Ars в 13:52, 24 октября 2015

2015-10-24T13:52:13Z

Dormiz: Новая страница: «{{Шаблон:Наглядная фарма}} == Сердечные гликозиды == '''Гликозиды''' (стероидные соединения,…»

2014-10-31T19:45:56Z

Новая страница: «{{Шаблон:Наглядная фарма}} == Сердечные гликозиды == '''Гликозиды''' (стероидные соединения,…»

Новая страница

{{Шаблон:Наглядная фарма}}
== Сердечные гликозиды ==

'''Гликозиды''' (стероидные соединения, содержащие остаток циклического сахара; структурная формула на рис.) выделяют из различных растений. Эти вещества повышают силу сердечных сокращений: сердечные гликозиды, кардиостероиды или дигиталис (наперстянка).

При незначительном превышении терапевтической дозы этих препаратов наблюдаются симптомы отравления: [[Нарушения ритма сердца и спорт|аритмия]] или контрактура. Узкий терапевтический диапазон объясняется механизмом действия этих препаратов.

Сердечные гликозиды присоединяются к Na-K-АТФазе с внешней стороны кардиомиоцита и блокируют ее активность. Na-K-АТФа-за «выкачивает» из клетки Na+ и «закачивает» К+. Так поддерживается трансмембранный градиент концентрации К+ и Na+, отрицательный потенциал покоя и нормальная возбудимость клеточной мембраны. Если часть Na-K-АТФаз блокирована сердечными гликозидами, то свободные Na-K-АТФазы, благодаря компенсаторному повышению своей активности, поддерживают концентрацию Na+ и К+ в клетке. С частичной инактивацией Na-K-АТФаз возрастает одновременно систолическая концентрация Са2+ («сопряженный Са2+») и, соответственно, сократительная способность.

Возрастание внутриклеточной концентрации Na+, связанное с частичным ингибированием Na-K-АТФазы, не единственная причина возрастания концентрации сопряженного Са2+. Иначе каждое ограничение клеточной функции, всегда происходящее с повышением внутриклеточного Na+, должно оказывать положительное инотропное действие. Получены экспериментальные данные о том, что поступление Са2+ при возрастании потенциала действия повышалось под влиянием сердечных гликозидов.

Высокое сродство сердечных гликозидов к Na-K-АТФазе реализуется только при проявлении активности этого фермента. АТФазы, находящиеся в покое, не взаимодействуют с сердечными гликозидами.

Уменьшение отеков (снижение массы тела) и частоты сердечных сокращений являются простыми, но решающими критериями оценки оптимальной дозировки сердечных гликозидов. Если слишком большое количество АТФаз заблокировано, то обмен Na+/K+ нарушается, падает потенциал действия и появляются аритмии. Избыток Са2+ внутри клетки нарушает расслабление во время диастолы (контрактура).

Влияние сердечных гликозидов на функцию ЦНС (В) также обусловлено связыванием Na-K-АТФаз. Стимуляция N. vagus уменьшает частоту сердечных сокращений и скорость проведения в АВ-узле. У больных с сердечной недостаточностью уменьшение частоты сердечных сокращений способствует улучшению кровотока. Из-за возбуждения Area postrema возникает тошнота и рвота. Наблюдается также нарушение цветовосприятия.

'''Показания к назначению сердечных гликозидов''':

1) хроническая сердечная недостаточность;

2) мерцание (трепетание) предсердий. Из-за блокады в АВ-узле уменьшается частота импульсов, проходящих в желудочки, улучшается насосная функция сердца (Г).

Возможно даже восстановление синусового ритма.

=== Симптомы отравления ===

1. Аритмии, в том числе опасные для жизни, например, синусовая брадикардия, АВ-блокада, желудочковая экстрасистол ия, трепетание предсердий (ЭКГ!)

2. Нарушение функций ЦНС. Характерно видение в «сером цвете», а также утомляемость, беспокойство, галлюцинации.

3. Тошнота, рвота, понос.

4. Почки: потеря солей и жидкости; следует отличать от выделения жидкости из отечных тканей, что является терапевтическим эффектом сердечных гликозидов.

=== Лечение отравлений ===
Введение К+, который ослабляет связывание сердечных гликозидов; использование противоаритмических средств типа фенитоина или лидокаина; пероральное введение холестирамина для уменьшения всасывания находящегося в кишечнике дигитоксина (энтерогепатический круг).

Наиболее радикальная мера — инъекция Fab-фрагментов антител, которые связываются с дигоксином и дигитоксином и инактивируют их. Преимуществом использования фрагментов перед целыми антителами является их быстрое проникновение в ткани, выведение почками и ограниченная антигенность.

[[Image:Naglydnay_farma112.jpg|Сердечные гликозиды]]
[[Image:Naglydnay_farma113.jpg|Терапевтическое и токсическое действие сердечных гликозидов]]
[[Image:Naglydnay_farma114.jpg|Терапевтическое действие сердечных гликозидов]]
== Читайте также ==

*[[Сосудорасширяющие препараты (вазодилататоры) ]]
*[[Донаторы азота]]
*[[Ингибиторы АПФ]]
*[[Спазмолитики]]
*[[Препараты для укрепления сердца]]
*[[Лечение аритмии]]

@@ Строка 14: / Строка 14: @@
 Уменьшение отеков (снижение массы тела) и частоты сердечных сокращений являются простыми, но решающими критериями оценки оптимальной дозировки сердечных гликозидов. Если слишком большое количество АТФаз заблокировано, то обмен Na+/K+ нарушается, падает потенциал действия и появляются аритмии. Избыток Са2+ внутри клетки нарушает расслабление во время диастолы (контрактура).
-Влияние сердечных гликозидов на функцию ЦНС (В) также обусловлено связыванием Na-K-АТФаз. Стимуляция N. vagus уменьшает частоту сердечных сокращений и скорость проведения в АВ-узле. У больных с сердечной недостаточностью уменьшение частоты сердечных сокращений способствует улучшению кровотока. Из-за возбуждения Area postrema возникает тошнота и рвота. Наблюдается также нарушение цветовосприятия.
+Влияние сердечных гликозидов на функцию ЦНС (В) также обусловлено связыванием Na-K-АТФаз. Стимуляция N. vagus уменьшает частоту сердечных сокращений и скорость проведения в АВ-узле. У больных с сердечной недостаточностью уменьшение частоты сердечных сокращений способствует улучшению кровотока. Из-за возбуждения Area postrema возникает [[тошнота]] и [[рвота]]. Наблюдается также нарушение цветовосприятия.
 '''Показания к назначению сердечных гликозидов''':

Сердечные гликозиды - История изменений

Ars в 13:52, 24 октября 2015

Dormiz: Новая страница: «{{Шаблон:Наглядная фарма}} == Сердечные гликозиды == '''Гликозиды''' (стероидные соединения,…»