Действие катехоламинов короткое. При приеме внутрь они неэффективны, так как полностью разрушаются в слизистой кишечника и в печени (гл. 6). На вещества с негидроксильными группами в положениях 3 и 4 (или хотя бы в одном из этих положений) КОМТ не действует, и поэтому как длительность их действия, так и биодоступность при приеме внутрь выше.

У соединений с негидроксильными замещающими группами в бензольном кольце, как правило, α-адреностимулирующее действие снижено, а β-адреностимулирующее — почти отсутствует; более того, такие соединения могут быть даже β-адреноблокаторами. Так, метоксамин служит избирательным α-адреностимулятором, а в высоких дозах — β-адреноблокатором. Важным исключением является сальбутамол — избирательный β2-адреностимулятор с заместителем в положении 3: