Антитиреоидные средства - История изменений

Godzila: /* Вспомогательные средства */

2016-02-13T17:36:55Z

‎Вспомогательные средства

95.79.32.96: /* Ремиссии */ орф ошибка бОльных

2015-07-28T17:07:27Z

‎Ремиссии: орф ошибка бОльных

Admin в 14:51, 23 августа 2013

2013-08-23T14:51:30Z

Admin: /* Тиреотоксический криз */

2013-08-14T21:30:58Z

‎Тиреотоксический криз

Zabava: /* Фармакокинетика */

2013-08-05T16:53:23Z

‎Фармакокинетика

Zabava: /* Структурно-функциональная зависимость */

2013-08-05T16:48:32Z

‎Структурно-функциональная зависимость

Febor в 23:12, 11 июля 2013

2013-07-11T23:12:34Z

Febor в 13:15, 8 июля 2013

2013-07-08T13:15:16Z

Внесённые изменения

Admin: Новая страница: «== Антитиреоидные средства == При гиперфункции щитовидной железы применяют вещества тирео…»

2011-03-25T12:34:56Z

Новая страница: «== Антитиреоидные средства == При гиперфункции щитовидной железы применяют вещества тирео…»

Новая страница

== Антитиреоидные средства ==

При гиперфункции щитовидной железы применяют вещества тиреостатического действия. Эти препараты угнетают различные звенья биосинтеза гормонов щитовидной железы. Их назначают для консервативного лечения тиреотоксикоза.

=== Тиамазол (мерказолил) ===

'''Фармакокинетика''': начало действия через 20— 30 мин, период полувыведения составляет 6 ч.

'''Фармакодинамика''': снижает синтез тироксина в щитовидной железе; выводит из нее йодиды, снижает ферментативную активность энзимов, способствующих переходу йодидов в йод; задерживает превращение монойодтирозина в дийод-тирозин; угнетает активность цитохромоксидазы и пероксидазы; в состав препарата входит сера, блокирующая ферментные системы.
Показания к применению: различные формы токсического зоба. Препарат назначают внутрь после еды 3—4 раза в день.

=== Йод ===

В малых дозах оказывает антитиреоидное действие благодаря угнетающему влиянию на образование тиреотропного гормона в передней доле гипофиза, что приводит к уменьшению синтеза тироксина; нарушает обратную связь в системе аденогипофиз — щитовидная железа. Обладает отхаркивающим и незначительным антиатеросклеротическим действием (повышает лецитин/ холестероловый коэффициент крови).

'''Фармакокинетика''': начало действия — через 12—24 ч.

'''Показания к применению''': гипертиреоз, однако в некоторых случаях может использоваться и при гипотиреозе.

'''Побочные эффекты:''' при передозировке — явления йодизма.

=== Калия йодид ===

Калия йодид - антитиреоидный препарат, тормозящий активность ферментов железы, нарушает синтез трийодтиронина (ТЗ) и тетрайодти-ронина (Т4), предупреждает накопление радиоактивного йода в щитовидной железе. После приема внутрь действие развивается через 12—24 ч.

Показания к применению, противопоказания и побочные эффекты аналогичны таковым для йода. Учитывая раздражающее действие на желудочно-кишечный тракт, таблетки калия йодида следует запивать молоком или киселем.

@@ Строка 106: / Строка 106: @@
 ==== Вспомогательные средства ====
-Некоторые препараты, не обладающие собственно антитиреоидными свойствами, используются для симптоматического лечения тиреотоксикоза. Так, β-адреноблокаторы (гл. 10) помогают справиться с такими проявлениями тиреотоксикоза, как тахикардия, тремор, расширение глазных щелей, сердцебиение, тревожность и нервное напряжение. Обычно назначают пропранолол, 20—40 мг 4 раза в сутки, или атенолол, 50—100 мг 1 раз в сутки. Пропранолол и эсмо-лол при необходимости вводят в/в. Пропранолол помимо своего основного действия слегка подавляет превращение Т4 в Т3 в периферических тканях. При тахикардии и наджелудочковых тахиаритмиях можно использовать антагонисты кальция, например дилтиазем, 60—120 мг 4 раза в сутки (гл. 35). По достижении эутиреоза эти препараты отменяют.
+Некоторые препараты, не обладающие собственно антитиреоидными свойствами, используются для симптоматического лечения тиреотоксикоза. Так, β-адреноблокаторы (гл. 10) помогают справиться с такими проявлениями тиреотоксикоза, как тахикардия, тремор, расширение глазных щелей, сердцебиение, тревожность и нервное напряжение. Обычно назначают пропранолол, 20—40 мг 4 раза в сутки, или атенолол, 50—100 мг 1 раз в сутки. Пропранолол и эсмолол при необходимости вводят в/в. Пропранолол помимо своего основного действия слегка подавляет превращение Т4 в Т3 в периферических тканях. При тахикардии и наджелудочковых тахиаритмиях можно использовать антагонисты кальция, например дилтиазем, 60—120 мг 4 раза в сутки (гл. 35). По достижении эутиреоза эти препараты отменяют.
 При тяжелом тиреотоксикозе для быстрого достижения эффекта используют средства, нарушающие превращение Т4 в Т3 в периферических тканях. Во время предоперационной подготовки назначают [[дексаметазон]] (по 0,5—1 мг 2—4 раза в сутки) и йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества, такие, как ио-пановая кислота (500—1000 мг 1 раз в сутки) или натриевая соль иоподовой кислоты (500—1000 мг 1 раз в сутки); эти препараты не должны применяться длительно. Недавно продажа натриевой соли иоподовой кислоты в США была прекращена. Есть данные о применении холестирамина при тяжелом тиреотоксикозе для подавления кишечно-печеночного кругооборота тиреоидных гормонов (Mercardo et al., 1996).

@@ Строка 90: / Строка 90: @@
 Антитиреоидные средства широко применяют при диффузном токсическом зобе для устранения проявлений тиреотоксикоза до наступления ремиссии. В первых исследованиях сообщалось, что у 50% больных после годового курса лечения наступала длительная ремиссия, возможно даже полное излечение. Однако в более поздних работах вероятность ремиссии после такого лечения была существенно ниже (Maugendre et al., 1999; Benker et al., 1998). Предполагается, что снижение вероятности ремиссии может быть связано с увеличением потребления йода с пищей.
-К сожалению, нельзя заранее предсказать, у каких бальных будет достигнута продолжительная ремиссия, а у каких возникнут рецидивы. Ясно только, что длительное течение заболевания, большие размеры зоба и безуспешность других методов лечения говорят о низкой вероятности ремиссии. Ситуация усложняется еще и тем, что кажущаяся ремиссия с исходом в гипотиреоз может отражать естественное течение заболевания.
+К сожалению, нельзя заранее предсказать, у каких больных будет достигнута продолжительная ремиссия, а у каких возникнут рецидивы. Ясно только, что длительное течение заболевания, большие размеры зоба и безуспешность других методов лечения говорят о низкой вероятности ремиссии. Ситуация усложняется еще и тем, что кажущаяся ремиссия с исходом в гипотиреоз может отражать естественное течение заболевания.
 Признаком возможного наступления ремиссии во время лечения служит уменьшение размеров зоба. Если же зоб не уменьшается и исключен гипотиреоз, ремиссия, скорее всего, не наступила. Другой благоприятный признак — отсутствие всех симптомов тиреотоксикоза на фоне низкой поддерживающей дозы антитиреоидных средств. Наконец, о наступлении ремиссии можно думать при снижении уровня тиреостимулирующих антител, уменьшении поглощения радиоактивного йода щитовидной железой при супрессивной пробе с Т3 и нормальных результатах пробы с тиролиберином; однако эти исследования проводят далеко не всем больным.

@@ Строка 108: / Строка 108: @@
 Некоторые препараты, не обладающие собственно антитиреоидными свойствами, используются для симптоматического лечения тиреотоксикоза. Так, β-адреноблокаторы (гл. 10) помогают справиться с такими проявлениями тиреотоксикоза, как тахикардия, тремор, расширение глазных щелей, сердцебиение, тревожность и нервное напряжение. Обычно назначают пропранолол, 20—40 мг 4 раза в сутки, или атенолол, 50—100 мг 1 раз в сутки. Пропранолол и эсмо-лол при необходимости вводят в/в. Пропранолол помимо своего основного действия слегка подавляет превращение Т4 в Т3 в периферических тканях. При тахикардии и наджелудочковых тахиаритмиях можно использовать антагонисты кальция, например дилтиазем, 60—120 мг 4 раза в сутки (гл. 35). По достижении эутиреоза эти препараты отменяют.
-При тяжелом тиреотоксикозе для быстрого достижения эффекта используют средства, нарушающие превращение Т4 в Т3 в периферических тканях. Во время предоперационной подготовки назначают дексаметазон (по 0,5—1 мг 2—4 раза в сутки) и йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества, такие, как ио-пановая кислота (500—1000 мг 1 раз в сутки) или натриевая соль иоподовой кислоты (500—1000 мг 1 раз в сутки); эти препараты не должны применяться длительно. Недавно продажа натриевой соли иоподовой кислоты в США была прекращена. Есть данные о применении холестирамина при тяжелом тиреотоксикозе для подавления кишечно-печеночного кругооборота тиреоидных гормонов (Mercardo et al., 1996).
+При тяжелом тиреотоксикозе для быстрого достижения эффекта используют средства, нарушающие превращение Т4 в Т3 в периферических тканях. Во время предоперационной подготовки назначают [[дексаметазон]] (по 0,5—1 мг 2—4 раза в сутки) и йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества, такие, как ио-пановая кислота (500—1000 мг 1 раз в сутки) или натриевая соль иоподовой кислоты (500—1000 мг 1 раз в сутки); эти препараты не должны применяться длительно. Недавно продажа натриевой соли иоподовой кислоты в США была прекращена. Есть данные о применении холестирамина при тяжелом тиреотоксикозе для подавления кишечно-печеночного кругооборота тиреоидных гормонов (Mercardo et al., 1996).
 ==== Предоперационная подготовка ====

← Предыдущая		Версия 21:30, 14 августа 2013
Строка 123:		Строка 123:

	Йодиды назначают в/в или внутрь после введения первой дозы антитиреоидных средств. Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества за счет выделения йодида нарушают высвобождение тиреоидных гормонов и подавляют превращение Т4 в Т3. Для борьбы с тахиаритмиями применяют β-адреноблокаторы (пропранолол или эсмолол) и антагонисты кальция. Дексаметазон, 0,5—1 мг в/в каждые 6 ч, используют для профилактики относительной надпочечниковой недостаточности; кроме того, он нарушает превращение Т4 в Т3. Наконец, следует устранить фактор, спровоцировавший тиреотоксический криз.		Йодиды назначают в/в или внутрь после введения первой дозы антитиреоидных средств. Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества за счет выделения йодида нарушают высвобождение тиреоидных гормонов и подавляют превращение Т4 в Т3. Для борьбы с тахиаритмиями применяют β-адреноблокаторы (пропранолол или эсмолол) и антагонисты кальция. Дексаметазон, 0,5—1 мг в/в каждые 6 ч, используют для профилактики относительной надпочечниковой недостаточности; кроме того, он нарушает превращение Т4 в Т3. Наконец, следует устранить фактор, спровоцировавший тиреотоксический криз.
		+
		+	== Читайте также ==
		+
		+	*[[Тиреоидные гормоны]]
		+	*[[Щитовидная железа]]
		+	*[[Синтез и транспорт тиреоидных гормонов]]
		+	*[[Действие тироксина и тиреоидных гормонов]]
		+	*[[Препараты тиреоидных гормонов]]
		+	*[[Радиоактивный йод]]

@@ Строка 61: / Строка 61: @@
 В США применяют только два антитиреоидных средства — пропилтиоурацил (6-и-пропил-тиоурацил) и тиамазол (1-метил-2-меркаптоимидазол).
-В Европе применяют также производное тиамазола — карбимазол (карбэтокситиамазол), который после всасывания превращается в тиамазол. Некоторые фармакокинетические свойства тиамазола и пропилтиоурацила приведены в табл. 57.5. Включение радиоактивного йода в тиреоглобулин снижается уже через 20—30 мин после приема пропилтиоурацила внутрь. Исследования с радиоактивным йодом показали также, что продолжительность действия применяемых сегодня антитиреоидных средства мала. Действие пропилтиоурацила после приема в дозе 100 мг начинает снижается уже через 2—3 ч, а после приема в дозе 500 мг полное подавление синтеза тиреоидных гормонов наблюдается только в течение 6— 8 ч. Доза тиамазола, в той же степени подавляющая включение радиоактивного йода в тиреоглобулин, составляет всего 0,5 мг, однако для того чтобы действие продолжа-лось24ч, необходима разовая доза в 10—25 мг препарата.
+В Европе применяют также производное тиамазола — карбимазол (карбэтокситиамазол), который после всасывания превращается в тиамазол. Некоторые фармакокинетические свойства тиамазола и пропилтиоурацила приведены в табл. 57.5.[[Image:Gmt57_5.jpg|250px|thumb|right|Таблица 57.5. Фармакокинетика антитиреоидных средств]] Включение радиоактивного йода в тиреоглобулин снижается уже через 20—30 мин после приема пропилтиоурацила внутрь. Исследования с радиоактивным йодом показали также, что продолжительность действия применяемых сегодня антитиреоидных средства мала. Действие пропилтиоурацила после приема в дозе 100 мг начинает снижается уже через 2—3 ч, а после приема в дозе 500 мг полное подавление синтеза тиреоидных гормонов наблюдается только в течение 6— 8 ч. Доза тиамазола, в той же степени подавляющая включение радиоактивного йода в тиреоглобулин, составляет всего 0,5 мг, однако для того чтобы действие продолжа-лось24ч, необходима разовая доза в 10—25 мг препарата.
 Т1/2 пропилтиоурацила составляет приблизительно 75 мин, а тиамазола — 4—6 ч. Оба препарата (включая тиамазол, образовавшийся из карбимазола) накапливаются в щитовидной железе. Пропилтиоурацил и тиамазол выводятся в основном почками, как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов.
 Оба препарата, но в большей степени тиамазол, проникают через плаценту и в молоко. Применение этих средств при беременности обсуждается ниже.

@@ Строка 39: / Строка 39: @@
 === Структурно-функциональная зависимость ===
-Первые струмогенные вещества были получены в 1940-х гг. Вдальнейшем антитиреоидные свойства были обнаружены у многих веществ. Современные антитиреоидные средства относятся к тиоуреиленам (рис. 57.8). Кроме того, несколько веществ с антитиреоидными свойствами были обнаружены среди производных анилина, большая часть которых — это сульфаниламиды. Многоатомные фенолы, в том числе резорцин (1,3-дигидроксибенэол), могут вызывать развитие зоба при попадании на поврежденную кожу. Антитиреоидными свойствами обладают и некоторые другие вещества (см. ниже).
+Первые струмогенные вещества были получены в 1940-х гг. Вдальнейшем антитиреоидные свойства были обнаружены у многих веществ. Современные антитиреоидные средства относятся к тиоуреиленам (рис. 57.8)[[Image:Gm57_8.jpg|250px|thumb|right|Рисунок 57.8. Тионамидные антитиреоидные средства.]]. Кроме того, несколько веществ с антитиреоидными свойствами были обнаружены среди производных анилина, большая часть которых — это сульфаниламиды. Многоатомные фенолы, в том числе резорцин (1,3-дигидроксибенэол), могут вызывать развитие зоба при попадании на поврежденную кожу. Антитиреоидными свойствами обладают и некоторые другие вещества (см. ниже).
-Большинство антитиреоидных средств, действующих на человека, — это алифатические и гетероциклические производные тиомочевины. Обычно они содержат тиоуреиленовую группу, но в некоторых из них один атом азота замещен кислородом или серой, так что общей для всех этих средств является только гионамидная группа. Среди гетероциклических производит антитиреоидной активностью обладают серосодержащие производные имидазола, оксазола, гидантоина, тиазола, тиадиазола, урацила и барбитуровой кислоты.
+Большинство антитиреоидных средств, действующих на человека, — это алифатические и гетероциклические производные тиомочевины. Обычно они содержат тиоуреиленовую группу, но в некоторых из них один атом азота замещен кислородом или серой, так что общей для всех этих средств является только гионамидная группа. Среди гетероциклических производит антитиреоидной активностью обладают серосодержащие производные имидазола, оксазола, гидантоина, тиазола, тиадиазола, урацила и барбитуровой кислоты.[[Image:Gmt57_4.jpg|250px|thumb|right|Таблица 57.4. антитиреоидные средства и препараты, препятствующие действию тиреоидных гормонов.]]
 При употреблении репы, а также семян и зеленых частей крестоцветных может развиваться зоб, вызываемый L-5-винил-2-тиооксазолидоном (гоитрином), содержащимся в этих растениях. Коровы также едят эти растения, и в районах Финляндии, где встречается эндемический зоб, гоитрин обнаружен в коровьем молоке. У человека гоитрин обладает примерно такой же активностью, как пропилтиоурацил.

← Предыдущая		Версия 23:12, 11 июля 2013
Строка 1:		Строка 1:
		+	{{DISPLAYTITLE:Антитиреоидные средства (тиреостатические)}}
	== Антитиреоидные средства ==		== Антитиреоидные средства ==