Спорт-вики — википедия научного бодибилдинга

Ароматаза — различия между версиями

Материал из SportWiki энциклопедии
Перейти к: навигация, поиск
(Читайте также)
Строка 22: Строка 22:
 
*[[Андроген]]ы - мужские гормоны, препараты, эффекты
 
*[[Андроген]]ы - мужские гормоны, препараты, эффекты
 
*[[Антиандрогены]]. Антиандрогенные препараты и средства
 
*[[Антиандрогены]]. Антиандрогенные препараты и средства
 +
 +
== [[Image:Prosecrets.png|link=]] Проверенные форумы спортивной фармакологии ==
 +
 +
*[http://ru-steroid.ru/forum Ru-steroid.ru]
 +
*[http://real-forum.com/ Real-pump.club]
 +
*[http://forumginonet.name/ Ginonet.name]
 +
*[http://budukach.com/ Parkerlabs.net]
 +
*[http://www.belfarma.me/forum/ Belfarma.me]
 +
*[http://animal-forum.us/index.php#c1 Animal-farma.net]

Версия 13:41, 5 сентября 2016

Ароматаза

Источник: «Наглядная фармакология».
Автор: X. Люльман. Пер. с нем. Изд.: М.: Мир, 2008 г.

Ароматаза - это фермент, который преобразует андрогены тестостерон и андростендион в эстрогены эстрадиол и эстрон. Метильная группа в положении 10 отщепляется, кольцо ароматизируется. Ароматизация - это собственно процесс превращения андрогенов в эстрогены.

Ароматаза представляет собой цитохром Р450-содержащий фермент (изофермент CYP 19). В период фертильной фазы у женщин преобладающую часть циркулирующих эстрогенов поставляют яичники. Там в гранулезных клетках зрелого третичного фолликула образуется эстрадиол. Находящиеся вокруг гранулезных клеток тека-клетки поставляют предшественников андрогенов. Гонадотропный гормон передней доли гипофиза (ПТ, или ФСГ) стимулирует образование эстрогена, инициируя синтез ароматазы в гранулезных клетках. Изоформа фермента 17р-гидроксистероиддегидрогеназы (17р-ГСД 1) способствует преобразованию в яичниках андростендиона до тестостерона и эстрона до эстрадиола. В постменопаузе функция яичников затухает. В кровотоке эстрогены не исчезают полностью, потому что они все еще поступают туда из некоторых тканей, особенно из подкожной жировой ткани, где образуется эстрон. В результате при гормонозависимом раке молочной железы рост злокачественных клеток ускоряется. Раковые клетки, по-ви-имому, способны сами продуцировать эстрогены с помощью ароматазы.

Ингибиторы ароматазы

Ингибиторы ароматазы оказывают широкое антиэстрогенное действие, подавляя образование эстрогена. Применяются в терапии запущенного рака молочной железы при наличии чувствительности к эстрогенам у больных в постменопаузе.

Ингибиторы ароматазы служат для предотвращения экстраовариального синтеза эстрогенов у пациентов с раком молочной железы. Эффект возможен только в период постменопаузы. В фертильной фазе из-за своей зависимости от ГТГ активная ароматаза яичников задействована в цикле женских половых гормонов: падение концентрации эстрадиола в крови приводит к дополнительному высвобождению ГТГ и компенсаторному усилению синтеза ароматазы и эстрогенов.

По структуре и механизму действия ингибиторы ароматазы делят на две группы. Стероидные ингибиторы (форместан, экземестан) связываются на молекуле фермента в участках связывания андрогенов, и в виде реакционноспособных продуктов-медиаторов ведут к необратимой блокаде фермента. Нестероидные ингибиторы (анастрозол, летрозол) обратимо связываются с цитохромом R450 через свои триазольные циклические структуры, реагируя с железом гема.

Из побочных действий возможны обычные для климактерического периода жалобы, возникающие в результате падения концентрации эстрогенов. Ингибитор ароматазы тамоксифен не вызывает роста эндометрия и не повышает риск тромбоэмболии.

Ингибиторы ароматазы

Читайте также

Prosecrets.png Проверенные форумы спортивной фармакологии