Модафинил

2023-07-12T05:40:36Z

Magician 1: /* Модафинил */ Добавлено описание взятое из википедии и производителя в Украине.

{{Методы_фарм_корр}}
==Модафинил==

'''Модафинил''' (provigil, адрафинил) — селективный альфа1-адреномиметик преимущественно центрального действия. Имеются сведения, что модафинил действует через глутаматергическую систему и повышает уровень синтеза глутаминовой кислоты, ингибируя высвобождение [[GABA|ГАМК]]. Препарат разрабатывался для терапии нарколепсии. В 1998 г модафинил стал первым препаратом в своем классе средств, способствующих бодрствованию и разрешенных в США. В ходе испытаний принимавшие модафинил пациенты бодрствовали 28 ч, сохраняя внимание и работоспособность. По сведениям средств массовой информации, препарат активно используется в армиях США и Великобритании для коррекции работоспособности, в первую очередь у летчиков. Модафинил, практически не влияя на [[Как повысить физическую выносливость|физическую работоспособность]], уменьшает потребность во сне. Единственным показанием для его назначения в клинической медицине служила нарколепсия. Может эффективно применяться для повышения концентрации внимания.

Исследования показывают, что модафинил «имеет низкий потенциал для серьезного злоупотребления» и «не вырабатывает привыкания среди впервые употребивших». Совместное воздействие модафинила по обоим, катехоламиновому и гистаминовому, путям уменьшает потенциал злоупотребления по сравнению с традиционными стимулирующими лекарствами, в то же время эффективность как лекарства от сонливости сохраняется.

В Украине доступен в виде пищевой добавки для спортсменов Stark Modafinil, Stark Mental Focus, Stark Modafinil Plus от Старк Фарм (Stark Pharm).

==Читайте также==

*[[Бромантан]]
*[[Сиднофен]]
*[[Этимизол]]
*[[Стимуляторы в спорте|Психостимуляторы]]
*[[Психомоторные стимуляторы]]

Бемитил

2023-07-12T05:22:14Z

Magician 1: /* Бемитил (Антихот) */ Добавлено производителя добавки в Украине.

{{DISPLAYTITLE:Бемитил (Энергомакс Антихот)}}
==Бемитил (Антихот)==
{{Шаблон:Сейфула}}
[[Image:Antihot.jpg|250px|thumb|right|Антихот от ЭнергоМАКС 200 мг]]
Первый хорошо изученный [[актопротекторы|актопротектор]] — ''бемитил (2-этилтиобензимидазола гидробромид)'' — производное бензимидазола. Распространен в Украине под торговой маркой Антихот от ЭнергоМАКС, Bemitil от Старк Фарм (Stark Pharm). Действующее вещество "Антихот" явилось результатом научных исследований, проводимых в Военно-медицинской академии (Ленинград), по поиску соединений, повышающих умственную и физическую [[Спортивная работоспособность|работоспособность]].

В последние годы были синтезированы десятки [[Актопротекторы|актопротекторов]]. Все они могут быть разделены на две большие группы: производные бензимидазола (бемитил, этомерзол) и производные адамантана (бромантан). Из этих препаратов в Украине зарегистрирован только бемитил, а в общем в клиническую практику вошли пока лишь бемитил и бромантан (последний недавно был запрещен как [[Допинг для мозга|допинговый]] препарат). В рамках данной главы рассмотрим лишь производные бензимидазола на примере бемитила.

'''Бемитил''' выпускается в таблетках по 100 мг и назначается от 2 до 4 таблеток в сутки. '''Антихот''' содержит в каждой таблетке 200 мг активного вещества и 200 мг [[Фруктоза: вред и польза|фруктозы]]. Поскольку препарат обладает способностью накапливаться в организме, его можно принимать не более 6 дней подряд, после чего делают трехдневный перерыв. При повторных приемах позитивное действие бемитила усиливается в течение нескольких дней, а затем прирост [[Определение физической работоспособности человека|работоспособности]] устойчиво поддерживается на достигнутом уровне весь срок применения препарата. Бемитил (антихот) существенно повышает общую выносливость и массу тела. Его действие тем сильнее, чем выше физическая нагрузка. Повышение работоспособности под действием бемитила может достигать 200 %, особенно в условиях недостатка кислорода. Препарат повышает устойчивость к высоким температурам, от чего получил торговое наименование ''Anti'' - против, ''Hot'' - жара.

В основе механизма действия бемитила лежит активация синтеза белка, а точнее РНК, что напоминает принципиальные механизмы действия [[Анаболические средства|анаболических средств]] (поэтому актопротекторы и рассматриваются в числе разрешенных анаболических препаратов). Усиление синтеза РНК бемитилом происходит, вероятно, в результате взаимодействия препарата с геномом благодаря определенному структурному сходству производных бензимидазола с пуриновыми основаниями нуклеиновых кислот — аденином и гуанином. Бемитил не является, очевидно, первичным активатором конкретных генов, а лишь неспецифически с помощью неизвестного пока механизма усиливает реакции синтеза РНК, естественно протекающие в данный момент в различных тканях. Это подтверждается усилением процессов синтеза белка только в тех органах, которые активно функционируют в период присутствия препарата в организме и в которых такие процессы происходят интенсивно. Среди активно образуемых под влиянием бемитила белков наибольшее значение имеет ряд короткоживущих белков, в частности ферментов глюконеогенеза. По современным представлениям, такие белки могут играть ключевую роль в процессах адаптации—дезадаптации: их первоочередный быстрый синтез обусловливает развитие начальных признаков адаптации, а самое раннее снижение содержания в тканях служит пусковым звеном дезадаптационных сдвигов.

Бемитил, являясь производными бензимидазола, имеет структурное сходство с пуриновыми основаниями, что позволяет ему активизировать геном клетки, усиливать синтез РНК и белков-ферментов (в частности, ферментов глюконеогенеза и митохондриального окисления), в результате чего в клетке повышается энергопродукция, утилизация обменных "шлаков" и антиоксидантная защита (уменьшается образование гидропероксидов липидов, диеновых конъюгатов и т. п.).

[[Глюконеогенез]], проходящий в основном в печени и коре почек, представляет собой ресинтез углеводов из продуктов их распада (лактата и пирувата), а также из некоторых аминокислот (в первую очередь, аланина и глутамина) и глицерола. При физической нагрузке роль глюконеогенеза состоит также в утилизации продуцируемой молочной кислоты — одного из главных факторов, снижающих работоспособность. Этот процесс сопряжен и с глюкозолактатным циклом (циклом Кори) и с глюкозоаланиновым циклом. Последний способствует нейтрализации и выведению не только лактата, но и азотистых продуктов распада (аммиака и т. п.). Глюконеогенез, таким образом, вносит большой, а часто решающий вклад в поддержание физической работоспособности: в ходе глюконеогенеза утилизируются метаболиты, образующиеся при физической деятельности и негативно влияющие на работоспособность (лактат); одновременно восстанавливаются весьма ограниченные запасы углеводов в организме, являющиеся обязательным, а при интенсивных мышечных нагрузках — основным источником энергии. Глюконеогенез в тесном сопряжении с глюкозоаланиновым циклом и реакциями обмена глутамина выполняет и другие функции, важные для поддержания работоспособности (уменьшение образования лактата и аммиака в мышцах, утилизация и выведение из организма азотистых продуктов распада, выведение водородных ионов). Активация глюконеогенеза бемитилом наблюдается как во время физической деятельности, так и в период восстановления. Это и составляет, согласно многочисленным экспериментальным данным, главное звено в механизме повышения препаратом работоспособности.

Механизм позитивного влияния бемитила на умственную и операторскую деятельность изучен меньше. Здесь тоже может иметь некоторое значение активация синтеза белка, но уже в структурах нервной системы. Также обнаружено, что Антихот оказывает благоприятное воздействие на мозговые сосуды. Наконец, повышение работоспособности при указанных видах деятельности может быть отчасти вторичным, например, после физических нагрузок, когда оно в определенной мере является следствием улучшения функционального состояния организма при нагрузках и после них под влиянием бемитила.

К важным компонентам механизма действия бемитил относятся снижение потребности организма в кислороде и уменьшение теплопродукции. Тонкие механизмы этих эффектов еще не раскрыты. Есть данные о подавлении препаратом некоторых путей свободного нефосфорилирующего окисления, а также о поддержании митохондрий в более сопряженном состоянии, особенно при воздействиях на организм (в частности, тяжелых физических нагрузках), ведущих к разобщению окисления и фосфорилирования. Такой эффект связан, вероятно, с защитным влиянием бемитила на структуру митохондрий, которое, в свою очередь, частично может быть следствием усиления синтеза компонентов митохондриальных мембран. Протективное действие препарата на мембраны проявляется иногда и подавлением процессов ПОЛ, т. е. определенным [[Антиоксиданты|антиоксидантным]] эффектом. Все перечисленные звенья механизма действия, обусловливающие уменьшение потребления кислорода организмом и образования теплоты, объясняют высокую эффективность бемитила как средства повышения работоспособности в условиях гипоксии и высокой температуры среды.

Непосредственное анаболическое действие бемитила на мышечную ткань выражено слабо, однако препарат обладает сильным опосредованным действием, так как позволяет резко увеличить нагрузки, которые и дают именно такой эффект. Под действием бемитила повышается содержание гликогена в мышцах, печени и сердце. Возрастает эффективность тканевого дыхания.

Бемитил, таким образом, является анаболиком непрямого действия.

Кроме того, немного снижая уровень сахара в крови, бемитил в некоторой степени способствует повышению секреции [[Соматотропин|соматотропина]]. Актопротекторы вообще и бемитил в частности являются соединениями экономизируюшего действия, способствуя выполнению определенного объема работ с минимальными затратами. Они уменьшают скорость рабочего распада белков, жиров и углеводов. В то же время в печени увеличивается скорость синтеза короткоживуших белков, ответственных за срочную адаптацию организма.

В медицине бемитил применяется при хронической гипоксии разного происхождения (особенно при спортивной подготовке, во время высоких физических нагрузок и других экстремальных воздействий, а также после них для ускорения восстановительных процессов), при психической астении любого генеза, для реабилитации больных, перенесших острый гепатит (быстрее восстанавливается масса печени, уменьшается выраженность и длительность нарушений ее функций) или лучевую болезнь, для лечения нервно-мышечных заболеваний (прогрессирующая миодистрофия, вторичные миопатии и пр.), вестибулярных расстройств, [[Эпилепсия и спорт|эпилепсии]] (назначают только в комплексе с противоэпилептическими средствами), рецидивирующего рожистого воспаления.

Таким образом, достаточно физиологичное влияние бемитила на организм позволяет с успехом использовать его в клинической практике для восстановления работоспособности выздоравливающих, лечения астений различной природы. При этом благодаря активации синтеза белка препарат может усиливать репаративные процессы в различных органах, что также ускоряет восстановление работоспособности. Такой двойной лечебный эффект особенно ярко проявляется при патологии печени (например, в период реабилитации после вирусного гепатита), поскольку этот орган характеризуется высоким потенциалом регенерации, и репаративные процессы здесь включают восстановление одного из ключевых механизмов поддержания работоспособности — нормализацию системы глюконеогенеза. Бемитил не вызывает опасных побочных эффектов, иногда при приеме натощак наблюдается раздражающее действие на слизистую желудочно-кишечного тракта.

Результаты испытаний свидетельствуют, что бемитил является эффективным средством повышения физической работоспособности как в обычных, так и в экстремальных условиях. Действие препарата проявляется уже через 1 —1,5 ч после однократного приема. По эффективности в обычных условиях бемитил вполне сопоставим с психомоторным стимулятором сиднокарбом, при этом действие его более физиологично; не наблюдается негативных эффектов, свойственных сиднокарбу — возбуждения с элементами эйфории, снижения психической устойчивости, избыточной стимуляции функций сердечно-сосудистой системы. В осложненных условиях (гипоксическая гипоксия, угроза перегрева) бемитил превосходит сиднокарб не только по физиологичности действия, но и по эффективности: позитивное влияние сиднокарба на работоспособность в таких условиях уменьшается или даже трансформируется в негативное, а положительный эффект бемитила становится более заметным.

Бемитил, как уже упоминалось, может повышать работоспособность при умственной и операторской деятельности. Эти эффекты в целом менее выражены по сравнению с влиянием на физическую работоспособность, но тоже проявляются ярче в осложненных условиях.

'''Бемитил'''
{{Методы_фарм_корр}}
Бемитил (антихот) — оригинальный отечественный препарат; оказывает психостимулирующее действие, обладает антигипоксической активностью, повышает устойчивость организма к гипоксии и увеличивает работоспособность при физических нагрузках. Медленно всасывается при приеме внутрь. Бемитил усиливает синтез антиоксидантных ферментов (каталаза, СОД). Он обладает также иммуностимулирующим и антимутагенным действием.

Антихот назначают взрослым при астенических состояниях, неврозах, после перенесенных травм и при других состояниях, при которых показана стимуляция психических и физических функций. Имеются данные об иммуностимулирующем действии бемитила и, в связи с этим, его эффективности в комплексной терапии некоторых инфекционных заболеваний.

===Показания к применению===
{{Шаблон:Справочник}}
Повышение и восстановление работоспособности, в том числе в экстремальных условиях (тяжелые нагрузки, гипоксия, перегревание и т.д.); ускорение и упрочение адаптации к воздействию различных экстремальных факторов; астения (различной природы): соматические заболевания, инфекции и интоксикации, пред- и послеоперационный период; последствия ЧМТ, снижение памяти.

В качестве [[Иммуномодуляторы|иммуномодулятора]] Бемитил можно использовать при вторичном иммунодефиците, сопровождающем острые и хронические бактериальные и вирусные инфекции.

===Противопоказания===

Гиперчувствительность, гипогликемия, выраженные нарушения функции печени, беременность, период лактации, эпилепсия, артериальная гипертензия, глаукома, ИБС, аритмии.

===Побочные действия===

Неприятные ощущения в области желудка и печени, редко - тошнота, рвота, аллергические реакции (гиперемия кожи лица, ринит, головная боль). В этих случаях необходимо уменьшить дозу или прекратить прием.

===Передозировка===
Симптомы - повышенная возбудимость, нарушение ночного сна. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, при необходимости - симптоматическая терапия, следует уменьшить дозу или прекратить прием препарата.

===Способ применения и дозы===

Внутрь, после еды, по 0,25 г 2 раза в день. При необходимости суточную дозу увеличивают до 0,75 г (0,5 г утром и 0,25 г после обеда), лицам с большой массой тела (свыше 80 кг) - до 1 г (по 0,5 г 2 раза в день). Курс лечения - 5 дней, перерыв между курсами 2 дня (во избежание кумуляции препарата). Количество курсов зависит от лечебного эффекта и в среднем составляет 2-3 (реже 1 или 4-6) курса. Для повышения работоспособности в экстремальных условиях принимают за 40-60 мин до предстоящей нагрузки в дозе 0,5-0,75 г. При продолжении работы - повторный прием через 6-8 часов в дозе 0,25 г. Максимальная суточная доза не должна превышать 1,5 г, в последующие сутки - 1 г. Для поддержания высокого уровня работоспособности в течение длительного времени (несколько недель) и для активации адаптационных процессов назначают по схеме: 5-дневные курсы приема с 2-дневными перерывами, в дозе 0,25 г 2 раза в сутки. При выраженном нарушении функции печени (острый вирусный гепатит, цирроз, токсические поражения печени) дозу снижают.

===Особые указания===

Не принимают в вечернее время (возможно нарушение засыпания). Во время лечения рекомендуется диета, богатая углеводами.

===Лекарственное взаимодействие===

Усиливает эффекты ЛС [[Метаболические препараты|метаболического]] типа действия - ноотропов ([[пирацетам]] и др.), [[Антиоксиданты|антиоксидантов]] (альфа-[[токоферол]] и др.), [[Антигипоксанты|антигипоксантов]] (триметазидин), [[Нестероидные анаболики|нестероидных анаболических]] ЛС ([[Инозин (рибоксин)|рибоксин]]), [[аспаркам]]а, [[Глутаминовая кислота|глутаминовой кислоты]], [[Витамины|витаминов]], а также [[Антиангинальные средства|антиангинальных ЛС]] (нитраты, [[бета-адреноблокаторы]]). При применении совместно с ЛС, снижающими активность микросомальных ферментов печени (например, циметидин), возможно повышение концентрации этилтио-бензимидазола в крови.

==Читайте также==

*[[Гипоксен]]
*[[Нестероидные анаболики]]
*[[Леветон]]
*[[Анастан]]
*[[Глиатилин]]
*[[Карницетин]]
*[[Луцетам]]
*[[Нооклерин]]
*[[Ноопепт]]
*[[Пантогам ]]
*[[Пирамем]]
*[[Пирацетам]] (ноотропил)
*[[Семакс]]
*[[Фенибут]]
*[[Энцефабол]]

SportWiki энциклопедия - Вклад участника [ru]

Модафинил

Бемитил