Admin: Содержимое страницы заменено на «{{Клинфарм1}} == Морфин и его аналоги == Содержимое статьи удалено по Блок…»

2014-11-14T14:24:41Z

Содержимое страницы заменено на «{{Клинфарм1}} == Морфин и его аналоги == Содержимое статьи удалено по Блок…»

Внесённые изменения

Zabava: /* Фармакокинетика */

2014-04-12T12:54:58Z

‎Фармакокинетика

Zabava: /* Химические свойства */

2014-04-12T12:54:39Z

‎Химические свойства

Febor: Новая страница: «{{Клинфарм1}} == Морфин и его аналоги == Получено много препаратов, по фармакологическим св…»

2014-03-03T05:48:37Z

Новая страница: «{{Клинфарм1}} == Морфин и его аналоги == Получено много препаратов, по фармакологическим св…»

Внесённые изменения

@@ Строка 22: / Строка 22: @@
 '''Распределение и метаболизм'''. В терапевтических концентрациях морфин примерно на 1/3 связан с белками плазмы. Он не задерживается в тканях, и через 24 ч после отмены концентрация морфина в тканях резко падает.
 Основной путь метаболизма морфина — конъюгация с глюкуроновой кислотой с образованием морфин-6-глюкуронида и морфин-3-глюкуронида, а также небольшого количества диглюкуронида. Эти вещества достаточно гидрофильны, однако они способны проникать через гематоэнцефалический барьер, оказывая достаточно выраженные центральные эффекты (Christup, 1997). Морфин-6-глюкуронид действует как морфин, при парентеральном введении животным и человеку он примерно в 2 раза активнее (Paul et al., 1989; Osborne et al., 1988). Ha фоне регулярного приема морфина внутрь сывороточная концентрация морфин-6-глюкуронида обычно превосходит концентрацию морфина, и при длительном лечении обезболивающее действие последнего, по-видимому, обусловлено главным образом этим метаболитом (Osborne et al., 1988,1990; Portenoyetal., 1991,1992). Морфин-6-глюкуронид выводится почками и накапливается при почечной недостаточности, что объясняет удлинение и усиление действия морфина у больных ХПН. У молодых людей Т1/2 морфина около 2 ч, Т1/2 морфин-6-глюкуронида несколько больше. У детей показатели функции почек достигают взрослого уровня к 6 мес. У пожилых дозу морфина рекомендуется снижать в связи с меньшим объемом распределения (Owen et al., 1983) и возрастным уменьшением СКФ. Морфин-З-глюкуронид — второй важный метаболит морфина (Milne et al., 1996). Его сродство к опиатным рецепторам невелико, но он может вносить вклад в возбуждающее действие морфина (Smith, 2000). По некоторым данным, морфин-3-глюкуронид ослабляет обезболивающий эффект морфина (Smith et al., 1990), однако такой точки зрения придерживаются не все (Christup, 1997). Существуют и другие пути метаболизма морфина: у человека N-деметилированию подвергается лишь небольшая часть препарата, но оно более выражено у грызунов (Yeh et al., 1977). Вообще, N-деалкилирование играет важную роль в метаболизме ряда аналогов морфина.
 '''Элиминация'''. Лишь небольшая часть морфина выделяется в неизмененном виде. Он выводится путем клубочковой фильтрации, в основном в виде 3-глюкуронида, причем 90% — в первые сутки. Наблюдается кишечно-печеночный кругооборот морфина и его глюкуронидов, поэтому небольшое количество морфина обнаруживается в кале и моче через несколько дней после отмены препарата.
 == Кодеин ==

← Предыдущая		Версия 12:54, 12 апреля 2014
Строка 7:		Строка 7:

	=== Химические свойства ===		=== Химические свойства ===
		+	[[Image:Gud_tab_23_5.jpg\|300px\|thumb\|right\|Рисунок 23.5. Морфин и близкие по строению стимуляторы и блокаторы опиатных рецепторов ]]

	Строение морфина и его аналогов приведено в табл. 23.5. Путем небольших модификаций морфина и тебаина получено множество полусинтетических опиоидов. Кодеин — это метилморфин (метиловый эфир морфина по гидроксигруппе фенола). Тебаин отличается от морфина метилированием обеих гидроксигрупп и двумя двойными связями (между С-6 и С-7, а также С-8 и С-14). Это слабый анальгетик, но из него синтезируют соединения с гидроксигруппой у С-14, например оксикодон и налоксон. Некоторые производные тебаина (эторфин) более чем в 1000 раз активнее морфина. Героин (диацетилморфин) получают путем ацетилирования гидроксигрупп у С-3 и С-6. Другое производное морфина, апоморфин, — стимулятор дофаминовых рецепторов и мощное рвотное средство. Из морфина получают также гидроморфон, оксиморфон, гидрокодон и оксикодон (табл. 23.5).		Строение морфина и его аналогов приведено в табл. 23.5. Путем небольших модификаций морфина и тебаина получено множество полусинтетических опиоидов. Кодеин — это метилморфин (метиловый эфир морфина по гидроксигруппе фенола). Тебаин отличается от морфина метилированием обеих гидроксигрупп и двумя двойными связями (между С-6 и С-7, а также С-8 и С-14). Это слабый анальгетик, но из него синтезируют соединения с гидроксигруппой у С-14, например оксикодон и налоксон. Некоторые производные тебаина (эторфин) более чем в 1000 раз активнее морфина. Героин (диацетилморфин) получают путем ацетилирования гидроксигрупп у С-3 и С-6. Другое производное морфина, апоморфин, — стимулятор дофаминовых рецепторов и мощное рвотное средство. Из морфина получают также гидроморфон, оксиморфон, гидрокодон и оксикодон (табл. 23.5).

Морфин и его аналоги - История изменений

Admin: Содержимое страницы заменено на «{{Клинфарм1}} == Морфин и его аналоги == Содержимое статьи удалено по Блок…»

Zabava: /* Фармакокинетика */

Zabava: /* Химические свойства */

Febor: Новая страница: «{{Клинфарм1}} == Морфин и его аналоги == Получено много препаратов, по фармакологическим св…»