Орлистат в дозе 120 мг 3 раза в день ингибирует панкреатическую липазу и тем самым снижает абсорбцию липидов в желудочно-кишечном тракте. Орлистат способствует снижению массы тела на 10% у лиц, принимающих препарат до 2 лет в комбинации с гипокалорийной диетой. Препарат плохо всасывается, поэтому его концентрация в плазме обычно низкая (< 10 мкг/л). При долгосрочной терапии орлистат не накапливается в плазме. Он элиминируется в основном с фекалиями (> 95%) и в незначительных количествах экскретируется с мочой (см. табл. 22.3).