Редактирование: Спрей Вивамен

{{DISPLAYTITLE:Гонадорелин (гонадолиберин)}}
==Гонадорелин (gonadorelin)==
[[Файл:Gonadorelin-gonadorelin-gonadotropin-rilizing-faktor-2mg (1).jpg|мини|справа|Gonadorelin]]
[[Файл:Gonadorelin-gonadorelin-gonadotropin-rilizing-faktor-2mg.jpg|мини|справа]]
[[Image:Gonadoliberin.jpg|250px|thumb|right|Механизм действия и точки приложения]]
[[Image:Gonadorelin.jpg|250px|thumb|right|Общая схема взаимодействия гормонов]]
'''Гонадорелин''' (синонимы: '''гонадолиберин''', '''гонадотропин-рилизинг-гормон''', сокращённо '''ГнРГ''') - это естественный гормон, который вызывает усиление секреции [[Гонадотропные гормоны|гонадотропинов]]: ФСГ (фолликул-стимулирующий гормон) и ЛГ (лютенизирующий гормон), которые в свою очередь повышают секрецию [[тестостерон]]а. В настоящее время появились синтетические аналоги гонадорелина, которые начали применяться в бодибилдинге. 

Неполноценную замену [[Гонадотропин|гонадорелиберину представляет собой хорионический гонадотропин.]]  В медицине гонадолиберин применяется в различной концентрации в зависимости от цели лечения у пациентов с  эндометриозом и фиброзом матки до бесплодия и рака простаты.

'''Синтетические аналоги''' (лекарственные препараты): трипторелин, бусерелин, лейпрорелина ацетат, леупролид, гозерелин, нафарелин, гистрелин.

===Физиология===

Гипоталамус высвобождает несколько гормональных веществ, один из которых гонадорелин, который является декапептидом по структуре. Гонадорелин в свою очередь воздействует на рецепторы передней доли гипофиза, заставляя ее высвобождать гонадотропины (лютеинизирующий гормон и фолликул-стимулирующий гормон), которые в свою очередь регулируют высвобождение мужских половых гормонов (андрогенов) яичками.

Процесс секреции этих гормонов имеет пульсирующий характер с частотой примерно 1 раз в 70-90 минут. Эта секреция регулируется по механизму обратной связи другими гормональными веществами. При значительном повышении, такие гормоны как [[эстрогены]], тестостерон и анаболические стероиды подавляют [[ось гипоталамус-гипофиз-яички]], поэтому продукция собственного тестостерона снижается.

===Фармакология===

Синтетическая форма гонадолиберина также стимулирует секрецию [[Гонадотропные гормоны|ЛГ и ФСГ]] передней доли гипофиза, что, в свою очередь, приводит к стимуляции созревания фолликулов и овуляции у женщин, сперматогенеза и секреции тестостерона у мужчин. 

Гонадорелин плохо абсорбируется из ЖКТ, поэтому вводится инъекционно, либо в виде интраназального спрея. После инъекции период полураспада составляет примерно 10-40 минут. Гидролизуется (распадается) в плазме крови и выводится с мочой в виде неактивных метаболитов.

Эффекты гонадолиберина будут зависеть от схемы применения:

*Пульсирующая схема (прерывистая) будет приводить к повышению уровня тестостерона.
*Поступление гонадорелина в высокой дозировке, на постоянной основе приводит к обратному эффекту. Это происходит за счет быстрого развития толерантности (снижается чувствительность рецепторов гипофиза). По этому данная схема используется даже в принудительном лечении педофилов, с целью подавления половой функции и [[либидо]]. Фактически, это способ химической кастрации.

===Препараты  гонадолиберина===

*goserelin (Zoladex)
*leuprorelin (Prostap)
*triptorelin (Decapeptyl, Gonapeptyl Depot)
*buserelin (Suprecur, Suprefact)
*nafarelin

===Применение в бодибилдинге===

Часто предлагается применять гонадолиберин в бодибилдинге, как компонент [[PCT]] после курса анаболических стероидов по схеме в течение 2 недель, вместо гонадотропина, с введением каждые 1 час или 1,5 часа в течение 2-4 недель. При введении гонадотропина в дозировке 500-4000 ЕД, лишь три раза в неделю, естественно не обеспечивает симуляции ритма физиологической секреции этих гормонов. 

В медицине гонадорелин (гонадорелина ацетат) используют при нарушениях репродуктивной функции, связанных с восстановлением синтеза гонадотропинов, а следовательно и тестостерона. Препарат вводят в/в с помощью специального инфузионного насоса в импульсном режиме, имитирующем физиологическую секрецию, 2,5 мкг каждые 60—90 мин. (Hayes et al., 1998).

У мужчин с помощью гонадорелина можно добиться роста яичек, нормальной секреции половых гормонов и сперматогенеза. Однако метод относительно дорог и требует постоянного ношения инфузионного насоса. К тому же гонадорелин не одобрен [[FDA]] для лечения мужского бесплодия. Поэтому обычно предпочтение отдают назальному спрею с концентрацией гонадорелина, аналогичной ритму физиологической секреции. Гонадотропины используются, как гормонзаместильная терапия при дефиците ЛГ и ФСГ, опосредованно увеличивая тестостерон на короткий участок времени.

==Побочные эффекты==

В клинико-фармакологическом справочнике П.П. Денисенко, а также в официальной инструкции к препарату сообщается о следующих побочных эффектах гонадорелина в концентрации свыше 150 мкг в одной дозе:

*Подавление оси гипоталамус-гипофиз яички при неправильной схеме применения
*Приливы и снижение потенции
*Опухание и болезненность грудных желез
*Головная боль
*Боли в костях
*Тошнота, диарея
*Аллергические реакции

==Читайте также==

*[[Гормон роста или пептиды (сравнение)|Пептиды]]
*[[Инсулин]]
*[[Лучшие курсы стероидов]]
*[[Побочные эффекты стероидов и как снизить вред стероидов]]
*[[Регуляция секреции гормонов]]

{{Ф|2=2}}

[[Категория:Фармакология]]
[[Категория:Набор_массы]]