МПК для микобактерий туберкулеза равна 0,005—0,2 мкг/мл для Mycobacterium kansasii — 0,25—1 мкг/мл. Рост большинства штаммов Mycobacterium scrofulaceum и Mycobacterium avium-intracellulare подавляется при концентрации рифампицина 4 мкг/мл, хотя отдельные штаммы могут расти даже при концентрации рифампицина 16 мкг/мл. Mycobacterium fortuitum чрезвычайно устойчивы к препарату. In vitro рифампицин усиливает противотуберкулезную активность стрептомицина [[стрептомицин]]а и [[изониазид]]а, но не этамбутола [[этамбутол]]а (Hobby and Lenert, 1972).

Рифампицин выпускается отдельно или в виде комбинированных препаратов — с изониазидом (150 мг изониазида, 300 мг рифампицина), с изониазидом и пиразинамидом [[пиразинамид]]ом (50 мг изониазида, 120 мг рифампицина, 300 мг пиразинамида). Вместе с изониазидом рифампицин относится к самым эффективным противотуберкулезным средствам. Разовая доза рифампицина у взрослых — 600 мг; препарат принимают 1 раз в сутки за 1 ч до еды или через 2 ч после еды. Разовая доза у детей — 10 мг/кг (максимум — 600 мг), схема приема — такая же, как и у взрослых; при увеличении дозы до 15 мг/кг и более возрастает риск поражения печени (Centers for Disease Control, 1980). Как и изониазид, рифампицин никогда не применяют в виде монотерапии из-за быстрого развития лекарственной устойчивости. Побочные эффекты рифампицина хотя и многочисленны, но возникают нечасто, поэтому лечение приходится прерывать лишь в редких случаях.