Каберголин (Достинекс)
Содержание
Каберголин (Достинекс)
Каберголин - средство для подавления секреции пролактина, помимо этого усиливает либидо и эрекцию, существенно сокращает время восстановления между половыми актами,[1] а также понижает артериальное давление. Каберголин относится к производным алкалоидов спорыньи, по механизму действия - агонист дофаминовых (D2) рецепторов. Является более современным и безопасным аналогом бромокриптина.
Каберголин доступен в аптеках под торговыми (брендовыми) названиями:
- Берголак (8 таб по 0.5 мг) от Верофарм - на данный момент самая недорогая торговая марка (650 р за 8 таб.)
- Достинекс
- Агалатес 8 таб по 0.5 мг
- Кабазер
Механизм действия
Основной механизм действия каберголина заключается в активации D2 рецепторов, которые располагаются на лактотрофных клетках гипофиза. Возбуждение дофаминовых рецепторов в этой области приводит к снижению секреторной функции клеток, продуцирующих пролактин.
Помимо этого было уснановлено взаимодействие с другими рецепторами: D3, D4, 5-HT1A, 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, α2B. Антагонизм с α2B рецепторами дополнительно объясняет положительное влияние на эректильную функцию (происходит расширение пещеристых тел).[2]
Применение в бодибилдинге
Опыт применения на Железном факторе и Do4a.com показал, что оптимальная схема применения каберголина для понижения пролактина строится следующим образом:
- Во время курса прогестиновых анаболических стероидов (нандролон, тренболон): по 0,25 мг (половина таб.) 1 раз в неделю, начиная со второй недели курса, когда концентрация АСС приближается к максимуму, и 2-3 недели после окончания.
- При повышении уровня пролактина выше допустимого: по 0,5-0,25 мг, каждые 4 дня. Контрольный анализ пролактина необходимо выполнить примерно через месяц терапии.
Побочные эффекты
Исследование на 200 пациентах, больных паркинсонизмом с применением высоких дозировок каберголина (0,5 мг каждый день) сообщает о следующих побочных эффектах:
- Пищеварительная система (наиболее часто): тошнота, запоры, сухость во рту, диспепсия
- Нервная система: бессонница, головокружение, депрессия, искажение сознания
- Сердечно-сосудистая система: падение артериального давления, периферические отеки, нарушение ритма, повреждения клапанов, перикардит
- Со стороны иммунной системы: нечасто - реакция гиперчувствительности, кожная сыпь.
- Со стороны системы кроветворения: нечасто - эритромелалгия.
- Со стороны дыхательной системы: часто - одышка, нечасто - плевральный выпот, фиброз легкого, носовое кровотечение.
При использовании низких дозировок побочные эффекты встречаются довольно редко.
Читайте также
Источники
- ↑ Krüger TH, Haake P, Haverkamp J, et al. (December 2003). "Effects of acute prolactin manipulation on sexual drive and function in males". Journal of Endocrinology 179 (3): 357–65.
- ↑ Sharif NA, McLaughlin MA, Kelly CR, Katoli P, Drace C, Husain S, Crosson C, Toris C, Zhan GL, Camras C (March 2009). "Cabergoline: Pharmacology, ocular hypotensive studies in multiple species, and aqueous humor dynamic modulation in the Cynomolgus monkey eyes". Experimental Eye Research 88 (3): 386–97.
