Спорт-вики — википедия научного бодибилдинга
Редактирование: Антидепрессанты
Внимание! Вы не авторизовались на сайте. Ваш IP-адрес будет публично видимым, если вы будете вносить любые правки. Если вы войдёте или создадите учётную запись, правки вместо этого будут связаны с вашим именем пользователя, а также у вас появятся другие преимущества.
Правка может быть отменена. Пожалуйста, просмотрите сравнение версий, чтобы убедиться, что это именно те изменения, которые вас интересуют, и нажмите «Записать страницу», чтобы изменения вступили в силу.
Текущая версия | Ваш текст | ||
Строка 1: | Строка 1: | ||
{{Шаблон:КлинПодход}} | {{Шаблон:КлинПодход}} | ||
== Антидепрессанты == | == Антидепрессанты == | ||
− | + | ||
− | Молекулярные | + | Молекулярные механизмы действия лекарств, используемых для лечения [[Депрессия|депрессий]], перечислены в табл. 8.12. |
+ | |||
+ | Таблица 8.12 Механизмы действия лекарств, используемых для лечения депрессии | ||
Большинство антидепрессантов метаболизируются ферментной системой цитохрома Р-450. Некоторые антидепрессанты, т.е. селективные ингибиторы обратного захвата [[серотонин]]а (SSRI), являются мощными ингибиторами определенных ферментов Р-450. Они могут вступать в [[Фармакокинетика антидепрессантов|фармакокинетические взаимодействия]] с другими классами лекарств, влияющих на Р-450 (табл. 8.13). | Большинство антидепрессантов метаболизируются ферментной системой цитохрома Р-450. Некоторые антидепрессанты, т.е. селективные ингибиторы обратного захвата [[серотонин]]а (SSRI), являются мощными ингибиторами определенных ферментов Р-450. Они могут вступать в [[Фармакокинетика антидепрессантов|фармакокинетические взаимодействия]] с другими классами лекарств, влияющих на Р-450 (табл. 8.13). | ||
Строка 10: | Строка 12: | ||
Применение трициклических антидепрессантов (ТЦА) — эффективная [[Лечение депрессии и тревоги (препараты)|терапия депрессии]], но их побочные эффекты могут влиять на согласие пациентов на их применение. | Применение трициклических антидепрессантов (ТЦА) — эффективная [[Лечение депрессии и тревоги (препараты)|терапия депрессии]], но их побочные эффекты могут влиять на согласие пациентов на их применение. | ||
− | Все действия ТЦА связаны с предупреждением обратного захвата 5-НТ и НЭ пресинаптическим окончанием из | + | Все действия ТЦА связаны с предупреждением обратного захвата 5-НТ и НЭ пресинаптическим окончанием из синаптической щели. Потенциал различных трициклических антидепрессантов для блокирования нейронального обратного захвата различен. Некоторые также блокируют захват [[дофамин]]а. Все ТЦА имеют некоторый аффинитет к гистаминовым, мускариновым рецепторам и к a1, а2-адренорецепторам. |
Передозировка ТЦА относительно опасна из-за сердечных аритмий. | Передозировка ТЦА относительно опасна из-за сердечных аритмий. | ||
Строка 33: | Строка 35: | ||
=== Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина === | === Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина === | ||
− | + | ||
− | '''МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ'''. После высвобождения из нервных окончаний серотонин (5-гидрокситриптамин) активизирует различные подтипы [[Серотониновые рецепторы|серотониновых рецепторов]] на нервных клетках. Серотонин инактивируется несколькими механизмами. Два первичных механизма — метаболизм моноаминоксидазой до основного неактивного метаболита 5- | + | '''МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ'''. После высвобождения из нервных окончаний серотонин (5-гидрокситриптамин) активизирует различные подтипы [[Серотониновые рецепторы|серотониновых рецепторов]] на нервных клетках. Серотонин инактивируется несколькими механизмами. Два первичных механизма — метаболизм моноаминоксидазой до основного неактивного метаболита 5-ГИАК и захват передатчика в серотонинергическое нервное окончание (рис. 8.30). Последнее -часто используемая мишень для антидепрессантов. |
Обратный захват серотонина в окончание нейрона требует определенного транспортера, экспрессированного на окончаниях нерва. Транспортер серотонина — член семейства гена нейромедиаторных транспортеров. Транспортеры для серотонина, а также для НЭ, дофамина, глицина и ГАМК, были идентифицированы. Полная структура этих транспортеров содержит белки с 12 доменами мембранного охвата с N-гликолизированными сайтами, которые, вероятно, важны для функции транспортера. Есть соответствие между этими транспортерами и транспортерами для питательных веществ типа глюкозы. Экспрессия серотони-нового транспортера происходит прежде всего в серотониновых нервах. Специфичность, с которой этот транспортер экспрессирован в нервных клетках, и селективность, с который он перемещает серотонин через клеточные мембраны, очень важны для функционирования серотонинергических нервов. Следует подчеркнуть, что серотониновый транспортер, как и транспортеры для дофамина и НЭ, весьма отличаются от везикулярных моноаминовых транспортеров, которые концентрируют передатчики типа НЭ в синаптических гранулах. Эти транспортеры ингибируются средствами типа резерпина). | Обратный захват серотонина в окончание нейрона требует определенного транспортера, экспрессированного на окончаниях нерва. Транспортер серотонина — член семейства гена нейромедиаторных транспортеров. Транспортеры для серотонина, а также для НЭ, дофамина, глицина и ГАМК, были идентифицированы. Полная структура этих транспортеров содержит белки с 12 доменами мембранного охвата с N-гликолизированными сайтами, которые, вероятно, важны для функции транспортера. Есть соответствие между этими транспортерами и транспортерами для питательных веществ типа глюкозы. Экспрессия серотони-нового транспортера происходит прежде всего в серотониновых нервах. Специфичность, с которой этот транспортер экспрессирован в нервных клетках, и селективность, с который он перемещает серотонин через клеточные мембраны, очень важны для функционирования серотонинергических нервов. Следует подчеркнуть, что серотониновый транспортер, как и транспортеры для дофамина и НЭ, весьма отличаются от везикулярных моноаминовых транспортеров, которые концентрируют передатчики типа НЭ в синаптических гранулах. Эти транспортеры ингибируются средствами типа резерпина). | ||
− | + | <table border="1"> | |
− | |||
− | <table border="1 | ||
<tr><td> | <tr><td> | ||
− | <p> | + | <p>Механизм действия</p></td><td> |
− | <p> | + | <p>Примеры</p></td></tr> |
<tr><td> | <tr><td> | ||
<p>Неселективные блокаторы обратного захвата моноаминов</p></td><td> | <p>Неселективные блокаторы обратного захвата моноаминов</p></td><td> | ||
Строка 81: | Строка 81: | ||
Нефазодон часто относят к SSRI, но у этого препарата более выраженный эффект захвата НЭ. Таким образом, он лучше, чем ингибиторы обратного захвата серотонина и норэпинефрина (SNRI). Препарат также является мощным антагонистом 5-НТ2А-рецептора, что может лежать в основе его эффектов, улучшающих сон, и низком уровне побочных эффектов, влияющих на либидо. | Нефазодон часто относят к SSRI, но у этого препарата более выраженный эффект захвата НЭ. Таким образом, он лучше, чем ингибиторы обратного захвата серотонина и норэпинефрина (SNRI). Препарат также является мощным антагонистом 5-НТ2А-рецептора, что может лежать в основе его эффектов, улучшающих сон, и низком уровне побочных эффектов, влияющих на либидо. | ||
− | Наиболее мощный SSRI — | + | Наиболее мощный SSRI — диталопрам, далее следуют в убывающем порядке пароксетин, [[флуоксетин]], сертралин и флувоксамин. Период полувыведения флуоксетина (активного метаболита) — 7-9 дней. Это означает, что может потребоваться более длительный период, чтобы достичь постоянных стабильных концентраций. Периоды полувыведения других SSRI варьируют от 15 до 24 час. Новые SSRI — эскалиталопрам, который имеет биодоступность 80% с периодом полувыведения 29 час, и дулоксетин, сочетающий SSRI-активность и ингибирование адренергического обратного захвата. |
'''ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ'''. Такими эффектами SSRI могут быть тошнота, диарея, бессонница, беспокойство и волнение (из-за действия препаратов на 5-НТ-рецепторы по всему организму). Возможна сексуальная дисфункция, которая может быть менее выражена у нефазодона. | '''ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ'''. Такими эффектами SSRI могут быть тошнота, диарея, бессонница, беспокойство и волнение (из-за действия препаратов на 5-НТ-рецепторы по всему организму). Возможна сексуальная дисфункция, которая может быть менее выражена у нефазодона. | ||
Строка 93: | Строка 93: | ||
=== Норадренергический и специфический серотонинергический антидепрессант === | === Норадренергический и специфический серотонинергический антидепрессант === | ||
− | Миртазапин — единственный препарат в классе норадренергических и специфических серотонинергических антидепрессантов (NaSSA), его фармакология уникальна. Миртазапин увеличивает нор-адренергическую передачу, блокируя пресинаптические а2-адренорецепторы, что приводит к увеличению высвобождения норэпинефрина. Кроме того, он усиливает нейрональную активность 5-НТ, действуя на норадренергические а2-гетеро-рецепторы на серотонинергических нейрональных клетках, что увеличивает синаптический серотонин. Препарат является антагонистом 5-НТ2А- и 5-НТ3-рецепторов, имеет аффинитет к мускариновым рецепторам (более выраженный, чем у венлафаксина), а также относительно высокое сродство к Н1 рецепторам. Таким образом, миртазапин реже вызывает тошноту, головную боль и беспокойство, чем «чистый» SSRI, т.к. блокирует 5-НТ-рецепторы, обусловливающие эти побочные эффекты. Однако, вероятно, из-за антагонизма с | + | Миртазапин — единственный препарат в классе норадренергических и специфических серотонинергических антидепрессантов (NaSSA), его фармакология уникальна. Миртазапин увеличивает нор-адренергическую передачу, блокируя пресинаптические а2-адренорецепторы, что приводит к увеличению высвобождения норэпинефрина. Кроме того, он усиливает нейрональную активность 5-НТ, действуя на норадренергические а2-гетеро-рецепторы на серотонинергических нейрональных клетках, что увеличивает синаптический серотонин. Препарат является антагонистом 5-НТ2А- и 5-НТ3-рецепторов, имеет аффинитет к мускариновым рецепторам (более выраженный, чем у венлафаксина), а также относительно высокое сродство к Н1 рецепторам. Таким образом, миртазапин реже вызывает тошноту, головную боль и беспокойство, чем «чистый» SSRI, т.к. блокирует 5-НТ-рецепторы, обусловливающие эти побочные эффекты. Однако, вероятно, из-за антагонизма с Hj-рецептором побочными эффектами миртазапина могут быть увеличение аппетита и массы тела, сонливость и угнетение. Эти побочные эффекты встречаются у 14-37% пациентов, которые получают терапию миртазапином. |
=== Селективный ингибитор обратного захвата норэпинефрина === | === Селективный ингибитор обратного захвата норэпинефрина === | ||
Строка 155: | Строка 155: | ||
Неблагоприятные эффекты моклобемида: бессонница, тошнота, волнение и заторможенность. Препарат взаимодействует с циметидином, мепери-дином и SSRI. Моклобемид нужно использовать с осторожностью с ТЦА, поскольку эти комбинации могут привести к «сырной реакции». | Неблагоприятные эффекты моклобемида: бессонница, тошнота, волнение и заторможенность. Препарат взаимодействует с циметидином, мепери-дином и SSRI. Моклобемид нужно использовать с осторожностью с ТЦА, поскольку эти комбинации могут привести к «сырной реакции». | ||
− | ''' | + | '''Депрессию обычно лечат антидепрессантом''' |
+ | |||
+ | Выбор антидепрессанта зависит от: | ||
*клинических характеристик болезни пациента; | *клинических характеристик болезни пациента; | ||
Строка 213: | Строка 215: | ||
*[[Применение антидепрессантов]] | *[[Применение антидепрессантов]] | ||
*[[Препараты для лечения тревожных состояний]] | *[[Препараты для лечения тревожных состояний]] | ||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− |