Станозолол был разработан компанией Winthrop Laboratories в 1962 году под торговой маркой Винстрол. Изначально препарат был создан для лечения анемии, наследственного ангионевротического отека, ускорения восстановления после операций, а также для применения в ветеринарии для увеличения мышечной массы, стимуляции кроветворения, укрепления костей и стимуляции аппетита ослабленных или больных животных.
Немного позднее препарат начал активно применяться на беговых лошадях, для увеличения скоростных показателей. На него быстро обратили внимание атлеты бодибилдинга и других силовых видов спорта, начав применять винстрол с эргогенной целью.