Спорт-вики — википедия научного бодибилдинга
Изменения
→Историческая справка
В 1989 г. был проведен детальный анализ структуры рекомбинантного ЭПО, полученного с помощью трансфекции клеток из яичника китайского хомячка в геном ЭПО человека. Установлено, что в клетках синтезируются два типа ЭПО (названных би- и тетра-формами), различающихся по степени разветвления N-связанных углеводных цепочек. Би-форма ЭПО, содержащая менее разветвленный углеводный компонент, существенно отличается по биологической активности от нативного эритропоэтина, используемого в качестве стандарта: биологическая активность би-формы ЭПО in vivo в 7 раз ниже, a in vitro — в 3 раза выше. Биологическая активность тетра-формы ЭПО очень близка к активности нативного ЭПО. Эти данные указывают на существенную роль структуры углеводного компонента для биологической активности эритропоэтина in vivo. По-видимому, более высокая активность in vitro тех форм эритропоэтина, которые содержат неполный углеводный компонент, связана с облегчением взаимодействий эритропоэтина с рецепторами. В то же время, по-видимому, именно углеводный компонент обеспечивает стабильность гормона в организме и соответственно высокий уровень биологической активности в тестах in vivo.
К середине 1980-х годов, путем внедрения человеческого гена ЭПО (локализованного у человека на седьмой хромосоме в области llq11q-12q) в овариальные клетки хомячков, был получен первый рекомбинантный эритропоэтин. Рекомбинантный р-ЭПО человека, полученный методом генной инженерии (рекормон), идентичен по аминокислотному составу естественному ЭПО человека. Рекормон обеспечивает гибкий и экономичный метод эффективного лечения анемии в сочетании с высоким профилем безопасности и отличной переносимостью. Благодаря использованию рекормона значительно сокращается необходимость в проведении гемотрансфузий, которые на сегодняшний день являются наиболее распространенным методом коррекции анемии. Так, согласно многочисленным исследованиям, использование рекормона позволяет восстанавливать нормальный уровень гемоглобина и исключать необходимость в заместительных гемотрансфузиях у онкологических больных, страдающих анемией. При этом наблюдается значительное улучшение качества жизни этих больных; значительно снижается риск заражения, который существует при коррекции анемии с помощью гемотрансфузий в процессе лечения вирусных инфекционных заболеваний, таких, как ВИЧ и гепатит С. Рекормон выпускается в виде удобного устройства для введения и индикации препарата (шприц-ручка).
Вместе с тем имеются незначительные отличия по составу гликозидных остатков, которые влияют на физико-химические свойства всей молекулы гормона. Так, например, обнаружены определенные отличия в распределении электрического заряда для отдельных типов эритропоэтина. Препараты эритропоэтина производятся различными фармацевтическими фирмами в пяти видах: аальфа, Рбета, ретард (NESP), 8 тета и оомега).
С 1988 г. используются аальфа-ЭПО и (3бета-ЭПО. При подкожном введении их биодоступность составляет около 25 %, максимальная концентрация в крови — через 12—18 ч, период полувыведения — до 24 ч (при внутривенном введении — 5—6 ч). Эритропоэтин-ретард (NESP) используется в течение последних нескольких лет, действует дольше, чем другие препараты ЭПО. бТета-ЭПО на сегодня считается наиболее эффективным и наименее аллергенным, имеет наивысшую степень чистоты. Это связано с тем, что его получают методами генной инженерии в клетках человека (некоторые недобросовестные спортсмены и спортивные врачи считают, что это делает его неопределяемым). На самом деле, 5тета-ЭПО только на 99 % идентичен человеческому. соОмега-ЭПО, который получают из почек хомяков, больше всех других препаратов ЭПО отличается от человеческого, поэтому он наиболее прост для выявления. Продается только в странах Восточной Европы и Южной Америки.
=== Препараты эритропоэтина ===