В 1889 г. в экспериментах на животных было установлено, что удаление поджелудочной железы вызывает сахарное мочеизнурение. В 1901 г. В. J1Л. Соболев экспериментально подтвердил наличие в поджелудочной железе особого вещества и сформулировал принципы получения [[Гормон инсулин|инсулина]]. В 1921 г. Ф. Г. Бантинг и Ч. X. Бест получили из поджелудочной железы вытяжку, устранявшую симптомы [[Сахарный диабет - действие инсулина|сахарного диабета]]. В 1925 г. из поджелудочной железы был изолирован кристаллический белок со свойствами инсулярного гормона, и в том же году было начато его промышленное производство для медицинских нужд. На протяжении 1945—1947 гг. была установлена химическая структура и молекулярная масса инсулина. В 1963 г. был осуществленсинтез этого гормона. За одну единицу действия (ЕД) принимают специфическую активность 0,04082 мг кристаллического инсулина (стандарта). В настоящее время около 4 % населения индустриально развитых стран вынуждены вводить себе инсулин по жизненным показаниям.

Инсулин является белковым гормоном, состоящим из двух полипептидных цепочек А и В, содержащих соответственно 21 и 30 аминокислот, соединенных между собою двумя дисульфидными связями. Молекулярная масса мономера инсулина составляет 5733,5. Синтезируется инсулин β-клетками островкового аппарата Лангерганса [[поджелудочная железа|поджелудочной железы]] и, возможно, околоушными слюнными железами. Ступенчатый протеолиз приводит к образованию проинсулина. После формирования дисульфидных мостиков отщепляется связующий пептид, после чего образуется биологически активный инсулин.

Поджелудочная железа здорового человека содержит эквивалент 200 ЕД инсулина. Регуляция секреции инсулина — комплексный процесс, включающий стимуляторы ([[глюкоза|глюкозу]], [[аминокислоты]], свободные [[жирные кислоты]], [[энтерогормоны]] и др.), действие которых усиливается ионами [[кальций|кальция]], и [[ингибитор]]ы ингибиторы ([[соматостатин]], [[простагландины]], [[адреналин]] и сам инсулин). Кроме того, влияние оказывает вегетативная нервная система: симпатическая — тормозящее, парасимпатическая — стимулирующее. Нормальная секреция инсулина включает две компоненты: базальную, препятствующую гиперкатаболизму натощак, и стимулированную приемом пищи. Освобожденный из поджелудочной железы инсулин циркулирует в крови в свободной и в связанной с белками форме.

Инсулину принадлежит важная и многогранная роль биокатализатора процессов обмена веществ. Он способствует переходу глюкозы из крови в ткани и ее превращению в печени и скелетных мышцах в [[гликоген]]. Инсулин повышает проницаемость биологических мембран для глюкозы, [[аминокислоты|аминокислот]], ионов и кислорода и стимулирует их потребление тканями. Под влиянием инсулина усиливаются процессы окислительного фосфорилирования вследствие активирования цикла трикарбоновых кислот и гексокиназной реакции, которая является первым и ключевым этапом метаболизма глюкозы. В тканях глюкоза содержится преимущественно в интерстициальной жидкости, а глкжогексокиназа глюкогексокиназа — внутри клеток. Повышая проницаемость клеточных мембран, инсулин способствует проникновению глюкозы в цитоплазму клеток, где она подвергается воздействию фермента. Он ингибирует активность глюкозо-6-фосфатазы, которая катализирует гликогенолиз.

Инсулин усиливает [[Анаболические процессы|анаболические эффекты ]] в клетках: увеличивает синтез белков, липидов и нуклеиновых кислот, активирует окисление жирных кислот и влияет на рост организма. Как [[Антикатаболическое действие|антикатаболический ]] фактор он тормозит гликонеогенез и препятствует дегидрогенированию свободных жирных кислот и образованию предшественников глюкозы.

В первый тип включают больных с первичным поражением Рбета-клеток поджелудочной железы, приводящим к снижению синтеза инсулина. Эта форма встречается преимущественно у детей и лиц молодого возраста.

Для фармакотерапии сахарного диабета I типа применяют препараты инсулина. При сахарном диабете II типа используют синтетические [[Пероральные сахаропонижающие средства|синтетические сахароснижающие препараты]], в некоторых случаях их действие дополняют [[Инсулинотерапия (препараты инсулина)|введением инсулина]]. Инсулин, полученный из поджелудочной железы крупного рогатого скота, свиней и китов, обеспечивает сравнительно непродолжительный лечебный эффект. Добавляя к инсулину стабилизирующий низкомолекулярный белок протамин, а также цинк (0,08 мг на 1 мл препарата), фосфатный или ацетатный буфер либо полимерную основу (низкомолекулярный поливинилпирролидон), получают препараты пролонгированного действия (депо-препараты).

Основным показанием к применению препаратов инсулина в клинике является [[сахарный диабет]]. Дозы инсулина устанавливают индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания, состояния больного и содержания сахара в моче (1 ЕД гормона на 2—5 г выделенного с мочой [[сахар|сахара]]).

''Инсулины короткого действия'' применяют для лечения диабетической комы. Препараты депо-инсулина назначают с таким расчетом, чтобы максимальный гипогликемический эффект совпадал по времени с периодом наибольшей [[глюкозурия|глюкозурии]] и [[гипергликемия|гипергликемии]]. Эти препараты вводят утром, натощак. Малые дозы инсулина (5—8 ЕД) как анаболического гормона применяют при кахексии, фурункулезе, токсикозе беременных, при язвенной болезни, гепатите и других заболеваниях в сочетании с усиленным [[Белково-углеводный коктейль|белково-углеводным питанием]] и введением глюкозы. В психиатрической практике инсулин применяют для развития гипогликемического шока при некоторых формах [[шизофрения|шизофрении]].

Применение инсулина в спорте в качестве допинга [[Допинг в спорте|допинг]]а обусловлено тем, что этот гормон характеризуется мощным анаболическим и [[антикатаболическое действие|антикатаболическим эффектом]] в отношении белкового, углеводного и жирового обмена. При введении достаточно высокой дозы инсулина в организм извне происходит выраженное снижение содержания глюкозы в крови и включается защитная реакция — усиление выброса [[гормон роста|гормона роста]], который способствует подъему уровня сахара в крови. В некоторых случаях уровень гормона роста может повышаться в 5—7 раз. Это приводит к резкому усилению [[Анаболизм|анаболизма]]. Помимо того, что инсулин сам по себе после инъекции провоцирует выброс гормона роста, неопровержимо доказано и то, что он еще и многократно усиливает его действие, так же, как и [[анаболические стероиды]]. Становится понятным, почему в последние годы в спорте стала так популярна комбинация [[соматотропин]] + инсулин + [[анаболические стероиды]].

Поэтому прежде чем атлет начинает использовать инсулин для набора массы, он должен знать о предупредительных сигналах и признаках гипогликемии. Список признаков, которые могут указывать на начало гипогликемии, следующий: голод, сонливость, замутненное видение, депрессивное настроение, головокружение, потоотделение, сильное сердцебиение, покалывающая боль в руках, ногах, на губах или языке, светобоязнь, неспособность концентрироваться, головная боль, беспокойный сон, беспокойство, бред, раздражительность. Если атлет почувствовал один из этих предупредительных сигналов, он должен немедленно употребить пищу или углеводный напиток, содержащие сахар. Это уменьшит гипогликемию и предотвратит ее негативные последствия. Но в купировании гипогликемии есть небольшой нюанс: для того, чтобы не прекратился выброс со-матотропинасоматотропина, нельзя купировать гипогликемию полностью, опытные атлеты умеют так грамотно принимать углеводы, что им удается поддерживать легкую гипогликемию на протяжении всего времени действия препарата, не допуская ее перехода в тяжелою форму. Выраженная гипогликемия — опасное состояние, которое даже может потребовать медицинского вмешательства. Эти признаки включают в себя дезориентировку, приступ, бессознательное состояние. Еще раз предупреждаем: тяжелая гипергликемия может, как было упомянуто выше, привести к летальному исходу.

Существуют также вещества, потенцирующие действие инсулина. К ним относятся [[адаптогены]], [[ниацин]], [[пиколинат хрома]], ванадила сульфат, [[Альфа-липоевая кислота (lipoic acid)]], [[анаболические стероиды]]. К контринсулярным агентам относятся соматостатин, [[соматотропин]], [[глюкагон]], адреналин, [[тироксин|гормоны щитовидной железы]], [[Глюкокортикостероиды и спорт|глюкокортикоиды]] и отдельные [[Витамины и минералы|витамины]]. Все это свидетельствует о том, что нужно продуманно строить фармакологическую поддержку спортсменов. Применение инсулина для реализации поставленных целей может оказаться не таким простым делом. Следует иметь в виду, что неправильное применение инсулина в целях ускорения строительства мышечной массы может вызывать диаметрально противоположный эффект — ускоренное наращивание жировых депозитов (липогенез).

* [[Сахарный диабет и спорт]]