТ, используемый после завершения анаболического курса для восстановления работы организма.
* TRIIODOTHYROGER T3 – трийодтиронин Т3. В упаковке находится 20 таблеток по 50 миллиграмм каждая. Синтетический аналог гормона щитовидной железы, используется для проведения мощных курсов сушки.
* [[Антиэстрогены|TOREMIGER]] – цитрат торемифена. В упаковке находится 30 таблеток по 60 миллиграмм каждая. Отличный препарат для ПКТ, практически не имеющий недостатков.
* [[Финастерид|FINAGER]] – финастерид. В упаковке находится 30 таблеток по 5 миллиграмм каждая. Мощный ингибитор 5-альфа редуктазы. Используется для подавления андрогенной активности стероидов.
* VIAGER – цитрат силденафила. В упаковке находится 5 таблеток по 100 миллиграмм каждая. Известный многим стимулятор потенции.
* CIAGER – цитрат тадалафила. В упаковке находится 5 таблеток по 20 миллиграмм каждая. Используется для решения тех же задач, что и предыдущий препарат.
* [[Ингибиторы ароматазы|ANASTROGER]] – анастрозол. В упаковке находится 20 таблеток по 1 миллиграмм каждая. Популярный ингибитор ароматазы, используемый непосредственно на курсе ААС.
* [[Провирон|PROVIGER]] – местеролон (провирон). В упаковке находится 50 таблеток по 50 миллиграмм каждая. Отличный антиэстроген, обладающий невысокой анаболической активностью. Призван подавлять побочные эффекты эстрогенного типа на курсах стероидов. Кроме этого способен улучшить качество рельефа мускулов и повысить их твердость.
* [[Нолвадекс или Кломид|CLOMIGER]] – цитрат кломифена (кломид). В упаковке находится 30 таблеток по 50 миллиграмм каждая. Популярное средство проведения ПКТ, используемое после курсов анаболических препаратов.
ГОНАДОТРОПИН:

* GONADOGER-2000 х 3 vials box – хорионический гонадотропин. Упаковка содержит три ампулы по 2000 единиц каждая. Используется опытными спортсменами на мощных курсах для поддержания работоспособности оси ГГЯ.
* GONADOGER-5000 x 1 vial - хорионический гонадотропин. Упаковка содержит одну ампулу, содержащую 5000 единиц. От предыдущего препарата отличается только объемом.
ГОРМОН РОСТА:

* GERTHTROPIN 10iu x 5 vials box – гормон роста. В упаковке содержится 5 ампул, емкость каждой из которых составляет 10 единиц. Нашел широкое применение в культуризме, так как позволяет набирать массу и ускорять процессы липолиза. На рост физических параметров влияние не оказывает.
* GERTHTROPIN-AQ 10ml/100iu - гормон роста. В упаковке содержится ампулу емкостью в один миллилитр. Количество активного ингредиента составляет 10 единиц. От предыдущего препарата отличается только объемом.

== Читайте также ==

*[[British Dragon]]
*[[Balkan Pharmaceuticals]]
*[[Pharmacom Labs]]
*[[Vermodje]]

{{Ф|1=1}}

[[Категория:Фармакология]]

GerthPharmaceuticals

2017-10-24T12:50:32Z

Виталян:

[[Файл:Mailservice.png|350px|thumb|right| Gerth Pharmaceuticals]]

== Gerth Pharmaceuticals ==
[[Файл:Gp.png|200px|thumb|right| Gerth Pharmaceuticals]]

'''Gerth Pharmaceuticals''' - Линейка ААС выпущенная в Китае для Российского рынка. 
Продукция была разработана в 2016 году, а на Российском рынке ее впервые увидели в августе 2017 года 

Заявляется, что вся продукция произведена на промышленном, медицинском оборудовании. Весь производственный комплекс соответствует требованиям GMP.
Следует заметить, что в штат компании входит группа опытных фармацевтов и ученых, которые и разрабатывают рецепты для всех препаратов. Особое внимание уделяется контролю качества спортфармы.
 
На производстве происходит постоянный контроль входящего сырья и готовой продукции.
Все ингредиенты проверяются на соответствие заявленным цифрам. Весь готовый ассортимент также проверяется на выявление возможных недочетов. В случае выявления каких-либо минусов - продукция сразу бракуется. 

На производстве происходит постоянный контроль промышленной чистоты.
Абсолютная промышленная чистота на производстве. Никакая даже самая пыль и грязь не попадет в препараты которые мы же потом употребляем.

'''Проверка кода для защиты от подделок'''

На всей продукции есть верификационные коды, которые можно проверить на сайте производителя. Для этого находим на продукции защитный слой, стираем его и вводим код на официальном сайте Gerth Pharmaceuticals: http://gerthpharmaceuticals.com/verifycode/

===Основные преимущества Gerth Pharmaceuticals===

*Широкий ассортимент препаратов.
*Использование высококачественного сырья для своей продукции.
*Высокое качество препаратов, подтвержденное анализами.
*Соответствие GMP стандартам.
*Высококачественное полимерное покрытие таблетированной продукции.
*Минимальные побочные эффекты.
*Защита от подделок.

Gerth Pharmaceuticals подойдет атлетам разного уровня подготовки. Большой выбор продукции позволяет составить курсы под любые цели, без использования сторонних брендов. Какие бы задачи вы перед собой не ставили, стероиды от Gerth Pharmaceuticals помогут их достичь в короткие сроки.

=== Перечень продукции ===
[[Файл:Turinoger.jpg|200px|thumb|right|Turinabol 
от Gerth Pharmaceuticals 
(100 таблеток по 10мг)]]

[[Файл:Testoger_p.jpg|200px|thumb|right|Testosterone Propionate 
от Gerth Pharmaceuticals 
(объем 10мл, 100мг/мл)]]

[[Файл:Viager.jpg|200px|thumb|right|Viager 
от Gerth Pharmaceuticals 
(5 таблеток по 100мг)]]
ТАБЛЕТИРОВАННЫЕ ПРЕПАРАТЫ:

* [[Метандиенон|METHANOGER]] – основан на метандиеноне. Упаковка содержит 100 таблеток по 10 миллиграмм каждая. Препарата станет отличным выбором для набора массы и увеличения физических параметров.
* [[Станозолол|STANOGER]] - активным ингредиентом является станозолол. В упаковке находится 100 таблеток по 10 миллиграмм каждая. Лучший выбор для сушки и повышения физических показателей.
* [[Туринабол|TURINOGER]] – активный ингредиент хлордигидрометилтестостерон. Препарат упакован аналогично предыдущим стероидам. Отлично подойдет начинающим атлетам для проведения первого курса, а также может использоваться женщинами.
* [[Оксандролон|OXANDROGER]] – основан на веществе оксандролон. В упаковке находится 100 таблеток по 10 миллиграмм каждая. Это самый безопасный препарат среди всех присутствующих на рынке ААС. Его могут использовать даже спортсменки, не опасаясь при этом вирилизации.
* [[Оксиметолон|OXYGER]] – активный компонент оксиметолон. Упаковка содержит 100 таблеток по 50 миллиграмм каждая. Самый сильный стероид среди таблетированных препаратов, не уступающий по своей мощи многим инъекционным. Используется для набора массы и увеличения силы, а также способствует созданию на курсе мощного пампинг эффекта.
ИНЪЕКЦИОННЫЕ ПРЕПАРАТЫ:

* [[Метандиенон|METHANOGER]] – инъекционный препарат на основе метандиенона. Каждая ампула содержит по 10 миллилитров раствора, а количество активного ингредиента составляет 30 миллиграмм. Спортсменами используется для решения тех же задач, что и таблетки.
* [[Станозолол|STANOGER]] - активным компонентом является станозолол. Каждая ампула содержит по 10 миллилитров раствора, а количество активного ингредиента составляет 50 миллиграмм. Один из лучших препаратов для сушки и увеличения физических параметров.
* [[Тестостерона пропионат|TESTOGER-P]] – пропионат тестостерона. Каждая ампула содержит по 10 миллилитров раствора, а количество активного ингредиента составляет 100 миллиграмм. Пользуется высокой популярностью и позволяет проводить мощные курсы сушки и увеличивать силовые параметры.
* [[Сустанон|SUSTAGER]] – микс эфиров тестостерона (сустанон). Каждая ампула содержит по 10 миллилитров раствора, а количество активного ингредиента составляет 250 миллиграмм. Активно используется для набора массы и увеличения силы.
* [[Тестостерон энантат|TESTOGER-E]] – энантат тестостерона. Каждая ампула содержит по 10 миллилитров раствора, а количество активного ингредиента составляет 250 миллиграмм. Это один из пролонгированных эфирных соединений мужского гормона. Крайне популярен и позволяет значительно ускорить процессы гипертрофии мускульных тканей.
* [[Тестостерон ципионат|TESTOGER-C]] – ципионат тестостерона. Каждая ампула содержит по 10 миллилитров раствора, а количество активного ингредиента составляет 250 миллиграмм. Второй длинный эфир тесто. Практически не отличается свойствами от энантата и позволяет решать аналогичные задачи.
* [[Дека|NANDROGER]] – деканоат нандролона. Каждая ампула содержит по 10 миллилитров раствора, а количество активного ингредиента составляет 250 миллиграмм. Пролонгированный эфир нандролона, пользующийся большим спросом. Основные цели курсов деки – набор массы и рост физических параметров.
* [[Нандролон фенилпропионат|PHENYLGER]] – фенилпропионат нандролона. Каждая ампула содержит по 10 миллилитров раствора, а количество активного ингредиента составляет 100 миллиграмм. Короткий препарат, позволяющий увеличить силу, избавиться от лишнего жира, а также набрать качественную массу.
* [[Тренболон|TRENAGER-A]] – ацетат тренболона. Каждая ампула содержит по 10 миллилитров раствора, а количество активного ингредиента составляет 100 миллиграмм. Короткий трен, в первую очередь предназначенный для сушки, увеличения силы и выносливости. Также он отлично подходит для набора массы высокого качества.
* [[Тренболон|TRENAGER-E]] – пролонгированный препарат. Каждая ампула содержит по 10 миллилитров раствора, а количество активного ингредиента составляет 200 миллиграмм. Основная задача стероида – быстрый набор массы и увеличение силы.
* [[Тренболон|TRENAGER-MIX]] – микс эфиров тренболона. Каждая ампула содержит по 10 миллилитров раствора, а количество активного ингредиента составляет 150 миллиграмм. Сочетает в своем составе все три эфирных соединения нандролона. Используется чаще всего аналогично энантату.
* [[Примоболан|PRIMOGER]] – метенолон энантат (примоболан). Каждая ампула содержит по 10 миллилитров раствора, а количество активного ингредиента составляет 100 миллиграмм. Отличное средство для проведения циклов сушки и увеличения физических параметров. Может использоваться спортсменками.
* [[Болденон|BOLDOGER]] – ундесиленат болденона. Каждая ампула содержит по 10 миллилитров раствора, а количество активного ингредиента составляет 200 миллиграмм. Препарат позволяет набирать качественную массу, увеличивать силу и выносливость.
* [[Мастерон|MASTAGER]] – дипропионат дростанолона. Каждая ампула содержит по 10 миллилитров раствора, а количество активного ингредиента составляет 100 миллиграмм. Один из лучших ААС для увеличения силы и улучшения конституции тела. При этом обладает способностью снижать эстрогенную активность ароматизирующихся анаболиков.

ПРОЧЕЕ:

* [[Ингибиторы ароматазы|LETROGER]] – летрозол. В упаковке находится 20 таблеток по 2.5 миллиграмм каждая. Отличный ингибитор ароматазы, позволяющий в короткие сроки подавить эстрогенную активность ААС.
* [[Нолвадекс или Кломид|TAMOXIGER]] – цитрат тамоксифена. В упаковке находится 30 таблеток по 20 миллиграмм каждая. Крайне востребованный препарат для ПКТ, используемый после завершения анаболического курса для восстановления работы организма.
* TRIIODOTHYROGER T3 – трийодтиронин Т3. В упаковке находится 20 таблеток по 50 миллиграмм каждая. Синтетический аналог гормона щитовидной железы, используется для проведения мощных курсов сушки.
* [[Антиэстрогены|TOREMIGER]] – цитрат торемифена. В упаковке находится 30 таблеток по 60 миллиграмм каждая. Отличный препарат для ПКТ, практически не имеющий недостатков.
* [[Финастерид|FINAGER]] – финастерид. В упаковке находится 30 таблеток по 5 миллиграмм каждая. Мощный ингибитор 5-альфа редуктазы. Используется для подавления андрогенной активности стероидов.
* VIAGER – цитрат силденафила. В упаковке находится 5 таблеток по 100 миллиграмм каждая. Известный многим стимулятор потенции.
* CIAGER – цитрат тадалафила. В упаковке находится 5 таблеток по 20 миллиграмм каждая. Используется для решения тех же задач, что и предыдущий препарат.
* [[Ингибиторы ароматазы|ANASTROGER]] – анастрозол. В упаковке находится 20 таблеток по 1 миллиграмм каждая. Популярный ингибитор ароматазы, используемый непосредственно на курсе ААС.
* [[Провирон|PROVIGER]] – местеролон (провирон). В упаковке находится 50 таблеток по 50 миллиграмм каждая. Отличный антиэстроген, обладающий невысокой анаболической активностью. Призван подавлять побочные эффекты эстрогенного типа на курсах стероидов. Кроме этого способен улучшить качество рельефа мускулов и повысить их твердость.
* [[Нолвадекс или Кломид|CLOMIGER]] – цитрат кломифена (кломид). В упаковке находится 30 таблеток по 50 миллиграмм каждая. Популярное средство проведения ПКТ, используемое после курсов анаболических препаратов.
ГОНАДОТРОПИН:

* GONADOGER-2000 х 3 vials box – хорионический гонадотропин. Упаковка содержит три ампулы по 2000 единиц каждая. Используется опытными спортсменами на мощных курсах для поддержания работоспособности оси ГГЯ.
* GONADOGER-5000 x 1 vial - хорионический гонадотропин. Упаковка содержит одну ампулу, содержащую 5000 единиц. От предыдущего препарата отличается только объемом.
ГОРМОН РОСТА:

* GERTHTROPIN 10iu x 5 vials box – гормон роста. В упаковке содержится 5 ампул, емкость каждой из которых составляет 10 единиц. Нашел широкое применение в культуризме, так как позволяет набирать массу и ускорять процессы липолиза. На рост физических параметров влияние не оказывает.
* GERTHTROPIN-AQ 10ml/100iu - гормон роста. В упаковке содержится ампулу емкостью в один миллилитр. Количество активного ингредиента составляет 10 единиц. От предыдущего препарата отличается только объемом.

== Читайте также ==

*[[British Dragon]]
*[[Balkan Pharmaceuticals]]
*[[Pharmacom Labs]]
*[[Vermodje]]

{{Ф|1=1}}

[[Категория:Фармакология]]

Тестостерон энантат

2017-10-04T07:52:32Z

Виталян:

{{Expert}}
== Тестостерон энантат ==
[[Image:Testosterone_enanthate.jpg|300px|thumb|right|Тестовирон Депот]]
[[Файл:Testoger_e.jpg|200px|thumb|right|Энантат 
от Gerth Pharmaceuticals 
(объем 10мл, 250мг/мл)]]
'''Тестостерон энантат''' - сложный эфир натурального [[тестостерон]]а. В [[бодибилдинг]]е - это один из самых популярных [[анаболические стероиды|стероидов]] для набора мышечной массы. Тестостерон энантат - это стероид длительного действия. В зависимости от обмена веществ и гормонального фона, средний период действия препарата - 2-3 недели ([[Эфиры тестостерона и его производных#Время полужизни|время полувыведения]] 6-7 дней)<ref>H.M. Behre, C. Wang, D.J. Handelsman and E. Nieschlag. "Pharmacology of testosterone preparations" - http://www.anabolicsteroidcalculator.com/resources/articles/ebooks/testosterone_ads/chapter14.pdf</ref>. В бодибилдинге, троеборье и в тяжелой атлетике инъекции выполняют один- два раза в неделю для поддержания постоянно высокой и как можно более стабильной концентрации.<ref>"Допинг - запрещенные препараты в спорте", Дирк Клазинг и Манфред Донике </ref>

На российском рынке тестостерон энантат представлен довольно широко. Популярный в 90-х польский Тестестерон Пролонгатум сейчас практически отсутствует. Одной из лучших торговых марок является Тестостерон Депо производства югославской фирмы Galenika. Отлично себя зарекомендовали Тестэн-100 и Тестэн-250 индийской B.M. Pharmaceuticals. Как показывает опыт хорошие результаты можно получить с Примотестона Депот, выпускаемого в Египте компанией CID по лицензии Shering AG.<ref> http://athlete.ru/preparations/print_steroids_a_enantant.htm</ref>
 
Так же недавно на российском рынке появился на рынке Testoger E от [[GerthPharmaceuticals|Gerth Pharmaceuticals]]

=== Стероидный профиль ===
[[Image:T_enant.jpg|250px|thumb|right|Выведение из организма после инъекции 250 мг]]
*[[Анаболическая активность]] - 100% от тестостерона
*[[Андрогенная активность]] - 100% от тестостерона (высокая)
*Ароматизация (конверсия в [[эстрогены]]) - высокая (есть необходимость в антиэстрогенах)
*Подавление оси гипоталамус-гипофиз-яички - выражено
*Токсичность для печени - отсутствует
*Способ приема - инъекции
*Продолжительность действия - 15 дней
*Время обнаружения - 3 месяца

=== Эффекты и действие на организм ===
[[Image:Testosterone-Enanthate-01.gif|250px|thumb|right|Набор массы в зависимости от дозы]]
Пожалуй, главным преимуществом тестостерон энантата является выраженный прирост как мышечной массы, так и силы (поэтому его высоко ценят штангисты и пауэрлифтеры), а также [[пампинг]]. Наряду с [[Анаболическое действие|анаболическим эффектом]], препарат обладает выраженным [[Андрогенная активность|андрогенным эффектом]]. Быстрый прирост веса связан со значительным накоплением воды, за счет задержки натрия и эстрогенного действия. По окончанию курса наблюдается ощутимый [[феномен отката]].

В [[пауэрлифтинг]]е тестостерон энантат и [[Сустанон]] - наиболее часто используемые анаболические средства.

Тестостерон энантат часто помогает устранить проблемы с суставами, тем, кто жалуется на боли и хруст в плечах, и тем, кому их межпозвоночные диски показывают уже первые признаки износа, при этом более предпочтительными в этом отношении являются препараты нандролона и гормон роста.

Тестостерон энантат стимулирует процессы регенерации в организме. Повышает общий тонус и желание тренироваться, профилактирует [[перетренированность]]. Увеличивает кислородную емкость крови.

== Курс тестостерона энантата ==
[[Image:T_enant2.jpg|250px|thumb|right|Колебания концентрации на курсе при разной частоте введения (через 1,2,3 или 4 недели)]]
Анаболический эффект тестостерона энантата прямо пропорционален используемой дозировке. Эту зависимость вы можете проследить на графике справа. Рекомендуемая доза составляет 250-500 мг в неделю, при этом с ростом массы тела атлета дозировка чаще всего пересматривается в сторону увеличения. Инъекции выполняются 1-2 раза в неделю, предпочтительно в ягодичную область. Обычно курс тестостерона энантата длится 8-10 недель, и через 2-3 недели проводится [[послекурсовая терапия]]. Очень часто тестостерона энантат используется и на более длительных временных отрезках. Для достижения наивысших результатов необходимо соблюдать соответствующую диету ([[Диета при сушке и работе на рельеф|рельеф]] или [[Диета для набора мышечной массы|набор мышечной массы]]) с употреблением [[спортивное питание|спортивного питания]].

'''Максимальная эффективная доза.''' По данным Bill Roberts<ref>https://thinksteroids.com/articles/highest-steroids-dosage-for-maximum-gains/</ref> максимальная доза тестостерона составляет 2-4 грамма в неделю у профессиональных атлетов, дальнейшее увеличение дозировки бессмысленно.

Во избежание развития эстрогеновых побочных эффектов желательно использовать [[ингибиторы ароматазы]] или [[Провирон]], начиная со 2-3 недели, как описано в соответствующих статьях. Заканчивается прием ингибиторов ароматазы через неделю после окончания цикла. Оптимально проведение анализа на уровень эстрадиола перед применением ингибиторов ароматазы и во время их применения для контроля эффективности.

Также, в качестве [[PCT]] следует использовать сразу после курса энантата [[блокаторы кортизола]], для сохранения набранной массы.

''Читайте также:'' [[Лучшие курсы стероидов]]

== Комбинированный курс ==

Для набора мышечной массы тестостерон энантат хорошо сочетается с [[Анаполон]]ом, [[Метандростенолон]]ом, [[Нандролон]]ом и [[Тренболон]]ом. Примеры комбинированных курсов:

*200 - 250 мг нандролона деканоат в неделю
*500 мг тестостерона энантат в неделю.
*Не забывайте использовать [[ингибиторы ароматазы]]

Для сушки и рельефа курс дополняется [[Винстрол]]ом или [[Оксандролон|Анаваром]] в средних дозировках.

== Побочные эффекты ==

Большой проблемой при использовании тестостерона энантата в бодибилдинге является его сильная способность к ароматизации, т.е. превращению в [[эстрогены]]. В результате этого часто развивается [[гинекомастия]], отеки, отложение жира по женскому типу и др. Несколько лет назад эти проблемы купировались применением антиэстрогенов. На сегодня препаратами выбора для контроля эстрадиол-обусловленных побочных эффектов являются ингибиторы ароматазы. Применение антиэстрогенов более целесообразно и даже необходимо после курса, прежде всего - для нормализации выработки эндогенного тестостерона. Тестостерона энантат, как и любой другой анаболический стероид, оказывает подавляющее влияние на дугу "гипоталамус - гипофиз - яички". В результате этого функция гипофиза по механизму обратной связи угнетается, что проявляется снижением секреции эндогенного тестостерона.

Цитата из инструкции "Иенафарм": "Тестостерон Депот при высокодозированной терапии может оказывать побочные эффекты, которые проявляются снижением сперматогенеза в яичках, а, следовательно, и с уменьшением их величины". По этой причине, во время длительных курсов или при использовании высоких доз необходимо применять [[гонадотропин]], начиная с 3-4 недели, и заканчивая через 2-3 недели после курса.

Тестостерон энантат вызывает также такие побочные эффекты как: [[акне]], повышение артериального давления, агрессия, потеря волос и некоторые другие.

''Читайте основную статью:'' [[Побочные эффекты стероидов и как снизить вред стероидов|Побочные эффекты стероидов и как снизить вред]]

Женщины должны избегать приема препарата, так как очень вероятна [[маскулинизация]].

== Отзывы ==

{{Wow}} Пожалуйста, проголосуйте, если вы использовали данный препарат в своей практике.

<qpoll id=1poll>
{'''Критерии оценки:'''
|layout="proposals" type="()" showresults="2;color:#278fc4;background:white"}
| Нравится | Не нравится
Качество набранной массы
[[Феномен отката]]
Переносимость инъекций
Доступность
Цена
Эффективность
Частота побочных эффектов
'''Общая оценка'''
</qpoll>
 

<qpoll id=1poll_row>
{'''Выберите лучший производитель (торговую марку)'''
|layout="proposals transpose" type="()" showresults="2;color:#278fc4;background:white"}
| Тестостерон Энантат от Balkan Pharmaceuticals (Молдавия)| Тестэн от BM Pharmaceuticals (Индия) | Примотестон Депот от Shering AG (Египет) | Тестостерон Депо от Galenika (Югославия) | Тестостерон Пролонгатум от Jelfa (Польша) | Тестовирон Депот от Шеринг (Пакистан) | Testosterone enanthate от Norma Hellas | Тестостерон энантат от Aburaihan Co. (Иран) | PHARMATEST E от Pharmacom Labs (Россия) | Testoger E от Gerth Pharmaceuticals
'''Мнения'''
</qpoll>

== Читайте также ==

*[[Особенности тренировки со стероидами]]
*[[Инсулин]]
*[[Рейтинг лучших стероидов]]

{{Ф|6=6}}

== Источники ==

<references/>

Тестостерона пропионат

2017-10-04T07:51:39Z

Виталян:

{{Expert}}
== Тестостерон пропионат ==
[[Image:Prop.jpeg‎|300px|thumb|right|Тестостерон пропионат (Украина)]]
[[Файл:Testoger_p.jpg|200px|thumb|right|Пропионат 
от Gerth Pharmaceuticals 
(объем 10мл, 100мг/мл)]]
'''Тестостерона пропионат''' - один из самых востребованных в бодибилдинге [[Анаболические стероиды|стероидов]]. Тестостерона пропионат предназначен для развития мышечной массы и силы, но в силу особенностей действия, чаще используется в период сушки. Является одним из эфиров [[тестостерон]]а. Среди основных современных производителей пропионата можно назвать Фармаком, индийский Testopin от BM Pharmaceuticals, украинский Тестостерон пропионат от Фармак, английский Verormone от Nordic, Testoger P от [[GerthPharmaceuticals|Gerth Pharmaceuticals]] и некоторые другие.

[[Тестостерон]] - это гормон, который служит как основная молекула для большинства [[Гормональные средства в спорте|гормональных]] ([[андроген]]ных) препаратов. Изменяя молекулу тестостерона (добавляя или убирая атомы) синтезируется тот или иной препарат. Так, например тестостерона пропионат - это молекула тестостерона, к которой присоединен эфир пропионовой кислоты, именно она и определяет фармакологические свойства и особенности действия данного вещества.

=== Стероидный профиль ===

*[[Анаболическая активность]] - 100% от тестостерона
*[[Андрогенная активность]] - 100% от тестостерона (высокая)
*[[Ароматаза|Ароматизация]] (конверсия в [[эстрогены]]) - высокая (есть необходимость в [[Антиэстрогены|антиэстрогенах]])
*Подавление оси гипоталамус-гипофиз-яички - выражено
*Токсичность для печени - отсутствует
*Способ приема - инъекции
*Продолжительность действия - 2-3 дня
*Время обнаружения - 40 дней

== Действие тестостерона пропионата ==
[[Image:T_prop.jpg|250px|thumb|right|Концентрация в крови после инъекции 50 мг]]
[[Image:T_prop2.jpg|250px|thumb|right|Колебания концентрации при введении 2 раза в неделю]]
*Специфически инициирует транскрипцию генов, посредством чего изменяет [[азотистый баланс]] в положительную сторону.<ref>J Clin Endocrinol Metab. 1997 Feb;82(2):407-13.</ref>
*Повышает уровень [[инсулиноподобный фактор роста|инсулиноподобного фактора роста]] в мышцах и печени<ref>Am J Physiol Endocrinol Metab. 2002 Mar;282(3):E601-7.</ref>
*Вызывает пролиферацию клеток сателлитов в мышечной ткани<ref>Curr Opin Clin Nutr Metab Care. 2004 May;7(3):271-7.</ref>, за счет которых происходит гиперплазия и восстановление мышц

Следует заметить, что все эфиры имеют такие же механизмы действия, разница заключается в активности и преимущественной направленности действия.

=== Эффекты ===

*Увеличение мышечной массы
*Сжигание жира
*Повышение рельефности
*Повышение силовых показателей
*Повышение [[либидо]]
*Снижение риска ишемии сердца и коронарной болезни<ref>Heart. 2004 Aug;90(8):871-6.</ref>

Отличается коротким временем действия. Инъекции выполняются обычно через день. В этом один из основных минусов применения пропионата, по сравнению с его более долгоживущими аналогами, например, с [[тестостерон энантат|энантатом]]. Второй основной минус - более высокая стоимость по сравнению с тем же энантатом. Может использоваться как при работе на массу, так и в период сушки.

Стоит отметить, что короткое действие препарата может оказаться и плюсом. Дело в том, что каждый организм индивидуален и реагирует на препарат по-разному. Встречаются случаи непереносимости составляющих препарата (как правило, на так называемый растворитель - масло, в котором содержится тестостерон), которые могут сопровождаться аллергической реакцией. В связи с тем, что данный препарат быстро усваивается, аллергическая реакция (если таковая имеет место), также может пройти относительно быстро, не нанеся серьезного вреда здоровью спортсмена<ref>https://iron-set.com/farmakologiya/propik</ref>.

Еще одна особенность препарата заключается в том, что при правильно подобранных дозировках у большинства атлетов не задерживает воду в организме или эти проявления минимальны. Поэтому тестостерона пропионат не вызывает резкого увеличения массы тела на 5-6 кг за пару недель, как при использовании того же энантата, но набранная с применением пропионата мышечная масса будет более сухой и более качественной. Попав в организм, быстро всасывается в кровоток, поэтому работу пропионата можно ощутить после первого же укола. И так же быстро выводится. По вышеуказанным причинам, при работе на массу спортсмены предпочитают энантат, а пропионат чаще используют при сушке. Подходит спортсменам любого уровня подготовки, от начинающих до самых опытных.

== Составление курса ==

Может быть как единственным стероидом на "курсе", но лучший эффект достигается при комбинировании с другими препаратами. Начинающим употреблять анаболические средства спортсменам можно порекомендовать дозировки 50 мг пропионата через день. Обычная доза более опытных спортсменов от 100 мг пропионата ежедневно и выше.

Обязательно принимайте [[антиэстрогенные препараты]], например, [[Провирон]] или [[ингибиторы ароматазы]] по стандартной схеме, начиная со второй недели во избежание развития [[гинекомастия|гинекомастии]], задержки жидкости и других эстрогеновых эффектов. После окончания введения проводится [[PCT|послекурсовая терапия]], чаще всего применяется [[тамоксифен]]. Также на выходе желателен прием [[блокаторы кортизола|блокаторов кортизола]], для сохранения набранной массы. Обязательно соблюдайте [[диета для набора мышечной массы|диету для набора массы]] и принимайте [[спортивное питание]].

=== Комбинированный курс ===

На сушке хорошо комбинируется с [[винстрол|станозололом]], [[тренболон]]а ацетатом, [[мастерон]]ом, [[примоболан]]ом и некоторыми другими препаратами. Пропионат входит в состав смесей эфиров тестостерона типа [[сустанон]]а или омнадрена, как обязательный компонент, позволяющий сразу почувствовать работу стероида.

Пример цикла начинающим "химикам" для сушки на основе пропионата:

*Пропионат 50 мг через день
*[[Винстрол]] 30 мг в день, начиная с 10 мг, и доводя дозу до оптимальной в течение 1 недели.
*Через 6 недель следует отменить анаболические средства и через 3-4 дня начать [[PCT]].

В данном курсе проявляется синергизм действия препаратов, означающий, что суммарный эффект от их одновременного использования больше, чем простая сумма эффектов, если бы они использовались каждый по отдельности, в тоже время снижается риск развития побочных эффектов. Некоторые опытные спортсмены делают локальные инъекции пропионата в целевую мышцу, например, в бицепсы, дельтоиды, голени при работе на массу, однако эффективность этого подхода не доказана.

Любая форма стероида оказывает только резорбтивное действие, при этом местный эффект на мышцу отсутствует. Если бы препараты при внутримышечном введении стимулировали локальную гипертрофию данных мышечных клеток, то можно было наблюдать асимметричный рост, внешне сходный с результатами, полученными при использовании [[синтол]]а.

== Побочные эффекты пропионата ==

Самая часто встречающаяся жалоба - боль, раздражение и покраснение в месте инъекции, что в еще большей степени усугубляется необходимостью в высокой частоте их выполнения. Выраженное усиление агрессии.<ref>Pope, H.G, Kouri, E.M., & Hudson, J.I. (2000). Effects of supraphysiologic doses of testosterone on mood and aggression in normal men: A randomized controlled trial. Archives of General Psychiatry, 57, 133-140</ref>

Побочные эффекты тестостерона пропионата связаны с тем, что он легко ароматизируется и превращается в [[эстрогены]] и [[дигидротестостерон]], как и любой другой эфир тестостерона, при высоких дозировках может вызвать:

*[[Гинекомастия]]
*[[Акне]]
*Облысение волосистой части головы
*Гирсутизм (оволосение тела)
*Увеличение простаты (особенно у пожилых)
*[[Маскулинизация]] (у женщин)

Препарат подавляет собственное производство тестостерона, которое как правило восстанавливается по окончанию курса через 2-3 месяца. При длительных курсах необходимо введение [[гонадотропин]]а по 500 МЕ, 1 раз в неделю, начиная со 2. Как показывает практика, в умеренных дозах не затрагивает ни печень, ни почки, ни какие-либо другие внутренние органы. Не рекомендуется для приема женщинами, в виду высокой андрогенной активности.

''Подробнее читайте:'' [[Побочные эффекты стероидов и как снизить вред стероидов|Побочные эффекты стероидов и как снизить вред]]

== Отзывы ==

{{Wow}} Пожалуйста, проголосуйте, если вы использовали данный препарат в своей практике.

<qpoll id=1poll>
{'''Критерии оценки:'''
|layout="proposals" type="()" showresults="2;color:#278fc4;background:white"}
| Нравится | Не нравится
Качество набранной массы
[[Феномен отката]]
Переносимость инъекций
Доступность
Цена
Эффективность
Частота побочных эффектов
'''Общая оценка'''
</qpoll>
 

<qpoll id=1poll_row>
{'''Выберите лучший производитель (торговую марку)'''
|layout="proposals transpose" type="()" showresults="2;color:#278fc4;background:white"}
| Testopin от BM Pharmaceuticals (Индия) | Тестостерон пропионат от Фармак (Украина) | Verormone от Nordic (Англия) | Тестостерона пропионат от Aburaihan (Иран)| PHARMATEST P 100 от Фармаком | Тестостерон пропионат от Balkan Pharma| Тестостерон пропионат от SP Laboratories | Тестостерон пропионат от Nitro-chem (Чехия) | Testoger P от Gerth Pharmaceuticals
'''Мнения'''
</qpoll>

{{Ф|1=1}}

== Читайте также ==

*[[Лучшие курсы стероидов]]
*[[Особенности тренировки со стероидами]]
*[[Инсулин]]
*[[Рейтинг лучших стероидов]]

== Примечания ==

<references/> 
[[Категория:Набор_массы]][[Категория:Сжигание_жира]][[Категория:Увеличение_силы]]

Нолвадекс или Кломид

2017-10-04T07:50:24Z

Виталян:

{{DISPLAYTITLE:Тамоксифен и Кломид в бодибилдинге}}
{{Expert}}
== Кломид (кломифен) или нолвадекс (тамоксифен), что лучше? ==
{{#evp:youtube|22QRCwQK6n4|[[Южаков Антон]] Тамаксифен VS Кломид|right|300}}
{{#evp:youtube|KaQeHJXZDIM|[[Южаков Антон]] Антиэстрогены|right|300}}
[[Image:Tamoxifen.jpg|250px|thumb|right|Тамоксифен Эбеве в таблетках N30 по 20 мг - средняя цена 150 руб]]
[[Image:Klomifen.jpg|250px|thumb|right|Клостилбегит (кломид) таблетки по 50 мг фл. N10 - средняя цена 700 руб]]
[[Файл:Clomiger.jpg|200px|thumb|right|Clomiger 
от Gerth Pharmaceuticals 
(30 таблеток по 50 мг)]]
[[Файл:Tamoxiger.jpg|200px|thumb|right|Tamoxiger 
от Gerth Pharmaceuticals 
(30 таблеток по 20 мг)]]
В данной статье мы постараемся разрешить сомнения по поводу выбора между двумя препаратами, а также найти отличия: '''кломид''' или '''нолвадекс'''.

'''Кломифена цитрат''' (доступен в аптеках под торговыми марками '''Клостилбегит''', Кломид) и '''тамоксифен''' (торговое название Нолвадекс) являются [[Антиэстрогены|антиэстрогенами]] принадлежащими к одной группе трифенилэтиленов. Они структурно похожи и классифицированы как селективные модуляторы [[Гормональные рецепторы|эстрогенных рецепторов]] со смешанными [[Агонисты и антагонисты рецепторов|агонистическими]] и антогонистическими свойствами. Это значит, что в определенных тканях они блокируют действие [[эстрогены|эстрогена]] путем связывания с [[Эстрогеновые рецепторы|рецепторами]], в то время как в других тканях могут действовать как настоящий эстроген, активируя рецепторы. У мужчин оба препарата действуют как антиэстрогены в своей способности мешать отрицательной обратной связи эстрогенов на гипоталамус и стимулировать повышенную выработку [[Гонадорелин|GnRH (гонадолиберина)]]. В результате будет увеличена выработка [[Лютеинизирующий гормон|лютеинизирующего гормона]] пролактина и фоликулостимулирующего гормона[[Передняя доля гипофиза|гипофизом]], что в свою очередь может увеличить выработку [[тестостерон]]а яичками. Это делают оба препарата, но по какой-то причине бодибилдеры продолжают думать, что только кломид хорош для стимуляции тестостерона.

Исследования, проведенные в конце 70-х в University of Ghent в Бельгии проясняют преимущества нолвадекса перед кломидом в повышении уровня тестостерона <ref>Hormonal effects of an antiestrogen, Tamoxifen, in normal and oligospermic men. Vermeulen, Comhaire. Fertil and Steril 29 (1978) 320-7</ref>. Исследователи рассматривали эффект нолвадекса и кломида на [[Эндокринная регуляция репродуктивной системы|эндокринную систему]] здоровых мужчин, так же как и тех, кто страдал малым количеством сперматозоидов (олигоспермия).<ref>Vermeulen A., Comhaire F., Hormonal effects of an anti-estrogen, tamoxifen, in normal and oligospermic men, Fertil. Ster. 29 (1978) 320-27</ref> Также было обнаружено, что Нолвадекс при использовании в течении 10 дней в дозировке 20мг в день увеличил уровень тестостерона в сыворотке на 142% от начального уровня что было сравнимо с эффектом от 150мг кломида в день за тот же период времени (увеличение уровня тестостерона было немного, но не существенно, больше с кломидом). Мы должны помнить, что это эффект от трех 50мг таблеток кломида. При примерно одинаковой цене 50мг кломида и 20мг нолвадекса мы уже видим разницу в отношении цена/результат в пользу нолвадекса.

== Кломид (кломифен) или нолвадекс (тамоксифен): отличия ==

'''Кломид (Кломид)''' действует на рецепторы эстрогенов в гипофизе и яичниках. Связывая рецепторы эстрогенов в гипофизе, кломид разрывает механизм отрицательной обратной связи, т.е. если обычно эстрогены, воздействуя на гипофиз, снижают выработку [[Гонадотропные гормоны|ФСГ и ЛГ]], то при приеме кломида этого не происходит. Непосредственно на уровень эстрогенов в крови кломид не действует.

'''Нолвадекс (тамоксифен)''' так же не действует на уровень эстрогенов в крови, т.к. механизм его действия тоже сводится к блокаде эстрогеновых рецепторов, в том числе и в гипофизе. Тем не менее, кломид является более селективным (избирательным) блокатором, а нолвадексе - менее селективным. Если кломид связывается с эстрогенными рецепторами преимущественно в гипофизе и яичках, то нолвадекс связывается с ними практически во всем организме. Исключением является костная ткань, где кломид и тамоксифен наоборот активируют эстрогеновые рецепторы.<ref>http://theoncologist.alphamedpress.org/content/7/2/163.full</ref><ref>http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18193254</ref>

Таким образом, кломид выступает в роли антагониста эстрогенов и устраняет их угнетающее действие на гипоталамус и гипофиз, способствуя более быстрому восстановлению их функции. Нолвадекс, блокирует рецепторы почти во всех тканях, а также способствует тому, чтобы организм начал восстанавливать собственный тестостерон. Важно отметить, что нолвадекс способен блокировать рецепторы эстрогенов в гипофизе в меньшей степени, чем кломид.

Кломифен и тамоксифен не влияют на метаболизм эстрогенных гормонов, поэтому на фоне приема этих средств эстрогены продолжают разрушаться ферментами печени, а не накапливаются в организме.

{{Wow}} '''Тамоксифен обладает недостатками:''' довольно токсичный (иногда это проявляется потерей аппетита и тошнотой, повышается риск тромбозов). Тамоксифен увеличивает количество рецепторов [[Прогестерон у мужчин|прогестерона]], поэтому его нельзя применять, если курс построен на основе [[Прогестагены|прогестиновых]] препаратов ([[нандролон]], [[тренболон]]). В этом случае следует использовать кломифен.

=== Общий вывод ===

{{Wow}} '''Нолвадекс (тамоксифен)''' является более предпочтительным вариантом, по сравнению с '''Кломидом (кломифеном)''', потому что:

* Несмотря на меньшее воздействие на гипофиз, Тамоксифен обладает такой же способностью восстанавливать уровень тестостерона, как и Кломид <ref>Hormonal effects of an antiestrogen, Tamoxifen, in normal and oligospermic men. Vermeulen, Comhaire. Fertil and Steril 29 (1978) 320-7</ref>
* Тамоксифен блокирует действие эстрогенов во всем организме, в том числе в гипофизе и гипоталамусе, это значит что он будет способствовать не только восстановлению секреции тестостерона, но и препятствовать задержке жидкости в организме.
* Тамоксифен значительно дешевле, чем Кломид
* Тамоксифен снижает уровень холестерина, что актуально при употреблении стероидов <ref>Bruning PF, Bronfer JMG, Hart AAM, Jong-Bakker M, tamoxifen, serum lipoproteins and cardiovascular risk, Br. J. Cancer 1988 Oct, 58 (4) 497-9</ref>
* Кломид увеличивает уровень глобулина, который связывается с тестостероном, что негативно отражается на наборе массы. <ref>The effect of Clomiphene citrate on sex hormone binding globulin in normospermic and oligozoospermic men. Adamopoulos, Kapolla et al. Int J Androl 4 (1981) 639-45</ref>

== Общие недостатки ==

*Оба препарата угнетают продукцию [[Инсулиноподобный фактор роста|инсулиноподобного фактора роста-1]]<ref>De Leo V. et al. Clomiphene citrate increases insulin-like growth factor binding protein-1 and reduces insulin-like growth factor-I without correcting insulin resistance associated with polycystic ovarian syndrome //Human Reproduction. – 2000. – Т. 15. – №. 11. – С. 2302-2305.</ref>
*Непосредственно подавляют функцию яичек<ref>C. WANG, G. F. ERICKSON, B. HOPPER, A. J. W. HSUEH. Direct Inhibitory Effect of Enclomiphene Citrate and Estradiol on Testis Functions in Hypophysectomized Rats. BIOLOGY OF REPRODUCTION 22, 64-653 (1980)</ref>
*Повышают [[связывающий половые гормоны глобулин]]<ref>http://joe.endocrinology-journals.org/content/53/2/261</ref>
*Увеличивают концентрацию эстрогенов в несколько раз
*Вызывают нарушения зрения при длительном применении<ref>http://community.breastcancer.org/forum/78/topic/733162</ref><ref>http://www.nature.com/eye/journal/v17/n2/full/6700317a.html</ref>

== Как и когда принимать Нолвадекс (тамоксифен) ==

Наиболее рационально во время курса использовать [[ингибиторы ароматазы]], среди которых особенно популярен [[провирон]], поскольку этот препарат не влияет отрицательно на секрецию [[Гормон роста|гормона роста]] и повышает концентрацию анаболических гормонов в крови за счет подавления ароматизации. На последней неделе курса и 2 недели после следует использовать Тамоксифен, как основной компонент [[PCT]]
При отсутствии провирона, начало приема Нолвадекса приходится на 2 неделю стероидного цикла, и заканчивается спустя 2-3 недели после окончания цикла, средняя доза 10-20 мг в сутки. Хотелось бы обратить особое внимание на распространенное заблуждение, когда антиэстрогены рекомендуют пить после цикла. Уровень эстрогенов повышается в конце первой недели цикла, поэтому именно с этого момента нужно начинать прием!

{{Wow}} Если используются анаболические препараты, которые не подвержены ароматизации необходимость в ингибиторах ароматазы отпадает, тогда как тамоксифен включается только в конце курса. Подробнее читайте [[лучшие курсы стероидов]].

== Допинг-информация ==

Данные препараты внесены в [[Виды допинга (классификация)|список запрещенных допинг-средств]]. Время обнаружения составляет 3-6 месяцев в зависимости от [[Допинг-контроль: методы и тесты|способа обнаружения]].

== Аналоги кломида ==

*Кломифен
*Кломифена цитрата таблетки
*Клостилбегит (Эгис, Венгрия)
*Серофен
*Перготайм
*Серпафар
*Promifen [[Alpha-pharma|Alpha Pharma]]
*Clomed [[Balkan Pharmaceuticals]]
*Clomid capsules British Dispensary
*Clomitabs G-Tech Pharmaceuticals
*Clomiphene Genesis
*Clomidol [[Lyka labs|Lyka Labs]]
*Clomifene [[Radjay Healthcare|Radjay Pharmaceuticals]]
*Clomiver [[Vermodje]]
*Clomiger [[GerthPharmaceuticals|Gerth Pharmaceuticals]]

== Читайте также ==

*[[Гинекомастия]] - как ее предотвратить
*[[Анаболические стероиды]]
*[[Антиэстрогены]]
*[[Побочные эффекты стероидов и как снизить вред стероидов]]
*[[Гормон роста или пептиды (сравнение)|Пептиды]]

{{Ф|6=6}}

== Ссылки ==

<references/>

[[Категория:Фармакология]][[Категория:Здоровье]][[Категория:Набор_массы]][[Категория:Увеличение_силы]]

Провирон

2017-10-04T07:49:46Z

Виталян:

{{DISPLAYTITLE:Провирон в бодибилдинге (на курсе)}}
{{Expert}}
== Описание препарата ==
[[Image:Proviron.jpeg|200px|thumb|right|Провирон от SCHERING]]
[[Image:Provimed.jpeg|200px|thumb|right|Провимед от Balkan (Молдова)]]
[[Файл:Proviger.jpg|200px|thumb|right|Proviger 
от Gerth Pharmaceuticals 
(50 таблеток по 50мг)]]
'''Провирон''' (действующее вещество - '''местеролон''') - гормональный препарат, обладающий умеренной [[андроген]]ной активностью<ref>[Androgen substitution in the andrological disease picture] Andrologia. 1983 May-Jun;15(3):283-6. German. </ref> и существенно усиливающий [[Эректильная дисфункция (препараты для лечения импотенции)|эректильную]] функцию. Провирон нередко используется в бодибилдинге во время курса [[анаболические стероиды|анаболических стероидов]] для решения различных задач.

Среди известных производителей местеролона - различные отделения фирмы Schering (''Провирон в форме таблеток по 25 мг''), молдавская фирма Balkan Pharmaceuticals (''Провимед, таблетки по 50 мг''), [[GerthPharmaceuticals|Gerth Pharmaceuticals]] (Proviger, таблетки по 50 мг) и некоторые другие.

Является слабым [[Ингибиторы ароматазы|ингибитором ароматазы]], т. е. незначительно препятствует превращению стероидов в [[эстрогены]] в организме.<ref>Source: William Llewellyn’s, Anabolics 9th edition, 2009</ref><ref>http://experimentjournal.com/expadmin/pdf_files/exp_11.4_721-725.pdf</ref><ref>http://thinksteroids.com/articles/antiestrogens-anti-aromatases-estrogen-antagonists/</ref> По многочисленным сообщениям атлетов, на практике провирон не предотвращает [[гинекомастия|гинекомастию]], скопление воды, отложение жира по женскому типу и другие эстрогеновые побочные эффекты.

Практически не оказывает влияния на выработку организмом собственного [[тестостерон]]а (в больших дозах может подавлять), однако способствует увеличению концентрации свободного тестостерона в крови, за счет того, что блокирует активность [[связывающий половые гормоны глобулин|связывающего половые гормоны глобулина]]. Эти свойства делают провирон привлекательным средством во время курса.

Часто применяется в составе [[PCT|послекурсовой терапии]], хотя целесообразность вызывает сомнение, поскольку способность восстанавливать секрецию эндогенного тестостерона у него отсутствует.<ref>Kövary PM, Lenau H, Niermann H, Zierden E, Wagner H (May 1977). "Testosterone levels and gonadotrophins in Klinefelter's patients treated with injections of mesterolone cipionate". Arch Dermatol Res 258 (3): 289–94.</ref>

=== Легальный статус ===

Местеролон, его соли, изомеры, эфиры, все лекарственные формы и торговые названия включены в [[Список сильнодействующих веществ применяемых в спорте|список сильнодействующих веществ]] на основании Постановления Правительства Российской Федерации от 29 декабря 2007 г. N 964. Уголовную ответственность влекут за собой: незаконные изготовление, переработка, приобретение, хранение, перевозка или пересылка в целях сбыта, а равно незаконный сбыт, либо оборудования для его изготовления или переработки.

'''Крупный размер''' Местеролона составляет 2,5 г и более.<ref>http://base.garant.ru/12158202/#block_3000</ref>
=== Как принимать провирон во время курса ===

Обычная суточная дозировка для мужчин - 50 мг в день, разделенных на два равных приема, желательно после еды. Считается приемлемой дозировка до 100 мг провирона в день. Более высокие дозы приема провирона могут привести к эффектам, противоположным ожидаемому. При длительной эрекции, которая зачастую является довольно болезненной и неудобной, дозировку препарата следует снизить либо отменить его прием вообще.

Учитывая, что препарат повышает [[либидо]] и улучшает потенцию у мужчин, его применение оправдано на курсе препаратов, понижающих либидо (например, дека-дик при применении [[нандролон]]а либо трен-дик от [[тренболон]]а).

Кроме того, провирон в бодибилдинге часто используется в предсоревновательной подготовке для повышения твердости мускулатуры и придания ей рельефности. Является любимым препаратом западных киноактеров для придания внешнему облику мускулистости, боящихся использовать более тяжелую стероидную "артиллерию". Используется также женщинами-бодибилдершами для придания мускулатуре плотности, однако их дозировки не должны превышать 25 мг в день не более четырех недель для исключения явления [[маскулинизация|маскулинизации]]. Хотя профессиональные культуристки не придерживаются данных норм.

=== Медицинское применение ===

«Улучшает качество и увеличивает количество сперматозоидов. Компенсирует недостаточность выработки мужских половых гормонов (андрогенов), оказывая стимулирующее действие на развитие мужских половых органов и вторичных половых признаков, улучшает либидо и потенцию, проявляет анаболические свойства, стимулирует [[Эритропоэтин в спорте|эритропоэз]]». ''Способ применения:'' Внутрь, не разжевывая, по 25 мг 1–3 раза в сутки.<ref>Регистр лекарственных средств России - http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_2669.htm</ref>

По некоторым данным, из исследований, провирон неплохо показал себя в роли антидепрессанта. Для опыта, брали мастеролон и амитриптилин. Оба препарата показали хорошие результаты в виде улучшения настроения. Однако мастеролон оказался менее токсичен для организма человека, с меньшим количеством побочных эффектов. <ref>http://www.buildbody.org.ua/farmakologiya/proviron-mesterolon-otzyvy-kurs-pkt-pobochnye-effekty</ref>

== Побочные эффекты ==

Не токсичен для печени в умеренных дозировках, что делает безопасным его прием во время курса в течение нескольких недель. Не подавляет [[ось гипоталамус-гипофиз-яички]].<ref>Spitz IM, Margalioth EJ, Effect of non aromatizable androgens on LHRH and TRH responses in primary testicular failure. PMID: 2892728</ref> Учитывая химическую природу, и сходство с [[дигидротестостерон]]ом, возможны такие побочные эффекты как гипертрофия простаты и облысение по мужскому типу волосистой части головы.

С целью профилактики рекомендуется периодическое проведение обследований предстательной железы. Предостережение при применении После приема гормональных веществ, входящих в состав препарата Провирон, очень редко наблюдалось образование доброкачественных, а еще реже — злокачественных опухолей печени. В отдельных случаях внутрибрюшное кровотечение, вызванное такими опухолями, представляло угрозу жизни. Если у мужчины, который использует Провирон, возникает сильная боль в верхней части живота, увеличение печени или присутствуют признаки внутрибрюшного кровотечения, при проведении дифференциальной диагностики необходимо учитывать вероятность наличия опухоли печени

=== Ослабление действия АС ===

Многие авторы, например, А. Василенко и другие указывают на использование провироном и анаболическими стероидами (АС) одних и тех же рецепторов, что якобы снижает действие последних. Впервые данная информация появилась у Dan Duchaine’s Underground Steroid Handbook II. Однако элементарные знания фармакокинетики позволяют это опровергнуть. Во-первых, данный антиэстроген быстро разрушается в мышцах до неактивных метаболитов. Во-вторых, благодаря высокому сродству к связывающим протеинам (SHBG) препарат может повышать концентрацию свободных АС, что повышает эффективность курса.

=== Легальный статус ===

Провирон находится в свободной продаже в Украине.

Входит в «Список сильнодействующих веществ для целей статьи 234 и других статей Уголовного кодекса Российской Федерации».<ref>Постановление Правительства Российской Федерации от 29 декабря 2007 г. N 964 г. «Об утверждении списков сильнодействующих и ядовитых веществ для целей статьи 234 и других статей Уголовного кодекса Российской Федерации, а также крупного размера сильнодействующих веществ для целей статьи 234 Уголовного кодекса Российской Федерации»</ref> При его обнаружении у Вас в количестве более 15 таб. (2,5 грамма таблетированной формы) наступает уголовная ответственность. При определении веса правоохранительными органами учитываются в том числе и вес наполнителя (крахмала, TiO2 и других сопутствующих веществ). В некоторых случаях взвешивание происходит вместе с упаковкой.

== Выбор антиэстрогенов ==

Очень часто поднимается вопрос, какому антиэстрогенному препарату следует отдать предпочтение.

'''[[Нолвадекс или Кломид|Тамоксифен]]''' - это средство, которое блокирует [[эстрогеновые рецепторы]], однако не препятствует образованию эстрогенов. Тамоксифен в большей степени способствует восстановлению собственного тестостерона, так как способен напрямую влиять на гипофиз. Из недостатков - незначительно снижает анаболическую активность стероидных средств. Применяется только во время [[PCT|ПКТ]].

'''Провирон''' повышает концентрацию андрогенов за счет связывания с [[Связывающий половые гормоны глобулин|ГСПГ]], таким образом повышает эффективность курса. Однако провирон, как было показано в исследованиях, не способствует восстановлению секреции тестостерона, в отличие от тамоксифена.<ref>Effect of non aromatizable androgens on LHRH and TRH responses in primary testicular failure.Horm Metab Res. 1984 Sep;16(9):492-7.</ref><ref>The effect of mesterolone on sperm count, on serum follicle stimulating hormone, luteinizing hormone, plasma testosterone and outcome in idiopathic oligospermic men.Int J Gynaecol Obstet. 1988 Feb;26(1):121-8. </ref> Неоднократно выполненные анализы уровня гормонов<ref>https://do4a.com/threads/Разбор-анализов-гормонов-советы-от-специалиста.5626</ref> показали, что антиэстрогенное действие провирона на курсе практически не проявляется.

Учитывая преимущества и недостатки обоих препаратов, оптимальный курс стероидов строится следующим образом (актуально только для ароматизируемых АС):

*Начиная со 2 недели курса вводится провирон в дозе 50 мг в сутки. Дополнительно, для контроля уровня эстрогенов должны применяться ингибиторы [[Ароматаза|ароматазы]].
*Сразу после окончания курса, прекращается прием провирона и после выведения стероидов из организма назначается тамоксифен на 2-3 недели в дозе 10-20 мг в сутки.

== Читайте также ==

*[[Побочные эффекты стероидов и как снизить вред стероидов]]
*[[Нолвадекс или Кломид]]
*[[Лучшие курсы стероидов]]

{{Ф|5=5}}

== Примечания ==

<references/> 
[[Категория:Фармакология]]

Ингибиторы ароматазы

2017-10-04T07:46:03Z

Виталян:

{{Expert}}
== Блокаторы ароматазы ==
{{#evp:youtube|cxttMOdE_zc|[[Южаков Антон]] Ингибиторы ароматазы: Анастрозол, Летрозол и Эксеместан |right|300}}
[[Image:Inhib_arom.jpg|250px|thumb|right|Механизм действия]]
'''Ингибиторы или блокаторы [[Ароматаза|ароматазы]]''' - класс лекарственных препаратов, которые используются для снижения концентрации [[Эстрогены - строение, синтез, действие|эстрогенов]] в крови и повышения уровня собственного [[тестостерон]]а и [[Гонадотропные гормоны|гонадотропных гормонов]]. Блокаторы ароматазы применяются также для лечения и профилактики [[Гинекомастия|гинекомастии]] у мужчин.
[[Image:Inhib_arom2.jpg|250px|thumb|right|Падение уровня эстрадиола после приема 1 дозы Аромазина]]
[[Image:Anastrosol.jpg|250px|thumb|right|Анастрозол Каби (28 табл по 1 мг)]]
[[Файл:Anastroger.jpg|200px|thumb|right| Anastroger 
от Gerth Pharmaceuticals 
(20 табл по 1 мг)]]
[[Файл:Letroger.jpg|200px|thumb|right|Letroger 
от Gerth Pharmaceuticals 
(20 табл по 2.5 мг)]]
В бодибилдинге ингибиторы ароматазы применяются чаще всего во время курса [[Лучшие курсы стероидов|анаболических стероидов]] для:

*профилактики гинекомастии
*увеличения уровня анаболических гормонов в крови
*повышения рельефности (за счет устранения негативного влияния эстрогенов)
*предотвращения [[Гипертония и спорт (повышенное артериальное давление)|гипертензии]]
*уменьшения эстрогенного подавления [[Ось гипоталамус-гипофиз-яички|оси гипоталамус-гипофиз-яички]], что ведет к более быстрому восстановлению.

При построении курса, следует учитывать, что не все анаболические стероиды подвержены ароматизации. Применение оправдано при введении таких препаратов, как [[тестостерон]]а и его производных, [[метандростенолон]], [[метилтестостерон]]. Незначительно ароматизируются [[болденон]], [[халотестин]].

'''Наиболее предпочтительные и доступные блокаторы ароматазы''' (по эффективности фактически сопоставимы)

{| class="wikitable"
|-
! Препарат (международное название) !! Торговая марка (доступные в аптеках) !! Примерная цена !! Форма выпуска !! Профилактическое применение в бодибилдинге !! При возникновении гинекомастии
|-
| Летрозол || Летроза Летромара(фармак) Эстролет || 3200 руб. 659.93 грн. 1000руб.|| 30 таб. по 2,5 мг || 0,5 мг (1/5 таблетки) через день || по 2,5 мг каждый день до исчезновения симптомов, затем снизить дозировку до профилактической
|-
| Анастрозол || Эгистразол '''Анастрозол Каби''' Селана|| 1300 руб. '''1500 руб.''' 350р|| 28 таб. по 1 мг || 0,5 мг (1/2 таблетки) через день ||по 1 мг каждый день до исчезновения симптомов, затем снизить дозировку до профилактической
|-
| Эксеместан || Аромазин || 1600 руб. || 30 таб. по 25 мг || 12,5 мг (1/2 таблетки) через день ||по 25 мг каждый день до исчезновения симптомов, затем снизить дозировку до профилактической
|}

Следует заметить, что умеренная концентрация эстрогенов полезна для роста мышц, поэтому профилактические дозировки указаны в объемах, позволяющих сохранить физиологически-необходимый уровень [[Эстрогены|эстрогенов для мужчин]].

=== Применение на курсе ===

Тактика большинства отечественных атлетов сводится к применению ингибиторов ароматазы при появлении первых признаков гинекомастии (припухлость, зуд в области сосков, покраснение). Однако данный подход не является оптимальным.

Наиболее рациональным решением является выполнение анализа на эстрадиол примерно через 10 дней приема анаболических стероидов с коротким полураспадом (тестостерон пропионат, метандростенолон) либо через 3-4 недели введения длинных эфиров (энантат, сустанон, ципионат). Затем назначается средняя дозировка анастрозола 0,5 мг через день. Спустя 10 дней выполняется контрольный анализ эстрадиола и по результатам корректируется дозировка.

Компромиссным вариантом будет применение умеренной или низкой дозировки анастрозола с ориентацией на субъективные ощущения. Если после назначения возникает падение либидо, нарушения эректильной функции, депрессия, значит необходимо понизить дозу. Подробнее читайте [[Лучшие курсы стероидов|курсы стероидов]].

=== Исследования ===

Появление недорогой торговой марки Летразола (Летроза) вывело данный препарат в лидеры. Имеется достаточное число исследований, подтверждающих высокую эффективность у мужчин.<ref>Epilepsy Behav. 2004 Apr;5(2):260-3</ref><ref>J Clin Endocrinol Metab. 2005 Oct;90(10):5717-22. Epub 2005 Jul Comparative assessment in young and elderly men of the gonadotropin response to aromatase inhibition. T’Sjoen GG, Giagulli VA, Delva H, Crabbe P, De Bacquer D, Kaufman JM.</ref> Введение препарата сопровождалось выраженным подъемом гонадотропина (ЛГ). Эффективная дозировка начинается с 0,02 мг (в 100 раз ниже терапевтической)<ref>Open dose-finding study of a new potent and selective nonsteroidal aromatase inhibitor, CGS 20 267[Letrozole], in healthy male subjects PF Trunet, P Mueller, AS Bhatnagar, I Dickes, G Monnet and G White. Research and Development Department, CIBA-GEIGY Limited, Basel, Switzerland.</ref> и позволяет снизить уровень эстрогена на треть. Период полувыведения летрозола составляет 2-4 дня, что позволяет принимать его через день.<ref>Clin Cancer Res. 2003 Jan;9(1 Pt 2):468S-72S. Department of Endocrinology, Ghent University Hospital, De Pintelaan 185, 9000 Ghent, Belgium</ref> Основным недостатком является выраженная способность подавлять уровень эстрогенов даже в низких дозировках.

Анастрозол также был хорошо изучен на мужчинах в качестве средства для снижения эстрадиола и широко применяется в бодибилдинге.<ref>Mauras N, O'Brien KO, Klein KO, Hayes V (July 2000). "Estrogen suppression in males: metabolic effects". J. Clin. Endocrinol. Metab. 85 (7): 2370–7.</ref><ref>RH, Rohrer JL, Hayden D, Rubin SD, Leder BZ (February 2005). "Effect of aromatase inhibition on lipids and inflammatory markers of cardiovascular disease in elderly men with low testosterone levels". Clin. Endocrinol. (Oxf) 62 (2): 228–35. </ref> Экспериментально было показано, что дозировка 1-0,5 мг позволяет понизить уровень эстрадиола примерно на 50%.<ref>Leder BZ, Rohrer JL, Rubin SD, Gallo J, Longcope C (March 2004). "Effects of aromatase inhibition in elderly men with low or borderline-low serum testosterone levels". J. Clin. Endocrinol. Metab. 89 (3): 1174–80</ref> У дилеров данный препарат можно приобрести почти в 10 раз дешевле, чем в аптеке. В крупных городах встречается недорогой Анастрозол Каби.

Доктор Мауро Г. де Паскале пишет в своей книге:<ref>"Побочные явления анаболических стеройдов - Факты, Вымыслы и Лечение" на стр.23:</ref> "предполагается, что эстрогены образующиеся при ароматизации тестостерона и других анаболических стероидов в отделах мозга и гипоталамуса, снижают секрецию лютеинизирующего гормона, а, следовательно, и выработку тестостерона". [[Клиническая фармакология|Гудманн и Гильманн]] сообщают, что механизм обратной связи активизируется скорее концентрацией эстрогенов, нежели тестостерона". Таким образом, дается объяснение тому, что ИА способны существенно снизить ингибирующее влияние анаболических средств на секрецию собственных половых гормонов.

=== Побочные эффекты ===

Как известно эстрогены в умеренных количествах полезны даже для мужского организма. Эстрогеновые гормоны усиливают чувствительность андрогенных рецепторов и повышают эффективность курса, а также сами по себе обладают анаболическим и защитным действием. Значение эстрогеновых рецепторов в мышцах подробно описано в работе [http://publications.ki.se/xmlui/bitstream/handle/10616/39443/thesis.pdf?sequence=1 диссертации Anna Wiik]. Таким образом, на практике, высокие дозировки ингибиторов ароматазы могут чрезмерно подавлять уровень эстрогенов и приводить к следующим побочным эффектам:

*Торможение мышечного роста
*Артралгия (суставные боли)
*Снижение прочности костей
*Нарушение липидного профиля крови (повышение [[холестерин]]а)
*Падение [[либидо]] и ухудшение общего состояния
*Депрессия

Субъективно препараты переносятся лучше, чем тамоксифен.

== Натуральные ингибиторы ароматазы ==

*[[Ресвератрол]]<ref>Wang, Y.; Lee, KW; Chan, FL; Chen, S; Leung, LK (2006). "The Red Wine Polyphenol Resveratrol Displays Bilevel Inhibition on Aromatase in Breast Cancer Cells". Toxicological Sciences 92 (1): 71–7.</ref>
*[[Кофеин]]<ref>http://www.livestrong.com/article/503844-how-does-caffeine-affect-estrogen-levels/</ref>
*[[Курение и бодибилдинг|Никотин]]<ref>Biegon, Anat; Kim, Sung-Won; Logan, Jean; Hooker, Jacob M.; Muench, Lisa; Fowler, Joanna S. (2010). "Nicotine Blocks Brain Estrogen Synthase (Aromatase): In Vivo Positron Emission Tomography Studies in Female Baboons". Biological Psychiatry 67 (8): 774–7.</ref>
*[[Цинк]]<ref>Om, Ae-Son; Chung, Kyung-Won (1996). "Dietary Zinc Deficiency Alters 5α-Reduction and Arormoatization for Testosteron and Androgen and Estrogen Receptors in Rat Liver". The Journal of Nutrition 126 (4): 842–8.</ref>
*[[Экстракт зеленого чая|Катехины]]<ref>Satoh, K; Sakamoto, Y; Ogata, A; Nagai, F; Mikuriya, H; Numazawa, M; Yamada, K; Aoki, N (2002). "Inhibition of aromatase activity by green tea extract catechins and their endocrinological effects of oral administration in rats". Food and Chemical Toxicology 40 (7): 925–33.</ref>
*Апигенин<ref>Balunas, MJ; Su, B; Brueggemeier, RW; Kinghorn, AD (2008). "Natural products as aromatase inhibitors". Anti-cancer agents in medicinal chemistry 8 (6): 646–82.</ref>
*Эриодиктиол

== Фармакологическая информация ==

Первые ингибиторы ароматазы появились на фармацевтическом рынке почти одновременно с тамоксифеном. В 1984 г. сообщалось о клинической эффективности стероидных ингибиторов ароматазы второго поколения; появление большинства современных препаратов этого класса относится к концу 1980-х годов.

Блокаторы ароматазы, точнее ее инактиваторы и ингибиторы, были созданы как противоопухолевые препараты и обычно применяются в терапии злокачественных новообразований молочной железы, преимущественно с высокой активностью эстрогеновых рецепторов в опухолевой ткани. К препаратам этого класса относят аминоглютетимид (ориметен, мамомит, момомит), тестололактон, анастрозол (Аримидекс, "AstraZeneca", Великобритания), летрозол (ФЕМАРА®, "Novartis Pharma", Швейцария), экземестан, форместан и др.

Основанием для создания препаратов ингибиторов ароматазы послужило то, что, во-первых, одна треть случаев рака молочной железы относится к гормонозависимым опухолям, а, во-вторых, у женщин в менопаузе интенсивность синтеза стероидов в яичниках снижается. В этот период [[эстрогены]] в основном продуцируются в нормальной ткани (и опухолях) молочной железы, в мышцах, жировой клетчатке, печени, коже, соединительной ткани, надпочечниках. В этих тканях стероид андростендион превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Превращение андрогенов в эстрогены (ароматизация) происходит под воздействием ферментного комплекса ароматазы, состоящего из гемопротеина цитохрома Р-450 и флавопротеина.

В клинических условиях использование блокаторов ароматазы, предотвращая накопление эстрогенов, снижает генотоксический эффект и интенсивность клеточного деления, а также может воздействовать на первичные стадии опухолевого процесса.

По строению блокаторы ароматазы можно разделить на две большие группы: стероидные и нестероидные.
[[Image:tab3_9.jpg|300px|thumb|right|Характеристика генераций антиароматазных препаратов]]
Хотя данные таблицы 3.10 являются более полными по перечню представителей блокаторов ароматазы, более соответствует истории создания этих препаратов и тонкому механизму их действия.

Надо отметить, что в современной фармакотерапии злокачественных новообразований (для чего и предназначены эти препараты) эффективность действия блокаторов ароматазы чаще рассматривают, опираясь на более позднюю и обоснованную классификацию генераций, приведенную в таблице 3.9.

Первый, созданный в 1973 г., нестероидный ингибитор ароматазы аминоглютетимид, химическая структура которого описывается как 3 (4-аминофенил)-3-этил-2,6-пиперидин-дион, первоначально (около 30 лет тому назад) использовался как противоэпилептическое средство. Однако из-за токсического влияния, в частности, на надпочечники, его применение было ограничено. Позднее аминоглютетимид был вновь введен в лечебную практику в качестве "медикаментозной адреналэктомии" и первоначально нашел свое место в лечении болезни Иценко—Кушинга и одноименного синдрома. Параллельно было установлено, что этот препарат обладает способностью обратимо блокировать Р-450-цитохромзависимую ароматазу и уменьшать ароматизацию андрогенов в эстрогены. При нормально функционирующих надпочечниках 250 мг аминоглютетимида в состоянии полностью блокировать секрецию [[Кортикотропин|адренокортикотропного гормона (АКТГ)]]- Прошло 10 лет, и этот препарат стали использовать в качестве ингибитора ароматазы при лечении рака молочной железы.
[[Image:tab3_10.jpg|300px|thumb|right|]]
Аминоглютетимид (синонимы: ориметен, момомит, мамомит) в дозе 250 мг по 2—4 раза в сутки (прием одновременно с гидрокортизоном 30 мкг-сут"1, кортизона ацетатом 37,5 мг-сут"' или дексаметазоном 6 мг-сут"1) ингибирует ферменты, стимулирующие превращение холестерола в прегненолон. Таким образом уменьшается уровень главного предшественника эстрогенов андростенедиона. одновременно подавляется образование глюко- и минералокортикоидов. Именно необходимость заместительной кортикостероидной терапии является одним из наиболее существенных недостатков аминоглутетимида, затрудняющих использование препарата и являющихся следствием его неселективности.

Кроме того, аминоглутетимид блокирует периферическую ароматизацию андростендиона в эстрон. В силовых видах спорта этот препарат из Cписка запрещенных веществ и методов применяется недобросовестными атлетами как блокатор избыточного синтеза кортизола и для предупреждения явлений феминизации при приеме различных эфиров [[тестостерон]]а.

Препарат преимущественно метаболизируется в печени, выводится через ЖКТ. Этот наиболее ранний представитель антиэстрогенных препаратов из класса нестероидных блокаторов (ингибиторов) ароматазы обладает высокой токсичностью и негативно влияет на многие физиологические характеристики организма: повышает артериальное давление, ухудшает функцию щитовидной железы и картину периферической крови. Может приводить к появлению сыпи и надпочечниковой недостаточности; обладает седативным эффектом, поэтому мало применим там, где требуется острота реакции и хорошая координация движений.

Поскольку процесс ароматизации тесно связан с преобразованием андрогенной секреции, синтезированный тестололактон, по химической структуре 4-гидроксиандростендион, был первым и весьма токсичным представителем генерации стероидных ароматазных инактиваторов (см. табл. 3.9, 3.10).

В соответствующей литературе имеются указания, что около 40 % атлетов, занимавшихся бодибилдингом и ранее применявших тестололактон и аминоглютетимид, испытывают побочные явления летаргического характера. В настоящее время в связи с высокой токсичностью (подавление функции щитовидной железы, спутанность сознания, атаксия, летаргия, диарея, ахилия, гипотония и др.) эти два препарата в клинических условиях и спорте практически не употребляются.

По механизму действия представители этого класса антиэстрогенных препаратов делятся на конкурентные, вызывающие временную блокаду фермента, и "суицидные", необратимо связывающиеся с активными центрами ароматазы. Последние имеют исключительно стероидную структуру, а конкурентные ингибиторы ароматазы могут быть как стероидными, так и нестероидными. Нестероидные препараты, в свою очередь, могут обладать как селективным (блокируют только ароматазу), так и неселективным действием (угнетают синтез других гормонов, кроме эстрогенов, в частности, глюко- и минералокортикоидов). С учетом вышеизложенных данных нами была составлена схема (рис. 3.8).
[[Image:ris3_8.jpg|300px|thumb|right|Схема распределения блокаторов ароматазы по структуре и механизму действия]]
Различия в действии блокаторов ароматазы обусловлены их ингибирующим (аминоглютетимид, ориметен, мамомит, роглетимид, фадрозол, анастрозол, аримидекс, летрозол, ФЕМАРА®) или инактивирующим действием (4-гидроксиа-дростендион seu 4-ОНА, лентарон, форместан, аромазин, пломестан, экземестан, атаместан, три-лостан), что представлено в таблице 3.11.

Второе поколение ингибиторов ароматазы, представителями которого являются фадрозол, роглетимид и форместан, является менее токсичным и обладает более выраженным антиароматазным эффектом (см. табл. 3.9, 3.10).

Нестероидный ингибитор ароматазы фадрозол, например, приблизительно в 500 раз интенсивнее блокирует ароматазу. Его использование снижает содержание в крови эндогенного эстрогена на 25—30 %, при этом не оказывая влияния на менструальный цикл и овуляцию. Принимается по 1 мг 2 раза в день.

К сожалению, по данным рандомизированных исследований АТАС и МА-17, этот препарат оказался менее эффективным для лечения рака молочной железы (на 81 день уменьшается время до прогрессирования заболевания по сравнению с тамоксифеном). В то же время его токсическое действие на гепатобилиарную и нервную систему, костную ткань, иммунитет, пусть и выраженное на 13—18 % реже, чем при использовании антиароматазных препаратов первого поколения, сохраняется. По данным некоторых авторов (Falkson С., Falkson Н., 1996), при использовании фадрозола частота осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы составляет от 5,2 до 7,4 %.

Примерно тот же спектр побочных эффектов присущ и стероидному ингибитору ароматазы форместану (лентарону). Он необратимо блокирует ароматазу и обладает высокой степенью селективности. Это аналог андростендиона, который в норме является физиологическим субстратом для ароматазы. Потенциальные возможности форместана относительно снижения уровня эстрогенов в 60 раз превосходят действие аминоглутетимида. Форместан на 85 % ингибирует процесс ароматизации в периферических тканях, снижая продуцирование эстрадиола на 65 %.

Препарат вводится внутримышечно в дозе 250 мг 2 раза в неделю или 1000 мг 1 раз в неделю. Эффективность его для гормонотерапии сравнима с таковой для тамоксифена. Возникающие при его приеме побочные явления в основном умеренной выраженности — ощущение приливов, сонливость, сыпь, транзиторная лейкопения, отечность лица; описаны также асептические процессы в месте инъекции препарата.
[[Image:tab3_11.jpg|300px|thumb|right|Различия в механизмах действия современных антиароматазных препаратов]]
Относительно пломестана известно, что он вызывает длительное необратимое связывание ароматазы, сохраняющееся несмотря на сравнительно быструю элиминацию препарата из плазмы крови.
Следует подчеркнуть, что при длительном приеме даже самых современных представителей этого класса антиэстрогенных препаратов — блокаторов ароматазы — возможно развитие [[остеопороз]]а, урогенитальной атрофии и вазомоторной нестабильности, а также тромботических осложнений, иногда с летальным исходом (тромбоэмболии легочной артерии). Поэтому при применении блокаторов ароматазы необходимо тщательно определять режимы их использования и назначать соответствующую сопроводительную терапию. В целом, препараты блокаторов ароматазы второго поколения получили гораздо меньшее распространение, нежели первого и третьего.

'''Анастрозол''' (аримидекс, "AstraZeneca") — химическая структура а,а,а',а'-тетраметил-5-(1Н-1,2,4-триазол-1 -ил-метил)-мета-бензоилацетонитрил — является мощным высокоселективным нестероидным антиароматазным препаратом третьего поколения. У женщин в период постеменопаузы (представители данной генерации антиароматазных препаратов в клинических условиях рассчитаны на прием женщинами преимущественно в этот период) анастрозол в суточной дозе 1 мкг вызывает снижение уровня эстрадиола в крови на 80 %, а в экспериментальных исследованиях — на 98,1 %. Этот препарат в дозе до 10 мг-сут"' обладает прогестагенной и андрогенной активностью, не оказывает влияния на секрецию кортизола и альдостерона и не требует заместительного введения кортикостероидов. По антиароматазному эффекту анастрозол в 250—300 раз превосходит аминоглугетимид, и, обладая длительным периодом полураспада, способен при применении в невысоких дозах эффективно предупреждать явления феминизации.

Форма выпуска: Anastroger ("[[GerthPharmaceuticals|Gerth Pharmaceuticals]]")- 20 таблеток по 1 мг; аримидекс ("AstraZeneca") — 14 таблеток по 1 мг; аримидекс (Греция) —14 и 28 таблеток по 1 мг; анастразол ("Britich Dragon", Таиланд) 50 таблеток по 1 мг. В клинических условиях анастрозол применяется per os по 1 мг 1 раз в сутки. Препарат быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается на протяжении 2 § после приема натощак, поскольку одновременный прием пищи незначительно, но все же снижает скорость абсорбции препарата, не влияя на ее степень. Приблизительно 90—95 % равновесной концентрации препарата достигается через 7 дней после начала приема. С белками плазмы (альбумины) связывается 40 % анастрозола. Период полувыведения составляет 40—50 ч. Менее 10 % дозы экскретируется с мочой в неизменном виде на протяжении 72 ч.

Метаболизируется препарат посредством N-деалкилирования, гидроксилирования и глюку-ронирования. Метаболиты также экскретируются с мочой. Триазол, основной метаболит, определяемый в биологических жидкостях организма, не обладает антиароматазной активностью.

Прием анастрозола сопровождается приливами в 5,2 % случаев, сухостью слизистых оболочек урогенитальной зоны, истончением волос, нарушением функции печени, появлением сыпи, включая эритематозную и макулопапулезную — в 3,4 %, а также акне; со стороны ЖКТ — анорексией, тошнотой, рвотой и диареей. Анастразол не вызывает изменений со стороны органов зрения, а также не проявляет тератогенных свойств и повреждающего действия на ДНК. Описаны единичные случаи развития после приема анастрозола эзофагита, почечной недостаточности, обострения хронической язвенной болезни. В 2004 г. по результатам неслепого рандомизированного исследования 1ТА показано, что при использовании анастрозола, по сравнению с мегестрола ацетатом, повышение артериального давления, одышка, потливость, вагинальные кровотечения, увеличение массы тела, повышение аппетита встречаются в несколько раз реже.

В бодибилдинге анастрозол применяется для профилактики возникновения [[гинекомастия|гинекомастии]] и задержки жидкости в организме (часто в сочетании с андрогенами типа дианобола и тестостерона или в комбинации с финастеридом). Но в этом случае спортсмен получает одновременно целый комплекс запрещенных препаратов из Списка запрещенных веществ и методов, к тому же имеющих собственный спектр выраженных побочных эффектов. Неконтролируемое использование анастрозола у атлетов, занимающихся, в частности, бодибилдингом, может приводить к астенизации, артралгиям и (или) уменьшению подвижности суставов, сонливости, головной боли. Хотя и изредка, могут возникать тромбоэмболические осложнения, обусловленные приемом анастрозола, а также развиваться инсульты. Непосредственные и отдаленные эффекты от приема анастрозола, который широко разрекламирован в литературе для бодибилдеров как весьма безобидный, могут быть самыми неожиданными и весьма драматическими, поскольку ежедневный прием всего одной таблетки (1 мг) приводит к выраженным гормональным всплескам более чем у 80 % лиц, принимавших препарат.

Представители третьей генерации блокаторов ароматазы анастрозол и, позднее, летрозол и ворозол, были разработаны как препараты первой и второй линии для лечения рецептор-положительного диссеминированного рака молочной железы.

'''Летрозол''' (ФЕМАРА®) также относится к неспецифическим конкурентным ингибиторам ароматазы. По химической структуре это производное бензгидринтриазола 4, 4'-[(1 Н-1,2,4-триазо-1-ил-метилен)-дибензонитрил. Такие ингибиторы ароматазы, как летрозол действуют путем конкурентного связывания с субъединицей этого фермента — геном цитохрома Р-450, препарат предупреждает преобразование [[андроген]]ов в эстрогены в жировой ткани, печени, скелетных мышц и снижает концентрацию последних в системном кровотоке на 75—95 % без существенного влияния на синтез кортикостероидов в надпочечниках, а также альдостерона и гормонов щитовидной железы. Летрозол, по данным разных авторов, блокирует эстрогеновые рецепторы у 50—75 % больных. По сравнению с анастрозолом более выражено (до 98,8 %) блокирует активность цитохрома Р-450 ароматазы и существенно снижает уровень эстрогенов (эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата), однако, клиническая значимость этих данных является неопределенной.

Препарат выпускается в таблетках по 2,5 мг. Для летрозола характерен дозозависимый эффект, поэтому схема приема должна быть четко рассчитана. Применяется per os обычно по одной таблетке 1 раз в день независимо от приема пищи, после чего быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Степень его абсорбции не зависит от приема пищи. Равновесная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 4 (от 2 до 6) недели применения. Препарат не обладает кумулятивными свойствами. С белками плазмы крови, преимущественно с альбумином, связывается около 60 % летрозола. Проникает он и в эритроциты, где его концентрация достигает 80 % уровня в крови. Летрозол быстро и равномерно распределяется в тканях. Метаболизируется препарат при участии изоферментов цитохрома Р-450 с образованием фармакологически неактивного карбинолового метаболита (4,4'-метанол-бис-бензонитрил) и его кетонового аналога. Основной путь элиминации летрозола из организма — через мочевыделительную систему. Не менее 75 % введенной дозы экскретируется в виде глюкуронида карбинолового метаболита, а около 6 % — в виде неизмененного летрозола.

При исходно существующих выраженных нарушениях функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз) препарат не должен назначаться. Побочные эффекты обычно выражены слабо или умеренно и сходны с таковыми при приеме анастрозола. Кроме того, у 0,6—2 % женщин, принимающих препарат, наблюдаются кровянистые влагалищные выделения, у 1,7 % — лейкорея, а также потливость (1,1 %), в незначительной части случаев — одышка; может развиться тромбофлебит (0,6 %). Следует отметить, что неконтролируемый прием летрозола культуристами нередко приводит к нарушению координации и способствует рассеиванию внимания.

Нестероидным блокатором ароматазы третьей генерации является '''ворозол'''. По сравнению с летрозолом, он обладает практически идентичным влиянием на уровень эстрогенов в крови, но спустя 3 мес после начала приема приводит к статистически достоверному повышению в сыворотке крови больных раком молочной железы маркеров резорбции костей. Более того, у 30 % женщин в промежутке от 1 до 6 мес и до трех лет регистрируется существенное снижение плотности костной ткани. Самым неблагоприятным из побочных эффектов данного препарата является установленное повышение содержания эстрогенов в крови, превышающее их снижение под влиянием блокирования ароматазы. Стало ясно, что эти изменения коррелируют с повышением уровня маркеров резорбции костей (Dowsett et. al., 1999). В небольшом исследовании на здоровых менструирующих женщинах-добровольцах было показано, что ворозол в значительной (более 74 %) части случаев приводит к формированию кист яичников, гиперстимуляции яичников с болевым синдромом и повышенной жидкостной секрецией в области Дугласова пространства (Goss et. al., 2004). До настоящего времени рандомизированные исследования влияния длительного приема этого препарата на эффективность лечения и частоту развития остеопороза не проведены. Известные данные указывают на недопустимость использования препарата у пременопаузальных женщин.
В спортивной фармакологии он также в настоящее время практически не используется.

Стероидным представителем третьей генерации ингбиторов ароматазы является '''экземестан''', который, вступая в ковалентное взаимодействие с ароматазой в ходе первого цикла окисления, приводит к эффективному селективному необратимому инактивированию фермента и редуцирует синтез эстрогена в организме на 97 %. Подобно анастразолу и летрозолу, он достаточно хорошо переносится пациентами. Выпускается для приема per os в форме таблеток по 25 мг, что и составляет суточную дозу при лечении диссеминированного рака молочной железы у постменопаузальных женщин. Экземестан, который в США одобрен и используется в онкологии как препарат первой линии эндокринной терапии рака молочной железы и после приема препаратов класса ИМРЭ, до настоящего времени в клинических условиях изучен недостаточно. Однако установлено, что по отношению к процессу ароматизации и степени накопления эстрогенов он обладает активностью, более высокой, чем тамоксифен, но менее высокой, чем анастрозол (сравнительное исследование AS КО, 2002).

Клинические испытания показали, что при диссеминированном раке молочной железы экземестан более выражено, по сравнению с тамоксифеном, замедляет прогрессирование заболевания, но практически не влияет на процессы метастазирования. Результаты рандомизированных исследований МА-17, АТАС, IES показали, что по спектру токсичности он отличается от нестероидных ингибиторов ароматазы, однако терапевтическое значение этих данных не изучалось. Препарат субъективно достаточно хорошо переносится больными; наиболее частыми побочными эффектами являются приливы (19 %) и тошнота (21 %). По выраженности влияния на развитие остеопороза и частоту возникновения патологических переломов у лиц, принимавших экземестан, не уступает летрозолу. При этом риск развития патологических переломов по сравнению с контрольной группой (плацебо) для экземестана увеличивается на 60 %! Артралгии сопровождают прием препарата в 4,5 % случаев, что выше, чем для тамоксифена (3,6 %). Однако риск развития рака тела матки, а также артериальных и венозных тромбозов существенно ниже для экземестана (и летрозола также), чем для тамоксифена. Частота появления сухости и зуда в урогенитальной области при приеме экземестана выше, а выделений из влагалища — ниже, чем при использовании тамоксифена.

Действие экземестана на умственные способности в перечисленных выше испытаниях МА-17, АТАС, IES не изучалось. Однако всем, принимающим антиэстрогенные препараты, следует задуматься о том, что недостаток эндогенных эстрогенов, даже на фоне заместительной терапии, существенно повышает риск развития деменции в будущем.

К новейшим необратимым ингибиторам ароматазы стероидного характера относится '''Ergo-pharm 6-ОХО''' — структурный аналог препаратов первой генерации (3,6,17-андростентрион). Действие его сходно с форместаном, но влияние на повышение уровня тестостерона в крови выражено вдвое сильнее. Эффективность для клиники его пока не исследована. Применяется препарат в больших дозах один раз в день циклами по 4—6 нед.

К ингибиторам ароматазы относится и недавно синтезированная корпорацией МНР субстанция '''T-Bomb II''', обладающая эффектом вторичного мессенджера. T-Bomb II, вследствие запатентованного механизма Optimone 5®, путем активации секреции лютеинизирующего гормона и одновременного блокирования SHBG (Sex Hormon Binding Globulin) — протеина, связывающего тестостерон — и необратимой инактивации ароматазы, повышает уровень эндогенного тестостерона в организме на 400 %. Полученная субстанция T-Bomb II содержит, помимо SHBG, жирные кислоты, в частности, линолевую, линоленовую, стеариновую и олеиновую. Кроме этого, в ее состав входят аминокислоты глицин и L-аргинин, экстракт якорцев стелющихся (Тг. terrestris), другие растительные компоненты и минеральные добавки в виде оксида магния, аспартата цинка и глюконата меди. Механизм блокирования ароматазы, фармакодинамика и фармакокинетика данного вещества пока почти не изучены, а доклинические и клинические испытания к настоящему моменту не окончены.

На фармакологическом рынке для тяжелоатлетов имеется продукт '''кризин''' (5,7-дигидроксифлавон), который культуристы используют в очень высоких дозах. Он также обладает антиароматазными свойствами и выпускается в двух формах — MRM-Chrysin, содержащий 500 мг чистого кризина на капсулу, и SciFit-Chrysin ES, содержащий вдвое меньше активной субстанции. Описания побочных эффектов разработчики не приводят, но следует помнить, что все препараты и субстанции, обладающие антиароматазным действием, способны нанести существенный вред организму спортсмена и относятся к Списку запрещенных веществ и методов.

{{Шаблон:Сейфула}}

== Читайте также ==

*[[PCT]]
*[[Антиэстрогены]]
*[[Нолвадекс или Кломид]]
*[[Побочные эффекты стероидов и как снизить вред стероидов]]

{{Ф|6=6}}

[[Категория:Фармакология]]

== Источники ==

<references/>
[[Категория:Фармакология]]

Gerth-pharmaceuticals

2017-10-03T18:32:40Z

Виталян: Перенаправление на GerthPharmaceuticals

#перенаправление [[GerthPharmaceuticals]]

Gerth-pharmaceuticals

2017-10-03T18:32:17Z

Виталян: Полностью удалено содержимое страницы

Gerth-pharmaceuticals

2017-10-03T18:26:20Z

Виталян: Виталян переименовал страницу Gerth-pharmaceuticals в GerthPharmaceuticals: неправильный деффис

#перенаправление [[GerthPharmaceuticals]]

GerthPharmaceuticals

2017-10-03T18:26:05Z

Виталян: Виталян переименовал страницу Gerth-pharmaceuticals в GerthPharmaceuticals: неправильный деффис

GerthPharmaceuticals

2017-10-03T16:07:49Z

Виталян:

GerthPharmaceuticals

2017-10-03T16:06:41Z

Виталян: Новая страница: « Gerth Pharmaceuticals == Gerth Pharmaceuticals == Gerth Pharmaceuticals '…»

[[Файл:Mailservice.png|300px|thumb|right| Gerth Pharmaceuticals]]

== Gerth Pharmaceuticals ==
[[Файл:Gp.png|200px|thumb|right| Gerth Pharmaceuticals]]

'''Gerth Pharmaceuticals''' - Линейка ААС выпущенная в Китае для Российского рынка. 
Продукция была разработана в 2016 году, а на Российском рынке ее впервые увидели в августе 2017 года 

Вся продукция произведена на промышленном, медицинском оборудовании. Весь производственный комплекс соответствует требованиям GMP. 
На производстве происходит постоянный контроль входящего сырья и готовой продукции.
Все ингредиенты проверяются на соответствие заявленным цифрам. Весь готовый ассортимент также проверяется на выявление возможных недочетов. В случае выявления каких-либо минусов - продукция сразу бракуется. 

На производстве происходит постоянный контроль промышленной чистоты.
Абсолютная промышленная чистота на производстве. Никакая даже самая пыль и грязь не попадет в препараты которые мы же потом употребляем.

'''Проверка кода для защиты от подделок'''

На всей продукции есть верификационные коды, которые можно проверить на сайте производителя. Для этого находим на продукции защитный слой, стираем его и вводим код на официальном сайте Gerth Pharmaceuticals: http://gerthpharmaceuticals.com/verifycode/

===Основные преимущества Gerth Pharmaceuticals===

*Широкий ассортимент препаратов.
*Использование высококачественного сырья для своей продукции.
*Высокое качество препаратов, подтвержденное анализами.
*Соответствие GMP стандартам.
*Высококачественное полимерное покрытие таблетированной продукции.
*Минимальные побочные эффекты.
*Защита от подделок.

Gerth Pharmaceuticals подходит как для любителей, так и для профессионалов. Большой выбор продукции позволяет составить курсы под любые цели, без использования сторонних брендов

=== Перечень продукции ===
[[Файл:Turinoger.jpg|200px|thumb|right|Turinabol 
от Gerth Pharmaceuticals 
(100 таблеток по 10мг)]]

[[Файл:Testoger_p.jpg|200px|thumb|right|Testosterone Propionate 
от Gerth Pharmaceuticals 
(объем 10мл, 100мг/мл)]]

[[Файл:Viager.jpg|200px|thumb|right|Viager 
от Gerth Pharmaceuticals 
(5 таблеток по 100мг)]]
ТАБЛЕТИРОВАННЫЕ ПРЕПАРАТЫ:

* [[Метандиенон|METHANOGER]] (methandienone) 100tabx10mg
* [[Станозолол|STANOGER]] (stanozolol) 100tabx10mg
* [[Туринабол|TURINOGER]] (chlordehydromethyltestosterone) 100tabx10mg
* [[Оксандролон|OXANDROGER]] (oxandrolone) 100tabx10mg
* [[Оксиметолон|OXYGER]] (oxymetholone) 100tabx50mg
ИНЪЕКЦИОННЫЕ ПРЕПАРАТЫ:

* [[Метандиенон|METHANOGER]] (methandienone) 10mlx30mg
* [[Станозолол|STANOGER]] (stanozolol) 10mlx50mg
* [[Тестостерона пропионат|TESTOGER-P]] (testosterone propionate) 10mlx100mg
* [[Сустанон|SUSTAGER]] (4 testosterone mix) 10mlx250mg
* [[Тестостерон энантат|TESTOGER-E]] (testosterone enanthate) 10mlx250mg
* [[Тестостерон ципионат|TESTOGER-C]] (testosterone cypionate) 10mlx250mg
* [[Дека|NANDROGER]] (nandrolone decanoate) 10mlx250mg
* [[Нандролон фенилпропионат|PHENYLGER]] (nandrolone phenylpropionate) 10mlx100mg
* [[Тренболон|TRENAGER-A]] (trenbolone acetate) 10mlx100mg
* [[Тренболон|TRENAGER-E]] (trenbolone enanthate) 10mlx200mg
* [[Тренболон|TRENAGER-MIX]] (3 trenbolone mix) 10mlx150mg
* [[Примоболан|PRIMOGER]] (methenolone enanthate) 10mlx100mg
* [[Болденон|BOLDOGER]] (boldenone undecylenate) 10mlx200mg
* [[Мастерон|MASTAGER]] (drostanolone dipropionate) 10mlx100mg
ПРОЧЕЕ:

* [[Ингибиторы ароматазы|LETROGER]] (letrozole) 20tabx2.5mg
* [[Нолвадекс или Кломид|TAMOXIGER]] (tamoxifene citrate) 30tabx20mg
* TRIIODOTHYROGER T3 (triiodothyronine T3) 20tabx50mcg
* [[Антиэстрогены|TOREMIGER]] (toremifene citrate) 30tabx60mg
* [[Финастерид|FINAGER]] (finasteride) 30tabx5mg
* VIAGER (sildenafil citrate) 5tabx100mg
* CIAGER (tadalafil citrate) 5tabx20mg
* [[Ингибиторы ароматазы|ANASTROGER]] (anastrozol) 20tabx1mg
* [[Провирон|PROVIGER]] (mesterolone) 50tabx50mg
* [[Нолвадекс или Кломид|CLOMIGER]] (clomiphene citrate) 30tabx50mg
ГОНАДОТРОПИН:

* GONADOGER-2000 х 3 vials box (human chorionic gonadotropine 2000iu)
* GONADOGER-5000 x 1 vial (human chorionic gonadotropine 5000iu)
ГОРМОН РОСТА:

* GERTHTROPIN 10iu x 5 vials box (human growth hormone 10iu)
* GERTHTROPIN-AQ 10ml/100iu (human growth hormone 1mlx10iu)

=== Отзывы о Gerth Pharmaceuticals ===

Все отзывы о препаратах положительные. Покупатели остались довольными продукцией Gerth Pharmaceuticals.
Это связано с тем, что все препараты, прошедшие тестирование, показали достойный результат и GP на равных способен конкурировать с другими мировыми фармацевтическими гигантами.

== Читайте также ==

*[[British Dragon]]
*[[Balkan Pharmaceuticals]]
*[[Pharmacom Labs]]
*[[Vermodje]]

{{Ф|1=1}}

[[Категория:Фармакология]]

Файл:Mailservice.png

2017-10-03T11:45:39Z

Виталян:

Файл:Viager.jpg

2017-10-03T10:52:11Z

Виталян:

Файл:Gp.png

2017-10-03T08:32:58Z

Виталян:

Файл:Gp logo.png

2017-10-03T08:22:50Z

Виталян:

Сустанон

2017-10-02T12:00:42Z

Виталян: /* Сустанон 250 */

{{DISPLAYTITLE:СУСТАНОН 250 (курс Сустанона)}}
{{Expert}}
== Сустанон 250 ==
[[Image:Sustanon.jpg|250px|thumb|right|Сустанон 250 от Organon]]
[[Файл:Sustager_1.jpg|200px|thumb|right|Сустанон 
от Gerth Pharmaceuticals 
(объем 10мл, 250мг/мл)]]
'''Сустанон''' (также известен как '''Сустаретард''', '''Сустамед''', '''Тетрастерон''', '''Суставер''', '''Sustager''') - смесь различных эфиров [[тестостерон]]а, впервые разработанная и выпущенная компанией Organon как средство гормональной заместительной терапии при недостаточной секреции эндогенного [[тестостерон]]а. В настоящее время практически все смеси [[Эфиры тестостерона и его производных|эфиров тестостернона]] приравнивают к Сустанону, например, самый популярный аналог - [[Омнадрен|Омнадрен 250]]. Большое количество препаратов изготавливается подпольно.
[[Image:Vremya-sust.jpg|250px|thumb|right|Время действия различных эфиров тестостерона]]
Сустанон включает 4 [[Эфиры тестостерона и его производных|формы тестостерона]]:

* 30mg [[Тестостерона пропионат]]
* 60mg [[Тестостерона фенилпропионат]]
* 60mg Testosterone Isocaproate
* 100mg Testosterone Decanoate
* Масло (чаще арахисовое) в качестве растворителя
* Бензиловый спирт - в качестве консерванта и антисептика

'''Сустанон 250 выпускающийся во флаконах 100% подделка и не имеет ничего общего с оригинальным Сустанон 250(по условию хранению тестостерон можно хранить только в стеклянной таре, использование резиновых крышек категорически запрещается).
'''

Каждая форма тестостерона, которая входит в Сустанон имеет разную скорость всасывания, что позволяет поддерживать постоянно-высокий уровень анаболических гормонов в крови в течение месяца. Нет необходимости выполнения частых инъекций, Сустанон ставится только 1 раз в три недели (в медицинских целях). Некоторые полагают, что Сустанон - это комбинированный курс в одном флаконе, однако это не совсем так, потому что каждый компонент препарата превращается в организме только в тестостерон.

Пик популярности Сустанона приходится на 80-е и 90-е годы прошлого столетия, в это время было написано большое число статей о преимуществах препарата. Однако следует помнить, что Сустанон не разрабатывался как препарат для [[Увеличение мышечной силы|увеличения мышечной массы]], а основное его преимущество заключается в удобстве применения. Сустанон имеет большую стоимость по сравнению с отдельными эфирами тестостерона (в эквивалентных количествах), тогда как по [[Анаболические процессы|анаболическим свойствам]] не отличается от изолированных форм тестостерона, что делает его применение в [[бодибилдинг]]е не совсем оправданным.

Сустанон 250 абсолютно идентичен препарату Омнадрен 250(производится по лицензии компанией Jelfa S.A. - Польша).

=== Доступность в 90-е годы ===

'''Материал из книги''' П. Грундинг, М. Бахманн. "Анаболические стероиды" 1994 г <ref>http://athlete.ru/books/bahmann/</ref>

Сустанон широко распространен на черном рынке и купить его легко. К сожалению, большая часть этих препаратов - более или менее хорошо выполненные подделки. Если вам предложат ампулы без бумажной этикетки, а просто с оттиском, чаще всего выполненным красным, - это точно подделки. Чаще всего речь здесь идет об Омнадрене, где соответствующая надпись стерта и заменена оттиском - "Сустанон". Оригинальный Сустанон, который почти исключительно производится фирмой "Органон", всегда имеет бумажную этикетку. Оригинальный "Суста" сейчас найти все труднее, он встречается все реже. На черном рынке чаще всего встречаются только португальский Сустанон 250, голландский Сустанон 250 и особенно русский, а также индийский Сустанон 250. Все три препарата - фирмы "Органон", на ампулах - бумажная этикетка.

В последнее время на черном рынке все чаще можно встретить русский Сустанон 250, который производится в Калькутте (Индия) фирмой "Органон" и официально предназначен только для экспорта в Россию. И все же через Чехословакию большие количества этого оригинального препарата Сустанон 250 перевозят контрабандным методом в Германию. Кажется, это препарат высокого качества, т.к. использующие его говорят о положительных результатах и хорошей переносимости, так что нечистоплотность при его изготовлении исключена. Русский Сустанон 250 продается в пластмассовой упаковке, на обратной стороне которой голубым шрифтом написаны название препарата, имя изготовителя и содержащиеся химические вещества. Текст написан либо по серебристой фольге, либо на белой бумаге. 5 ампул расположены вместе в ряд, причем каждая ампула вдобавок еще отдельно упакована. Оригинальный Сустанон 250 стоит на черном рынке, судя по опыту, 12 - 18 DM за ампулу и он того стоит.

=== Доступность в 2010-е годы ===

Широко распространяются новые торговые марки (Sustamed от Balkan, Sustaged от Golden Dragon, SUSTANON от SP Laboratories, Sustaject от Neo Labs, Sustaver от Vermodje). Сустанон от Органон также популярен и производится в филиалах разных стран: Египет, Пакистан и Голландия. Стоимость 250 - 370 руб. за 1 мл. Флаконы стали более популярной лекарственной формой, тогда как Органон продолжают выпускать в ампулах.

== Эффекты сустанона ==

Сустанон действует точно также как любая другая форма тестостерона. Это значит, что основными эффектами сустанона являются:

*Увеличение мышечной массы (в среднем на 6 кг в месяц)<ref>Anat Histol Embryol. 2003 Apr;32(2):70-9. </ref>
*[[Антикатаболическое действие]]
*Усиление аппетита
*Усиление кроветворения - повышение количества эритроцитов в крови обеспечивает лучший транспорт кислорода, за счет чего увеличивается выносливость.<ref>Zhonghua Nan Ke Xue. 2003;9(4):248-51</ref>
*Повышение [[либидо]] (в период приема Сустанона)

{{Wow}} Время обнаружения препарата - до 3 месяцев.

== Сустанон - побочные эффекты ==

Как и любая другая форма тестостерона, Сустанон конвертируется в [[эстрогены]]. По этой причине Сустанон вызывает такие побочные эффекты как гинекомастия, отеки, отложение жира по женскому типу и угнетение выработки собственного тестостерона. Эти побочные эффекты можно предотвратить, если применять антиэстрогены, предпочтительнее [[ингибиторы ароматазы]]. Селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов (тамоксифен и др.) подключают только во время послекурсовой терапии.

В результате снижения продукции эндогенного тестостерона возможно развитие такого серьезного побочного эффекта Сустанона, как [[атрофия яичек]]. Этот побочный эффект можно предотвратить если не делать курс Сустанона длиннее 8 недель и принимать антиэстрогены. При более длительных курсах требуется применение [[гонадотропин]]а.

В организме тестостерон превращается в [[дигидротестостерон]], который вызывает следующие побочные эффекты: [[гипертрофия простаты]], облысение, [[акне]] и другие. Это так называемые [[андроген]]ные побочные эффекты Сустанона.

Также, атлеты часто отмечают повышение температуры и гриппоподобное состояние во время курса Сустанона. Как и большинство стероидов, Сустанон повышает уровень вредного холестерина в крови (профилактируется приемом [[Омега-3]] на протяжении всего курса).

После инъекции иногда образуются инфильтраты (уплотнения или "шишки" в ягодичной области или другом месте введения). Как правило инфильтраты рассасываются через 2-5 недель.

== Сустанон курс ==

*Курс Сустанона рекомендован только мужчинам для набора мышечной массы, без наличия противопоказаний к применению анаболических стероидов.
*Курс Сустанона длится до 10 недель. При большей продолжительности требуется введение [[гонадотропин]]а.
*Инъекции препарата выполняются 1 раз в неделю в дозе 250-500 мг внутримышечно (желательно вводить Сустанон в ягодичные мышцы).
*Со второй недели курса начните принимать [[ингибиторы ароматазы]] под контролем анализов на [[эстрогены]] (обычно используют Анастрозол по 0,5 мг через день). Прекратите прием ИА через 1-2 недели после последней инъекции.
*Через 3 недели после последней инъекции начинается [[PCT|послекурсовая терапия]] тамоксифеном, принимаются [[тестостероновые бустеры]] в течение 3-4 недель, для восстановления выработки собственного тестостерона.
*Для максимальной эффективности курса принимайте [[комплекс спортивного питания для набора мышечной массы]] и соблюдайте [[диета для набора мышечной массы|диету для набора мышечной массы]].
*Обязательно проконсультируйтесь со специалистом перед началом приема Сустанона.

'''Комбинированные курсы'''

Сустанон можно сочетать с такими препаратами, как:

[[Нандролон]] - для набора мышечной массы.
[[Винстрол]] - для сушки и рельефа.

Комбинирование позволяет снизить частоту побочных эффектов и улучшить результативность курса. Подробнее: [[Комбинированные курсы стероидов]]

== Отзывы ==

{{Wow}} Пожалуйста, проголосуйте, если вы использовали данный препарат в своей практике.

<qpoll id=1poll>
{'''Критерии оценки:'''
|layout="proposals" type="()" showresults="2;color:#278fc4;background:white"}
| Нравится | Не нравится
Качество набранной массы
Жиросжигающий эффект
Прирост силы
[[Феномен отката]]
Переносимость инъекций
Доступность
Цена
Безопасность
'''Общая оценка'''
</qpoll>
 

<qpoll id=1poll_row>
{'''Выберите лучший производитель (торговую марку)'''
|layout="proposals transpose" type="()" showresults="2;color:#278fc4;background:white"}
| Сустанон-250 от Organon (Нидерланды) | Сустамед от Балкан Pharmaceuticals (Молдавия) | Сустабол от British Dragon (Таиланд) | Омнадрен 250 от Jelfa (Польша) | Сустанон 250 от Medi Tech (Германия) | PHARMASUST от Pharmacom Labs (Россия) | SUSTANON 300 от OLYMP (Турция) | Sustager 250 от Gerth Pharmaceuticals
'''Мнения'''
</qpoll>

== Читайте также ==

* [[Рейтинг лучших стероидов]]
* [[Лучшие курсы стероидов]]
* [[Особенности тренировки со стероидами]]
* [[Диета для набора мышечной массы]]
* [[Комплекс спортивного питания для набора мышечной массы]]

{{Ф|6=6}}

== Примечания ==

<references/>

[[Категория:Фармакология]][[Категория:Увеличение_силы]][[Категория:Сжигание_жира]]

Файл:Sustager 1.jpg

2017-10-02T11:58:09Z

Виталян:

Файл:Testoger MIX.jpg

2017-10-02T11:51:47Z

Виталян:

Мастерон

2017-10-01T22:44:54Z

Виталян: /* Мастерон */

{{DISPLAYTITLE:Мастерон (Дростанолон энантат и пропионат)}}
{{Expert}}
== Мастерон ==
[[Image:Masteron.jpg|300px|thumb|right|Мастерон]]
[[Файл:Mastager.jpg|200px|thumb|right|Mastager 
от Gerth Pharmaceuticals 
(объем 10мл, 100мг/мл)]]
'''Дростанолон''' (торговые марки '''Мастерон''', '''Дролбан''', '''Метормон''', '''Пермастрил''', '''Mastager''' и др.) - [[анаболические стероиды|анаболический стероид]] который выпускается в виде эфиров пропионат и энантат. Мастерон имеет высокую [[андрогенная активность|андрогенную активность]] и умеренное [[анаболическое действие]]. Мастерон не ароматизируется в организме (то есть не превращается в [[эстрогены]]), напротив является [[Ингибиторы ароматазы|ингибитором ароматазы]]. Дростанолон схож по биологическому действию с [[дигидротестостерон]]ом, так как является производным этого гормона (хим. формула Мастерона - 2a-methyl-dihydro-testosterone propionate). В медицине Мастерон используется как средство для лечения рака груди у женщин<ref>Eur J Cancer Clin Oncol. 1983 Sep;19(9):1231-7.</ref><ref>Cancer Res. 1982 Nov;42(11):4408-12.</ref>, однако в виду высокой вероятности [[вирилизация|вирилизации]] в настоящее время практически не используется. Препарат широко доступен в специализированных фармакологических интернет-магазинах России.

Дростанолон обычно выпускается в ампулах по 50 и 100 мг/мл.

Дростанолон пропионат широко применяется атлетами в бодибилдинге, для сохранения мышечной массы и силы во время циклов "сушки". Дростанолон используют часто бегуны и атлеты, которые стремятся сохранить весовую категорию (без увеличения массы тела).

Мастерон популярен в [[бодибилдинг]]е, так как не вызывает скопления жидкости и обладает умеренным [[Диуретики|диуретическим эффектом]], это позволяет улучшить рельефность и дефиницию мышц. Дростанолон может быть интересен тем атлетам, которые желают увеличить твердость и плотность мускулатуры, как правило его применяют незадолго до соревнований. Дростанолон позволяет добиться максимально выразительного состояния мышц, это также происходит по причине жиросжигающего эффекта препарата. Практика показывает, что курс Мастерона может снизить жировую массу на 5-7% от исходной.

Мастерон способен увеличить силовые показатели, при сохранении общей массы тела и снижении жировой составляющей. Это делает дростанолон привлекательным в [[пауэрлифтинг]]е. Препарат можно применять при [[диета для похудения|диете для похудения]] с целью сохранения мышечной массы и подавления [[Анаболизм и катаболизм|катаболизм]]а.

=== Легальный статус ===

Дростанолон, его соли, изомеры, эфиры, все лекарственные формы и торговые названия включены в [[Список сильнодействующих веществ применяемых в спорте|список сильнодействующих веществ]] на основании Постановления Правительства Российской Федерации от 29 декабря 2007 г. N 964. Уголовную ответственность влекут за собой: незаконные изготовление, переработка, приобретение, хранение, перевозка или пересылка в целях сбыта, а равно незаконный сбыт, либо оборудования для его изготовления или переработки.

'''Крупный размер''' дростанолона составляет 10 г и более.<ref>http://base.garant.ru/12158202/#block_3000</ref>

== Побочные эффекты мастерона ==

Мастерон имеет низкий [[анаболический индекс]], именно поэтому он так хорошо сжигает жир, в тоже время это увеличивает риск андрогенных побочных эффектов: агрессия, [[акне]], облысение, [[гипертрофия простаты]] и [[вирилизация]] у женщин. Однажды на Олимпийских играх практически все золотые медали были получены германской сборной по плаванию, позднее было доказано, что спортсменки употребляли производное дигидротестостерона, и очевидно это был Мастерон. Во время интервью один из журналистов задал вопрос, почему у всех спортсменок такой низкий голос? На это одна из них ответила, что они здесь, чтобы плавать, а не петь.

Мастерон не вызывает такие побочные эффекты как задержка жидкости, подъем артериального давления и имеет низкую токсичность для печени.

== Мастерон курс ==

Оптимальный эффект препарата достигается при использовании дозировки около 400-500 мг в неделю. Большее увеличение дозировки не приводит к значительному улучшению результатов. Учитывая, что пропионат имеет короткую цепочку, дростанолон пропионат необходимо вводить 3 раза в неделю (или через день).

'''Сочетание дростанолона'''

Благодаря высокому сродству дростанолона к андрогенным рецепторам и его андрогенным свойствам, рекомендуется сочетать этот препарат с такими стероидами, как [[Винстрол]] или [[Оксандролон]]. Винстрол в меньшей степени взаимодействует с андрогенными рецепторами с снижает концентрацию [[связывающий половые гормоны глобулин|связывающего половые гормоны глобулин]], поэтому сочетание будет иметь выраженный синергический эффект во время цикла сушки.

Для набора мышечной массы рекомендуется сочетать Мастерон и [[Тестостерон]] пропионат, однако в этом случае в значительной степени подавляется продукция собственного тестостерона.<ref>J Clin Endocrinol Metab. 1965 Apr;25:476-9.</ref> Поэтому при длительных курсах необходимо применять [[гонадотропин]]. Также, часто советуют сочетать Мастерон и [[Тренболон]] или [[Болденон]].

== Отзывы ==

{{Wow}} Пожалуйста, проголосуйте, если вы использовали данный препарат в своей практике.

<qpoll id=1poll>
{'''Критерии оценки:'''
|layout="proposals" type="()" showresults="2;color:#278fc4;background:white"}
| Нравится | Не нравится
Выраженность эффекта
Качество набранной массы
[[Феномен отката]]
Переносимость инъекций
Доступность
Цена
Частота побочных эффектов
'''Общая оценка'''
</qpoll>
 

== Читайте также ==

* [[Рейтинг лучших стероидов]]
* [[Лучшие курсы стероидов]] - практическое руководство по применению
* [[Особенности тренировки со стероидами]]
* [[PCT]] - послекурсовая терапия

{{Ф|1=1}}

== Примечания ==

<references/>

Файл:Mastager.jpg

2017-10-01T22:37:36Z

Виталян:

Файл:Boldoger.jpg

2017-10-01T22:33:43Z

Виталян:

Файл:Trenager e.jpg

2017-10-01T22:27:13Z

Виталян:

Файл:Trenager a.jpg

2017-10-01T22:26:15Z

Виталян:

Нандролон

2017-10-01T22:22:25Z

Виталян: /* Нандролон Деканоат / Нортестостерон Деканоат / Нандролон Фенилпропионат */

{{DISPLAYTITLE:Нандролон (Дека-дураболин, Ретаболил) - курс}}
{{Expert}}
== Нандролон Деканоат / Нортестостерон Деканоат / Нандролон Фенилпропионат ==

[[Файл:Nandroger.jpg|200px|thumb|right|Nandroger 
от Gerth Pharmaceuticals 
(объем 10мл, 250мг/мл)]]
'''Слэнговые названия''': Дэка, Рет, Нандр, Дека, Нандролон, Декабол, Дурик, Ретуха.

'''Нандролон''' - химическое наименование - '''19-нортестостерон''') - [[анаболические стероиды|анаболический стероид]] может образовываться в организме человека после тяжелых или продолжительных физических нагрузок или во время беременности, при этом концентрация его основного метаболита 19- норандростерона в моче не превышает нескольких нанограмм на мл. Нандролон продается чаще всего в виде формы деканоата, реже в форме [[Нандролон фенилпропионат|фенилпропионата]]. Дека дураболин впервые появился на рынке в 1962 году и является одним из самых популярных стероидов в течение последних десятилетий, заработав свою репутацию благодаря выраженной [[анаболическая активность|анаболической активности]] и относительной низкой андрогенной активности.

'''Ретаболил''' - '''Gedeon Richter''' 50mg/ml. 
''Отпускается по рецептурному бланку формы N 148-1/у-88.'' 
''Состав'': 
*Нандролона деканоат - 50 мг 
*Масло подсолнечное 
*Бензиловый спирт (в качестве консерванта и антисептика)

'''Deca Durabolin''' - '''Organon''' 25/50/100mg/ml. 
''Состав'': 
*Нандролона деканоат - 25/50/100 мг 
*Масло арахисовое 
*Бензиловый спирт (в качестве консерванта и антисептика)

[[Image:Retabolil.jpg|250px|thumb|right|Аптечный ретаболил от Гедеон Рихтер]]
Структурно нандролон отличается от [[тестостерон]]а отсутствием атома углерода в 19 позиции (отсюда и название 19-нортестостерон) и это делает его более похожим на [[Прогестагены|прогестины]]. Благодаря своей прогестиновой природе, ретаболил проявляет значительно меньшее [[андрогенная активность|андрогенное действие]] по сравнению с тестостероном, однако взаимодействие с прогестероновыми рецепторами влечет за собой ряд побочных эффектов, которые будут описаны ниже.

Еще одно отличие заключается в том, что тестостерон в организме постепенно конвертируется ферментом 5-альфа редуктазой в мощный [[андроген]] - [[дигидротестостерон]], который ответственен за развитие большинства побочных эффектов. Нандролон же наоборот превращается 5-альфа редуктазой в крайне слабый андроген - ''дигидронандролон'', который практически не оказывает воздействия на организм и не вызывает побочные эффекты. Однако это может являться одной из причин понижения либидо во время курса (за счет падения уровня андрогенов крови). Стоит добавить, что дигидронандролон иногда включается в состав некоторых анаболических добавок, хотя особой пользы не представляет.

=== Легальный статус ===

Нандролон, его соли, изомеры, эфиры, все лекарственные формы и торговые названия на основании Постановления Правительства Российской Федерации от 29 декабря 2007 г. N 964 включены в [[Список сильнодействующих веществ применяемых в спорте|список сильнодействующих веществ]] . Уголовную ответственность по ст. 234 УК РФ "Незаконный оборот сильнодействующих или ядовитых веществ в целях сбыта", влекут за собой: незаконные изготовление, переработка, приобретение, хранение, перевозка или пересылка '''''в целях сбыта''''', а равно незаконный сбыт, либо оборудования для его изготовления или переработки.

'''Крупный размер''' Нандролона составляет 2,5 г и более.<ref>http://base.garant.ru/12158202/#block_3000</ref>

=== Стероидный профиль ===

* [[Анаболическая активность]] - 150% от [[тестостерон]]а
* [[Андрогенная активность]] - 30% от тестостерона
* Ароматизация (конверсия в [[эстрогены]]) - минимальная
* Токсичность для печени - низкая
* Способ приема - инъекции
* Продолжительность действия - 15 суток ([[Период полувыведения (полужизни)|период полувыведения]] - 7 дней)
* Рекомендуемая доза - 50мг каждые 5 дней (оптимально-минимальный вариант)
* Время обнаружения - до 18 месяцев
* Подавление тестостерона - высокое (из-за прогестиновой природы)

== Эффекты нандролона ==
[[Image:nandrolone_level.jpg|250px|thumb|right|Концентрация нандролона деканоата и фенилпропионата в плазме после 1 инъекции (100 мг в 1 или 4 мл масла)]]
[[Image:Decanoate.gif|250px|thumb|right|Концентрация нандролона деканоата в крови после 50, 100 или 150 мг инъекции (Wilma M. Bagchus, 2005)]]
*Выраженный мышечный рост (за один курс можно набрать до 8 кг мышечной массы с минимальным [[феномен отката|феноменом отката]])
*Укрепление костей (ранее применялся для лечения [[остеопороз]]а) и связок (стимулирует синтез коллагена)
*Устранение суставных болей, за счет увеличения продукции синовиальной жидкости (суставной смазки)
*Увеличение эритроцитарной массы крови, что выливается в улучшение транспорта кислорода. Как следствие - большая выносливость
*Повышение иммунной защиты (применяется даже у людей со СПИДом)
*Преобразование в эстрадиол без фермента ароматаза
*Улучшение всасываемости кишечником аминокислот и других полезных веществ

Нандролон имеет относительно невысокую вероятность побочных эффектов. В результате низкой андрогенной активности, такие побочные эффекты как [[акне]], облысение, рост волос на теле практически не встречаются. Тем не менее они возможны, как и при употреблении любого стероида, но в случае с нандролоном это происходит только при превышении рекомендованных доз в несколько раз.

Ретаболил имеет очень низкий уровень конверсии (протекающая без ароматазы) в [[эстрогены]], как показали исследования в 5 раз меньше, чем тестостерон. Наиболее высокий уровень конверсии наблюдается в печени, тогда как основное место где происходит преобразование (жировая ткань) остается недоступным для этого процесса. Вследствие этого, Дека Дураболин не имеет побочных эффектов связанных с эстрогенами ([[гинекомастия]], накопление жидкости в организме). Эстрогеннная активность препарата проявляется только при очень больших дозах.

Вышеперечисленные свойства объясняют, почему дека дураболин является одним из самых популярных анаболических стероидов до настоящего времени, в том числе для мужчин с целью набора мышечной массы. Кроме того нужно добавить, что нандролон практически не вызывает [[феномен отката|феномена отката]].

== Побочные эффекты ретаболила ==

Было замечено, что нандролон способен связываться с прогестиновыми рецепторами (примерно 20% вводимого вещества), это связано с удаленным атомом углерода в 19 позиции. Почти все 19-nor анаболические стероиды проявляют прогестиновую активность.

Кроме того, ретаболил вызывал в исследованиях следующие побочные эффекты:<ref>Wilma M. Bagchus, Jean M. W. Smeets. Pharmacokinetic Evaluation of Three Different Intramuscular Doses of Nandrolone Decanoate: Analysis of Serum and Urine Samples in Healthy Men. The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism May 1, 2005 vol. 90 no. 5 2624-2630</ref>

*Головная боль - 20%
*Ринит (выделения из носа) - 15%
*Боль в спине - 15%
*Сыпь - 10%

Помимо этого, во время курса иногда возникают: подъем артериального давления, боли в животе, раздражительность, головные боли, депрессия и некоторые другие осложнения.

=== Прогестиновые побочные эффекты ===
[[Image:Nandrolone_test.jpg|250px|thumb|right|Изменение уровня тестостерона после 1 инъекции (100 мг) нандролона фенилпропионата или деканоата]]
Связываясь с прогестиновыми рецепторами гипофиза, нандролон вызывает усиление продукции [[пролактин]]а и подавляет секрецию [[Гонадотропные гормоны|гонадотропных гормонов]]. Пролактин во многом схож с [[эстрогены|эстрогенами]], его эффект проявляется снижением продукции собственного тестостерона, незначительном увеличении жировой массы и в редких случаях [[гинекомастия|гинекомастией]].

Уменьшение концентрации тестостерона в крови и активация прогестероновых рецепторов может очень часто приводить к снижению [[либидо]], которое восстанавливается в течение месяца после курса (так называемый дека-дик, от англ. Deca Dick).

{{Wow}} '''Прогестиновая активность и ее последствия''' (в частности вялая эрекция, подавление полового влечения, и редко гинекомастия) - это пожалуй главный и весьма неприятный недостаток дека дураболина, однако его можно успешно предотвратить. Для этого применяются ингибиторы пролактина: [[бромокриптин]] или более современный и безопасный - каберголин (достинекс). Данные препараты существенно повышают половое влечение во время курса (и вне), усиливают оргазм и сокращают время восстановления между половыми актами.. Также было показано, что антипрогестиновой активностью обладает анаболический препарат [[Винстрол]] (исследование Ellis AJ, Cawston TE, 1994 г), поэтому они очень хорошо комбинируются вместе.

''Читайте отдельную статью:'' [[прогестерон у мужчин]].

== Курс ретаболила (нандролона) ==

Данный препарат действует довольно медленно. Анаболический эффект во время курса ретаболила разворачивается постепенно, при этом наблюдается значительный, но не резкий рост мышечной массы. Из этого следует, что курс нандролона должен быть длиннее, по сравнению с другими анаболическими препаратами. При использовании эквивалентных доз и одинаковой продолжительности курса, тестостерон вызывает примерно в два раза больший прирост массы. Однако для тестостерона свойственен более выраженный феномен отката.

''Под началом и окончанием курса подразумеваются первая и последняя инъекции нандролона.''

*Курс нандролона обычно длится 8-10 недель, при этом не являются редкими случаи когда выступающие атлеты применяют его до полугода, постепенно повышая дозировки.
*Курс нандролона рекомендован с обязательным применением тестостерона, дабы избежать прогестиновых эффектов и последствий низкого тестостерона (низкое либидо, слабая эрекция).
*Инъекции нандролона обычно делаются 1 раз в неделю. Учитывая период активности - 15 дней, нет необходимости делать 2 инъекции ретаболила в неделю. Но если недельный объём вводимых препаратов велик, то часто он разбивается на два- три укола.
*Рекомендуемая доза нандролона составляет 200 и более мг в неделю, при том знакомство с данным препаратом следует начинать именно с более низких дозировок. Консервативный подход позволит оценить действие препарата на Ваш организм, избежать возможных проблем. Максимальная 600 мг в неделю, однако вместе с увеличением дозы растет риск побочных эффектов. Можно получить большие результаты, если выполнить 2 курса с перерывами в разумных дозах, нежели один в больших дозах.
*Не делайте курс длиннее 8 недель без дополнительных препаратов. При длительных курсах необходимо применение [[гонадотропин|хорионического гонадотропина]]. Если на длинном курсе не применялся ХГЧ, то необходим его приём в конце курса перед ПКТ, но никак не на самом ПКТ.
*Для устранения прогестероновой активности необходимо включение [[бромокриптин]]а, также, начиная со второй и заканчивая через 2-3 недели после заключительной инъекции нандролона. Принимается по 1.25 мг, дважды в день. Вместо бромокриптина предпочтительнее использовать более современный [[Каберголин (Достинекс)|каберголин]] по 0,25 мг каждый четвертый день на протяжении всего курса и 2-3 недели после.
*Помимо этого, для восстановления оси гипоталамус-гипофиз-яички применяется [[Нолвадекс или Кломид|кломид]] (кломифена цитрат) с начала последней недели курса и заканчивается через 2-4 недели после него, по 50-100 мг с постепенной отменой. Тамоксифен использовать не рекомендуется, поскольку он повышает чувствительность и расширяет популяцию прогестероновых рецепторов.<ref>Miller WR, Anderson TJ, White S, Larionov A, Murray J, Evans D, Krause A, Dixon JM. Aromatase inhibitors: cellular and molecular effects. J Steroid Biochem Mol Biol. 2005 May;95(1-5):83-9.</ref>
*Для подавления выработки пролактина и снижения прогестиновой активности можно включать в курс [[Винстрол]] со второй и до последней недели.
*Вместо гонадотропина можно использовать [[тестостероновые бустеры]], однако это менее эффективно.
*Для получения максимального эффекта принимайте [[комплекс спортивного питания для набора мышечной массы]] и соблюдайте [[диета для набора мышечной массы|диету для набора мышечной массы]].
*Курс ретаболила должен быть согласован со специалистом.

== Комбинированые курсы ретаболила ==

Надо заметить, что сольный курс ретаболила имеет много недостатков, в частности снижение [[либидо]], медленная активность, подавление выработки собственного тестостерона и др. Эти недостатки можно устранить, если добавить в курс тестостерон. Это золотой стандарт использования нандролона, без тестостерона данный препарат использовать крайне не рекомендуется. Тестостерона должно быть как минимум в 2 раза больше, чем нандролона. Наилучшим образом нандролон комбинируется со следующими препаратами:

*[[Винстрол]] - очень хорошо сочетается с препаратом.
*[[Тестостерон]]/[[Сустанон]] - при этом тестостерона должно быть примерно в 2 раза больше нандролона, например 500мг/нед. тестостерон и 100-300мг/нед нандролона.
*[[Метандростенолон]] - при этом 200-300мг/нед нандролона и 20-40 мг метандростенолона каждый день, допустимо только в комбинации с Тестостероном.

''Самый оптимальный курс (дозировки в неделю)'':
*100-300 мг нандролона деканоата.
*500 мг тестостерона энантата или ципионата, либо 500 мг сустанона или омнадрена
*1 таблетка Каберголина и [[ингибиторы ароматазы]] по показаниям

''Подробнее читайте:'' [[Курсы стероидов при проблемах с суставами|Дека-курсы]]

== Отзывы ==

{{Wow}} Пожалуйста, проголосуйте, если вы использовали данный препарат в своей практике.

<qpoll id=1poll>
{'''Критерии оценки:'''
|layout="proposals" type="()" showresults="2;color:#278fc4;background:white"}
| Нравится | Не нравится
Выраженность эффекта
Качество набранной массы
[[Феномен отката]]
Переносимость инъекций
Доступность
Цена
Частота побочных эффектов
'''Общая оценка'''
</qpoll>
 

<qpoll id=1pol2>
{'''Критерии оценки:'''
|layout="proposals" type="()" showresults="2;color:#278fc4;background:white"}
| Деканоат | Фенилпропионат
Выраженность эффекта
Качество набранной массы
[[Феномен отката]]
Переносимость инъекций
Доступность
Цена
Частота побочных эффектов
'''Общая оценка'''
</qpoll>
 

== Читайте также ==

*[[Рейтинг лучших стероидов]]
*[[Нандролон фенилпропионат]]
*[[Гормон роста]]
*[[Тестостероновые бустеры]]
*[[Анаболические комплексы]]

{{Ф|1=1}}

== Примечания ==

# Metabolism. 1990 Nov;39(11):1167-9
# Effects of nandrolone decanoate on bone mineral content R, Righi GA, Turchetti V, Vattimo A.).
# Cancer Res 1978 Nov;38(11 Pt 2):4186-98
# (Charts) from Minto et al
# AIDS. 1996 Jun;10(7):745-52
# Sattler et al. Am J Physiol Endocrinol Metab 283: e1214-22
# J Acquir Immune Defic Syndr Hum Retrovirol. 1999 Feb 1;20(2):137-46. 
<references/>
[[Категория:Фармакология]][[Категория:Набор_массы]][[Категория:Увеличение_силы]]

Тестостерон энантат

2017-10-01T22:14:08Z

Виталян: /* Тестостерон энантат */

{{Expert}}
== Тестостерон энантат ==
[[Image:Testosterone_enanthate.jpg|300px|thumb|right|Тестовирон Депот]]
[[Файл:Testoger_e.jpg|200px|thumb|right|Энантат 
от Gerth Pharmaceuticals 
(объем 10мл, 250мг/мл)]]
'''Тестостерон энантат''' - сложный эфир натурального [[тестостерон]]а. В [[бодибилдинг]]е - это один из самых популярных [[анаболические стероиды|стероидов]] для набора мышечной массы. Тестостерон энантат - это стероид длительного действия. В зависимости от обмена веществ и гормонального фона, средний период действия препарата - 2-3 недели ([[Эфиры тестостерона и его производных#Время полужизни|время полувыведения]] 6-7 дней)<ref>H.M. Behre, C. Wang, D.J. Handelsman and E. Nieschlag. "Pharmacology of testosterone preparations" - http://www.anabolicsteroidcalculator.com/resources/articles/ebooks/testosterone_ads/chapter14.pdf</ref>. В бодибилдинге, троеборье и в тяжелой атлетике инъекции выполняют один- два раза в неделю для поддержания постоянно высокой и как можно более стабильной концентрации.<ref>"Допинг - запрещенные препараты в спорте", Дирк Клазинг и Манфред Донике </ref>

На российском рынке тестостерон энантат представлен довольно широко. Популярный в 90-х польский Тестестерон Пролонгатум сейчас практически отсутствует. Одной из лучших торговых марок является Тестостерон Депо производства югославской фирмы Galenika. Отлично себя зарекомендовали Тестэн-100 и Тестэн-250 индийской B.M. Pharmaceuticals. Как показывает опыт хорошие результаты можно получить с Примотестона Депот, выпускаемого в Египте компанией CID по лицензии Shering AG.<ref> http://athlete.ru/preparations/print_steroids_a_enantant.htm</ref>
 
Так же недавно на российском рынке появился на рынке Testoger E от Gerth Pharmaceuticals

=== Стероидный профиль ===
[[Image:T_enant.jpg|250px|thumb|right|Выведение из организма после инъекции 250 мг]]
*[[Анаболическая активность]] - 100% от тестостерона
*[[Андрогенная активность]] - 100% от тестостерона (высокая)
*Ароматизация (конверсия в [[эстрогены]]) - высокая (есть необходимость в антиэстрогенах)
*Подавление оси гипоталамус-гипофиз-яички - выражено
*Токсичность для печени - отсутствует
*Способ приема - инъекции
*Продолжительность действия - 15 дней
*Время обнаружения - 3 месяца

=== Эффекты и действие на организм ===
[[Image:Testosterone-Enanthate-01.gif|250px|thumb|right|Набор массы в зависимости от дозы]]
Пожалуй, главным преимуществом тестостерон энантата является выраженный прирост как мышечной массы, так и силы (поэтому его высоко ценят штангисты и пауэрлифтеры), а также [[пампинг]]. Наряду с [[Анаболическое действие|анаболическим эффектом]], препарат обладает выраженным [[Андрогенная активность|андрогенным эффектом]]. Быстрый прирост веса связан со значительным накоплением воды, за счет задержки натрия и эстрогенного действия. По окончанию курса наблюдается ощутимый [[феномен отката]].

В [[пауэрлифтинг]]е тестостерон энантат и [[Сустанон]] - наиболее часто используемые анаболические средства.

Тестостерон энантат часто помогает устранить проблемы с суставами, тем, кто жалуется на боли и хруст в плечах, и тем, кому их межпозвоночные диски показывают уже первые признаки износа, при этом более предпочтительными в этом отношении являются препараты нандролона и гормон роста.

Тестостерон энантат стимулирует процессы регенерации в организме. Повышает общий тонус и желание тренироваться, профилактирует [[перетренированность]]. Увеличивает кислородную емкость крови.

== Курс тестостерона энантата ==
[[Image:T_enant2.jpg|250px|thumb|right|Колебания концентрации на курсе при разной частоте введения (через 1,2,3 или 4 недели)]]
Анаболический эффект тестостерона энантата прямо пропорционален используемой дозировке. Эту зависимость вы можете проследить на графике справа. Рекомендуемая доза составляет 250-500 мг в неделю, при этом с ростом массы тела атлета дозировка чаще всего пересматривается в сторону увеличения. Инъекции выполняются 1-2 раза в неделю, предпочтительно в ягодичную область. Обычно курс тестостерона энантата длится 8-10 недель, и через 2-3 недели проводится [[послекурсовая терапия]]. Очень часто тестостерона энантат используется и на более длительных временных отрезках. Для достижения наивысших результатов необходимо соблюдать соответствующую диету ([[Диета при сушке и работе на рельеф|рельеф]] или [[Диета для набора мышечной массы|набор мышечной массы]]) с употреблением [[спортивное питание|спортивного питания]].

'''Максимальная эффективная доза.''' По данным Bill Roberts<ref>https://thinksteroids.com/articles/highest-steroids-dosage-for-maximum-gains/</ref> максимальная доза тестостерона составляет 2-4 грамма в неделю у профессиональных атлетов, дальнейшее увеличение дозировки бессмысленно.

Во избежание развития эстрогеновых побочных эффектов желательно использовать [[ингибиторы ароматазы]] или [[Провирон]], начиная со 2-3 недели, как описано в соответствующих статьях. Заканчивается прием ингибиторов ароматазы через неделю после окончания цикла. Оптимально проведение анализа на уровень эстрадиола перед применением ингибиторов ароматазы и во время их применения для контроля эффективности.

Также, в качестве [[PCT]] следует использовать сразу после курса энантата [[блокаторы кортизола]], для сохранения набранной массы.

''Читайте также:'' [[Лучшие курсы стероидов]]

== Комбинированный курс ==

Для набора мышечной массы тестостерон энантат хорошо сочетается с [[Анаполон]]ом, [[Метандростенолон]]ом, [[Нандролон]]ом и [[Тренболон]]ом. Примеры комбинированных курсов:

*200 - 250 мг нандролона деканоат в неделю
*500 мг тестостерона энантат в неделю.
*Не забывайте использовать [[ингибиторы ароматазы]]

Для сушки и рельефа курс дополняется [[Винстрол]]ом или [[Оксандролон|Анаваром]] в средних дозировках.

== Побочные эффекты ==

Большой проблемой при использовании тестостерона энантата в бодибилдинге является его сильная способность к ароматизации, т.е. превращению в [[эстрогены]]. В результате этого часто развивается [[гинекомастия]], отеки, отложение жира по женскому типу и др. Несколько лет назад эти проблемы купировались применением антиэстрогенов. На сегодня препаратами выбора для контроля эстрадиол-обусловленных побочных эффектов являются ингибиторы ароматазы. Применение антиэстрогенов более целесообразно и даже необходимо после курса, прежде всего - для нормализации выработки эндогенного тестостерона. Тестостерона энантат, как и любой другой анаболический стероид, оказывает подавляющее влияние на дугу "гипоталамус - гипофиз - яички". В результате этого функция гипофиза по механизму обратной связи угнетается, что проявляется снижением секреции эндогенного тестостерона.

Цитата из инструкции "Иенафарм": "Тестостерон Депот при высокодозированной терапии может оказывать побочные эффекты, которые проявляются снижением сперматогенеза в яичках, а, следовательно, и с уменьшением их величины". По этой причине, во время длительных курсов или при использовании высоких доз необходимо применять [[гонадотропин]], начиная с 3-4 недели, и заканчивая через 2-3 недели после курса.

Тестостерон энантат вызывает также такие побочные эффекты как: [[акне]], повышение артериального давления, агрессия, потеря волос и некоторые другие.

''Читайте основную статью:'' [[Побочные эффекты стероидов и как снизить вред стероидов|Побочные эффекты стероидов и как снизить вред]]

Женщины должны избегать приема препарата, так как очень вероятна [[маскулинизация]].

== Отзывы ==

{{Wow}} Пожалуйста, проголосуйте, если вы использовали данный препарат в своей практике.

<qpoll id=1poll>
{'''Критерии оценки:'''
|layout="proposals" type="()" showresults="2;color:#278fc4;background:white"}
| Нравится | Не нравится
Качество набранной массы
[[Феномен отката]]
Переносимость инъекций
Доступность
Цена
Эффективность
Частота побочных эффектов
'''Общая оценка'''
</qpoll>
 

<qpoll id=1poll_row>
{'''Выберите лучший производитель (торговую марку)'''
|layout="proposals transpose" type="()" showresults="2;color:#278fc4;background:white"}
| Тестостерон Энантат от Balkan Pharmaceuticals (Молдавия)| Тестэн от BM Pharmaceuticals (Индия) | Примотестон Депот от Shering AG (Египет) | Тестостерон Депо от Galenika (Югославия) | Тестостерон Пролонгатум от Jelfa (Польша) | Тестовирон Депот от Шеринг (Пакистан) | Testosterone enanthate от Norma Hellas | Тестостерон энантат от Aburaihan Co. (Иран) | PHARMATEST E от Pharmacom Labs (Россия) | Testoger E от Gerth Pharmaceuticals
'''Мнения'''
</qpoll>

== Читайте также ==

*[[Особенности тренировки со стероидами]]
*[[Инсулин]]
*[[Рейтинг лучших стероидов]]

{{Ф|6=6}}

== Источники ==

<references/>

Файл:Testoger e.jpg

2017-10-01T22:11:25Z

Виталян:

Тестостерон ципионат

2017-10-01T22:10:03Z

Виталян: /* Тестостерон ципионат */

{{Expert}}
== Тестостерон ципионат ==
[[Image:Cypionate.jpeg|300px|thumb|right|Тестостерон ципионат от Watson Pharma USA]]
[[Файл:Testoger_c.jpg|200px|thumb|right|Ципионат 
от Gerth Pharmaceuticals 
(объем 10мл, 250мг/мл)]]
[[Тестостерон ципионат]] - это один из самых длинных эфиров [[тестостерон]]а, доступных сегодня. Его период полураспада в организме примерно составляет от 15 до 16 дней ([[Эфиры тестостерона и его производных#Время полужизни|время полувыведения]] 6-8 дней). Препарат выпускается в виде масляного раствора. Ввиду того, что он действует в течение столь длительного периода времени, это может вызвать задержку воды в большей степени, чем другие [[анаболические стероиды]]. Чаще всего его используют в комбинированных курсах для набора мышечной массы.

В организме тестостерон ципионат действует как естественный гормон тестостерон - это мужской половой гормон, который ответственен за многие физические и эмоциональные качества мужчины. Он вызывает огрубление голоса, половое влечение, агрессию и рост мышц. Тестостерон работает через анаболические рецепторы, заставляя мышцы сохранять больше азота, из которого, в свою очередь, создаются белки мышц.

Недостаток тестостерона ципионата заключается в том, что он ароматизируется, или другими словами превращается в [[эстрогены]]. Когда в мужском организме образуется слишком много эстрогена, начинают проявляться женские черты: [[гинекомастия]], задержка воды, отложение жира по женскому типу, а также возникает снижение сексуального влечения и [[атрофия яичек]]. Большинство нежелательных последствий можно предотвратить, если использовать препарат правильно.

== Описание ==
[[Image:T_cypionat.jpg|250px|thumb|right|Скорость выведения из организма сопоставима с энантатом]]
Особенно распространен тестостерон ципионат в США. Хотя [[тестостерон энантат]] производится нарастающими темпами во всем мире, ципионат изготавливают главным образом в Америке. Поэтому не удивительно, что американские спортсмены чаще всего используют именно его в своей практике.

Многие утверждают, что предпочтения американских атлетов связаны не столько с большей доступностью ципионата, по сравнению с другими эфирам, сколько с его большим анаболическим эффектом. Недостатки препарата, включая задержку жидкости можно устранить с помощью [[антиэстрогены|антиэстрогенов]].

Если сравнить тестостерона ципионат и энантат объективно, можно заключить, что эти два стероида являются взаимозаменяемыми, и ципионат по существу ничем не лучше. Оба длительного действия и на масляной основе, вводятся инъекционно. Это позволяет поддерживать высокий уровень тестостерона в течение примерно двух недель. Энантат может быть более предпочтительным с точки зрения высвобождения свободной формы тестостерона, так как в этом эфире на один атом углерода меньше (длительность действия эфира тестостерона тем больше, чем длиннее эфирная цепочка). Не смотря на бурные рассуждения на форумах, на практике разница очень незначительна, поэтому выбор может быть продиктован скорее доступностью, нежели фармакологическими свойствами.

=== Эффекты ===

Как и все инъекционные формы тестостерона, ципионат вызывает значительный прирост мышечной массы и силы во время цикла. Поскольку тестостерон легко превращается в эстрогены, примерно 30 % массы будет приходится на жидкость, которая быстро теряется после окончания курса.

По этой же причине тестостерон ципионат мало пригоден для цикла. Избыточный уровень эстрогенов, вызванный этим препаратом может приводить довольно быстро к развитию гинекомастии, которая проявляется как болезненность, припухлость или уплотнение в области сосков. Для предотвращения этого используется вспомогательные препараты ([[Нолвадекс или Кломид]]). Антиэстрогены сводят к минимуму влияние эстрогенов, и сводят действие анаболических стероидов в направленное русло. Лучше всего использовать блокаторы ароматазы.

Поскольку тестостерон является основным мужским [[андроген]]ом, можно также ожидать развитие выраженных [[Андрогенная активность|андрогенных побочных эффектов]]. Во многом их выраженность связана со скоростью, с которой тестостерон в организме превращается в [[дигидротестостерон]] (ДГТ). Это вещество является метаболитом тестостерона, который ответственнен за развитие известных андрогенных эффектов, которые сопряжены с использованием тестостерона ципионата. К ним относится: повышенное выделение кожного сала, [[акне]], рост волос на теле и лице, а также облысение по мужскому типу.

Потеря волос на голове выражена далеко не у всех. Беспокоиться об этом должны в первую очередь те, кто имеет генетическую предрасположенность (случае облысения в семье). Для предотвращения данного побочного эффекта можно использовать препарат Пропеция (Проскар), который блокирует превращение тестостерона в дигидротестостерон. Пропеция значительно снижает риск аллопеции, а также понижает вероятность возникновения остальных андрогенных эффектов.

== Курс ==

Не смотря на то, что длительность действия препарата довольно большая, инъекции выполняются один раз в неделю, что бы сохранить концентрацию постоянно высокой.

Средняя однократная доза составляет 250-500 мг в неделю, с целью набора мышечной массы. Препарат дает хорошие результаты при проведении курса "соло". Практика показывает, что дозы выше 800-1000 мг не приводят к лучшим результатам, однако резко возрастает риск побочных эффектов.

Как уже отмечалось выше, для блокирования действия эстрогенов необходимо использовать Тамоксифен (10 мг в сутки, начиная со второй недели цикла и заканчивая его прием спустя 2 недели после окончания приема тестостерона). Более предпочтительный вариант: использование во время курса [[Провирон]]а. После окончания введения тестостерона, Провирон следует заменить на Тамоксифен, для восстановления секреции собственного тестостерона. Применение антиэстрогенов снижает накопление жидкости в организме, а также подавляет развитие гинекомастии. Обязательно читайте статью о [[PCT]].

Если длительность курса превышает 4 недели, необходимо использовать [[гонадотропин]] по 500 МЕ, 1 раз в неделю в течение всего курса, начиная с 3 недели.

=== Комбинированный курс ===

Комбинированный курс тестостерона ципионата мало чем отличается от "соло". Препарат комбинируется чаще всего с Нандролоном в дозе 200 мг в неделю. Дозировка ципионата в среднем 200 мг в неделю.

== Отзывы ==

{{Wow}} Пожалуйста, проголосуйте, если вы использовали данный препарат в своей практике.

<qpoll id=1poll>
{'''Общая оценка и отзывы:'''
|layout="proposals" type="()" showresults="2;color:#278fc4;background:white"}
| Нравится | Не нравится
Качество набранной массы
[[Феномен отката]]
Болезненность после инъекций
Доступность
Цена
Эффективность
Частота побочных эффектов
'''Общий результат курса'''
</qpoll>
 

<qpoll id=1poll_row>
{'''Выберите лучший производитель (торговую марку)'''
|layout="proposals transpose" type="()" showresults="2;color:#278fc4;background:white"}
| Тестостерон Ципионат от Balkan Pharmaceuticals (Молдова) | Тестекс Пролонгатум от BYK ELMU (Испания) | Тестацип от B.M. Pharmaceuticals (Индия) | Тестред Ципионат от GoldLine, (США) | Тестостерона Ципионат от Watson Pharma (США) | Андро-Сип от Ким (США) | Андронад от Пасадена (США) | Деп-Тестостерон от Ройки Маунтин (США) | Деп Андро от Форист (США) | Депо-Тестостерон от Апджон (США) | Дуратест от Хок (США) | Малоджен Сип от Форист (США)| PHARMATEST C от Pharmacom Labs (Россия) | T-Cypbolin 375 Testosterone Cypionate от KOHOH-PHARMA (Украина) | Testoger C от Gerth Pharmaceuticals
'''Мнения'''
</qpoll>

== Читайте также ==

*[[Лучшие курсы стероидов]]
*[[Побочные эффекты стероидов и как снизить вред стероидов|Побочные эффекты стероидов и как снизить вред]]
*[[Особенности тренировки со стероидами]]
*[[Инсулин]]
*[[Рейтинг лучших стероидов]]

{{Ф|2=2}}

== Примечания ==

# J Clin Endocrinol Metab. 1997 Feb;82(2):407-13.
# J Lab Clin Med. 1995 Mar;125(3):326-33.
# Zhonghua Nan Ke Xue. 2003;9(4):248-51
# J Clin Endocrinol Metab. 2003 Apr;88(4):1478-85
# Curr Pharm Biotechnol. 2004 Oct;5(5):459-70.
# J Clin Endocrinol Metab. 2004 Oct;89(10):5245-55.
# Am J Physiol Endocrinol Metab. 2002 Mar;282(3):E601-7.
# Curr Opin Clin Nutr Metab Care. 2004 May;7(3):271-7.
# Anat Histol Embryol. 2003 Apr;32(2):70-9.

Файл:Testoger c.jpg

2017-10-01T22:07:49Z

Виталян:

Тестостерона пропионат

2017-10-01T22:06:26Z

Виталян: /* Тестостерон пропионат */

{{Expert}}
== Тестостерон пропионат ==
[[Image:Prop.jpeg‎|300px|thumb|right|Тестостерон пропионат (Украина)]]
[[Файл:Testoger_p.jpg|200px|thumb|right|Пропионат 
от Gerth Pharmaceuticals 
(объем 10мл, 100мг/мл)]]
'''Тестостерона пропионат''' - один из самых востребованных в бодибилдинге [[Анаболические стероиды|стероидов]]. Тестостерона пропионат предназначен для развития мышечной массы и силы, но в силу особенностей действия, чаще используется в период сушки. Является одним из эфиров [[тестостерон]]а. Среди основных современных производителей пропионата можно назвать Фармаком, индийский Testopin от BM Pharmaceuticals, украинский Тестостерон пропионат от Фармак, английский Verormone от Nordic, Testoger P от Gerth Pharmaceuticals и некоторые другие.

[[Тестостерон]] - это гормон, который служит как основная молекула для большинства [[Гормональные средства в спорте|гормональных]] ([[андроген]]ных) препаратов. Изменяя молекулу тестостерона (добавляя или убирая атомы) синтезируется тот или иной препарат. Так, например тестостерона пропионат - это молекула тестостерона, к которой присоединен эфир пропионовой кислоты, именно она и определяет фармакологические свойства и особенности действия данного вещества.

=== Стероидный профиль ===

*[[Анаболическая активность]] - 100% от тестостерона
*[[Андрогенная активность]] - 100% от тестостерона (высокая)
*[[Ароматаза|Ароматизация]] (конверсия в [[эстрогены]]) - высокая (есть необходимость в [[Антиэстрогены|антиэстрогенах]])
*Подавление оси гипоталамус-гипофиз-яички - выражено
*Токсичность для печени - отсутствует
*Способ приема - инъекции
*Продолжительность действия - 2-3 дня
*Время обнаружения - 40 дней

== Действие тестостерона пропионата ==
[[Image:T_prop.jpg|250px|thumb|right|Концентрация в крови после инъекции 50 мг]]
[[Image:T_prop2.jpg|250px|thumb|right|Колебания концентрации при введении 2 раза в неделю]]
*Специфически инициирует транскрипцию генов, посредством чего изменяет [[азотистый баланс]] в положительную сторону.<ref>J Clin Endocrinol Metab. 1997 Feb;82(2):407-13.</ref>
*Повышает уровень [[инсулиноподобный фактор роста|инсулиноподобного фактора роста]] в мышцах и печени<ref>Am J Physiol Endocrinol Metab. 2002 Mar;282(3):E601-7.</ref>
*Вызывает пролиферацию клеток сателлитов в мышечной ткани<ref>Curr Opin Clin Nutr Metab Care. 2004 May;7(3):271-7.</ref>, за счет которых происходит гиперплазия и восстановление мышц

Следует заметить, что все эфиры имеют такие же механизмы действия, разница заключается в активности и преимущественной направленности действия.

=== Эффекты ===

*Увеличение мышечной массы
*Сжигание жира
*Повышение рельефности
*Повышение силовых показателей
*Повышение [[либидо]]
*Снижение риска ишемии сердца и коронарной болезни<ref>Heart. 2004 Aug;90(8):871-6.</ref>

Отличается коротким временем действия. Инъекции выполняются обычно через день. В этом один из основных минусов применения пропионата, по сравнению с его более долгоживущими аналогами, например, с [[тестостерон энантат|энантатом]]. Второй основной минус - более высокая стоимость по сравнению с тем же энантатом. Может использоваться как при работе на массу, так и в период сушки.

Стоит отметить, что короткое действие препарата может оказаться и плюсом. Дело в том, что каждый организм индивидуален и реагирует на препарат по-разному. Встречаются случаи непереносимости составляющих препарата (как правило, на так называемый растворитель - масло, в котором содержится тестостерон), которые могут сопровождаться аллергической реакцией. В связи с тем, что данный препарат быстро усваивается, аллергическая реакция (если таковая имеет место), также может пройти относительно быстро, не нанеся серьезного вреда здоровью спортсмена<ref>https://iron-set.com/farmakologiya/propik</ref>.

Еще одна особенность препарата заключается в том, что при правильно подобранных дозировках у большинства атлетов не задерживает воду в организме или эти проявления минимальны. Поэтому тестостерона пропионат не вызывает резкого увеличения массы тела на 5-6 кг за пару недель, как при использовании того же энантата, но набранная с применением пропионата мышечная масса будет более сухой и более качественной. Попав в организм, быстро всасывается в кровоток, поэтому работу пропионата можно ощутить после первого же укола. И так же быстро выводится. По вышеуказанным причинам, при работе на массу спортсмены предпочитают энантат, а пропионат чаще используют при сушке. Подходит спортсменам любого уровня подготовки, от начинающих до самых опытных.

== Составление курса ==

Может быть как единственным стероидом на "курсе", но лучший эффект достигается при комбинировании с другими препаратами. Начинающим употреблять анаболические средства спортсменам можно порекомендовать дозировки 50 мг пропионата через день. Обычная доза более опытных спортсменов от 100 мг пропионата ежедневно и выше.

Обязательно принимайте [[антиэстрогенные препараты]], например, [[Провирон]] или [[ингибиторы ароматазы]] по стандартной схеме, начиная со второй недели во избежание развития [[гинекомастия|гинекомастии]], задержки жидкости и других эстрогеновых эффектов. После окончания введения проводится [[PCT|послекурсовая терапия]], чаще всего применяется [[тамоксифен]]. Также на выходе желателен прием [[блокаторы кортизола|блокаторов кортизола]], для сохранения набранной массы. Обязательно соблюдайте [[диета для набора мышечной массы|диету для набора массы]] и принимайте [[спортивное питание]].

=== Комбинированный курс ===

На сушке хорошо комбинируется с [[винстрол|станозололом]], [[тренболон]]а ацетатом, [[мастерон]]ом, [[примоболан]]ом и некоторыми другими препаратами. Пропионат входит в состав смесей эфиров тестостерона типа [[сустанон]]а или омнадрена, как обязательный компонент, позволяющий сразу почувствовать работу стероида.

Пример цикла начинающим "химикам" для сушки на основе пропионата:

*Пропионат 50 мг через день
*[[Винстрол]] 30 мг в день, начиная с 10 мг, и доводя дозу до оптимальной в течение 1 недели.
*Через 6 недель следует отменить анаболические средства и через 3-4 дня начать [[PCT]].

В данном курсе проявляется синергизм действия препаратов, означающий, что суммарный эффект от их одновременного использования больше, чем простая сумма эффектов, если бы они использовались каждый по отдельности, в тоже время снижается риск развития побочных эффектов. Некоторые опытные спортсмены делают локальные инъекции пропионата в целевую мышцу, например, в бицепсы, дельтоиды, голени при работе на массу, однако эффективность этого подхода не доказана.

Любая форма стероида оказывает только резорбтивное действие, при этом местный эффект на мышцу отсутствует. Если бы препараты при внутримышечном введении стимулировали локальную гипертрофию данных мышечных клеток, то можно было наблюдать асимметричный рост, внешне сходный с результатами, полученными при использовании [[синтол]]а.

== Побочные эффекты пропионата ==

Самая часто встречающаяся жалоба - боль, раздражение и покраснение в месте инъекции, что в еще большей степени усугубляется необходимостью в высокой частоте их выполнения. Выраженное усиление агрессии.<ref>Pope, H.G, Kouri, E.M., & Hudson, J.I. (2000). Effects of supraphysiologic doses of testosterone on mood and aggression in normal men: A randomized controlled trial. Archives of General Psychiatry, 57, 133-140</ref>

Побочные эффекты тестостерона пропионата связаны с тем, что он легко ароматизируется и превращается в [[эстрогены]] и [[дигидротестостерон]], как и любой другой эфир тестостерона, при высоких дозировках может вызвать:

*[[Гинекомастия]]
*[[Акне]]
*Облысение волосистой части головы
*Гирсутизм (оволосение тела)
*Увеличение простаты (особенно у пожилых)
*[[Маскулинизация]] (у женщин)

Препарат подавляет собственное производство тестостерона, которое как правило восстанавливается по окончанию курса через 2-3 месяца. При длительных курсах необходимо введение [[гонадотропин]]а по 500 МЕ, 1 раз в неделю, начиная со 2. Как показывает практика, в умеренных дозах не затрагивает ни печень, ни почки, ни какие-либо другие внутренние органы. Не рекомендуется для приема женщинами, в виду высокой андрогенной активности.

''Подробнее читайте:'' [[Побочные эффекты стероидов и как снизить вред стероидов|Побочные эффекты стероидов и как снизить вред]]

== Отзывы ==

{{Wow}} Пожалуйста, проголосуйте, если вы использовали данный препарат в своей практике.

<qpoll id=1poll>
{'''Критерии оценки:'''
|layout="proposals" type="()" showresults="2;color:#278fc4;background:white"}
| Нравится | Не нравится
Качество набранной массы
[[Феномен отката]]
Переносимость инъекций
Доступность
Цена
Эффективность
Частота побочных эффектов
'''Общая оценка'''
</qpoll>
 

<qpoll id=1poll_row>
{'''Выберите лучший производитель (торговую марку)'''
|layout="proposals transpose" type="()" showresults="2;color:#278fc4;background:white"}
| Testopin от BM Pharmaceuticals (Индия) | Тестостерон пропионат от Фармак (Украина) | Verormone от Nordic (Англия) | Тестостерона пропионат от Aburaihan (Иран)| PHARMATEST P 100 от Фармаком | Тестостерон пропионат от Balkan Pharma| Тестостерон пропионат от SP Laboratories | Тестостерон пропионат от Nitro-chem (Чехия) | Testoger P от Gerth Pharmaceuticals
'''Мнения'''
</qpoll>

{{Ф|1=1}}

== Читайте также ==

*[[Лучшие курсы стероидов]]
*[[Особенности тренировки со стероидами]]
*[[Инсулин]]
*[[Рейтинг лучших стероидов]]

== Примечания ==

<references/> 
[[Категория:Набор_массы]][[Категория:Сжигание_жира]][[Категория:Увеличение_силы]]

Файл:Testoger p.jpg

2017-10-01T22:04:30Z

Виталян:

Финастерид

2017-10-01T22:02:16Z

Виталян:

== Финастерид ==
[[Файл:Finager.jpg|200px|thumb|right|Finager 
от Gerth Pharmaceuticals 
(30 табл по 5 мг)]]
'''Финастерид''' продается под торговыми марками ''Proscar'' и ''Propecia'', препарат используется для лечения [[Гипертрофия простаты|доброкачественной гиперплазии предстательной железы (увеличенной простаты)]] и [[Аллопеция (облысение)|потери волос]]<ref>J. Buckingham (1987). Dictionary of Organic Compounds. CRC Press. p. 3147. ISBN 978-0-412-54090-5.</ref><ref name="Morton">I.K. Morton; Judith M. Hall (6 December 2012). Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms. Springer Science & Business Media. pp. 121, 246. ISBN 978-94-011-4439-1.</ref>. Он является ингибитором 5α-редуктазы типа II и типа III<ref name="B3">Yamana K, Labrie F, Luu-The V (January 2010). "Human type 3 5α-reductase is expressed in peripheral tissues at higher levels than types 1 and 2 and its activity is potently inhibited by finasteride and dutasteride". Hormone Molecular Biology and Clinical Investigation. 2 (3). doi:10.1515/hmbci.2010.035.</ref>; 5α-редуктазы, фермента, превращающего [[тестостерон]] в [[дигидротестостерон]] (ДГТ)<ref name="Morton" />.

== Медицинские применения ==

=== Увеличение простаты ===

Врачи используют финастерид для лечения ДГП, неформально известное как увеличение простаты. Финастерид может улучшить симптомы, связанные с аденомой предстательной железы, такие как затрудненное мочеиспускание, вставание ночью для мочеиспускания, сомнение в начале мочеиспускания и снижение потока мочи. Это обеспечивает меньшее симптоматическое лечение, чем [[Альфа-адреноблокаторы|альфа-1-блокаторы]], такие как тамсулозин и облегчение симптомов происходит медленнее в начале (для лечения с финастерид может потребоваться шесть месяцев или более, чтобы определить терапевтические результаты лечения).

Симптоматическое преимущество в основном рассматривается у людей с простатой объемом > 40 см3. В долгосрочных исследованиях финастерид, но не ингибиторы альфа-1 снижают риск острой задержки мочи (-57% в 4 года) и необходимости хирургического вмешательства (-54% в 4 года). При прекращении приёма препарата, изменения предстательной железы восстанавливаются в течение 6-8 месяцев.<ref name="T4">Tacklind, J; Fink, HA; Macdonald, R; Rutks, I; Wilt, TJ (Oct 6, 2010). "Finasteride for benign prostatic hyperplasia.". The Cochrane database of systematic reviews (10): CD006015. doi:10.1002/14651858.CD006015.pub3. PMID 20927745.</ref><ref>http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2010/020180s037lbl.pdf</ref><ref>http://uroweb.org/guideline/treatment-of-non-neurogenic-male-luts/</ref>

=== Облысение ===

Финастерид используется для лечения выпадения волос (андрогенной [[Алопеция (облысение)|алопеции]]) только у мужчин<ref name="B7">http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2014/020788s024lbl.pdf</ref>. Лечение замедляет дальнейшую потерю волос<ref>Thomas P. Habif (23 April 2015). Clinical Dermatology. Elsevier Health Sciences. pp. 934–. ISBN 978-0-323-26607-9.</ref> и обеспечивает около 30% улучшения от выпадения волос после шести месяцев лечения, эффективность сохраняется только до тех пор, как это принято препаратом<ref name="B9">Varothai, S; Bergfeld, WF (Jul 2014). "Androgenetic alopecia: an evidence-based treatment update.". American journal of clinical dermatology. 15 (3): 217–30. doi:10.1007/s40257-014-0077-5. PMID 24848508.</ref>. Финастерид также был испытан для выпадения волос у женщин; но результаты были не лучше, чем плацебо.<ref>Levy, LL; Emer, JJ (Aug 29, 2013). "Female pattern alopecia: current perspectives.". International journal of women's health. 5: 541–56. doi:10.2147/IJWH.S49337. PMC 3769411Freely accessible. PMID 24039457.</ref>

== Инструкция использования ==

=== Излишний рост волос ===

Финастерид был признан эффективным для лечения гирсутизма (чрезмерный рост волос на лице или теле) у женщин<ref name="Ulrike">Ulrike Blume-Peytavi; David A. Whiting; Ralph M. Trüeb (26 June 2008). Hair Growth and Disorders. Springer Science & Business Media. p. 369. ISBN 978-3-540-46911-7.</ref>. В исследовании, 89 женщин с гиперандрогенемией из-за постоянного синдрома полового созревания, финастеридом произведено сокращение на 93% в гирсутизме лица и уменьшение телесного гирсутизма на 73% после 2 лет лечения. Другие исследования с использованием финастерида для гирсутизма также эффективны<ref name="Ulrike" />.

=== Женщина транссексуалы ===

Финастерид иногда используется в гормональной заместительной терапии для женщин транссексуалов в сочетании с формой эстрогена из-за его антиандрогенных свойств. Тем не менее, было проведено мало клинических исследований для этой цели применения финастерида и доказательства эффективности ограничены<ref>Knezevich EL, Viereck LK, Drincic AT (January 2012). "Medical management of adult transsexual persons". Pharmacotherapy. 32 (1): 54–66. doi:10.1002/PHAR.1006. PMID 22392828.</ref>.

== Противопоказания ==

Финастерид не предназначен для применения женщинам, особенно из-за риска врожденных дефектов у плода. Он классифицируется в FDA в категории беременности X<ref name="B7" />.

== Побочные эффекты ==

[[Побочные эффекты]] от финастерид встречаются редко<ref name="T4" />. По сравнению с [[плацебо]], мужчины, принимающие финастерид, подвергаются повышенному риску [[Импотенция|импотенции]], [[Эректильная дисфункция (препараты для лечения импотенции)|эректильной дисфункции]], снижению [[либидо]] и нарушению эякуляции в течение первого года лечения<ref>https://news.northwestern.edu/stories/2017/march/hair-loss-and-prostate-drugs-linked-to-persistent-erectile-dysfunction-in-men/</ref><ref name="T4" />. Скорость этих эффектов становится неотличимой от плацебо через 2-4 года, и эти побочные эффекты обычно ослабевают с течением времени<ref name="T4" />. FDA добавил предупреждение о 5-альфа-редуктазе относительно повышенного риска развития рака простаты высокого класса, так как лечение ДГПЖ снижает уровень ПСА (простат-специфического антигена), который мог бы маскировать развитие рака простаты<ref>FDA. Posted 9 June 2011. 5-alpha reductase inhibitors (5-ARIs): Label Change – Increased Risk of Prostate Cancer</ref><ref>Walsh PC (April 2010). "Chemoprevention of prostate cancer". The New England Journal of Medicine. 362 (13): 1237–38. doi:10.1056/NEJMe1001045. PMID 20357287.</ref>. Хотя общая заболеваемость рака груди у мужчин в клинических испытаниях для финастерид не была увеличена - 5 мг, есть постмаркетинговое сообщение о раке молочной железы в связи с его использованием. Имеющиеся данные не дают ясности относительно того, существует ли причинная связь между финастеридом и этими видами рака<ref name="B7" /><ref>https://www.gov.uk/drug-safety-update/finasteride-potential-risk-of-male-breast-cancer</ref>.

В 2015 мета - анализ обнаружил, что ни одно из клинических испытаний тестирования финастерида в выпадении волос не дает адекватной отчетности, по безопасности и нет достаточной информации, чтобы установить профиль безопасности для финастерида, как средство для лечения выпадения волос. В исследовании сделан вывод, что существующие клинические испытания финастерида от выпадения волос дают очень ограниченную информацию о токсичности, плохом качестве, и систематически представляются смещения в сторону под выявление побочных эффектов. Кроме того, в ходе испытаний, представленных в FDA, в утверждении выпадения волос исключены большинство мужчин, которые, как правило, предписали финастерид для андрогенной алопеции<ref name="B16">Belknap, SM; Aslam, I; Kiguradze, T; Temps, WH; Yarnold, PR; Cashy, J; Brannigan, RE; Micali, G; Nardone, B; West, DP (1 April 2015). "Adverse Event Reporting in Clinical Trials of Finasteride for Androgenic Alopecia: A Meta-analysis.". JAMA dermatology. 151: 600–06. doi:10.1001/jamadermatol.2015.36. PMID 25830296.</ref><ref>Moore, TJ (1 April 2015). "Finasteride and the Uncertainties of Establishing Harms.". JAMA dermatology. 151: 585–86. doi:10.1001/jamadermatol.2015.37. PMID 25831198.</ref>.

== Сексуальная функция ==

Является ли финастерид вызывающим долгосрочную половую дисфункцию у некоторых мужчин после прекращения лечения наркозависимости остается неясным<ref name="B16" />. Есть сообщения о случаях постоянного снижения либидо или эректильной функции после остановки приёма препарата, и FDA обновили этикетку, чтобы информировать людей об этих докладах<ref name="B9" /><ref>FDA (11 April 2012). "Questions and Answers: Finasteride Label Changes". US FDA. Retrieved 26 October 2014.</ref>. В 2010 году на обзоре показали доказательства того, что финастерид повышает риск сексуальной дисфункции, и что люди перестали использовать его из-за сексуальных побочных эффектов<ref>Mella, JM; Perret, MC; Manzotti, M; Catalano, HN; Guyatt, G (October 2010). "Efficacy and safety of finasteride therapy for androgenetic alopecia: a systematic review.". Archives of Dermatology. 146 (10): 1141–50. doi:10.1001/archdermatol.2010.256. PMID 20956649.</ref>.

Когда финастерид был первоначально одобрен для борьбы с потерей волос в 1997 году, FDA сообщило утверждения о том, что оно хорошо переносится, с наиболее распространенными побочными эффектами имеющие отношение к сексуальной функции<ref name="B20">FDA. "[http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/nda/97/20788_PROPECIA%20TABLETS,%201MG_MEDR_P4.PDF Summary of Key Safety Findings]" (PDF). p. 98.</ref>. У многих людей эти побочные эффекты можно устранить, если остановить лечение, а иногда даже решить, если лечение продолжается<ref name="B20" />. Кроме того, государство "анкета сексуального функционирования, дала чувствительное отражение нарушения сексуальной функции"<ref name="B20" />.

== Механизм действия ==

Финастерид является ингибитором 5α-редуктазы, в частности, типа II и III изоферменты<ref name="B3" /><ref>Aggarwal S, Thareja S, Verma A, Bhardwaj TR, Kumar M (February 2010). "An overview on 5alpha-reductase inhibitors". Steroids. 75 (2): 109–53. doi:10.1016/j.steroids.2009.10.005. PMID 19879888.</ref>. При ингибировании 5 -редуктазы, финастерид предотвращает превращение тестостерона в дигидротестостерон (ДГТ), к II типу и III изоферментов приводят к снижению уровня сывороточного ДГT примерно на 65-70%, а в простате уровень ДГТ до 85-90%<ref name="B3" /><ref>Bartsch G, Rittmaster RS, Klocker H (April 2000). "Dihydrotestosterone and the concept of 5alpha-reductase inhibition in human benign prostatic hyperplasia". European Urology. 37 (4): 367–80. doi:10.1159/000020181. PMID 10765065.</ref>, где преобладает проявление во II типе изофермента. В отличие от тройных ингибиторов всех трех изоферментов 5a-редуктазы, такие как дутастерид, могут уменьшить уровень ДГТ во всем теле более чем на 99%<ref name="B3" />, финастерид не полностью подавляет производство ДГT, поскольку в нем отсутствует значительное ингибирующее влияние на тип 5α-редуктазы I изофермента, в 100 раз меньше аффинностью в I по сравнению с II<ref name="B7" />.

Блокируя производство ДГТ, финастерид снижает активность андрогенов в коже головы. В предстательной железе, ингибирование 5a-редуктазы уменьшает объем предстательной железы, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, что улучшает и снижает риск развития рака простаты. Ингибирование 5 -редуктазы также уменьшает вес придатка, и уменьшает подвижность и нормальную морфологию сперматозоидов в придатке<ref>Robaire B, Henderson NA (May 2006). "Actions of 5alpha-reductase inhibitors on the epididymis". Molecular and Cellular Endocrinology. 250 (1-2): 190–95. doi:10.1016/j.mce.2005.12.044. PMID 16476520.</ref>. Нейростероиды как 3 альфа андростанедиол и аллопрегнанолон активируют ГАМК рецептор; потому что финастерид препятствует образованию нейростероидов, это может способствовать снижению активности ГАМК. Уменьшение активации рецептора ГАМК этими нейростероидами способствовали проявлению депрессии, тревоги и сексуальной дисфункции<ref>Finn DA, Beadles-Bohling AS, Beckley EH, et al. (2006). "A new look at the 5alpha-reductase inhibitor finasteride". CNS Drug Reviews. 12 (1): 53–76. doi:10.1111/j.1527-3458.2006.00053.x. PMID 16834758.</ref><ref>Römer B, Gass P (December 2010). "Finasteride-induced depression: new insights into possible pathomechanisms". Journal of Cosmetic Dermatology. 9 (4): 331–32. doi:10.1111/j.1473-2165.2010.00533.x. PMID 21122055.</ref><ref>Gunn BG, Brown AR, Lambert JJ, Belelli D (2011). "Neurosteroids and GABA(A) Receptor Interactions: A Focus on Stress". Frontiers in Neuroscience. 5: 131. doi:10.3389/fnins.2011.00131. PMC 3230140Freely accessible. PMID 22164129.</ref>.

Помимо ингибирования 5-альфа-редуктазы, в финастериде также было установлено конкурента - ингибитора 5 бета редуктазы, хотя его сродство к ферменту, существенно меньше, чем в 5 редуктазе (на порядок меньше, чем в 5α-редуктазы I типа) и, следовательно, вряд ли будет клиническая значимость<ref>Drury JE, Di Costanzo L, Penning TM, Christianson DW (July 2009). "Inhibition of human steroid 5beta-reductase (AKR1D1) by finasteride and structure of the enzyme-inhibitor complex". The Journal of Biological Chemistry. 284 (30): 19786–90. doi:10.1074/jbc.C109.016931. PMC 2740403Freely accessible. PMID 19515843.</ref>.

== Химия ==

Финастерид является 4-азастероидом аналога тестостерона и липофилена<ref>Azeem A, Khan ZI, Aqil M, Ahmad FJ, Khar RK, Talegaonkar S (May 2009). "Microemulsions as a surrogate carrier for dermal drug delivery". Drug Development and Industrial Pharmacy. 35 (5): 525–47. doi:10.1080/03639040802448646. PMID 19016057.</ref>.

== История ==

В 1974 году, Джулианна Императо-МакГинли из Корнельского медицинского колледжа в Нью-Йорке на конференции по врожденных дефектам. Она сообщила о группе детей, юношей и девушек в Карибском бассейне, которые появились сексуально неоднозначными при рождении, и изначально воспитывались как девочки, но потом выросли внешние мужские гениталии и другие мужские характеристики после наступления половой зрелости. Ее исследовательская группа обнаружила у этих детей разделяющие генетические мутации, в результате чего дефицит 5α-редуктазы фермента и мужского гормона дигидротестостерона (ДГТ), который был найден этиологией аномалии в мужском половом развитии. После созревания, у этих люди наблюдались имение меньшей простаты, которые были недостаточно развиты, а также наблюдается отсутствие случаев мужского облысения<ref>Imperato-McGinley J, Guerrero L, Gautier T, Peterson RE (December 1974). "Steroid 5alpha-reductase deficiency in man: an inherited form of male pseudohermaphroditism". Science. 186 (4170): 1213–15. doi:10.1126/science.186.4170.1213. PMID 4432067.</ref><ref>Emerick JE et al. for WebMD. Last Updated Updated: 29 May 2014 5-Alpha-Reductase Deficiency</ref>.

В 1975 году копии презентации Императо-МакГинли были замечены П. Рой Вагелосом, который тогда был выступающим в качестве базового исследовательского руководителя компании Merck. Он был заинтригован идеей, что пониженные уровни ДГT привели к развитию малой предстательной железы. Затем доктор Вагелос стремился создать препарат, который может имитировать состояние, встречающееся у этих детей, для лечения пожилых людей, которые страдают от доброкачественной гиперплазии предстательной железы<ref>Freudenheim, Milt (February 16, 1992). "Keeping the Pipeline Filled at Merck". The New York Times.</ref>.

Финастерид был разработан под кодовым названием MK-906. В 1992 году, финастерид (5 мг) был одобрен Администрацией пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) для лечения аденомы простаты, которую Merck выпускает под торговой маркой Проскар. В 1997 году Merck удалось получить одобрение FDA для второй индикации финастерида (1 мг) для лечения MПБ, который был на рынке под торговой маркой Пропеция.

== Общество и культура ==

Администрация пищевых продуктов и медикаментов сообщает, что донорство крови или плазмы откладывается, по крайней мере, через один месяц после приема последней дозы финастерида<ref>"Deferral of Blood and Plasma donors -- Medications (7/28/93)" (PDF). FDA. 28 July 1993. Retrieved 4 February 2017.</ref>.

Гарольд Борнстейн, личный врач Дональд Трампа, заявил, что Трамп принимает финастерид, чтобы способствовать росту волос<ref>Altman, Lawrence K. (1 February 2017). "Donald Trump's Longtime Doctor Says President Takes Hair-Growth Drug". The New York Times. Retrieved 25 February 2017.</ref>.

=== Легкая атлетика ===

С 2005 по 2009 год, [[Всемирное антидопинговое агентство]] запретило финастерид, потому что было обнаружено, что препарат может быть использован для маскировки злоупотребления [[Стероиды: анализы крови, мочи до и после курса|стероидами]]<ref>Sandomir, Richard (2006-01-19). "Skin Deep; Fighting Baldness, and Now an Olympic Ban". The New York Times. Retrieved 2010-05-02.</ref>. Он был удален из списка, начиная с 1 января 2009 года, после того как совершенствование методов тестирования сделали запрет ненужным<ref name="B35">Staff, The Australian. 28 October 2008 [http://www.theaustralian.com.au/archive/news/wada-removes-finasteride-from-ban-list/story-e6frg7mo-1111117876628?nk=0afe1009eb17d32f8f4d47ff9e091a08 WADA removes Finasteride from ban list]</ref>. Спортсменам, которые использовали финастерид и было запрещено участвовать в международных соревнованиях, включая гонщика Зак Лунда, бобслеиста Себастьяна Гаттузо, футболиста Ромарио и хоккейного вратаря Жозе Теодора<ref name="B35" /><ref>Staff, Sydney Morning Herald. 9 October 2008 [http://www.smh.com.au/zoom/archive/d229652 WADA takes Romario's drug off banned list]</ref>.

=== Торговые марки ===

Наркотическая торговая марка включают Пропецию, продаваемая для мужского облысения (MPB) и Проскар, для доброкачественной гиперплазии (ДГПЖ); обе являются продукты Merck & Co. Существует 1 мг финастерида в Пропеции и 5 мг в Проскаре. Патент компании Merck на финастерид для лечения ДГП истек 19 июня 2006 года<ref>[http://www.rxsolutions.com/c/rxnews/rxnews_view.asp?Article=674&type=19 Primary Patent Expirations for Selected High Revenue Drugs]</ref>. Merck был награжден отдельным патентом на использование финастерида для лечения MПБ. Этот патент истек в ноябре 2013 года<ref>[http://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/ob/docs/patexclnew.cfm?Appl_No=020788&Product_No=001&table1=OB_Rx fda.gov | Patent Expiration for Propecia]</ref>.

=== Противоречие ===

Мужчины в США и Канаде обеспокоены стойкостью сексуальных побочных эффектов "придумали фразу" '''постфинастеридный синдром''', который они характеризуют сексуальными, неврологическими, гормональными и психологическими побочными эффектами, которые могут сохраняться у мужчин, принимавших финастерид для лечения выпадения волос или увеличенной простаты <ref name="B39">Jill Margo for the Australian Financial Review. 26 Sept 2012 [http://www.afr.com/p/lifestyle/mens_health/looking_at_care_with_critical_eye_ZRbAzUV4cRxZhspW7YRwBJ Looking at care with a critical eye]</ref><ref>[http://www.pfsfoundation.org/ Post-Finasteride Syndrome Foundation official website]</ref>.

В 2012 году пропагандистская группа здоровья под названием Фонд после - финастеридного синдрома, был создан с основной целью найти лекарство от отчётного синдрома и вторичной целью повышения информированности<ref name="B39" />. С финансовой подачи компании 1Q2016, Merck является ответчиком в 1385 исках за качество продукции, проданной клиентам. Истцы утверждали, что они испытали стойкие сексуальные побочные эффекты после прекращения лечения финастеридом<ref>Merck & Co., Inc. Form 10-Q, 1st Quarter 2016, p. 19.</ref>.

'''Перевод выполнен''' [https://www.powerful-style.in.ua/ powerful-style.in.ua]

== Источники ==
<references/>

Финастерид

2017-10-01T22:00:46Z

Виталян: /* Финастерид */

[[Файл:Finager.jpg|200px|thumb|right|Finager 
от Gerth Pharmaceuticals 
(30 табл по 5 мг)]]
== Финастерид ==
'''Финастерид''' продается под торговыми марками ''Proscar'' и ''Propecia'', препарат используется для лечения [[Гипертрофия простаты|доброкачественной гиперплазии предстательной железы (увеличенной простаты)]] и [[Аллопеция (облысение)|потери волос]]<ref>J. Buckingham (1987). Dictionary of Organic Compounds. CRC Press. p. 3147. ISBN 978-0-412-54090-5.</ref><ref name="Morton">I.K. Morton; Judith M. Hall (6 December 2012). Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms. Springer Science & Business Media. pp. 121, 246. ISBN 978-94-011-4439-1.</ref>. Он является ингибитором 5α-редуктазы типа II и типа III<ref name="B3">Yamana K, Labrie F, Luu-The V (January 2010). "Human type 3 5α-reductase is expressed in peripheral tissues at higher levels than types 1 and 2 and its activity is potently inhibited by finasteride and dutasteride". Hormone Molecular Biology and Clinical Investigation. 2 (3). doi:10.1515/hmbci.2010.035.</ref>; 5α-редуктазы, фермента, превращающего [[тестостерон]] в [[дигидротестостерон]] (ДГТ)<ref name="Morton" />.

== Медицинские применения ==

=== Увеличение простаты ===

Врачи используют финастерид для лечения ДГП, неформально известное как увеличение простаты. Финастерид может улучшить симптомы, связанные с аденомой предстательной железы, такие как затрудненное мочеиспускание, вставание ночью для мочеиспускания, сомнение в начале мочеиспускания и снижение потока мочи. Это обеспечивает меньшее симптоматическое лечение, чем [[Альфа-адреноблокаторы|альфа-1-блокаторы]], такие как тамсулозин и облегчение симптомов происходит медленнее в начале (для лечения с финастерид может потребоваться шесть месяцев или более, чтобы определить терапевтические результаты лечения).

Симптоматическое преимущество в основном рассматривается у людей с простатой объемом > 40 см3. В долгосрочных исследованиях финастерид, но не ингибиторы альфа-1 снижают риск острой задержки мочи (-57% в 4 года) и необходимости хирургического вмешательства (-54% в 4 года). При прекращении приёма препарата, изменения предстательной железы восстанавливаются в течение 6-8 месяцев.<ref name="T4">Tacklind, J; Fink, HA; Macdonald, R; Rutks, I; Wilt, TJ (Oct 6, 2010). "Finasteride for benign prostatic hyperplasia.". The Cochrane database of systematic reviews (10): CD006015. doi:10.1002/14651858.CD006015.pub3. PMID 20927745.</ref><ref>http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2010/020180s037lbl.pdf</ref><ref>http://uroweb.org/guideline/treatment-of-non-neurogenic-male-luts/</ref>

=== Облысение ===

Финастерид используется для лечения выпадения волос (андрогенной [[Алопеция (облысение)|алопеции]]) только у мужчин<ref name="B7">http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2014/020788s024lbl.pdf</ref>. Лечение замедляет дальнейшую потерю волос<ref>Thomas P. Habif (23 April 2015). Clinical Dermatology. Elsevier Health Sciences. pp. 934–. ISBN 978-0-323-26607-9.</ref> и обеспечивает около 30% улучшения от выпадения волос после шести месяцев лечения, эффективность сохраняется только до тех пор, как это принято препаратом<ref name="B9">Varothai, S; Bergfeld, WF (Jul 2014). "Androgenetic alopecia: an evidence-based treatment update.". American journal of clinical dermatology. 15 (3): 217–30. doi:10.1007/s40257-014-0077-5. PMID 24848508.</ref>. Финастерид также был испытан для выпадения волос у женщин; но результаты были не лучше, чем плацебо.<ref>Levy, LL; Emer, JJ (Aug 29, 2013). "Female pattern alopecia: current perspectives.". International journal of women's health. 5: 541–56. doi:10.2147/IJWH.S49337. PMC 3769411Freely accessible. PMID 24039457.</ref>

== Инструкция использования ==

=== Излишний рост волос ===

Финастерид был признан эффективным для лечения гирсутизма (чрезмерный рост волос на лице или теле) у женщин<ref name="Ulrike">Ulrike Blume-Peytavi; David A. Whiting; Ralph M. Trüeb (26 June 2008). Hair Growth and Disorders. Springer Science & Business Media. p. 369. ISBN 978-3-540-46911-7.</ref>. В исследовании, 89 женщин с гиперандрогенемией из-за постоянного синдрома полового созревания, финастеридом произведено сокращение на 93% в гирсутизме лица и уменьшение телесного гирсутизма на 73% после 2 лет лечения. Другие исследования с использованием финастерида для гирсутизма также эффективны<ref name="Ulrike" />.

=== Женщина транссексуалы ===

Финастерид иногда используется в гормональной заместительной терапии для женщин транссексуалов в сочетании с формой эстрогена из-за его антиандрогенных свойств. Тем не менее, было проведено мало клинических исследований для этой цели применения финастерида и доказательства эффективности ограничены<ref>Knezevich EL, Viereck LK, Drincic AT (January 2012). "Medical management of adult transsexual persons". Pharmacotherapy. 32 (1): 54–66. doi:10.1002/PHAR.1006. PMID 22392828.</ref>.

== Противопоказания ==

Финастерид не предназначен для применения женщинам, особенно из-за риска врожденных дефектов у плода. Он классифицируется в FDA в категории беременности X<ref name="B7" />.

== Побочные эффекты ==

[[Побочные эффекты]] от финастерид встречаются редко<ref name="T4" />. По сравнению с [[плацебо]], мужчины, принимающие финастерид, подвергаются повышенному риску [[Импотенция|импотенции]], [[Эректильная дисфункция (препараты для лечения импотенции)|эректильной дисфункции]], снижению [[либидо]] и нарушению эякуляции в течение первого года лечения<ref>https://news.northwestern.edu/stories/2017/march/hair-loss-and-prostate-drugs-linked-to-persistent-erectile-dysfunction-in-men/</ref><ref name="T4" />. Скорость этих эффектов становится неотличимой от плацебо через 2-4 года, и эти побочные эффекты обычно ослабевают с течением времени<ref name="T4" />. FDA добавил предупреждение о 5-альфа-редуктазе относительно повышенного риска развития рака простаты высокого класса, так как лечение ДГПЖ снижает уровень ПСА (простат-специфического антигена), который мог бы маскировать развитие рака простаты<ref>FDA. Posted 9 June 2011. 5-alpha reductase inhibitors (5-ARIs): Label Change – Increased Risk of Prostate Cancer</ref><ref>Walsh PC (April 2010). "Chemoprevention of prostate cancer". The New England Journal of Medicine. 362 (13): 1237–38. doi:10.1056/NEJMe1001045. PMID 20357287.</ref>. Хотя общая заболеваемость рака груди у мужчин в клинических испытаниях для финастерид не была увеличена - 5 мг, есть постмаркетинговое сообщение о раке молочной железы в связи с его использованием. Имеющиеся данные не дают ясности относительно того, существует ли причинная связь между финастеридом и этими видами рака<ref name="B7" /><ref>https://www.gov.uk/drug-safety-update/finasteride-potential-risk-of-male-breast-cancer</ref>.

В 2015 мета - анализ обнаружил, что ни одно из клинических испытаний тестирования финастерида в выпадении волос не дает адекватной отчетности, по безопасности и нет достаточной информации, чтобы установить профиль безопасности для финастерида, как средство для лечения выпадения волос. В исследовании сделан вывод, что существующие клинические испытания финастерида от выпадения волос дают очень ограниченную информацию о токсичности, плохом качестве, и систематически представляются смещения в сторону под выявление побочных эффектов. Кроме того, в ходе испытаний, представленных в FDA, в утверждении выпадения волос исключены большинство мужчин, которые, как правило, предписали финастерид для андрогенной алопеции<ref name="B16">Belknap, SM; Aslam, I; Kiguradze, T; Temps, WH; Yarnold, PR; Cashy, J; Brannigan, RE; Micali, G; Nardone, B; West, DP (1 April 2015). "Adverse Event Reporting in Clinical Trials of Finasteride for Androgenic Alopecia: A Meta-analysis.". JAMA dermatology. 151: 600–06. doi:10.1001/jamadermatol.2015.36. PMID 25830296.</ref><ref>Moore, TJ (1 April 2015). "Finasteride and the Uncertainties of Establishing Harms.". JAMA dermatology. 151: 585–86. doi:10.1001/jamadermatol.2015.37. PMID 25831198.</ref>.

== Сексуальная функция ==

Является ли финастерид вызывающим долгосрочную половую дисфункцию у некоторых мужчин после прекращения лечения наркозависимости остается неясным<ref name="B16" />. Есть сообщения о случаях постоянного снижения либидо или эректильной функции после остановки приёма препарата, и FDA обновили этикетку, чтобы информировать людей об этих докладах<ref name="B9" /><ref>FDA (11 April 2012). "Questions and Answers: Finasteride Label Changes". US FDA. Retrieved 26 October 2014.</ref>. В 2010 году на обзоре показали доказательства того, что финастерид повышает риск сексуальной дисфункции, и что люди перестали использовать его из-за сексуальных побочных эффектов<ref>Mella, JM; Perret, MC; Manzotti, M; Catalano, HN; Guyatt, G (October 2010). "Efficacy and safety of finasteride therapy for androgenetic alopecia: a systematic review.". Archives of Dermatology. 146 (10): 1141–50. doi:10.1001/archdermatol.2010.256. PMID 20956649.</ref>.

Когда финастерид был первоначально одобрен для борьбы с потерей волос в 1997 году, FDA сообщило утверждения о том, что оно хорошо переносится, с наиболее распространенными побочными эффектами имеющие отношение к сексуальной функции<ref name="B20">FDA. "[http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/nda/97/20788_PROPECIA%20TABLETS,%201MG_MEDR_P4.PDF Summary of Key Safety Findings]" (PDF). p. 98.</ref>. У многих людей эти побочные эффекты можно устранить, если остановить лечение, а иногда даже решить, если лечение продолжается<ref name="B20" />. Кроме того, государство "анкета сексуального функционирования, дала чувствительное отражение нарушения сексуальной функции"<ref name="B20" />.

== Механизм действия ==

Финастерид является ингибитором 5α-редуктазы, в частности, типа II и III изоферменты<ref name="B3" /><ref>Aggarwal S, Thareja S, Verma A, Bhardwaj TR, Kumar M (February 2010). "An overview on 5alpha-reductase inhibitors". Steroids. 75 (2): 109–53. doi:10.1016/j.steroids.2009.10.005. PMID 19879888.</ref>. При ингибировании 5 -редуктазы, финастерид предотвращает превращение тестостерона в дигидротестостерон (ДГТ), к II типу и III изоферментов приводят к снижению уровня сывороточного ДГT примерно на 65-70%, а в простате уровень ДГТ до 85-90%<ref name="B3" /><ref>Bartsch G, Rittmaster RS, Klocker H (April 2000). "Dihydrotestosterone and the concept of 5alpha-reductase inhibition in human benign prostatic hyperplasia". European Urology. 37 (4): 367–80. doi:10.1159/000020181. PMID 10765065.</ref>, где преобладает проявление во II типе изофермента. В отличие от тройных ингибиторов всех трех изоферментов 5a-редуктазы, такие как дутастерид, могут уменьшить уровень ДГТ во всем теле более чем на 99%<ref name="B3" />, финастерид не полностью подавляет производство ДГT, поскольку в нем отсутствует значительное ингибирующее влияние на тип 5α-редуктазы I изофермента, в 100 раз меньше аффинностью в I по сравнению с II<ref name="B7" />.

Блокируя производство ДГТ, финастерид снижает активность андрогенов в коже головы. В предстательной железе, ингибирование 5a-редуктазы уменьшает объем предстательной железы, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, что улучшает и снижает риск развития рака простаты. Ингибирование 5 -редуктазы также уменьшает вес придатка, и уменьшает подвижность и нормальную морфологию сперматозоидов в придатке<ref>Robaire B, Henderson NA (May 2006). "Actions of 5alpha-reductase inhibitors on the epididymis". Molecular and Cellular Endocrinology. 250 (1-2): 190–95. doi:10.1016/j.mce.2005.12.044. PMID 16476520.</ref>. Нейростероиды как 3 альфа андростанедиол и аллопрегнанолон активируют ГАМК рецептор; потому что финастерид препятствует образованию нейростероидов, это может способствовать снижению активности ГАМК. Уменьшение активации рецептора ГАМК этими нейростероидами способствовали проявлению депрессии, тревоги и сексуальной дисфункции<ref>Finn DA, Beadles-Bohling AS, Beckley EH, et al. (2006). "A new look at the 5alpha-reductase inhibitor finasteride". CNS Drug Reviews. 12 (1): 53–76. doi:10.1111/j.1527-3458.2006.00053.x. PMID 16834758.</ref><ref>Römer B, Gass P (December 2010). "Finasteride-induced depression: new insights into possible pathomechanisms". Journal of Cosmetic Dermatology. 9 (4): 331–32. doi:10.1111/j.1473-2165.2010.00533.x. PMID 21122055.</ref><ref>Gunn BG, Brown AR, Lambert JJ, Belelli D (2011). "Neurosteroids and GABA(A) Receptor Interactions: A Focus on Stress". Frontiers in Neuroscience. 5: 131. doi:10.3389/fnins.2011.00131. PMC 3230140Freely accessible. PMID 22164129.</ref>.

Помимо ингибирования 5-альфа-редуктазы, в финастериде также было установлено конкурента - ингибитора 5 бета редуктазы, хотя его сродство к ферменту, существенно меньше, чем в 5 редуктазе (на порядок меньше, чем в 5α-редуктазы I типа) и, следовательно, вряд ли будет клиническая значимость<ref>Drury JE, Di Costanzo L, Penning TM, Christianson DW (July 2009). "Inhibition of human steroid 5beta-reductase (AKR1D1) by finasteride and structure of the enzyme-inhibitor complex". The Journal of Biological Chemistry. 284 (30): 19786–90. doi:10.1074/jbc.C109.016931. PMC 2740403Freely accessible. PMID 19515843.</ref>.

== Химия ==

Финастерид является 4-азастероидом аналога тестостерона и липофилена<ref>Azeem A, Khan ZI, Aqil M, Ahmad FJ, Khar RK, Talegaonkar S (May 2009). "Microemulsions as a surrogate carrier for dermal drug delivery". Drug Development and Industrial Pharmacy. 35 (5): 525–47. doi:10.1080/03639040802448646. PMID 19016057.</ref>.

== История ==

В 1974 году, Джулианна Императо-МакГинли из Корнельского медицинского колледжа в Нью-Йорке на конференции по врожденных дефектам. Она сообщила о группе детей, юношей и девушек в Карибском бассейне, которые появились сексуально неоднозначными при рождении, и изначально воспитывались как девочки, но потом выросли внешние мужские гениталии и другие мужские характеристики после наступления половой зрелости. Ее исследовательская группа обнаружила у этих детей разделяющие генетические мутации, в результате чего дефицит 5α-редуктазы фермента и мужского гормона дигидротестостерона (ДГТ), который был найден этиологией аномалии в мужском половом развитии. После созревания, у этих люди наблюдались имение меньшей простаты, которые были недостаточно развиты, а также наблюдается отсутствие случаев мужского облысения<ref>Imperato-McGinley J, Guerrero L, Gautier T, Peterson RE (December 1974). "Steroid 5alpha-reductase deficiency in man: an inherited form of male pseudohermaphroditism". Science. 186 (4170): 1213–15. doi:10.1126/science.186.4170.1213. PMID 4432067.</ref><ref>Emerick JE et al. for WebMD. Last Updated Updated: 29 May 2014 5-Alpha-Reductase Deficiency</ref>.

В 1975 году копии презентации Императо-МакГинли были замечены П. Рой Вагелосом, который тогда был выступающим в качестве базового исследовательского руководителя компании Merck. Он был заинтригован идеей, что пониженные уровни ДГT привели к развитию малой предстательной железы. Затем доктор Вагелос стремился создать препарат, который может имитировать состояние, встречающееся у этих детей, для лечения пожилых людей, которые страдают от доброкачественной гиперплазии предстательной железы<ref>Freudenheim, Milt (February 16, 1992). "Keeping the Pipeline Filled at Merck". The New York Times.</ref>.

Финастерид был разработан под кодовым названием MK-906. В 1992 году, финастерид (5 мг) был одобрен Администрацией пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) для лечения аденомы простаты, которую Merck выпускает под торговой маркой Проскар. В 1997 году Merck удалось получить одобрение FDA для второй индикации финастерида (1 мг) для лечения MПБ, который был на рынке под торговой маркой Пропеция.

== Общество и культура ==

Администрация пищевых продуктов и медикаментов сообщает, что донорство крови или плазмы откладывается, по крайней мере, через один месяц после приема последней дозы финастерида<ref>"Deferral of Blood and Plasma donors -- Medications (7/28/93)" (PDF). FDA. 28 July 1993. Retrieved 4 February 2017.</ref>.

Гарольд Борнстейн, личный врач Дональд Трампа, заявил, что Трамп принимает финастерид, чтобы способствовать росту волос<ref>Altman, Lawrence K. (1 February 2017). "Donald Trump's Longtime Doctor Says President Takes Hair-Growth Drug". The New York Times. Retrieved 25 February 2017.</ref>.

=== Легкая атлетика ===

С 2005 по 2009 год, [[Всемирное антидопинговое агентство]] запретило финастерид, потому что было обнаружено, что препарат может быть использован для маскировки злоупотребления [[Стероиды: анализы крови, мочи до и после курса|стероидами]]<ref>Sandomir, Richard (2006-01-19). "Skin Deep; Fighting Baldness, and Now an Olympic Ban". The New York Times. Retrieved 2010-05-02.</ref>. Он был удален из списка, начиная с 1 января 2009 года, после того как совершенствование методов тестирования сделали запрет ненужным<ref name="B35">Staff, The Australian. 28 October 2008 [http://www.theaustralian.com.au/archive/news/wada-removes-finasteride-from-ban-list/story-e6frg7mo-1111117876628?nk=0afe1009eb17d32f8f4d47ff9e091a08 WADA removes Finasteride from ban list]</ref>. Спортсменам, которые использовали финастерид и было запрещено участвовать в международных соревнованиях, включая гонщика Зак Лунда, бобслеиста Себастьяна Гаттузо, футболиста Ромарио и хоккейного вратаря Жозе Теодора<ref name="B35" /><ref>Staff, Sydney Morning Herald. 9 October 2008 [http://www.smh.com.au/zoom/archive/d229652 WADA takes Romario's drug off banned list]</ref>.

=== Торговые марки ===

Наркотическая торговая марка включают Пропецию, продаваемая для мужского облысения (MPB) и Проскар, для доброкачественной гиперплазии (ДГПЖ); обе являются продукты Merck & Co. Существует 1 мг финастерида в Пропеции и 5 мг в Проскаре. Патент компании Merck на финастерид для лечения ДГП истек 19 июня 2006 года<ref>[http://www.rxsolutions.com/c/rxnews/rxnews_view.asp?Article=674&type=19 Primary Patent Expirations for Selected High Revenue Drugs]</ref>. Merck был награжден отдельным патентом на использование финастерида для лечения MПБ. Этот патент истек в ноябре 2013 года<ref>[http://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/ob/docs/patexclnew.cfm?Appl_No=020788&Product_No=001&table1=OB_Rx fda.gov | Patent Expiration for Propecia]</ref>.

=== Противоречие ===

Мужчины в США и Канаде обеспокоены стойкостью сексуальных побочных эффектов "придумали фразу" '''постфинастеридный синдром''', который они характеризуют сексуальными, неврологическими, гормональными и психологическими побочными эффектами, которые могут сохраняться у мужчин, принимавших финастерид для лечения выпадения волос или увеличенной простаты <ref name="B39">Jill Margo for the Australian Financial Review. 26 Sept 2012 [http://www.afr.com/p/lifestyle/mens_health/looking_at_care_with_critical_eye_ZRbAzUV4cRxZhspW7YRwBJ Looking at care with a critical eye]</ref><ref>[http://www.pfsfoundation.org/ Post-Finasteride Syndrome Foundation official website]</ref>.

В 2012 году пропагандистская группа здоровья под названием Фонд после - финастеридного синдрома, был создан с основной целью найти лекарство от отчётного синдрома и вторичной целью повышения информированности<ref name="B39" />. С финансовой подачи компании 1Q2016, Merck является ответчиком в 1385 исках за качество продукции, проданной клиентам. Истцы утверждали, что они испытали стойкие сексуальные побочные эффекты после прекращения лечения финастеридом<ref>Merck & Co., Inc. Form 10-Q, 1st Quarter 2016, p. 19.</ref>.

'''Перевод выполнен''' [https://www.powerful-style.in.ua/ powerful-style.in.ua]

== Источники ==
<references/>

Файл:Finager.jpg

2017-10-01T21:56:57Z

Виталян:

Антиэстрогены

2017-10-01T21:53:14Z

Виталян: /* Торемифен */

== Гормонные антагонисты и модуляторы (класс s 4) ==
{{#evp:youtube|KaQeHJXZDIM|[[Южаков Антон]] Антиэстрогены|right|300}}
{{#evp:youtube|22QRCwQK6n4|[[Южаков Антон]] Тамоксифен и кломифен|right|300}}
Вещества с антиэстрогенной активностью нередко используют в [[Профессиональный спорт: история и современное состояние|профессиональном спорте]] с целью торможения преобразования [[тестостерон]]а в женские [[половые гормоны]] ([[эстрогены]]), а также для увеличения мышечной массы.

Очень часто применение [[Антиэстрогенные препараты|антиэстрогенов]] сочетается с приемом [[анаболические стероиды|анаболических стероидов]]. Это обусловлено [[Метаболизм лекарственных средств|метаболизмом]] эндогенных и экзогенных [[Анаболические стероиды|анаболических стероидных]] гормонов в организме. Появление в организме вследствие поступления извне экзогенных стероидов и (или) накопление из-за сниженной функциональной способности [[Печень|печени]] чрезмерно высоких концентраций эндогенных анаболических стероидных гормонов, прежде всего, [[тестостерон]]а, приводит к тому, что избыток тестостерона не успевает полностью метаболизироваться при прохождении физиологического пути. В этом случае часть анаболических стероидных гормонов проходит через обходной путь метаболизма — ароматизацию, при которой тестостерон превращается в эстроген с помощью фермента [[Ароматаза|ароматазы]]. Именно для торможения преобразования тестостерона, который усиливает синтез белков и способствует тем самым [[Гипертрофия мышц|гипертрофии скелетных мышц]], а также для снижения содержания в организме эстрогенов и укорочения продолжительности их действия, недобросовестные спортсмены в погоне за результатом могут использовать вещества с антиэстрогенной активностью.

=== Классификация ===

[[Антиэстрогенные препараты|Антиэстрогены]] в зависимости от механизмов своего влияния могут быть подразделены на три класса:

*'''избирательные (селективные) модуляторы [[Эстрогеновые рецепторы|рецепторов эстрогена]] ([[Тамоксифен]], Кломифен, Торемифен)''' - применяются после курса
*'''[[ингибиторы ароматазы]] (Анастрозол, Летрозол)''' - применяются на курсе
*'''[[Антиэстрогенные препараты|другие антиэстрогенные субстанции]]'''.

Существует и другая классификация антиэстрогенных препаратов (Baum, 2001). Согласно ей, они могут быть разделены также на три основных класса:

*селективные модификаторы эстрогенных рецепторов (SERM);
*"чистые" или стероидные антиэстрогены;
*собственно ингибиторы ароматазы: нестероидные — производные аминоглютетимида (глютетимид, роглетимид) и производные имидазола или триазола (летрозол, анастрозол); стероидные — форместан, экземестан.

С нашей точки зрения, такая классификация не учитывает обратимости и необратимости действия препаратов на эстрогенные рецепторы и недостаточно полно учитывает генерацию препаратов и механизм их действия на рецепторы независимо от стероидной или нестероидной структуры лекарственного средства. Поэтому в дальнейшем описание классов и групп антиэстрогенных веществ будет основываться на первой классификации, которая в литературе распространена гораздо шире и намного более обоснована.

Все представители классов антиэстрогенных веществ являются запрещенными (Список запрещенных веществ и методов, 2008). Прием этих препаратов сопровождается рядом выраженных побочных эффектов, развитием многочисленных патологических состояний и может даже привести к летальному исходу.

== Избирательные (селективные) модуляторы рецепторов эстрогена ==

Основными представителями избирательных (селективных) модуляторов рецепторов экстрогенов — ИМРЭ, или SERM (англ. Selective Estrogen-Receptor Modulators) — являются '''[[Нолвадекс или Кломид|тамоксифен]]''' (синонимы — тамифен, нолвадекс, нолвадекс-форте, билем, интам, йеноксифен, цемид, валодекс, цито-зониум seu зитазониум), ралоксифен (Evista®, "Eli Lilly", Великобритания), торемифен (Фарестон®, "Orion Pharma", Финляндия), а также более поздние, пока мало исследованные аналоги тамоксифена (идоксифен, кеоксифен, дролоксифен). Все названные препараты класса ИМРЭ являются по своей структуре нестероидными веществами. К. стероидным представителям класса ИМРЭ относится фульвестрант (фазлодекс).

=== Тамоксифен ===

Первый антиэстроген из представителей класса ИМРЭ, [[тамоксифен]], был синтезирован группой СоИе в 1971 г., и началось активное использование его как блокатора рецепторов эстрогенов. В последнее десятилетие создан высокоселективный "чистый" стероидный блокатор эстроген-рецепторов фульвестрант, который в настоящее время проходит III стадию клинических испытаний.

Наиболее часто используемым в фармакологии лекарственным препаратом класса ИМРЭ является тамоксифен, конкурентный ингибитор периферических эстрогеновых рецепторов. В настоящее время точка зрения, свидетельствующая, что тамоксифен не обладает эстрогеноподобным действием, опровергнута, поскольку доказано, что в определенной мере препарат проявляет и эстрогенную активность — соотношение его агонистической и антагонистической активности составляет 45/55.

Тамоксифен является производным трифенилэтилена; химическая структура 1-[p-(2-диметиламино)-этокси]-фенил-транс-1,2-ди-фенил-1-бутен, в виде цитрата. Форма выпуска: таблетки по 10, 20, и 40 мг. Тамоксифен хорошо усваивается в желудке; первый пик его концентрации в плазме крови регистрируется через 1—6 ч после введения, а второй — спустя 24—44 ч. Циркулирует препарат в крови довольно долго — максимально до 170 ч.

Выведение тамоксифена носит затяжной и двухфазный характер. Начальный период полувыведения препарата составляет 24—53 ч, а окончательное, в зависимости от дозы, от 3 до 18 сут. Выведение препарата происходит в основном через ЖКТ, причем с калом и желчью выделяется около 85—90 % метаболизированного препарата; незначительная его часть выводится из организма почками.

Тамоксифен выделяется из организма почти исключительно в виде метаболитов. Главные продукты биотрансформации представлены глюкуронидом и другими конъюгатами, а также неопределенными полярными метаболитами. Первичным этапом биотрансформации препарата является гидроксилирование ароматического кольца с образованием моногидроксипроизводного. В эксперименте именно этот промежуточный продукт оказался более активным антиэстрогеном, чем сам тамоксифен. Возможно, в клинических условиях именно этот продукт метаболизации тамоксифена способствует проявлению антиэстрогенного действия.

Более детально фармакокинетика и биотрансформация продуктов препаратов тамоксифенового ряда были изучены у женщин. После приема таблетированного препарата в лечебной дозе 0,3 мг-кг"1 массы тела максимальное содержание его в крови наблюдается в промежутке между 4—7 ч. Период полувыведения при использовании в такой дозе составляет 11 ч; через 2 нед содержание тамоксифена в сыворотке крови соответствует 0,013 мкг.

Начальная доза тамоксифена для лечебной практики составляет 20 мг (по одной таблетке 10 мг 2 раза в день), затем дозу повышают до 30 мг, а через 7—10 дней доводят до 40 мг в сутки. Лечение длительное — 2,5—3 мес, а иногда и более — до 5 лет. В течение многих лет лечение тамоксифеном было золотым стандартом терапии у женщин в постменопаузе, больных раком молочной железы, с эстроген-рецептор-позитивным статусом. В последние годы тамоксифен стали шире применять в лечении женщин детородного возраста, хотя некоторыми авторами обоснованность такого назначения вполне обосновано оспаривается (Endocrine..., 2002; Молочная железа..., 2006).

=== Побочные эффекты тамоксифена ===

Этот наиболее широко известный среди представителей класса ИМРЭ препарат обладает и самым широким спектром побочных явлений. Хотя, надо заметить, что негативные проявления той или иной выраженности наблюдаются после приема всех без исключения препаратов этого класса. Основные биологические эффекты тамоксифена выявляются в эндокринных органах. Препарат не проявляет ни андрогенного, ни антиандрогенного, ни гестагенного эффекта. У мужчин при приеме в высоких дозах может снижать массу яичек, семенных пузырьков и предстательной железы, что в дальнейшем приводит к бесплодию и импотенции. После многократного приема тамоксифена наблюдается нарушение функции печени. При этом прирост массы тела в конечном итоге отстает от такового у спортсменов, не принимающих подобного рода препараты. Тамоксифен может вызывать снижение уровня глюкозы и лейкоцитов в крови, главным образом за счет клеток лимфоцитарного ряда, незначительное, но часто дозозависимое уменьшение активности щелочной фосфатазы. Препарат угнетает антитоксическую функцию печени. При использовании высоких доз вызывает застой желчи (холестаз) и образование желчных камней. Его многократный прием также приводит к гиперплазии лимфоидной ткани селезенки и лимфоузлов, извращая естественную реакцию иммунной системы организма. Негативно влияет тамоксифен и на костную систему, существенно увеличивая риск развития [[Остеопороз|остеопороза]] и переломов.

Хотя тамоксифен способствует уменьшению содержания холестерола в крови, его положительный эффект на частоту снижения кардиологической патологии не показан. Напротив, имеются! наблюдения, свидетельствующие об увеличении частоты развития ишемической болезни сердца, инфаркта миокарда и тромбоэмболий легочной артерии. У женщин-спортсменок прием тамоксифена в высоких дозах может препятствовать имплантации яйцеклетки в стенку матки. Использование этого антиэстрогена на ранних сроках беременности часто приводит к ее прерыванию путем прекращения роста матки, вызываемого эстрадиолом, и появлению уродств у плода (тератогенный эффект). При длительном применении тамоксифена наблюдается интенсивный рост опухолевых клеток. При этом в 4 (!) раза чаще чем у лиц, не принимавших данный препарат, регистрируется развитие рака печени и эндометрия, что обусловлено значительным и длительным увеличением уровня стероидных гормонов.

Лечебный эффект тамоксифена и синтезированного позднее препарата второго поколения селективных модуляторов эстрогеновых рецепторов — '''ралоксифена''' — выявляется в условиях повышенного уровня эстрадиола на фоне подавления секреции [[пролактин]]а. Основное действие этих препаратов направлено непосредственно на опухолевую клетку-мишень, в которой антиэстрогены блокируют связывание эстрогенов на их специфических рецепторах. Наряду с прямым действием на клетки опухоли, антиэстрогены класса ИМРЭ приводят к торможению опухолевого роста посредством других механизмов, действуя на гипоталамо-гипофизарную систему и яичники.

=== Ралоксифен ===

'''Ралоксифен''', как и тамоксифен, обычно применяется для лечения распространенного и прогрессирующего рака молочной железы, а также предупреждения метастазирования. Реже используется при химиотерапии рака тела матки и молочной железы у мужчин.

По сравнению с тамоксифеном ралоксифен оказывает менее выраженное влияние на деминерализацию костей, в меньшей степени влияет на изменение толщины эндометрия. Ралоксифен выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, содержащих 60 мг активного вещества; его рекомендуется применять в дозе 60 мг-сут"1 до или во время приема пищи. Как агонист влияет на нерепродуктивные ткани, а как антагонист — на репродуктивные. Увеличивает концентрацию глобулинов, связывающих гормоны (в том числе половые, а также тироксин, кортикостероиды), с одновременным повышением их суммарного содержания в крови без увеличения уровня свободной фракции. Примерно 60 % препарата быстро всасывается после приема внутрь. До поступления в системный кровоток ралоксифен интенсивно метаболизируется с образованием глюкурони-дов. Абсолютная биодоступность составляет лишь 2 %. Время до достижения средней максимальной концентрации в плазме крови и биологическая доступность зависят от взаимопревращений ралоксифена в системном кровотоке и преобразований препарата и его глюкуронидных метаболитов в кишечнике и печени. Метаболизация происходит в основном в печени, поэтому нарушение ее функции является прямым противопоказанием для применения препарата. Ралоксифен широко распределяется в тканях организма, причем объем его распределения от дозы не зависит. Период полувыведения составляет 27,7 ч. Большая часть препарата и его метаболитов экскретируется в течение 5 дней и обнаруживается главным образом в фекалиях, а также в моче (6 %).

=== Побочные эффекты ралоксифена ===

Также как и тамоксифен ралоксифен способствует снижению уровня общего холестерола и холестерола ЛПНП, не влияя на содержание холестерола в ЛПВП. Однако по результатам крупномасштабного плацебо-контролируемого исследования RUTH компании "ЕИ Lilly", это не уменьшает риск развития ишемической болезни сердца и острого коронарного синдрома. Длительное применение препарата повышает риск возникновения тромбоэмболических осложнений, особенно в течение первых 4 мес. Прием ралоксифена может сопровождаться приливами, судорогами нижних конечностей, а также появлением периферических отеков. Учитывая вышеизложенное, а также тот факт, что препарат присутствует в Списке запрещенных веществ и методов (2008), применение его в практике спортивной подготовки является опасным для здоровья спортсмена и закономерно приведет к его дисквалификации.

К сожалению, в спорте, в частности бодибилдинге, эти антиэстрогены могут применяться атлетами при начинающихся явлениях феминизации и для ее профилактики. В комбинации с провироном (неароматизирующийся андроген местеролон) используются для придания мышцам жесткости и рельефности на этапе предконкурсной подготовки, а также для снижения активности эстрогеновых рецепторов в конце стероидного цикла.

=== Торемифен ===

[[Файл:Toremiger.jpg|200px|thumb|right|Toremiger 
от Gerth Pharmaceuticals 
(30 табл по 60 мг)]]
С целью уменьшения побочных эффектов тамоксифена и ралоксифена в Финляндии был разработан новый препарат торемифен (Фарестон®, "Orion Pharma"), имеющий, согласно экспериментальным и клиническим данным, ряд преимуществ. Во-первых, в результате стабилизации структурной формулы тамоксифена за счет присоединения атома хлора достигается большая устойчивость молекулярной структуры препарата к метаболическим изменениям, в том числе гипероксидации, в организме. Во-вторых, онкогенный и гепатотоксический эффекты торемифена отмечаются гораздо реже. В то же время при длительном применении торемифена зафиксированы случаи развития злокачественных опухолей и их быстрое прогрессирование. У ряда лиц, принимавших препарат, возникает потеря определенных видов чувствительности.

По химической структуре торемифен представляет собой нестероидное производное трифенилэтилена — (Z)-4-хлор-1,2-дифенил-1 -[4-[2-(ди-метиламино)этокси]-фенил)- 1бутен, выпускается в виде цитрата. Как и тамоксифен, торемифен связывается с рецепторами эстрогенов и оказывает антиэстрогенный (или эстрогеноподобный) эффект в зависимости от длительности лечения, нозологической формы, пола пациента, органа-мишени и других особенностей. Торемифен конкурентно связывается с рецепторами к эстрогенам и тормозит эстроген-опосредованную стимуляцию синтеза ДНК и репликации клеток. На экспериментальных моделях показано, что эффект от использования препарата в высоких дозах опосредован преимущественно антиэстрогенным действием. Однако нельзя исключить, что и другие механизмы (изменения экспрессии генов, секреция факторов индукции апоптоза, влияние на кинетику клеточного цикла) также могут играть определенную роль в лечебных эффектах препарата. Под влиянием торемифена отмечается умеренно выраженное снижение уровня общего холестерола и холестерола ЛПНП в сыворотке крови, хотя этот факт не влияет на частоту развития осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

Форма выпуска: таблетки по 20 и 60 мг. Торемифен быстро абсорбируется после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови в среднем достигается через 3 ч (от 2 до 5 ч). Динамика концентрации в плазме крови описывается биэкспоненциальной кривой. Период полувыведения в первой фазе (распределения) составляет 4 ч (от 2 до 12) ч. Во второй фазе (элиминации), длительность которой в среднем равняется 5 сут (от 2 до 10 сут), 99,5 % торемифена связывается с белками плазмы крови, главным образом альбуминами. Фармакокинетика препарата при приеме внутрь в дозах 11—680 мг-сут"1 имеет линейный характер. Равновесная концентрация торемифена при приеме в рекомендуемой дозе (60 мг-сут-1) в среднем составляет 0,9 (0,6—1,3) мкг-сут"1.

Торемифен активно метаболизируется в организме. Основным его метаболитом является диметилторемифен со средним периодом полувыведения 11 сут (4—20) суг. Более 99,9 % метаболита связывается с белками плазмы крови, в которой определяется еще три менее значимых метаболита, преобладающим из которых является деаминогидрокситоремифен. Из организма препарат выводится в основном в виде метаболитов через ЖКТ, а 10 % — с мочой. Метаболизм торемифена осуществляется с участием цитохром Р-450-зависимого ферментного комплекса путем N -деметилирования.

=== Побочные эффекты торемифена ===

Побочные эффекты от приема торемифена по сравнению с тамоксифеном менее выражены и продолжительны и опосредованы главным образом гормональным механизмом действия препарата. В клинических исследованиях наиболее частыми побочными эфектами являются приливы (более 20 %), потливость (14), тошнота (8), го-
ловокружение (4), периферические отеки (3 %), а также рвота. Изредка могут возникать повышенная утомляемость, головные боли и боли в спине, увеличение массы тела, бессонница. Появление указанных симптомов, а также возникновение парезов, тремора в конечностях, анорексии, астении является важным для спортивной фармакологии.

При клиническом использовании торемифена в онкологии, а также у спортсменок отмечается аналогичная действию тамоксифена направленность сдвигов содержания гормонов в сыворотке крови, но колебания их выражены в меньшей степени, кроме существенного (в 4 раза) снижения уровня фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). При приеме торемифена также повышается уровень эстрадиола, но это примерно у 70 % спортсменок, принимавших препарат, сопровождается одновременным повышением содержания прогестерона.

Следует отметить, что отсутствие достоверных изменений содержания исследованных гормонов объясняется большими индивидуальными колебаниями, хотя вполне выразительная динамика относительно пролактина, прогестерона и ФСГ отчетливо прослеживается (табл. 3.8).
[[Image:tab3_8.jpg|300px|thumb|right|Сравнительный анализ влияния торемифена и тамоксифена на содержание гормонов]]
Как и другие препараты класса ИМРЭ, торемифен вызывает нарушения функции печени, о чем свидетельствует повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови. В начале приема торемифена возможно развитие гиперкальциемии с нарушением в последующем плотности костной ткани и возникновением остеопороза, хотя эти негативные проявления наблюдаются реже, чем при приеме тамоксифена. Остеопороз, обусловленный применением ингибиторов ароматазы, можно предотвращать и лечить путем перорального и внутривенного использования бифосфонатов (клодронат натрия, ксидифон, плеостат, бонефос, аредия, фосамакс, бондронат, ризедронат), которые предотвращают снижение плотности кости на фоне приема селективных блокаторов эстрогеновых рецепторов.

Для оценки механизмов действия и эффективности использования препаратов класса ИМРЭ следует учитывать не только их способность связываться с рецепторами, но и существенное влияние на гормональный гомеостаз спортсмена, что очень часто игнорируется в noгоне за результатом. Важно, что эти препараты в клинических условиях используются преимущественно у женщин в период постменопаузы, а так же у больных раком мужской молочной железы с заведомо измененным гормональным фоном. Поэтому прием антиэстрогенных препаратов класса ИМРЭ женщинами-спортсменками детородного возраста, а также мужчинами, может причинить непоправимый вред организму.

=== Фульвестрант ===

Новый антагонист эстрогенов фульвестрант (фазлодекс), недавно появившийся на фармацевтическом рынке и пока окончательно не изученный в клинических условиях, имеет стероидную структуру. В отличие от тамоксифена полностью блокирует трофическое действие эстрадиола и не обладает какой-либо эстрогенной активностью (потому и называется "чистым" антиэстрогеном). Первый "чистый" антиэстроген был синтезирован в 1987 г. Впоследствии наиболее активным его дериватом оказался фульвестрант ("AstraZeneca", Великобритания), который был внедрен в клиническую практику в июне 2002 г.

По строению фульвестрант очень близок к этинилэстрадиолу — это триэтилен-этилен-дериват (ICI 182.780), этеризованный в позициях 7-а или 11 -а эстрадиола.

Фульвестрант является новым типом антагонистов эстрогеновых рецепторов. Связываясь с рецепторами, он блокирует их, вызывает деградацию и снижает экспрессию прогестероновых рецепторов. Его сродство к рецепторам эстрогенов в 100 раз выше, чем у тамоксифена. Показаниями к применению фульвестранта является эстроген-рецептор-позитивный рак молочной железы у женщин в менопаузе, прогрессирующий после антиэстрогенной терапии тамоксифеном.

По фармакологическому действию фульвестрант заметно отличается от тамоксифена отсутствием свойств агониста и по выраженности блокирования эстрогеновых рецепторов. За счет стероидной структуры фульвестрант с гораздо большей аффинностью, чем тамоксифен, конкурентно связывается с эстрогеновыми рецепторами.

Результаты исследований, проведенных М. Berhens и сотрудниками в 2006 г., показали, что действие этого стероидного представителя класса ИРМЭ основано на деионизации рецепторов, что мешает их сгерической регуляции. В исследованиях in vitro и in vivo установлено, что фульвестрант обратимо увеличивает количество трансформаций генетического ядерного материала с параллельным снижением числа дефектных молекул эстроген-рецепторов в клетках-мишенях. Он также многогранно влияет на сигнальные пути этих рецепторов, блокируя димеризацию, ядерную локализацию эстрогенового рецептора и рецептор-зависимую транскрипцию, а также снижая количество рецептора в клетке.

По данным иммуногистохимических исследований, одна внутримышечная инъекция препарата оказывает дозозависимое снижение количества эстрогеновых и прогестероновых рецепторов и экспрессию рецептора гена Ki-67. Так, в дозе 250 мг фульвестрант уменьшает количество активних рецепторов в большей степени, чем тамоксифен.

В ходе III фазы клинических исследований было продемонстрировано наличие положительных свойств фульвестранта в эндокринной терапии рака молочной железы. У пациенток на фоне адьювантной (послеоперационной) терапии или первой линии эндокринной терапии эффективность фульвестранта наряду с хорошей переносимостью была сравнима с таковой анастрозола (см. второй класс антиэстрогенных препаратов).

Фульвестрант, "чистый" антиэстроген, в настоящее время проходит последнюю фазу клинических испытаний в качестве блокатора эстрогеновых рецепторов. В связи с недостаточным количеством исследований фульвестрант пока не зарегистрирован как "чистый" антиэстроген и описан как препарат, снижающий активность эстрогеновых рецепторов.

Применяется фульвестрант короткими курсами внутрь в дозе от 6 до 18 мг ежедневно или в виде внутримышечных инъекций один раз в неделю в дозе от 50 до 250 мг; по другим источникам — один раз в месяц у больных раком молочной железы в постменопаузе. Форма выпуска: таблетки по 6 мг; масляный раствор во флаконах по 250 мг/5 мл.

Применение препарата до операции уменьшает пролиферацию и(или) редукцию и исчезновение экспрессии эстрогеновых и прогестероновых рецепторов. Он снижает эстрогенную активность в большинстве неоперабельных случаев рака молочной железы и в этом отношении вдвое более активен, чем мегестрола ацетат — один из синтетических прогестинов, также обладающий антиэстрогенным действием, в основном за счет снижения синтеза эстрогенов (см. третий класс антиэстрогенных препаратов). Депрессия активности эстрогеновых рецепторов под влиянием фульвестранта имеет дозозависимый характер. Эффект влияния на гипофизарно-гипоталамическую дугу у препарата отсутствует. Таким образом, фульвестрант как препарат может применяться во второй линии антиэстрогенной терапии рака молочной железы.

=== Побочные эффекты фульвестранта ===

Побочные эффекты, возникающие после приема фульвестранта, однотипны для всех представителей класса ИМРЭ. Достаточно часто возникают тошнота, иногда рвота, запор, диарея, кожные высыпания, повышенная потливость, головная боль, боль в спине, брюшной полости. Изредка появляются гриппоподобный синдром, бессонница, депрессия, парестезии, фарингит, диспноэ, кашель. При приеме низких доз препарата побочные эффекты, такие, как нагрубание молочных желез или боли в ногах, возникают реже, чем при приеме в стандартных дозировках. На фоне низкодозовой терапии фульвестрантом приливы жара приходится купировать в 60—70 %, а на фоне стандартных дозировок — уже в 80—90 % случаев. То же относится и к сохранению плотности костной ткани. Процесс ее разрежения дозозависим: количество случаев остеопороза выше при приеме высоких доз препарата, чем при применении стандартных доз. Поэтому использование денситометрии и определение биохимических маркеров деструкции костной ткани рекомендуется пациенткам, принимающим фульвестрант даже в низких дозах без соответствующей терапии сопровождения. Частоту возникновения этого побочного эффекта можно снизить путем использования адекватных доз препаратов кальция и витамина D.

Фульвестрант по сравнению с тамоксифеном и мегестрола ацетатом более благоприятно влияет на изменения липидного профиля. При приеме стандартных доз препарата содержание ЛПНП и ЛПОНП на 12,3 и 14,2 % соответственно снижается, а уровень ЛПВП, напротив, повышается. При этом содержание общего холестерола и триацилглицеролов практически не изменяется.

По непонятным причинам, в разделе S4 Списка запрещенных веществ и методов (2006) этот; препарат отнесен к третьему классу "других антиэстрогенных субстанций". Однако в соответствии с механизмом действия фульвестрант как стероидный представитель ИМРЭ с полным основанием должен быть отнесен не к третьему, а к первому классу "веществ с антиэстрогенной активностью.

Однако в связи с незаконченностью III фазы клинических испытаний и достаточно обрывочными сведениями о его фармакодинамике и фармакокинетике, препарат пока не получил широкого распространения как селективный блокатор эстрогеновых рецепторов, несмотря на его выраженную физиологическую активность.

Следовательно, согласно Списку запрещенных веществ и методов (2008), все лекарственные средства антиэстрогеной направленности (независимо от класса) относятся к запрещенным препаратам, даже если индивидуально они пока не зарегистрированы в списке таковых.
В клинических условиях в последние годы принято после приема препаратов класса ИМРЭ при необходимости переводить больных на терапию с помощью использования блокаторов ароматазы.

{{Шаблон:Сейфула}}

На 1 января 2016 года препарат разрешен к применению. и входит в список бесплатных препаратов для онкобольных.

== Читайте также ==
*[[Антиэстрогенные препараты]]
*[[PCT]]
*[[Нолвадекс или Кломид]]
*[[Побочные эффекты стероидов и как снизить вред стероидов]]

{{Ф|3=3}}

[[Категория:Фармакология]]

Файл:Toremiger.jpg

2017-10-01T21:51:49Z

Виталян:

Ингибиторы ароматазы

2017-10-01T21:42:19Z

Виталян:

{{Expert}}
== Блокаторы ароматазы ==
{{#evp:youtube|cxttMOdE_zc|[[Южаков Антон]] Ингибиторы ароматазы: Анастрозол, Летрозол и Эксеместан |right|300}}
[[Image:Inhib_arom.jpg|250px|thumb|right|Механизм действия]]
'''Ингибиторы или блокаторы [[Ароматаза|ароматазы]]''' - класс лекарственных препаратов, которые используются для снижения концентрации [[Эстрогены - строение, синтез, действие|эстрогенов]] в крови и повышения уровня собственного [[тестостерон]]а и [[Гонадотропные гормоны|гонадотропных гормонов]]. Блокаторы ароматазы применяются также для лечения и профилактики [[Гинекомастия|гинекомастии]] у мужчин.
[[Image:Inhib_arom2.jpg|250px|thumb|right|Падение уровня эстрадиола после приема 1 дозы Аромазина]]
[[Image:Anastrosol.jpg|250px|thumb|right|Анастрозол Каби (28 табл по 1 мг)]]
[[Файл:Anastroger.jpg|200px|thumb|right| Anastroger 
от Gerth Pharmaceuticals 
(20 табл по 1 мг)]]
[[Файл:Letroger.jpg|200px|thumb|right|Letroger 
от Gerth Pharmaceuticals 
(20 табл по 2.5 мг)]]
В бодибилдинге ингибиторы ароматазы применяются чаще всего во время курса [[Лучшие курсы стероидов|анаболических стероидов]] для:

*профилактики гинекомастии
*увеличения уровня анаболических гормонов в крови
*повышения рельефности (за счет устранения негативного влияния эстрогенов)
*предотвращения [[Гипертония и спорт (повышенное артериальное давление)|гипертензии]]
*уменьшения эстрогенного подавления [[Ось гипоталамус-гипофиз-яички|оси гипоталамус-гипофиз-яички]], что ведет к более быстрому восстановлению.

При построении курса, следует учитывать, что не все анаболические стероиды подвержены ароматизации. Применение оправдано при введении таких препаратов, как [[тестостерон]]а и его производных, [[метандростенолон]], [[метилтестостерон]]. Незначительно ароматизируются [[болденон]], [[халотестин]].

'''Наиболее предпочтительные и доступные блокаторы ароматазы''' (по эффективности фактически сопоставимы)

{| class="wikitable"
|-
! Препарат (международное название) !! Торговая марка (доступные в аптеках) !! Примерная цена !! Форма выпуска !! Профилактическое применение в бодибилдинге !! При возникновении гинекомастии
|-
| Летрозол || Летроза Летромара(фармак) Эстролет || 3200 руб. 659.93 грн. 1000руб.|| 30 таб. по 2,5 мг || 0,5 мг (1/5 таблетки) через день || по 2,5 мг каждый день до исчезновения симптомов, затем снизить дозировку до профилактической
|-
| Анастрозол || Эгистразол '''Анастрозол Каби''' Селана|| 1300 руб. '''1500 руб.''' 350р|| 28 таб. по 1 мг || 0,5 мг (1/2 таблетки) через день ||по 1 мг каждый день до исчезновения симптомов, затем снизить дозировку до профилактической
|-
| Эксеместан || Аромазин || 1600 руб. || 30 таб. по 25 мг || 12,5 мг (1/2 таблетки) через день ||по 25 мг каждый день до исчезновения симптомов, затем снизить дозировку до профилактической
|}

Следует заметить, что умеренная концентрация эстрогенов полезна для роста мышц, поэтому профилактические дозировки указаны в объемах, позволяющих сохранить физиологически-необходимый уровень [[Эстрогены|эстрогенов для мужчин]].

=== Применение на курсе ===

Тактика большинства отечественных атлетов сводится к применению ингибиторов ароматазы при появлении первых признаков гинекомастии (припухлость, зуд в области сосков, покраснение). Однако данный подход не является оптимальным.

Наиболее рациональным решением является выполнение анализа на эстрадиол примерно через 10 дней приема анаболических стероидов с коротким полураспадом (тестостерон пропионат, метандростенолон) либо через 3-4 недели введения длинных эфиров (энантат, сустанон, ципионат). Затем назначается средняя дозировка анастрозола 0,5 мг через день. Спустя 10 дней выполняется контрольный анализ эстрадиола и по результатам корректируется дозировка.

Компромиссным вариантом будет применение умеренной или низкой дозировки анастрозола с ориентацией на субъективные ощущения. Если после назначения возникает падение либидо, нарушения эректильной функции, депрессия, значит необходимо понизить дозу. Подробнее читайте [[Лучшие курсы стероидов|курсы стероидов]].

=== Исследования ===

Появление недорогой торговой марки Летразола (Летроза) вывело данный препарат в лидеры. Имеется достаточное число исследований, подтверждающих высокую эффективность у мужчин.<ref>Epilepsy Behav. 2004 Apr;5(2):260-3</ref><ref>J Clin Endocrinol Metab. 2005 Oct;90(10):5717-22. Epub 2005 Jul Comparative assessment in young and elderly men of the gonadotropin response to aromatase inhibition. T’Sjoen GG, Giagulli VA, Delva H, Crabbe P, De Bacquer D, Kaufman JM.</ref> Введение препарата сопровождалось выраженным подъемом гонадотропина (ЛГ). Эффективная дозировка начинается с 0,02 мг (в 100 раз ниже терапевтической)<ref>Open dose-finding study of a new potent and selective nonsteroidal aromatase inhibitor, CGS 20 267[Letrozole], in healthy male subjects PF Trunet, P Mueller, AS Bhatnagar, I Dickes, G Monnet and G White. Research and Development Department, CIBA-GEIGY Limited, Basel, Switzerland.</ref> и позволяет снизить уровень эстрогена на треть. Период полувыведения летрозола составляет 2-4 дня, что позволяет принимать его через день.<ref>Clin Cancer Res. 2003 Jan;9(1 Pt 2):468S-72S. Department of Endocrinology, Ghent University Hospital, De Pintelaan 185, 9000 Ghent, Belgium</ref> Основным недостатком является выраженная способность подавлять уровень эстрогенов даже в низких дозировках.

Анастрозол также был хорошо изучен на мужчинах в качестве средства для снижения эстрадиола и широко применяется в бодибилдинге.<ref>Mauras N, O'Brien KO, Klein KO, Hayes V (July 2000). "Estrogen suppression in males: metabolic effects". J. Clin. Endocrinol. Metab. 85 (7): 2370–7.</ref><ref>RH, Rohrer JL, Hayden D, Rubin SD, Leder BZ (February 2005). "Effect of aromatase inhibition on lipids and inflammatory markers of cardiovascular disease in elderly men with low testosterone levels". Clin. Endocrinol. (Oxf) 62 (2): 228–35. </ref> Экспериментально было показано, что дозировка 1-0,5 мг позволяет понизить уровень эстрадиола примерно на 50%.<ref>Leder BZ, Rohrer JL, Rubin SD, Gallo J, Longcope C (March 2004). "Effects of aromatase inhibition in elderly men with low or borderline-low serum testosterone levels". J. Clin. Endocrinol. Metab. 89 (3): 1174–80</ref> У дилеров данный препарат можно приобрести почти в 10 раз дешевле, чем в аптеке. В крупных городах встречается недорогой Анастрозол Каби.

Доктор Мауро Г. де Паскале пишет в своей книге:<ref>"Побочные явления анаболических стеройдов - Факты, Вымыслы и Лечение" на стр.23:</ref> "предполагается, что эстрогены образующиеся при ароматизации тестостерона и других анаболических стероидов в отделах мозга и гипоталамуса, снижают секрецию лютеинизирующего гормона, а, следовательно, и выработку тестостерона". [[Клиническая фармакология|Гудманн и Гильманн]] сообщают, что механизм обратной связи активизируется скорее концентрацией эстрогенов, нежели тестостерона". Таким образом, дается объяснение тому, что ИА способны существенно снизить ингибирующее влияние анаболических средств на секрецию собственных половых гормонов.

=== Побочные эффекты ===

Как известно эстрогены в умеренных количествах полезны даже для мужского организма. Эстрогеновые гормоны усиливают чувствительность андрогенных рецепторов и повышают эффективность курса, а также сами по себе обладают анаболическим и защитным действием. Значение эстрогеновых рецепторов в мышцах подробно описано в работе [http://publications.ki.se/xmlui/bitstream/handle/10616/39443/thesis.pdf?sequence=1 диссертации Anna Wiik]. Таким образом, на практике, высокие дозировки ингибиторов ароматазы могут чрезмерно подавлять уровень эстрогенов и приводить к следующим побочным эффектам:

*Торможение мышечного роста
*Артралгия (суставные боли)
*Снижение прочности костей
*Нарушение липидного профиля крови (повышение [[холестерин]]а)
*Падение [[либидо]] и ухудшение общего состояния
*Депрессия

Субъективно препараты переносятся лучше, чем тамоксифен.

== Натуральные ингибиторы ароматазы ==

*[[Ресвератрол]]<ref>Wang, Y.; Lee, KW; Chan, FL; Chen, S; Leung, LK (2006). "The Red Wine Polyphenol Resveratrol Displays Bilevel Inhibition on Aromatase in Breast Cancer Cells". Toxicological Sciences 92 (1): 71–7.</ref>
*[[Кофеин]]<ref>http://www.livestrong.com/article/503844-how-does-caffeine-affect-estrogen-levels/</ref>
*[[Курение и бодибилдинг|Никотин]]<ref>Biegon, Anat; Kim, Sung-Won; Logan, Jean; Hooker, Jacob M.; Muench, Lisa; Fowler, Joanna S. (2010). "Nicotine Blocks Brain Estrogen Synthase (Aromatase): In Vivo Positron Emission Tomography Studies in Female Baboons". Biological Psychiatry 67 (8): 774–7.</ref>
*[[Цинк]]<ref>Om, Ae-Son; Chung, Kyung-Won (1996). "Dietary Zinc Deficiency Alters 5α-Reduction and Arormoatization for Testosteron and Androgen and Estrogen Receptors in Rat Liver". The Journal of Nutrition 126 (4): 842–8.</ref>
*[[Экстракт зеленого чая|Катехины]]<ref>Satoh, K; Sakamoto, Y; Ogata, A; Nagai, F; Mikuriya, H; Numazawa, M; Yamada, K; Aoki, N (2002). "Inhibition of aromatase activity by green tea extract catechins and their endocrinological effects of oral administration in rats". Food and Chemical Toxicology 40 (7): 925–33.</ref>
*Апигенин<ref>Balunas, MJ; Su, B; Brueggemeier, RW; Kinghorn, AD (2008). "Natural products as aromatase inhibitors". Anti-cancer agents in medicinal chemistry 8 (6): 646–82.</ref>
*Эриодиктиол

== Фармакологическая информация ==

Первые ингибиторы ароматазы появились на фармацевтическом рынке почти одновременно с тамоксифеном. В 1984 г. сообщалось о клинической эффективности стероидных ингибиторов ароматазы второго поколения; появление большинства современных препаратов этого класса относится к концу 1980-х годов.

Блокаторы ароматазы, точнее ее инактиваторы и ингибиторы, были созданы как противоопухолевые препараты и обычно применяются в терапии злокачественных новообразований молочной железы, преимущественно с высокой активностью эстрогеновых рецепторов в опухолевой ткани. К препаратам этого класса относят аминоглютетимид (ориметен, мамомит, момомит), тестололактон, анастрозол (Аримидекс, "AstraZeneca", Великобритания), летрозол (ФЕМАРА®, "Novartis Pharma", Швейцария), экземестан, форместан и др.

Основанием для создания препаратов ингибиторов ароматазы послужило то, что, во-первых, одна треть случаев рака молочной железы относится к гормонозависимым опухолям, а, во-вторых, у женщин в менопаузе интенсивность синтеза стероидов в яичниках снижается. В этот период [[эстрогены]] в основном продуцируются в нормальной ткани (и опухолях) молочной железы, в мышцах, жировой клетчатке, печени, коже, соединительной ткани, надпочечниках. В этих тканях стероид андростендион превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Превращение андрогенов в эстрогены (ароматизация) происходит под воздействием ферментного комплекса ароматазы, состоящего из гемопротеина цитохрома Р-450 и флавопротеина.

В клинических условиях использование блокаторов ароматазы, предотвращая накопление эстрогенов, снижает генотоксический эффект и интенсивность клеточного деления, а также может воздействовать на первичные стадии опухолевого процесса.

По строению блокаторы ароматазы можно разделить на две большие группы: стероидные и нестероидные.
[[Image:tab3_9.jpg|300px|thumb|right|Характеристика генераций антиароматазных препаратов]]
Хотя данные таблицы 3.10 являются более полными по перечню представителей блокаторов ароматазы, более соответствует истории создания этих препаратов и тонкому механизму их действия.

Надо отметить, что в современной фармакотерапии злокачественных новообразований (для чего и предназначены эти препараты) эффективность действия блокаторов ароматазы чаще рассматривают, опираясь на более позднюю и обоснованную классификацию генераций, приведенную в таблице 3.9.

Первый, созданный в 1973 г., нестероидный ингибитор ароматазы аминоглютетимид, химическая структура которого описывается как 3 (4-аминофенил)-3-этил-2,6-пиперидин-дион, первоначально (около 30 лет тому назад) использовался как противоэпилептическое средство. Однако из-за токсического влияния, в частности, на надпочечники, его применение было ограничено. Позднее аминоглютетимид был вновь введен в лечебную практику в качестве "медикаментозной адреналэктомии" и первоначально нашел свое место в лечении болезни Иценко—Кушинга и одноименного синдрома. Параллельно было установлено, что этот препарат обладает способностью обратимо блокировать Р-450-цитохромзависимую ароматазу и уменьшать ароматизацию андрогенов в эстрогены. При нормально функционирующих надпочечниках 250 мг аминоглютетимида в состоянии полностью блокировать секрецию [[Кортикотропин|адренокортикотропного гормона (АКТГ)]]- Прошло 10 лет, и этот препарат стали использовать в качестве ингибитора ароматазы при лечении рака молочной железы.
[[Image:tab3_10.jpg|300px|thumb|right|]]
Аминоглютетимид (синонимы: ориметен, момомит, мамомит) в дозе 250 мг по 2—4 раза в сутки (прием одновременно с гидрокортизоном 30 мкг-сут"1, кортизона ацетатом 37,5 мг-сут"' или дексаметазоном 6 мг-сут"1) ингибирует ферменты, стимулирующие превращение холестерола в прегненолон. Таким образом уменьшается уровень главного предшественника эстрогенов андростенедиона. одновременно подавляется образование глюко- и минералокортикоидов. Именно необходимость заместительной кортикостероидной терапии является одним из наиболее существенных недостатков аминоглутетимида, затрудняющих использование препарата и являющихся следствием его неселективности.

Кроме того, аминоглутетимид блокирует периферическую ароматизацию андростендиона в эстрон. В силовых видах спорта этот препарат из Cписка запрещенных веществ и методов применяется недобросовестными атлетами как блокатор избыточного синтеза кортизола и для предупреждения явлений феминизации при приеме различных эфиров [[тестостерон]]а.

Препарат преимущественно метаболизируется в печени, выводится через ЖКТ. Этот наиболее ранний представитель антиэстрогенных препаратов из класса нестероидных блокаторов (ингибиторов) ароматазы обладает высокой токсичностью и негативно влияет на многие физиологические характеристики организма: повышает артериальное давление, ухудшает функцию щитовидной железы и картину периферической крови. Может приводить к появлению сыпи и надпочечниковой недостаточности; обладает седативным эффектом, поэтому мало применим там, где требуется острота реакции и хорошая координация движений.

Поскольку процесс ароматизации тесно связан с преобразованием андрогенной секреции, синтезированный тестололактон, по химической структуре 4-гидроксиандростендион, был первым и весьма токсичным представителем генерации стероидных ароматазных инактиваторов (см. табл. 3.9, 3.10).

В соответствующей литературе имеются указания, что около 40 % атлетов, занимавшихся бодибилдингом и ранее применявших тестололактон и аминоглютетимид, испытывают побочные явления летаргического характера. В настоящее время в связи с высокой токсичностью (подавление функции щитовидной железы, спутанность сознания, атаксия, летаргия, диарея, ахилия, гипотония и др.) эти два препарата в клинических условиях и спорте практически не употребляются.

По механизму действия представители этого класса антиэстрогенных препаратов делятся на конкурентные, вызывающие временную блокаду фермента, и "суицидные", необратимо связывающиеся с активными центрами ароматазы. Последние имеют исключительно стероидную структуру, а конкурентные ингибиторы ароматазы могут быть как стероидными, так и нестероидными. Нестероидные препараты, в свою очередь, могут обладать как селективным (блокируют только ароматазу), так и неселективным действием (угнетают синтез других гормонов, кроме эстрогенов, в частности, глюко- и минералокортикоидов). С учетом вышеизложенных данных нами была составлена схема (рис. 3.8).
[[Image:ris3_8.jpg|300px|thumb|right|Схема распределения блокаторов ароматазы по структуре и механизму действия]]
Различия в действии блокаторов ароматазы обусловлены их ингибирующим (аминоглютетимид, ориметен, мамомит, роглетимид, фадрозол, анастрозол, аримидекс, летрозол, ФЕМАРА®) или инактивирующим действием (4-гидроксиа-дростендион seu 4-ОНА, лентарон, форместан, аромазин, пломестан, экземестан, атаместан, три-лостан), что представлено в таблице 3.11.

Второе поколение ингибиторов ароматазы, представителями которого являются фадрозол, роглетимид и форместан, является менее токсичным и обладает более выраженным антиароматазным эффектом (см. табл. 3.9, 3.10).

Нестероидный ингибитор ароматазы фадрозол, например, приблизительно в 500 раз интенсивнее блокирует ароматазу. Его использование снижает содержание в крови эндогенного эстрогена на 25—30 %, при этом не оказывая влияния на менструальный цикл и овуляцию. Принимается по 1 мг 2 раза в день.

К сожалению, по данным рандомизированных исследований АТАС и МА-17, этот препарат оказался менее эффективным для лечения рака молочной железы (на 81 день уменьшается время до прогрессирования заболевания по сравнению с тамоксифеном). В то же время его токсическое действие на гепатобилиарную и нервную систему, костную ткань, иммунитет, пусть и выраженное на 13—18 % реже, чем при использовании антиароматазных препаратов первого поколения, сохраняется. По данным некоторых авторов (Falkson С., Falkson Н., 1996), при использовании фадрозола частота осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы составляет от 5,2 до 7,4 %.

Примерно тот же спектр побочных эффектов присущ и стероидному ингибитору ароматазы форместану (лентарону). Он необратимо блокирует ароматазу и обладает высокой степенью селективности. Это аналог андростендиона, который в норме является физиологическим субстратом для ароматазы. Потенциальные возможности форместана относительно снижения уровня эстрогенов в 60 раз превосходят действие аминоглутетимида. Форместан на 85 % ингибирует процесс ароматизации в периферических тканях, снижая продуцирование эстрадиола на 65 %.

Препарат вводится внутримышечно в дозе 250 мг 2 раза в неделю или 1000 мг 1 раз в неделю. Эффективность его для гормонотерапии сравнима с таковой для тамоксифена. Возникающие при его приеме побочные явления в основном умеренной выраженности — ощущение приливов, сонливость, сыпь, транзиторная лейкопения, отечность лица; описаны также асептические процессы в месте инъекции препарата.
[[Image:tab3_11.jpg|300px|thumb|right|Различия в механизмах действия современных антиароматазных препаратов]]
Относительно пломестана известно, что он вызывает длительное необратимое связывание ароматазы, сохраняющееся несмотря на сравнительно быструю элиминацию препарата из плазмы крови.
Следует подчеркнуть, что при длительном приеме даже самых современных представителей этого класса антиэстрогенных препаратов — блокаторов ароматазы — возможно развитие [[остеопороз]]а, урогенитальной атрофии и вазомоторной нестабильности, а также тромботических осложнений, иногда с летальным исходом (тромбоэмболии легочной артерии). Поэтому при применении блокаторов ароматазы необходимо тщательно определять режимы их использования и назначать соответствующую сопроводительную терапию. В целом, препараты блокаторов ароматазы второго поколения получили гораздо меньшее распространение, нежели первого и третьего.

'''Анастрозол''' (аримидекс, "AstraZeneca") — химическая структура а,а,а',а'-тетраметил-5-(1Н-1,2,4-триазол-1 -ил-метил)-мета-бензоилацетонитрил — является мощным высокоселективным нестероидным антиароматазным препаратом третьего поколения. У женщин в период постеменопаузы (представители данной генерации антиароматазных препаратов в клинических условиях рассчитаны на прием женщинами преимущественно в этот период) анастрозол в суточной дозе 1 мкг вызывает снижение уровня эстрадиола в крови на 80 %, а в экспериментальных исследованиях — на 98,1 %. Этот препарат в дозе до 10 мг-сут"' обладает прогестагенной и андрогенной активностью, не оказывает влияния на секрецию кортизола и альдостерона и не требует заместительного введения кортикостероидов. По антиароматазному эффекту анастрозол в 250—300 раз превосходит аминоглугетимид, и, обладая длительным периодом полураспада, способен при применении в невысоких дозах эффективно предупреждать явления феминизации.

Форма выпуска: Anastroger ("Gerth Pharmaceuticals")- 20 таблеток по 1 мг; аримидекс ("AstraZeneca") — 14 таблеток по 1 мг; аримидекс (Греция) —14 и 28 таблеток по 1 мг; анастразол ("Britich Dragon", Таиланд) 50 таблеток по 1 мг. В клинических условиях анастрозол применяется per os по 1 мг 1 раз в сутки. Препарат быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается на протяжении 2 § после приема натощак, поскольку одновременный прием пищи незначительно, но все же снижает скорость абсорбции препарата, не влияя на ее степень. Приблизительно 90—95 % равновесной концентрации препарата достигается через 7 дней после начала приема. С белками плазмы (альбумины) связывается 40 % анастрозола. Период полувыведения составляет 40—50 ч. Менее 10 % дозы экскретируется с мочой в неизменном виде на протяжении 72 ч.

Метаболизируется препарат посредством N-деалкилирования, гидроксилирования и глюку-ронирования. Метаболиты также экскретируются с мочой. Триазол, основной метаболит, определяемый в биологических жидкостях организма, не обладает антиароматазной активностью.

Прием анастрозола сопровождается приливами в 5,2 % случаев, сухостью слизистых оболочек урогенитальной зоны, истончением волос, нарушением функции печени, появлением сыпи, включая эритематозную и макулопапулезную — в 3,4 %, а также акне; со стороны ЖКТ — анорексией, тошнотой, рвотой и диареей. Анастразол не вызывает изменений со стороны органов зрения, а также не проявляет тератогенных свойств и повреждающего действия на ДНК. Описаны единичные случаи развития после приема анастрозола эзофагита, почечной недостаточности, обострения хронической язвенной болезни. В 2004 г. по результатам неслепого рандомизированного исследования 1ТА показано, что при использовании анастрозола, по сравнению с мегестрола ацетатом, повышение артериального давления, одышка, потливость, вагинальные кровотечения, увеличение массы тела, повышение аппетита встречаются в несколько раз реже.

В бодибилдинге анастрозол применяется для профилактики возникновения [[гинекомастия|гинекомастии]] и задержки жидкости в организме (часто в сочетании с андрогенами типа дианобола и тестостерона или в комбинации с финастеридом). Но в этом случае спортсмен получает одновременно целый комплекс запрещенных препаратов из Списка запрещенных веществ и методов, к тому же имеющих собственный спектр выраженных побочных эффектов. Неконтролируемое использование анастрозола у атлетов, занимающихся, в частности, бодибилдингом, может приводить к астенизации, артралгиям и (или) уменьшению подвижности суставов, сонливости, головной боли. Хотя и изредка, могут возникать тромбоэмболические осложнения, обусловленные приемом анастрозола, а также развиваться инсульты. Непосредственные и отдаленные эффекты от приема анастрозола, который широко разрекламирован в литературе для бодибилдеров как весьма безобидный, могут быть самыми неожиданными и весьма драматическими, поскольку ежедневный прием всего одной таблетки (1 мг) приводит к выраженным гормональным всплескам более чем у 80 % лиц, принимавших препарат.

Представители третьей генерации блокаторов ароматазы анастрозол и, позднее, летрозол и ворозол, были разработаны как препараты первой и второй линии для лечения рецептор-положительного диссеминированного рака молочной железы.

'''Летрозол''' (ФЕМАРА®) также относится к неспецифическим конкурентным ингибиторам ароматазы. По химической структуре это производное бензгидринтриазола 4, 4'-[(1 Н-1,2,4-триазо-1-ил-метилен)-дибензонитрил. Такие ингибиторы ароматазы, как летрозол действуют путем конкурентного связывания с субъединицей этого фермента — геном цитохрома Р-450, препарат предупреждает преобразование [[андроген]]ов в эстрогены в жировой ткани, печени, скелетных мышц и снижает концентрацию последних в системном кровотоке на 75—95 % без существенного влияния на синтез кортикостероидов в надпочечниках, а также альдостерона и гормонов щитовидной железы. Летрозол, по данным разных авторов, блокирует эстрогеновые рецепторы у 50—75 % больных. По сравнению с анастрозолом более выражено (до 98,8 %) блокирует активность цитохрома Р-450 ароматазы и существенно снижает уровень эстрогенов (эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата), однако, клиническая значимость этих данных является неопределенной.

Препарат выпускается в таблетках по 2,5 мг. Для летрозола характерен дозозависимый эффект, поэтому схема приема должна быть четко рассчитана. Применяется per os обычно по одной таблетке 1 раз в день независимо от приема пищи, после чего быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Степень его абсорбции не зависит от приема пищи. Равновесная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 4 (от 2 до 6) недели применения. Препарат не обладает кумулятивными свойствами. С белками плазмы крови, преимущественно с альбумином, связывается около 60 % летрозола. Проникает он и в эритроциты, где его концентрация достигает 80 % уровня в крови. Летрозол быстро и равномерно распределяется в тканях. Метаболизируется препарат при участии изоферментов цитохрома Р-450 с образованием фармакологически неактивного карбинолового метаболита (4,4'-метанол-бис-бензонитрил) и его кетонового аналога. Основной путь элиминации летрозола из организма — через мочевыделительную систему. Не менее 75 % введенной дозы экскретируется в виде глюкуронида карбинолового метаболита, а около 6 % — в виде неизмененного летрозола.

При исходно существующих выраженных нарушениях функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз) препарат не должен назначаться. Побочные эффекты обычно выражены слабо или умеренно и сходны с таковыми при приеме анастрозола. Кроме того, у 0,6—2 % женщин, принимающих препарат, наблюдаются кровянистые влагалищные выделения, у 1,7 % — лейкорея, а также потливость (1,1 %), в незначительной части случаев — одышка; может развиться тромбофлебит (0,6 %). Следует отметить, что неконтролируемый прием летрозола культуристами нередко приводит к нарушению координации и способствует рассеиванию внимания.

Нестероидным блокатором ароматазы третьей генерации является '''ворозол'''. По сравнению с летрозолом, он обладает практически идентичным влиянием на уровень эстрогенов в крови, но спустя 3 мес после начала приема приводит к статистически достоверному повышению в сыворотке крови больных раком молочной железы маркеров резорбции костей. Более того, у 30 % женщин в промежутке от 1 до 6 мес и до трех лет регистрируется существенное снижение плотности костной ткани. Самым неблагоприятным из побочных эффектов данного препарата является установленное повышение содержания эстрогенов в крови, превышающее их снижение под влиянием блокирования ароматазы. Стало ясно, что эти изменения коррелируют с повышением уровня маркеров резорбции костей (Dowsett et. al., 1999). В небольшом исследовании на здоровых менструирующих женщинах-добровольцах было показано, что ворозол в значительной (более 74 %) части случаев приводит к формированию кист яичников, гиперстимуляции яичников с болевым синдромом и повышенной жидкостной секрецией в области Дугласова пространства (Goss et. al., 2004). До настоящего времени рандомизированные исследования влияния длительного приема этого препарата на эффективность лечения и частоту развития остеопороза не проведены. Известные данные указывают на недопустимость использования препарата у пременопаузальных женщин.
В спортивной фармакологии он также в настоящее время практически не используется.

Стероидным представителем третьей генерации ингбиторов ароматазы является '''экземестан''', который, вступая в ковалентное взаимодействие с ароматазой в ходе первого цикла окисления, приводит к эффективному селективному необратимому инактивированию фермента и редуцирует синтез эстрогена в организме на 97 %. Подобно анастразолу и летрозолу, он достаточно хорошо переносится пациентами. Выпускается для приема per os в форме таблеток по 25 мг, что и составляет суточную дозу при лечении диссеминированного рака молочной железы у постменопаузальных женщин. Экземестан, который в США одобрен и используется в онкологии как препарат первой линии эндокринной терапии рака молочной железы и после приема препаратов класса ИМРЭ, до настоящего времени в клинических условиях изучен недостаточно. Однако установлено, что по отношению к процессу ароматизации и степени накопления эстрогенов он обладает активностью, более высокой, чем тамоксифен, но менее высокой, чем анастрозол (сравнительное исследование AS КО, 2002).

Клинические испытания показали, что при диссеминированном раке молочной железы экземестан более выражено, по сравнению с тамоксифеном, замедляет прогрессирование заболевания, но практически не влияет на процессы метастазирования. Результаты рандомизированных исследований МА-17, АТАС, IES показали, что по спектру токсичности он отличается от нестероидных ингибиторов ароматазы, однако терапевтическое значение этих данных не изучалось. Препарат субъективно достаточно хорошо переносится больными; наиболее частыми побочными эффектами являются приливы (19 %) и тошнота (21 %). По выраженности влияния на развитие остеопороза и частоту возникновения патологических переломов у лиц, принимавших экземестан, не уступает летрозолу. При этом риск развития патологических переломов по сравнению с контрольной группой (плацебо) для экземестана увеличивается на 60 %! Артралгии сопровождают прием препарата в 4,5 % случаев, что выше, чем для тамоксифена (3,6 %). Однако риск развития рака тела матки, а также артериальных и венозных тромбозов существенно ниже для экземестана (и летрозола также), чем для тамоксифена. Частота появления сухости и зуда в урогенитальной области при приеме экземестана выше, а выделений из влагалища — ниже, чем при использовании тамоксифена.

Действие экземестана на умственные способности в перечисленных выше испытаниях МА-17, АТАС, IES не изучалось. Однако всем, принимающим антиэстрогенные препараты, следует задуматься о том, что недостаток эндогенных эстрогенов, даже на фоне заместительной терапии, существенно повышает риск развития деменции в будущем.

К новейшим необратимым ингибиторам ароматазы стероидного характера относится '''Ergo-pharm 6-ОХО''' — структурный аналог препаратов первой генерации (3,6,17-андростентрион). Действие его сходно с форместаном, но влияние на повышение уровня тестостерона в крови выражено вдвое сильнее. Эффективность для клиники его пока не исследована. Применяется препарат в больших дозах один раз в день циклами по 4—6 нед.

К ингибиторам ароматазы относится и недавно синтезированная корпорацией МНР субстанция '''T-Bomb II''', обладающая эффектом вторичного мессенджера. T-Bomb II, вследствие запатентованного механизма Optimone 5®, путем активации секреции лютеинизирующего гормона и одновременного блокирования SHBG (Sex Hormon Binding Globulin) — протеина, связывающего тестостерон — и необратимой инактивации ароматазы, повышает уровень эндогенного тестостерона в организме на 400 %. Полученная субстанция T-Bomb II содержит, помимо SHBG, жирные кислоты, в частности, линолевую, линоленовую, стеариновую и олеиновую. Кроме этого, в ее состав входят аминокислоты глицин и L-аргинин, экстракт якорцев стелющихся (Тг. terrestris), другие растительные компоненты и минеральные добавки в виде оксида магния, аспартата цинка и глюконата меди. Механизм блокирования ароматазы, фармакодинамика и фармакокинетика данного вещества пока почти не изучены, а доклинические и клинические испытания к настоящему моменту не окончены.

На фармакологическом рынке для тяжелоатлетов имеется продукт '''кризин''' (5,7-дигидроксифлавон), который культуристы используют в очень высоких дозах. Он также обладает антиароматазными свойствами и выпускается в двух формах — MRM-Chrysin, содержащий 500 мг чистого кризина на капсулу, и SciFit-Chrysin ES, содержащий вдвое меньше активной субстанции. Описания побочных эффектов разработчики не приводят, но следует помнить, что все препараты и субстанции, обладающие антиароматазным действием, способны нанести существенный вред организму спортсмена и относятся к Списку запрещенных веществ и методов.

{{Шаблон:Сейфула}}

== Читайте также ==

*[[PCT]]
*[[Антиэстрогены]]
*[[Нолвадекс или Кломид]]
*[[Побочные эффекты стероидов и как снизить вред стероидов]]

{{Ф|6=6}}

[[Категория:Фармакология]]

== Источники ==

<references/>
[[Категория:Фармакология]]

Файл:Letroger.jpg

2017-10-01T21:39:41Z

Виталян:

Нолвадекс или Кломид

2017-10-01T21:27:44Z

Виталян:

{{DISPLAYTITLE:Тамоксифен и Кломид в бодибилдинге}}
{{Expert}}
== Кломид (кломифен) или нолвадекс (тамоксифен), что лучше? ==
{{#evp:youtube|22QRCwQK6n4|[[Южаков Антон]] Тамаксифен VS Кломид|right|300}}
{{#evp:youtube|KaQeHJXZDIM|[[Южаков Антон]] Антиэстрогены|right|300}}
[[Image:Tamoxifen.jpg|250px|thumb|right|Тамоксифен Эбеве в таблетках N30 по 20 мг - средняя цена 150 руб]]
[[Image:Klomifen.jpg|250px|thumb|right|Клостилбегит (кломид) таблетки по 50 мг фл. N10 - средняя цена 700 руб]]
[[Файл:Clomiger.jpg|200px|thumb|right|Clomiger 
от Gerth Pharmaceuticals 
(30 таблеток по 50 мг)]]
[[Файл:Tamoxiger.jpg|200px|thumb|right|Tamoxiger 
от Gerth Pharmaceuticals 
(30 таблеток по 20 мг)]]
В данной статье мы постараемся разрешить сомнения по поводу выбора между двумя препаратами, а также найти отличия: '''кломид''' или '''нолвадекс'''.

'''Кломифена цитрат''' (доступен в аптеках под торговыми марками '''Клостилбегит''', Кломид) и '''тамоксифен''' (торговое название Нолвадекс) являются [[Антиэстрогены|антиэстрогенами]] принадлежащими к одной группе трифенилэтиленов. Они структурно похожи и классифицированы как селективные модуляторы [[Гормональные рецепторы|эстрогенных рецепторов]] со смешанными [[Агонисты и антагонисты рецепторов|агонистическими]] и антогонистическими свойствами. Это значит, что в определенных тканях они блокируют действие [[эстрогены|эстрогена]] путем связывания с [[Эстрогеновые рецепторы|рецепторами]], в то время как в других тканях могут действовать как настоящий эстроген, активируя рецепторы. У мужчин оба препарата действуют как антиэстрогены в своей способности мешать отрицательной обратной связи эстрогенов на гипоталамус и стимулировать повышенную выработку [[Гонадорелин|GnRH (гонадолиберина)]]. В результате будет увеличена выработка [[Лютеинизирующий гормон|лютеинизирующего гормона]] пролактина и фоликулостимулирующего гормона[[Передняя доля гипофиза|гипофизом]], что в свою очередь может увеличить выработку [[тестостерон]]а яичками. Это делают оба препарата, но по какой-то причине бодибилдеры продолжают думать, что только кломид хорош для стимуляции тестостерона.

Исследования, проведенные в конце 70-х в University of Ghent в Бельгии проясняют преимущества нолвадекса перед кломидом в повышении уровня тестостерона <ref>Hormonal effects of an antiestrogen, Tamoxifen, in normal and oligospermic men. Vermeulen, Comhaire. Fertil and Steril 29 (1978) 320-7</ref>. Исследователи рассматривали эффект нолвадекса и кломида на [[Эндокринная регуляция репродуктивной системы|эндокринную систему]] здоровых мужчин, так же как и тех, кто страдал малым количеством сперматозоидов (олигоспермия).<ref>Vermeulen A., Comhaire F., Hormonal effects of an anti-estrogen, tamoxifen, in normal and oligospermic men, Fertil. Ster. 29 (1978) 320-27</ref> Также было обнаружено, что Нолвадекс при использовании в течении 10 дней в дозировке 20мг в день увеличил уровень тестостерона в сыворотке на 142% от начального уровня что было сравнимо с эффектом от 150мг кломида в день за тот же период времени (увеличение уровня тестостерона было немного, но не существенно, больше с кломидом). Мы должны помнить, что это эффект от трех 50мг таблеток кломида. При примерно одинаковой цене 50мг кломида и 20мг нолвадекса мы уже видим разницу в отношении цена/результат в пользу нолвадекса.

== Кломид (кломифен) или нолвадекс (тамоксифен): отличия ==

'''Кломид (Кломид)''' действует на рецепторы эстрогенов в гипофизе и яичниках. Связывая рецепторы эстрогенов в гипофизе, кломид разрывает механизм отрицательной обратной связи, т.е. если обычно эстрогены, воздействуя на гипофиз, снижают выработку [[Гонадотропные гормоны|ФСГ и ЛГ]], то при приеме кломида этого не происходит. Непосредственно на уровень эстрогенов в крови кломид не действует.

'''Нолвадекс (тамоксифен)''' так же не действует на уровень эстрогенов в крови, т.к. механизм его действия тоже сводится к блокаде эстрогеновых рецепторов, в том числе и в гипофизе. Тем не менее, кломид является более селективным (избирательным) блокатором, а нолвадексе - менее селективным. Если кломид связывается с эстрогенными рецепторами преимущественно в гипофизе и яичках, то нолвадекс связывается с ними практически во всем организме. Исключением является костная ткань, где кломид и тамоксифен наоборот активируют эстрогеновые рецепторы.<ref>http://theoncologist.alphamedpress.org/content/7/2/163.full</ref><ref>http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18193254</ref>

Таким образом, кломид выступает в роли антагониста эстрогенов и устраняет их угнетающее действие на гипоталамус и гипофиз, способствуя более быстрому восстановлению их функции. Нолвадекс, блокирует рецепторы почти во всех тканях, а также способствует тому, чтобы организм начал восстанавливать собственный тестостерон. Важно отметить, что нолвадекс способен блокировать рецепторы эстрогенов в гипофизе в меньшей степени, чем кломид.

Кломифен и тамоксифен не влияют на метаболизм эстрогенных гормонов, поэтому на фоне приема этих средств эстрогены продолжают разрушаться ферментами печени, а не накапливаются в организме.

{{Wow}} '''Тамоксифен обладает недостатками:''' довольно токсичный (иногда это проявляется потерей аппетита и тошнотой, повышается риск тромбозов). Тамоксифен увеличивает количество рецепторов [[Прогестерон у мужчин|прогестерона]], поэтому его нельзя применять, если курс построен на основе [[Прогестагены|прогестиновых]] препаратов ([[нандролон]], [[тренболон]]). В этом случае следует использовать кломифен.

=== Общий вывод ===

{{Wow}} '''Нолвадекс (тамоксифен)''' является более предпочтительным вариантом, по сравнению с '''Кломидом (кломифеном)''', потому что:

* Несмотря на меньшее воздействие на гипофиз, Тамоксифен обладает такой же способностью восстанавливать уровень тестостерона, как и Кломид <ref>Hormonal effects of an antiestrogen, Tamoxifen, in normal and oligospermic men. Vermeulen, Comhaire. Fertil and Steril 29 (1978) 320-7</ref>
* Тамоксифен блокирует действие эстрогенов во всем организме, в том числе в гипофизе и гипоталамусе, это значит что он будет способствовать не только восстановлению секреции тестостерона, но и препятствовать задержке жидкости в организме.
* Тамоксифен значительно дешевле, чем Кломид
* Тамоксифен снижает уровень холестерина, что актуально при употреблении стероидов <ref>Bruning PF, Bronfer JMG, Hart AAM, Jong-Bakker M, tamoxifen, serum lipoproteins and cardiovascular risk, Br. J. Cancer 1988 Oct, 58 (4) 497-9</ref>
* Кломид увеличивает уровень глобулина, который связывается с тестостероном, что негативно отражается на наборе массы. <ref>The effect of Clomiphene citrate on sex hormone binding globulin in normospermic and oligozoospermic men. Adamopoulos, Kapolla et al. Int J Androl 4 (1981) 639-45</ref>

== Общие недостатки ==

*Оба препарата угнетают продукцию [[Инсулиноподобный фактор роста|инсулиноподобного фактора роста-1]]<ref>De Leo V. et al. Clomiphene citrate increases insulin-like growth factor binding protein-1 and reduces insulin-like growth factor-I without correcting insulin resistance associated with polycystic ovarian syndrome //Human Reproduction. – 2000. – Т. 15. – №. 11. – С. 2302-2305.</ref>
*Непосредственно подавляют функцию яичек<ref>C. WANG, G. F. ERICKSON, B. HOPPER, A. J. W. HSUEH. Direct Inhibitory Effect of Enclomiphene Citrate and Estradiol on Testis Functions in Hypophysectomized Rats. BIOLOGY OF REPRODUCTION 22, 64-653 (1980)</ref>
*Повышают [[связывающий половые гормоны глобулин]]<ref>http://joe.endocrinology-journals.org/content/53/2/261</ref>
*Увеличивают концентрацию эстрогенов в несколько раз
*Вызывают нарушения зрения при длительном применении<ref>http://community.breastcancer.org/forum/78/topic/733162</ref><ref>http://www.nature.com/eye/journal/v17/n2/full/6700317a.html</ref>

== Как и когда принимать Нолвадекс (тамоксифен) ==

Наиболее рационально во время курса использовать [[ингибиторы ароматазы]], среди которых особенно популярен [[провирон]], поскольку этот препарат не влияет отрицательно на секрецию [[Гормон роста|гормона роста]] и повышает концентрацию анаболических гормонов в крови за счет подавления ароматизации. На последней неделе курса и 2 недели после следует использовать Тамоксифен, как основной компонент [[PCT]]
При отсутствии провирона, начало приема Нолвадекса приходится на 2 неделю стероидного цикла, и заканчивается спустя 2-3 недели после окончания цикла, средняя доза 10-20 мг в сутки. Хотелось бы обратить особое внимание на распространенное заблуждение, когда антиэстрогены рекомендуют пить после цикла. Уровень эстрогенов повышается в конце первой недели цикла, поэтому именно с этого момента нужно начинать прием!

{{Wow}} Если используются анаболические препараты, которые не подвержены ароматизации необходимость в ингибиторах ароматазы отпадает, тогда как тамоксифен включается только в конце курса. Подробнее читайте [[лучшие курсы стероидов]].

== Допинг-информация ==

Данные препараты внесены в [[Виды допинга (классификация)|список запрещенных допинг-средств]]. Время обнаружения составляет 3-6 месяцев в зависимости от [[Допинг-контроль: методы и тесты|способа обнаружения]].

== Аналоги кломида ==

*Кломифен
*Кломифена цитрата таблетки
*Клостилбегит (Эгис, Венгрия)
*Серофен
*Перготайм
*Серпафар
*Promifen [[Alpha-pharma|Alpha Pharma]]
*Clomed [[Balkan Pharmaceuticals]]
*Clomid capsules British Dispensary
*Clomitabs G-Tech Pharmaceuticals
*Clomiphene Genesis
*Clomidol [[Lyka labs|Lyka Labs]]
*Clomifene [[Radjay Healthcare|Radjay Pharmaceuticals]]
*Clomiver [[Vermodje]]
*Clomiger Gerth Pharmaceuticals

== Читайте также ==

*[[Гинекомастия]] - как ее предотвратить
*[[Анаболические стероиды]]
*[[Антиэстрогены]]
*[[Побочные эффекты стероидов и как снизить вред стероидов]]
*[[Гормон роста или пептиды (сравнение)|Пептиды]]

{{Ф|6=6}}

== Ссылки ==

<references/>

[[Категория:Фармакология]][[Категория:Здоровье]][[Категория:Набор_массы]][[Категория:Увеличение_силы]]

Файл:Tamoxiger.jpg

2017-10-01T21:23:10Z

Виталян:

Файл:Clomiger.jpg

2017-10-01T21:22:27Z

Виталян:

Провирон

2017-10-01T21:20:23Z

Виталян:

{{DISPLAYTITLE:Провирон в бодибилдинге (на курсе)}}
{{Expert}}
== Описание препарата ==
[[Image:Proviron.jpeg|200px|thumb|right|Провирон от SCHERING]]
[[Image:Provimed.jpeg|200px|thumb|right|Провимед от Balkan (Молдова)]]
[[Файл:Proviger.jpg|200px|thumb|right|Proviger 
от Gerth Pharmaceuticals 
(50 таблеток по 50мг)]]
'''Провирон''' (действующее вещество - '''местеролон''') - гормональный препарат, обладающий умеренной [[андроген]]ной активностью<ref>[Androgen substitution in the andrological disease picture] Andrologia. 1983 May-Jun;15(3):283-6. German. </ref> и существенно усиливающий [[Эректильная дисфункция (препараты для лечения импотенции)|эректильную]] функцию. Провирон нередко используется в бодибилдинге во время курса [[анаболические стероиды|анаболических стероидов]] для решения различных задач.

Среди известных производителей местеролона - различные отделения фирмы Schering (''Провирон в форме таблеток по 25 мг''), молдавская фирма Balkan Pharmaceuticals (''Провимед, таблетки по 50 мг''), Gerth Pharmaceuticals (Proviger, таблетки по 50 мг) и некоторые другие.

Является слабым [[Ингибиторы ароматазы|ингибитором ароматазы]], т. е. незначительно препятствует превращению стероидов в [[эстрогены]] в организме.<ref>Source: William Llewellyn’s, Anabolics 9th edition, 2009</ref><ref>http://experimentjournal.com/expadmin/pdf_files/exp_11.4_721-725.pdf</ref><ref>http://thinksteroids.com/articles/antiestrogens-anti-aromatases-estrogen-antagonists/</ref> По многочисленным сообщениям атлетов, на практике провирон не предотвращает [[гинекомастия|гинекомастию]], скопление воды, отложение жира по женскому типу и другие эстрогеновые побочные эффекты.

Практически не оказывает влияния на выработку организмом собственного [[тестостерон]]а (в больших дозах может подавлять), однако способствует увеличению концентрации свободного тестостерона в крови, за счет того, что блокирует активность [[связывающий половые гормоны глобулин|связывающего половые гормоны глобулина]]. Эти свойства делают провирон привлекательным средством во время курса.

Часто применяется в составе [[PCT|послекурсовой терапии]], хотя целесообразность вызывает сомнение, поскольку способность восстанавливать секрецию эндогенного тестостерона у него отсутствует.<ref>Kövary PM, Lenau H, Niermann H, Zierden E, Wagner H (May 1977). "Testosterone levels and gonadotrophins in Klinefelter's patients treated with injections of mesterolone cipionate". Arch Dermatol Res 258 (3): 289–94.</ref>

=== Легальный статус ===

Местеролон, его соли, изомеры, эфиры, все лекарственные формы и торговые названия включены в [[Список сильнодействующих веществ применяемых в спорте|список сильнодействующих веществ]] на основании Постановления Правительства Российской Федерации от 29 декабря 2007 г. N 964. Уголовную ответственность влекут за собой: незаконные изготовление, переработка, приобретение, хранение, перевозка или пересылка в целях сбыта, а равно незаконный сбыт, либо оборудования для его изготовления или переработки.

'''Крупный размер''' Местеролона составляет 2,5 г и более.<ref>http://base.garant.ru/12158202/#block_3000</ref>
=== Как принимать провирон во время курса ===

Обычная суточная дозировка для мужчин - 50 мг в день, разделенных на два равных приема, желательно после еды. Считается приемлемой дозировка до 100 мг провирона в день. Более высокие дозы приема провирона могут привести к эффектам, противоположным ожидаемому. При длительной эрекции, которая зачастую является довольно болезненной и неудобной, дозировку препарата следует снизить либо отменить его прием вообще.

Учитывая, что препарат повышает [[либидо]] и улучшает потенцию у мужчин, его применение оправдано на курсе препаратов, понижающих либидо (например, дека-дик при применении [[нандролон]]а либо трен-дик от [[тренболон]]а).

Кроме того, провирон в бодибилдинге часто используется в предсоревновательной подготовке для повышения твердости мускулатуры и придания ей рельефности. Является любимым препаратом западных киноактеров для придания внешнему облику мускулистости, боящихся использовать более тяжелую стероидную "артиллерию". Используется также женщинами-бодибилдершами для придания мускулатуре плотности, однако их дозировки не должны превышать 25 мг в день не более четырех недель для исключения явления [[маскулинизация|маскулинизации]]. Хотя профессиональные культуристки не придерживаются данных норм.

=== Медицинское применение ===

«Улучшает качество и увеличивает количество сперматозоидов. Компенсирует недостаточность выработки мужских половых гормонов (андрогенов), оказывая стимулирующее действие на развитие мужских половых органов и вторичных половых признаков, улучшает либидо и потенцию, проявляет анаболические свойства, стимулирует [[Эритропоэтин в спорте|эритропоэз]]». ''Способ применения:'' Внутрь, не разжевывая, по 25 мг 1–3 раза в сутки.<ref>Регистр лекарственных средств России - http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_2669.htm</ref>

По некоторым данным, из исследований, провирон неплохо показал себя в роли антидепрессанта. Для опыта, брали мастеролон и амитриптилин. Оба препарата показали хорошие результаты в виде улучшения настроения. Однако мастеролон оказался менее токсичен для организма человека, с меньшим количеством побочных эффектов. <ref>http://www.buildbody.org.ua/farmakologiya/proviron-mesterolon-otzyvy-kurs-pkt-pobochnye-effekty</ref>

== Побочные эффекты ==

Не токсичен для печени в умеренных дозировках, что делает безопасным его прием во время курса в течение нескольких недель. Не подавляет [[ось гипоталамус-гипофиз-яички]].<ref>Spitz IM, Margalioth EJ, Effect of non aromatizable androgens on LHRH and TRH responses in primary testicular failure. PMID: 2892728</ref> Учитывая химическую природу, и сходство с [[дигидротестостерон]]ом, возможны такие побочные эффекты как гипертрофия простаты и облысение по мужскому типу волосистой части головы.

С целью профилактики рекомендуется периодическое проведение обследований предстательной железы. Предостережение при применении После приема гормональных веществ, входящих в состав препарата Провирон, очень редко наблюдалось образование доброкачественных, а еще реже — злокачественных опухолей печени. В отдельных случаях внутрибрюшное кровотечение, вызванное такими опухолями, представляло угрозу жизни. Если у мужчины, который использует Провирон, возникает сильная боль в верхней части живота, увеличение печени или присутствуют признаки внутрибрюшного кровотечения, при проведении дифференциальной диагностики необходимо учитывать вероятность наличия опухоли печени

=== Ослабление действия АС ===

Многие авторы, например, А. Василенко и другие указывают на использование провироном и анаболическими стероидами (АС) одних и тех же рецепторов, что якобы снижает действие последних. Впервые данная информация появилась у Dan Duchaine’s Underground Steroid Handbook II. Однако элементарные знания фармакокинетики позволяют это опровергнуть. Во-первых, данный антиэстроген быстро разрушается в мышцах до неактивных метаболитов. Во-вторых, благодаря высокому сродству к связывающим протеинам (SHBG) препарат может повышать концентрацию свободных АС, что повышает эффективность курса.

=== Легальный статус ===

Провирон находится в свободной продаже в Украине.

Входит в «Список сильнодействующих веществ для целей статьи 234 и других статей Уголовного кодекса Российской Федерации».<ref>Постановление Правительства Российской Федерации от 29 декабря 2007 г. N 964 г. «Об утверждении списков сильнодействующих и ядовитых веществ для целей статьи 234 и других статей Уголовного кодекса Российской Федерации, а также крупного размера сильнодействующих веществ для целей статьи 234 Уголовного кодекса Российской Федерации»</ref> При его обнаружении у Вас в количестве более 15 таб. (2,5 грамма таблетированной формы) наступает уголовная ответственность. При определении веса правоохранительными органами учитываются в том числе и вес наполнителя (крахмала, TiO2 и других сопутствующих веществ). В некоторых случаях взвешивание происходит вместе с упаковкой.

== Выбор антиэстрогенов ==

Очень часто поднимается вопрос, какому антиэстрогенному препарату следует отдать предпочтение.

'''[[Нолвадекс или Кломид|Тамоксифен]]''' - это средство, которое блокирует [[эстрогеновые рецепторы]], однако не препятствует образованию эстрогенов. Тамоксифен в большей степени способствует восстановлению собственного тестостерона, так как способен напрямую влиять на гипофиз. Из недостатков - незначительно снижает анаболическую активность стероидных средств. Применяется только во время [[PCT|ПКТ]].

'''Провирон''' повышает концентрацию андрогенов за счет связывания с [[Связывающий половые гормоны глобулин|ГСПГ]], таким образом повышает эффективность курса. Однако провирон, как было показано в исследованиях, не способствует восстановлению секреции тестостерона, в отличие от тамоксифена.<ref>Effect of non aromatizable androgens on LHRH and TRH responses in primary testicular failure.Horm Metab Res. 1984 Sep;16(9):492-7.</ref><ref>The effect of mesterolone on sperm count, on serum follicle stimulating hormone, luteinizing hormone, plasma testosterone and outcome in idiopathic oligospermic men.Int J Gynaecol Obstet. 1988 Feb;26(1):121-8. </ref> Неоднократно выполненные анализы уровня гормонов<ref>https://do4a.com/threads/Разбор-анализов-гормонов-советы-от-специалиста.5626</ref> показали, что антиэстрогенное действие провирона на курсе практически не проявляется.

Учитывая преимущества и недостатки обоих препаратов, оптимальный курс стероидов строится следующим образом (актуально только для ароматизируемых АС):

*Начиная со 2 недели курса вводится провирон в дозе 50 мг в сутки. Дополнительно, для контроля уровня эстрогенов должны применяться ингибиторы [[Ароматаза|ароматазы]].
*Сразу после окончания курса, прекращается прием провирона и после выведения стероидов из организма назначается тамоксифен на 2-3 недели в дозе 10-20 мг в сутки.

== Читайте также ==

*[[Побочные эффекты стероидов и как снизить вред стероидов]]
*[[Нолвадекс или Кломид]]
*[[Лучшие курсы стероидов]]

{{Ф|5=5}}

== Примечания ==

<references/> 
[[Категория:Фармакология]]

Файл:Proviger.jpg

2017-10-01T21:16:03Z

Виталян:

Ингибиторы ароматазы

2017-10-01T21:12:52Z

Виталян:

{{Expert}}
== Блокаторы ароматазы ==
{{#evp:youtube|cxttMOdE_zc|[[Южаков Антон]] Ингибиторы ароматазы: Анастрозол, Летрозол и Эксеместан |right|300}}
[[Image:Inhib_arom.jpg|250px|thumb|right|Механизм действия]]
'''Ингибиторы или блокаторы [[Ароматаза|ароматазы]]''' - класс лекарственных препаратов, которые используются для снижения концентрации [[Эстрогены - строение, синтез, действие|эстрогенов]] в крови и повышения уровня собственного [[тестостерон]]а и [[Гонадотропные гормоны|гонадотропных гормонов]]. Блокаторы ароматазы применяются также для лечения и профилактики [[Гинекомастия|гинекомастии]] у мужчин.
[[Image:Inhib_arom2.jpg|250px|thumb|right|Падение уровня эстрадиола после приема 1 дозы Аромазина]]
[[Image:Anastrosol.jpg|250px|thumb|right|Анастрозол Каби (28 табл по 1 мг)]]
[[Файл:Anastroger.jpg|200px|thumb|right| Anastroger 
от Gerth Pharmaceuticals 
(20 табл по 1 мг)]]
В бодибилдинге ингибиторы ароматазы применяются чаще всего во время курса [[Лучшие курсы стероидов|анаболических стероидов]] для:

*профилактики гинекомастии
*увеличения уровня анаболических гормонов в крови
*повышения рельефности (за счет устранения негативного влияния эстрогенов)
*предотвращения [[Гипертония и спорт (повышенное артериальное давление)|гипертензии]]
*уменьшения эстрогенного подавления [[Ось гипоталамус-гипофиз-яички|оси гипоталамус-гипофиз-яички]], что ведет к более быстрому восстановлению.

При построении курса, следует учитывать, что не все анаболические стероиды подвержены ароматизации. Применение оправдано при введении таких препаратов, как [[тестостерон]]а и его производных, [[метандростенолон]], [[метилтестостерон]]. Незначительно ароматизируются [[болденон]], [[халотестин]].

'''Наиболее предпочтительные и доступные блокаторы ароматазы''' (по эффективности фактически сопоставимы)

{| class="wikitable"
|-
! Препарат (международное название) !! Торговая марка (доступные в аптеках) !! Примерная цена !! Форма выпуска !! Профилактическое применение в бодибилдинге !! При возникновении гинекомастии
|-
| Летрозол || Летроза Летромара(фармак) Эстролет || 3200 руб. 659.93 грн. 1000руб.|| 30 таб. по 2,5 мг || 0,5 мг (1/5 таблетки) через день || по 2,5 мг каждый день до исчезновения симптомов, затем снизить дозировку до профилактической
|-
| Анастрозол || Эгистразол '''Анастрозол Каби''' Селана|| 1300 руб. '''1500 руб.''' 350р|| 28 таб. по 1 мг || 0,5 мг (1/2 таблетки) через день ||по 1 мг каждый день до исчезновения симптомов, затем снизить дозировку до профилактической
|-
| Эксеместан || Аромазин || 1600 руб. || 30 таб. по 25 мг || 12,5 мг (1/2 таблетки) через день ||по 25 мг каждый день до исчезновения симптомов, затем снизить дозировку до профилактической
|}

Следует заметить, что умеренная концентрация эстрогенов полезна для роста мышц, поэтому профилактические дозировки указаны в объемах, позволяющих сохранить физиологически-необходимый уровень [[Эстрогены|эстрогенов для мужчин]].

=== Применение на курсе ===

Тактика большинства отечественных атлетов сводится к применению ингибиторов ароматазы при появлении первых признаков гинекомастии (припухлость, зуд в области сосков, покраснение). Однако данный подход не является оптимальным.

Наиболее рациональным решением является выполнение анализа на эстрадиол примерно через 10 дней приема анаболических стероидов с коротким полураспадом (тестостерон пропионат, метандростенолон) либо через 3-4 недели введения длинных эфиров (энантат, сустанон, ципионат). Затем назначается средняя дозировка анастрозола 0,5 мг через день. Спустя 10 дней выполняется контрольный анализ эстрадиола и по результатам корректируется дозировка.

Компромиссным вариантом будет применение умеренной или низкой дозировки анастрозола с ориентацией на субъективные ощущения. Если после назначения возникает падение либидо, нарушения эректильной функции, депрессия, значит необходимо понизить дозу. Подробнее читайте [[Лучшие курсы стероидов|курсы стероидов]].

=== Исследования ===

Появление недорогой торговой марки Летразола (Летроза) вывело данный препарат в лидеры. Имеется достаточное число исследований, подтверждающих высокую эффективность у мужчин.<ref>Epilepsy Behav. 2004 Apr;5(2):260-3</ref><ref>J Clin Endocrinol Metab. 2005 Oct;90(10):5717-22. Epub 2005 Jul Comparative assessment in young and elderly men of the gonadotropin response to aromatase inhibition. T’Sjoen GG, Giagulli VA, Delva H, Crabbe P, De Bacquer D, Kaufman JM.</ref> Введение препарата сопровождалось выраженным подъемом гонадотропина (ЛГ). Эффективная дозировка начинается с 0,02 мг (в 100 раз ниже терапевтической)<ref>Open dose-finding study of a new potent and selective nonsteroidal aromatase inhibitor, CGS 20 267[Letrozole], in healthy male subjects PF Trunet, P Mueller, AS Bhatnagar, I Dickes, G Monnet and G White. Research and Development Department, CIBA-GEIGY Limited, Basel, Switzerland.</ref> и позволяет снизить уровень эстрогена на треть. Период полувыведения летрозола составляет 2-4 дня, что позволяет принимать его через день.<ref>Clin Cancer Res. 2003 Jan;9(1 Pt 2):468S-72S. Department of Endocrinology, Ghent University Hospital, De Pintelaan 185, 9000 Ghent, Belgium</ref> Основным недостатком является выраженная способность подавлять уровень эстрогенов даже в низких дозировках.

Анастрозол также был хорошо изучен на мужчинах в качестве средства для снижения эстрадиола и широко применяется в бодибилдинге.<ref>Mauras N, O'Brien KO, Klein KO, Hayes V (July 2000). "Estrogen suppression in males: metabolic effects". J. Clin. Endocrinol. Metab. 85 (7): 2370–7.</ref><ref>RH, Rohrer JL, Hayden D, Rubin SD, Leder BZ (February 2005). "Effect of aromatase inhibition on lipids and inflammatory markers of cardiovascular disease in elderly men with low testosterone levels". Clin. Endocrinol. (Oxf) 62 (2): 228–35. </ref> Экспериментально было показано, что дозировка 1-0,5 мг позволяет понизить уровень эстрадиола примерно на 50%.<ref>Leder BZ, Rohrer JL, Rubin SD, Gallo J, Longcope C (March 2004). "Effects of aromatase inhibition in elderly men with low or borderline-low serum testosterone levels". J. Clin. Endocrinol. Metab. 89 (3): 1174–80</ref> У дилеров данный препарат можно приобрести почти в 10 раз дешевле, чем в аптеке. В крупных городах встречается недорогой Анастрозол Каби.

Доктор Мауро Г. де Паскале пишет в своей книге:<ref>"Побочные явления анаболических стеройдов - Факты, Вымыслы и Лечение" на стр.23:</ref> "предполагается, что эстрогены образующиеся при ароматизации тестостерона и других анаболических стероидов в отделах мозга и гипоталамуса, снижают секрецию лютеинизирующего гормона, а, следовательно, и выработку тестостерона". [[Клиническая фармакология|Гудманн и Гильманн]] сообщают, что механизм обратной связи активизируется скорее концентрацией эстрогенов, нежели тестостерона". Таким образом, дается объяснение тому, что ИА способны существенно снизить ингибирующее влияние анаболических средств на секрецию собственных половых гормонов.

=== Побочные эффекты ===

Как известно эстрогены в умеренных количествах полезны даже для мужского организма. Эстрогеновые гормоны усиливают чувствительность андрогенных рецепторов и повышают эффективность курса, а также сами по себе обладают анаболическим и защитным действием. Значение эстрогеновых рецепторов в мышцах подробно описано в работе [http://publications.ki.se/xmlui/bitstream/handle/10616/39443/thesis.pdf?sequence=1 диссертации Anna Wiik]. Таким образом, на практике, высокие дозировки ингибиторов ароматазы могут чрезмерно подавлять уровень эстрогенов и приводить к следующим побочным эффектам:

*Торможение мышечного роста
*Артралгия (суставные боли)
*Снижение прочности костей
*Нарушение липидного профиля крови (повышение [[холестерин]]а)
*Падение [[либидо]] и ухудшение общего состояния
*Депрессия

Субъективно препараты переносятся лучше, чем тамоксифен.

== Натуральные ингибиторы ароматазы ==

*[[Ресвератрол]]<ref>Wang, Y.; Lee, KW; Chan, FL; Chen, S; Leung, LK (2006). "The Red Wine Polyphenol Resveratrol Displays Bilevel Inhibition on Aromatase in Breast Cancer Cells". Toxicological Sciences 92 (1): 71–7.</ref>
*[[Кофеин]]<ref>http://www.livestrong.com/article/503844-how-does-caffeine-affect-estrogen-levels/</ref>
*[[Курение и бодибилдинг|Никотин]]<ref>Biegon, Anat; Kim, Sung-Won; Logan, Jean; Hooker, Jacob M.; Muench, Lisa; Fowler, Joanna S. (2010). "Nicotine Blocks Brain Estrogen Synthase (Aromatase): In Vivo Positron Emission Tomography Studies in Female Baboons". Biological Psychiatry 67 (8): 774–7.</ref>
*[[Цинк]]<ref>Om, Ae-Son; Chung, Kyung-Won (1996). "Dietary Zinc Deficiency Alters 5α-Reduction and Arormoatization for Testosteron and Androgen and Estrogen Receptors in Rat Liver". The Journal of Nutrition 126 (4): 842–8.</ref>
*[[Экстракт зеленого чая|Катехины]]<ref>Satoh, K; Sakamoto, Y; Ogata, A; Nagai, F; Mikuriya, H; Numazawa, M; Yamada, K; Aoki, N (2002). "Inhibition of aromatase activity by green tea extract catechins and their endocrinological effects of oral administration in rats". Food and Chemical Toxicology 40 (7): 925–33.</ref>
*Апигенин<ref>Balunas, MJ; Su, B; Brueggemeier, RW; Kinghorn, AD (2008). "Natural products as aromatase inhibitors". Anti-cancer agents in medicinal chemistry 8 (6): 646–82.</ref>
*Эриодиктиол

== Фармакологическая информация ==

Первые ингибиторы ароматазы появились на фармацевтическом рынке почти одновременно с тамоксифеном. В 1984 г. сообщалось о клинической эффективности стероидных ингибиторов ароматазы второго поколения; появление большинства современных препаратов этого класса относится к концу 1980-х годов.

Блокаторы ароматазы, точнее ее инактиваторы и ингибиторы, были созданы как противоопухолевые препараты и обычно применяются в терапии злокачественных новообразований молочной железы, преимущественно с высокой активностью эстрогеновых рецепторов в опухолевой ткани. К препаратам этого класса относят аминоглютетимид (ориметен, мамомит, момомит), тестололактон, анастрозол (Аримидекс, "AstraZeneca", Великобритания), летрозол (ФЕМАРА®, "Novartis Pharma", Швейцария), экземестан, форместан и др.

Основанием для создания препаратов ингибиторов ароматазы послужило то, что, во-первых, одна треть случаев рака молочной железы относится к гормонозависимым опухолям, а, во-вторых, у женщин в менопаузе интенсивность синтеза стероидов в яичниках снижается. В этот период [[эстрогены]] в основном продуцируются в нормальной ткани (и опухолях) молочной железы, в мышцах, жировой клетчатке, печени, коже, соединительной ткани, надпочечниках. В этих тканях стероид андростендион превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Превращение андрогенов в эстрогены (ароматизация) происходит под воздействием ферментного комплекса ароматазы, состоящего из гемопротеина цитохрома Р-450 и флавопротеина.

В клинических условиях использование блокаторов ароматазы, предотвращая накопление эстрогенов, снижает генотоксический эффект и интенсивность клеточного деления, а также может воздействовать на первичные стадии опухолевого процесса.

По строению блокаторы ароматазы можно разделить на две большие группы: стероидные и нестероидные.
[[Image:tab3_9.jpg|300px|thumb|right|Характеристика генераций антиароматазных препаратов]]
Хотя данные таблицы 3.10 являются более полными по перечню представителей блокаторов ароматазы, более соответствует истории создания этих препаратов и тонкому механизму их действия.

Надо отметить, что в современной фармакотерапии злокачественных новообразований (для чего и предназначены эти препараты) эффективность действия блокаторов ароматазы чаще рассматривают, опираясь на более позднюю и обоснованную классификацию генераций, приведенную в таблице 3.9.

Первый, созданный в 1973 г., нестероидный ингибитор ароматазы аминоглютетимид, химическая структура которого описывается как 3 (4-аминофенил)-3-этил-2,6-пиперидин-дион, первоначально (около 30 лет тому назад) использовался как противоэпилептическое средство. Однако из-за токсического влияния, в частности, на надпочечники, его применение было ограничено. Позднее аминоглютетимид был вновь введен в лечебную практику в качестве "медикаментозной адреналэктомии" и первоначально нашел свое место в лечении болезни Иценко—Кушинга и одноименного синдрома. Параллельно было установлено, что этот препарат обладает способностью обратимо блокировать Р-450-цитохромзависимую ароматазу и уменьшать ароматизацию андрогенов в эстрогены. При нормально функционирующих надпочечниках 250 мг аминоглютетимида в состоянии полностью блокировать секрецию [[Кортикотропин|адренокортикотропного гормона (АКТГ)]]- Прошло 10 лет, и этот препарат стали использовать в качестве ингибитора ароматазы при лечении рака молочной железы.
[[Image:tab3_10.jpg|300px|thumb|right|]]
Аминоглютетимид (синонимы: ориметен, момомит, мамомит) в дозе 250 мг по 2—4 раза в сутки (прием одновременно с гидрокортизоном 30 мкг-сут"1, кортизона ацетатом 37,5 мг-сут"' или дексаметазоном 6 мг-сут"1) ингибирует ферменты, стимулирующие превращение холестерола в прегненолон. Таким образом уменьшается уровень главного предшественника эстрогенов андростенедиона. одновременно подавляется образование глюко- и минералокортикоидов. Именно необходимость заместительной кортикостероидной терапии является одним из наиболее существенных недостатков аминоглутетимида, затрудняющих использование препарата и являющихся следствием его неселективности.

Кроме того, аминоглутетимид блокирует периферическую ароматизацию андростендиона в эстрон. В силовых видах спорта этот препарат из Cписка запрещенных веществ и методов применяется недобросовестными атлетами как блокатор избыточного синтеза кортизола и для предупреждения явлений феминизации при приеме различных эфиров [[тестостерон]]а.

Препарат преимущественно метаболизируется в печени, выводится через ЖКТ. Этот наиболее ранний представитель антиэстрогенных препаратов из класса нестероидных блокаторов (ингибиторов) ароматазы обладает высокой токсичностью и негативно влияет на многие физиологические характеристики организма: повышает артериальное давление, ухудшает функцию щитовидной железы и картину периферической крови. Может приводить к появлению сыпи и надпочечниковой недостаточности; обладает седативным эффектом, поэтому мало применим там, где требуется острота реакции и хорошая координация движений.

Поскольку процесс ароматизации тесно связан с преобразованием андрогенной секреции, синтезированный тестололактон, по химической структуре 4-гидроксиандростендион, был первым и весьма токсичным представителем генерации стероидных ароматазных инактиваторов (см. табл. 3.9, 3.10).

В соответствующей литературе имеются указания, что около 40 % атлетов, занимавшихся бодибилдингом и ранее применявших тестололактон и аминоглютетимид, испытывают побочные явления летаргического характера. В настоящее время в связи с высокой токсичностью (подавление функции щитовидной железы, спутанность сознания, атаксия, летаргия, диарея, ахилия, гипотония и др.) эти два препарата в клинических условиях и спорте практически не употребляются.

По механизму действия представители этого класса антиэстрогенных препаратов делятся на конкурентные, вызывающие временную блокаду фермента, и "суицидные", необратимо связывающиеся с активными центрами ароматазы. Последние имеют исключительно стероидную структуру, а конкурентные ингибиторы ароматазы могут быть как стероидными, так и нестероидными. Нестероидные препараты, в свою очередь, могут обладать как селективным (блокируют только ароматазу), так и неселективным действием (угнетают синтез других гормонов, кроме эстрогенов, в частности, глюко- и минералокортикоидов). С учетом вышеизложенных данных нами была составлена схема (рис. 3.8).
[[Image:ris3_8.jpg|300px|thumb|right|Схема распределения блокаторов ароматазы по структуре и механизму действия]]
Различия в действии блокаторов ароматазы обусловлены их ингибирующим (аминоглютетимид, ориметен, мамомит, роглетимид, фадрозол, анастрозол, аримидекс, летрозол, ФЕМАРА®) или инактивирующим действием (4-гидроксиа-дростендион seu 4-ОНА, лентарон, форместан, аромазин, пломестан, экземестан, атаместан, три-лостан), что представлено в таблице 3.11.

Второе поколение ингибиторов ароматазы, представителями которого являются фадрозол, роглетимид и форместан, является менее токсичным и обладает более выраженным антиароматазным эффектом (см. табл. 3.9, 3.10).

Нестероидный ингибитор ароматазы фадрозол, например, приблизительно в 500 раз интенсивнее блокирует ароматазу. Его использование снижает содержание в крови эндогенного эстрогена на 25—30 %, при этом не оказывая влияния на менструальный цикл и овуляцию. Принимается по 1 мг 2 раза в день.

К сожалению, по данным рандомизированных исследований АТАС и МА-17, этот препарат оказался менее эффективным для лечения рака молочной железы (на 81 день уменьшается время до прогрессирования заболевания по сравнению с тамоксифеном). В то же время его токсическое действие на гепатобилиарную и нервную систему, костную ткань, иммунитет, пусть и выраженное на 13—18 % реже, чем при использовании антиароматазных препаратов первого поколения, сохраняется. По данным некоторых авторов (Falkson С., Falkson Н., 1996), при использовании фадрозола частота осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы составляет от 5,2 до 7,4 %.

Примерно тот же спектр побочных эффектов присущ и стероидному ингибитору ароматазы форместану (лентарону). Он необратимо блокирует ароматазу и обладает высокой степенью селективности. Это аналог андростендиона, который в норме является физиологическим субстратом для ароматазы. Потенциальные возможности форместана относительно снижения уровня эстрогенов в 60 раз превосходят действие аминоглутетимида. Форместан на 85 % ингибирует процесс ароматизации в периферических тканях, снижая продуцирование эстрадиола на 65 %.

Препарат вводится внутримышечно в дозе 250 мг 2 раза в неделю или 1000 мг 1 раз в неделю. Эффективность его для гормонотерапии сравнима с таковой для тамоксифена. Возникающие при его приеме побочные явления в основном умеренной выраженности — ощущение приливов, сонливость, сыпь, транзиторная лейкопения, отечность лица; описаны также асептические процессы в месте инъекции препарата.
[[Image:tab3_11.jpg|300px|thumb|right|Различия в механизмах действия современных антиароматазных препаратов]]
Относительно пломестана известно, что он вызывает длительное необратимое связывание ароматазы, сохраняющееся несмотря на сравнительно быструю элиминацию препарата из плазмы крови.
Следует подчеркнуть, что при длительном приеме даже самых современных представителей этого класса антиэстрогенных препаратов — блокаторов ароматазы — возможно развитие [[остеопороз]]а, урогенитальной атрофии и вазомоторной нестабильности, а также тромботических осложнений, иногда с летальным исходом (тромбоэмболии легочной артерии). Поэтому при применении блокаторов ароматазы необходимо тщательно определять режимы их использования и назначать соответствующую сопроводительную терапию. В целом, препараты блокаторов ароматазы второго поколения получили гораздо меньшее распространение, нежели первого и третьего.

'''Анастрозол''' (аримидекс, "AstraZeneca") — химическая структура а,а,а',а'-тетраметил-5-(1Н-1,2,4-триазол-1 -ил-метил)-мета-бензоилацетонитрил — является мощным высокоселективным нестероидным антиароматазным препаратом третьего поколения. У женщин в период постеменопаузы (представители данной генерации антиароматазных препаратов в клинических условиях рассчитаны на прием женщинами преимущественно в этот период) анастрозол в суточной дозе 1 мкг вызывает снижение уровня эстрадиола в крови на 80 %, а в экспериментальных исследованиях — на 98,1 %. Этот препарат в дозе до 10 мг-сут"' обладает прогестагенной и андрогенной активностью, не оказывает влияния на секрецию кортизола и альдостерона и не требует заместительного введения кортикостероидов. По антиароматазному эффекту анастрозол в 250—300 раз превосходит аминоглугетимид, и, обладая длительным периодом полураспада, способен при применении в невысоких дозах эффективно предупреждать явления феминизации.

Форма выпуска: Anastroger ("Gerth Pharmaceuticals")- 20 таблеток по 1 мг; аримидекс ("AstraZeneca") — 14 таблеток по 1 мг; аримидекс (Греция) —14 и 28 таблеток по 1 мг; анастразол ("Britich Dragon", Таиланд) 50 таблеток по 1 мг. В клинических условиях анастрозол применяется per os по 1 мг 1 раз в сутки. Препарат быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается на протяжении 2 § после приема натощак, поскольку одновременный прием пищи незначительно, но все же снижает скорость абсорбции препарата, не влияя на ее степень. Приблизительно 90—95 % равновесной концентрации препарата достигается через 7 дней после начала приема. С белками плазмы (альбумины) связывается 40 % анастрозола. Период полувыведения составляет 40—50 ч. Менее 10 % дозы экскретируется с мочой в неизменном виде на протяжении 72 ч.

Метаболизируется препарат посредством N-деалкилирования, гидроксилирования и глюку-ронирования. Метаболиты также экскретируются с мочой. Триазол, основной метаболит, определяемый в биологических жидкостях организма, не обладает антиароматазной активностью.

Прием анастрозола сопровождается приливами в 5,2 % случаев, сухостью слизистых оболочек урогенитальной зоны, истончением волос, нарушением функции печени, появлением сыпи, включая эритематозную и макулопапулезную — в 3,4 %, а также акне; со стороны ЖКТ — анорексией, тошнотой, рвотой и диареей. Анастразол не вызывает изменений со стороны органов зрения, а также не проявляет тератогенных свойств и повреждающего действия на ДНК. Описаны единичные случаи развития после приема анастрозола эзофагита, почечной недостаточности, обострения хронической язвенной болезни. В 2004 г. по результатам неслепого рандомизированного исследования 1ТА показано, что при использовании анастрозола, по сравнению с мегестрола ацетатом, повышение артериального давления, одышка, потливость, вагинальные кровотечения, увеличение массы тела, повышение аппетита встречаются в несколько раз реже.

В бодибилдинге анастрозол применяется для профилактики возникновения [[гинекомастия|гинекомастии]] и задержки жидкости в организме (часто в сочетании с андрогенами типа дианобола и тестостерона или в комбинации с финастеридом). Но в этом случае спортсмен получает одновременно целый комплекс запрещенных препаратов из Списка запрещенных веществ и методов, к тому же имеющих собственный спектр выраженных побочных эффектов. Неконтролируемое использование анастрозола у атлетов, занимающихся, в частности, бодибилдингом, может приводить к астенизации, артралгиям и (или) уменьшению подвижности суставов, сонливости, головной боли. Хотя и изредка, могут возникать тромбоэмболические осложнения, обусловленные приемом анастрозола, а также развиваться инсульты. Непосредственные и отдаленные эффекты от приема анастрозола, который широко разрекламирован в литературе для бодибилдеров как весьма безобидный, могут быть самыми неожиданными и весьма драматическими, поскольку ежедневный прием всего одной таблетки (1 мг) приводит к выраженным гормональным всплескам более чем у 80 % лиц, принимавших препарат.

Представители третьей генерации блокаторов ароматазы анастрозол и, позднее, летрозол и ворозол, были разработаны как препараты первой и второй линии для лечения рецептор-положительного диссеминированного рака молочной железы.

'''Летрозол''' (ФЕМАРА®) также относится к неспецифическим конкурентным ингибиторам ароматазы. По химической структуре это производное бензгидринтриазола 4, 4'-[(1 Н-1,2,4-триазо-1-ил-метилен)-дибензонитрил. Такие ингибиторы ароматазы, как летрозол действуют путем конкурентного связывания с субъединицей этого фермента — геном цитохрома Р-450, препарат предупреждает преобразование [[андроген]]ов в эстрогены в жировой ткани, печени, скелетных мышц и снижает концентрацию последних в системном кровотоке на 75—95 % без существенного влияния на синтез кортикостероидов в надпочечниках, а также альдостерона и гормонов щитовидной железы. Летрозол, по данным разных авторов, блокирует эстрогеновые рецепторы у 50—75 % больных. По сравнению с анастрозолом более выражено (до 98,8 %) блокирует активность цитохрома Р-450 ароматазы и существенно снижает уровень эстрогенов (эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата), однако, клиническая значимость этих данных является неопределенной.

Препарат выпускается в таблетках по 2,5 мг. Для летрозола характерен дозозависимый эффект, поэтому схема приема должна быть четко рассчитана. Применяется per os обычно по одной таблетке 1 раз в день независимо от приема пищи, после чего быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Степень его абсорбции не зависит от приема пищи. Равновесная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 4 (от 2 до 6) недели применения. Препарат не обладает кумулятивными свойствами. С белками плазмы крови, преимущественно с альбумином, связывается около 60 % летрозола. Проникает он и в эритроциты, где его концентрация достигает 80 % уровня в крови. Летрозол быстро и равномерно распределяется в тканях. Метаболизируется препарат при участии изоферментов цитохрома Р-450 с образованием фармакологически неактивного карбинолового метаболита (4,4'-метанол-бис-бензонитрил) и его кетонового аналога. Основной путь элиминации летрозола из организма — через мочевыделительную систему. Не менее 75 % введенной дозы экскретируется в виде глюкуронида карбинолового метаболита, а около 6 % — в виде неизмененного летрозола.

При исходно существующих выраженных нарушениях функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз) препарат не должен назначаться. Побочные эффекты обычно выражены слабо или умеренно и сходны с таковыми при приеме анастрозола. Кроме того, у 0,6—2 % женщин, принимающих препарат, наблюдаются кровянистые влагалищные выделения, у 1,7 % — лейкорея, а также потливость (1,1 %), в незначительной части случаев — одышка; может развиться тромбофлебит (0,6 %). Следует отметить, что неконтролируемый прием летрозола культуристами нередко приводит к нарушению координации и способствует рассеиванию внимания.

Нестероидным блокатором ароматазы третьей генерации является '''ворозол'''. По сравнению с летрозолом, он обладает практически идентичным влиянием на уровень эстрогенов в крови, но спустя 3 мес после начала приема приводит к статистически достоверному повышению в сыворотке крови больных раком молочной железы маркеров резорбции костей. Более того, у 30 % женщин в промежутке от 1 до 6 мес и до трех лет регистрируется существенное снижение плотности костной ткани. Самым неблагоприятным из побочных эффектов данного препарата является установленное повышение содержания эстрогенов в крови, превышающее их снижение под влиянием блокирования ароматазы. Стало ясно, что эти изменения коррелируют с повышением уровня маркеров резорбции костей (Dowsett et. al., 1999). В небольшом исследовании на здоровых менструирующих женщинах-добровольцах было показано, что ворозол в значительной (более 74 %) части случаев приводит к формированию кист яичников, гиперстимуляции яичников с болевым синдромом и повышенной жидкостной секрецией в области Дугласова пространства (Goss et. al., 2004). До настоящего времени рандомизированные исследования влияния длительного приема этого препарата на эффективность лечения и частоту развития остеопороза не проведены. Известные данные указывают на недопустимость использования препарата у пременопаузальных женщин.
В спортивной фармакологии он также в настоящее время практически не используется.

Стероидным представителем третьей генерации ингбиторов ароматазы является '''экземестан''', который, вступая в ковалентное взаимодействие с ароматазой в ходе первого цикла окисления, приводит к эффективному селективному необратимому инактивированию фермента и редуцирует синтез эстрогена в организме на 97 %. Подобно анастразолу и летрозолу, он достаточно хорошо переносится пациентами. Выпускается для приема per os в форме таблеток по 25 мг, что и составляет суточную дозу при лечении диссеминированного рака молочной железы у постменопаузальных женщин. Экземестан, который в США одобрен и используется в онкологии как препарат первой линии эндокринной терапии рака молочной железы и после приема препаратов класса ИМРЭ, до настоящего времени в клинических условиях изучен недостаточно. Однако установлено, что по отношению к процессу ароматизации и степени накопления эстрогенов он обладает активностью, более высокой, чем тамоксифен, но менее высокой, чем анастрозол (сравнительное исследование AS КО, 2002).

Клинические испытания показали, что при диссеминированном раке молочной железы экземестан более выражено, по сравнению с тамоксифеном, замедляет прогрессирование заболевания, но практически не влияет на процессы метастазирования. Результаты рандомизированных исследований МА-17, АТАС, IES показали, что по спектру токсичности он отличается от нестероидных ингибиторов ароматазы, однако терапевтическое значение этих данных не изучалось. Препарат субъективно достаточно хорошо переносится больными; наиболее частыми побочными эффектами являются приливы (19 %) и тошнота (21 %). По выраженности влияния на развитие остеопороза и частоту возникновения патологических переломов у лиц, принимавших экземестан, не уступает летрозолу. При этом риск развития патологических переломов по сравнению с контрольной группой (плацебо) для экземестана увеличивается на 60 %! Артралгии сопровождают прием препарата в 4,5 % случаев, что выше, чем для тамоксифена (3,6 %). Однако риск развития рака тела матки, а также артериальных и венозных тромбозов существенно ниже для экземестана (и летрозола также), чем для тамоксифена. Частота появления сухости и зуда в урогенитальной области при приеме экземестана выше, а выделений из влагалища — ниже, чем при использовании тамоксифена.

Действие экземестана на умственные способности в перечисленных выше испытаниях МА-17, АТАС, IES не изучалось. Однако всем, принимающим антиэстрогенные препараты, следует задуматься о том, что недостаток эндогенных эстрогенов, даже на фоне заместительной терапии, существенно повышает риск развития деменции в будущем.

К новейшим необратимым ингибиторам ароматазы стероидного характера относится '''Ergo-pharm 6-ОХО''' — структурный аналог препаратов первой генерации (3,6,17-андростентрион). Действие его сходно с форместаном, но влияние на повышение уровня тестостерона в крови выражено вдвое сильнее. Эффективность для клиники его пока не исследована. Применяется препарат в больших дозах один раз в день циклами по 4—6 нед.

К ингибиторам ароматазы относится и недавно синтезированная корпорацией МНР субстанция '''T-Bomb II''', обладающая эффектом вторичного мессенджера. T-Bomb II, вследствие запатентованного механизма Optimone 5®, путем активации секреции лютеинизирующего гормона и одновременного блокирования SHBG (Sex Hormon Binding Globulin) — протеина, связывающего тестостерон — и необратимой инактивации ароматазы, повышает уровень эндогенного тестостерона в организме на 400 %. Полученная субстанция T-Bomb II содержит, помимо SHBG, жирные кислоты, в частности, линолевую, линоленовую, стеариновую и олеиновую. Кроме этого, в ее состав входят аминокислоты глицин и L-аргинин, экстракт якорцев стелющихся (Тг. terrestris), другие растительные компоненты и минеральные добавки в виде оксида магния, аспартата цинка и глюконата меди. Механизм блокирования ароматазы, фармакодинамика и фармакокинетика данного вещества пока почти не изучены, а доклинические и клинические испытания к настоящему моменту не окончены.

На фармакологическом рынке для тяжелоатлетов имеется продукт '''кризин''' (5,7-дигидроксифлавон), который культуристы используют в очень высоких дозах. Он также обладает антиароматазными свойствами и выпускается в двух формах — MRM-Chrysin, содержащий 500 мг чистого кризина на капсулу, и SciFit-Chrysin ES, содержащий вдвое меньше активной субстанции. Описания побочных эффектов разработчики не приводят, но следует помнить, что все препараты и субстанции, обладающие антиароматазным действием, способны нанести существенный вред организму спортсмена и относятся к Списку запрещенных веществ и методов.

{{Шаблон:Сейфула}}

== Читайте также ==

*[[PCT]]
*[[Антиэстрогены]]
*[[Нолвадекс или Кломид]]
*[[Побочные эффекты стероидов и как снизить вред стероидов]]

{{Ф|6=6}}

[[Категория:Фармакология]]

== Источники ==

<references/>
[[Категория:Фармакология]]