http://sportwiki.to/index.php?action=history&feed=atom&title=%D0%A1%D0%B8%D0%BC%D0%BF%D0%B0%D1%82%D0%BE%D0%BC%D0%B8%D0%BC%D0%B5%D1%82%D0%B8%D0%BA%D0%B8 2026-04-20T21:17:51Z История изменений этой страницы в вики MediaWiki 1.31.1 http://sportwiki.to/index.php?title=%D0%A1%D0%B8%D0%BC%D0%BF%D0%B0%D1%82%D0%BE%D0%BC%D0%B8%D0%BC%D0%B5%D1%82%D0%B8%D0%BA%D0%B8&diff=50435&oldid=prev 2014-10-29T18:05:39Z

<p>Новая страница: « == Зависимость действия симпатомиметиков от их химического строения == {{Шаблон:Наглядна…»</p> <p><b>Новая страница</b></p><div><br /> == Зависимость действия симпатомиметиков от их химического строения ==<br /> {{Шаблон:Наглядная фарма}}<br /> С помощью [[адреналин]]а нельзя целенаправленно воздействовать на определенный тип [[Рецепторы|рецептора]], так как он имеет высокое сродство ко всем а- и β-рецепторам. Адреналин не применяют [[Пероральный путь введения лекарств|перорально]], поскольку он плохо всасывается и подвержен пресистемному выведению.<br /> <br /> [[Катехоламины|Катехоламин]] [[норадреналин]] (катехол — тривиальное название a-гидроксифенола) в отличие от адреналина имеет более высокое сродство к а-[[Адренергические рецепторы и синапсы|адренорецепторам]] и ограниченное сродство к β2-адренорецепторам. Синтетический препарат изопреналин оказывает обратное действие (А):<br /> <br /> норадреналин -&gt; а1, β1<br /> <br /> адреналин -» а1,β1,β2<br /> <br /> изопреналин -»β1,β2<br /> <br /> Целенаправленно синтезировать адреномиметики с повышенным сродством к определенному типу рецепторов можно, располагая знаниями о связи строения химического соединения с его фармакологическим действием (т. е. надо изучать взаимосвязи структура-действие).<br /> <br /> В химической структуре всех прямых симпатомиметиков (агонистов адренорецепторов) имеется фенилэтиламиногруппа. Гидроксильная группа в боковой цепи играет важную роль при связывании как с а-, так и с β-рецепторами. Замещение по азоту уменьшает сродство к а-рецепторам, тогда как наличие изопропильного остатка обеспечивает более высокое сродство к β-рецепторам (изопреналин = изопропил-норадреналин). Дальнейшее увеличение размера заместителя усиливает сродство к β2-рецепторам (например, фенотерол и сальбутамол). Для проявления сродства необходимы обе гидроксильные группы в ароматическом кольце. Высокое сродство к а-рецепторам связано с наличием гидроксильных групп в 3,4-положениях. Сродство к β-рецепторам характерно для производных с гидроксильными группами в 3,5-положениях (орципреналин, фенотерол, тербуталин).<br /> <br /> Гидроксигруппы в молекуле катехоламинов значительно повышают липофильность. При физиологическом значении pH полярность молекулы усиливается благодаря наличию протонированного азота. Сокращение числа гидроксильных групп приводит к улучшению мембранотропных свойств (кишечный барьер: всасываемость при пероральном приеме; гематоэнцефалический барьер: реакции центральной нервной системы), однако одновременно с этим уменьшается сродство к рецепторам.<br /> <br /> Отсутствие одного или обоих гидроксилов связано с повышением непрямой симпатомиметической активности. Это означает, что вещество может вытеснять норадреналин из везикул, при этом не являясь [[Агонисты и антагонисты рецепторов|агонистом]].<br /> <br /> Изменение положения гидроксильной группы в ароматическом кольце (орципреналин, фенотерол, тербутапин) или ее замещение (сальбутамол) защищает препарат от разрушения под действием КОМТ. Ослабление инактивации под действием МАО Достигается при присоединении алкильной группы к соседнему с азотом атому углерода ([[эфедрин]], метамфетамин). Замещение у атома азота более крупным остатком, чем метильная группа (например, этил- в этилэфрине), также препятствует разрушению под действием МАО.<br /> <br /> При выборе лекарственного вещества следует искать компромиссное решение, поскольку для достижения высокого сродства к рецептору и возможности перорального приема предъявляются разные требования к химической структуре вещества. Для препаратов с высоким сродством к рецепторам адреналина характерно плохое всасывание из кишечника (адреналин, изопреналин); хорошо всасываемые после перорального приема лекарственные вещества характеризуются низким сродством к этим рецепторам (этилэфрин).<br /> <br /> [[Image:Naglydnay_farma79.jpg|А. Взаимодействие адреналина с β2-адренергическим рецептором]]<br /> [[Image:Naglydnay_farma80.jpg|Б. Структура и действие адреналина]]<br /> [[Image:Naglydnay_farma81.jpg|В. Прямые симпатомиметики]]<br /> <br /> == Читайте также ==<br /> *[[Анатомия и физиология нервной системы]]<br /> *[[Симпатическая нервная система]]<br /> *[[Парасимпатическая нервная система]]<br /> *[[Синаптическая передача]]<br /> *[[Адренергические рецепторы и синапсы]] <br /> *[[Адренергический синапс]]<br /> *[[Катехоламины]]<br /> *[[Адреномиметики]] <br /> *[[Адренолитики]] <br /> *[[Симпатолитики]]<br /> *[[Адренергические средства]]<br /> **[[Бета-адреностимуляторы]]<br /> **[[Бета-адреноблокаторы]]<br /> **[[Альфа-адреностимуляторы]]<br /> **[[Альфа-адреноблокаторы]]</div>

Dormiz