Являясь бета-2 агонистом, кленбутерол действует как жиросжигатель, связываясь с бета-рецепторами 2 типа в жировой и мышечной ткани организма человека. После того как кленбутерол соединяется с рецептором, запускается каскад биохимических реакций, которые ведут к увеличению синтеза цАМФ (циклический аденозинмонофосфат). цАМФ, в свою очередь, активирует энзимы, которые мобилизируют жирные кислоты из адипоцитов (клетки жировой ткани).

[[Image:Clen-anti.jpg|300px|thumb|right|Анаболическое и антикатаболическое действие кленбутерола]]

При действии кленбутерола на бета-2-адренорецепторы пресинаптической мембраны усиливается выделение норадреналина и адреналина, которые обладают мощным жиросжигающим эффектом. Кленбутерол повышает уровень основного обмена на 20-30% от исходного уровня.