| Текущая версия |
Ваш текст |
| Строка 18: |
Строка 18: |
| | | | |
| | Оксибутират натрия обладает элементами ноотропной активности, характерным является его выраженное антигипоксическое действие: он повышает устойчивость организма, в том числе тканей мозга, сердца, а также сетчатки глаза к кислородной недостаточности. Препарат оказывает седативное и центральное миорелаксирующее действие, в больших дозах вызывает сон и состояние наркоза. Анальгетического действия он не оказывает, но усиливает действие анальгезирующих средств. Обладает также противошоковым действием. Легко проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). | | Оксибутират натрия обладает элементами ноотропной активности, характерным является его выраженное антигипоксическое действие: он повышает устойчивость организма, в том числе тканей мозга, сердца, а также сетчатки глаза к кислородной недостаточности. Препарат оказывает седативное и центральное миорелаксирующее действие, в больших дозах вызывает сон и состояние наркоза. Анальгетического действия он не оказывает, но усиливает действие анальгезирующих средств. Обладает также противошоковым действием. Легко проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). |
| − |
| |
| − |
| |
| − | Гамма оксимасляная кислота - сильнейший антигипоксант<ref>[https://www.pharmindex.ru/practic/3_reanim.html Современные реальности клинического применения антигипоксантов. Костюченко А.Л., Семиголовский Н.Ю.]</ref>, против ишемии мозга - следует после производных ГАМК (Пикамилон)<ref>[https://www.dissercat.com/content/issledovanie-effektivnosti-antigipoksantov-i-antioksidantov-pri-ishemicheskikh-narusheniyakh Исследование эффективности антигипоксантов и антиоксидантов при ишемических нарушениях мозгового кровообращения. Погорелый В.Е., 2001.]</ref>, против ишемии сердца - ему несколько проигрывают производные ГАМК, такие как пирацетам.<ref>[https://www.dissercat.com/content/vliyanie-antigipoksantov-natriya-oksibutirata-piratsetama-piridoksinil-glioksilata-na-eksper Влияние антигипоксантов (натрия оксибутирата, пирацетама, пиридоксинил-глиоксилата) на экспериментальную ишемию миокарда. Цорин И.Б., 1985.]</ref>
| |
| − |
| |
| − |
| |
| − | Действие предварительно введенного оксибутирата предотвращает активацию перекисного окисления липидов в нервной системе и миокарде предупреждает развитие их повреждения при интенсивном эмоционально-болевом стрессе. Кроме того, благоприятное действие оксибутирата натрия при гипоксии обусловлено тем, что он активирует энергетически более выгодный пентозный путь обмена глюкозы с ориентацией его на путь прямого окисления и образования пентоз, входящих в состав АТФ. Помимо этого, активация пентозного пути окисления глюкозы создает повышенный уровень NADPH, как необходимого кофактора синтеза гормонов, что особенно важно для функционирования надпочечников. Изменение гормонального фона при введении препарата сопровождается повышением в крови содержания глюкозы, которая дает максимальный выход АТФ на единицу использованного кислорода и способна поддерживать продукцию энергии в условиях недостатка кислорода. Оксибутират лития дополнительно способен подавлять тиреоидную активность (даже в низких дозах до 400 мг).
| |
| − |
| |
| − | Натрия оксибутират нивелирует изменения в кислотно-основном равновесии, снижает количество недоокисленных продуктов в крови, улучшает микроциркуляцию, увеличивает скорость кровотока по капиллярам, артериолам и венулам, ликвидирует явления стаза в капиллярах.
| |
| − |
| |
| − | Мононаркоз оксибутиратом натрия представляет собой минимально токсичный вид общей анестезии и поэтому имеет наибольшую ценность у больных в состоянии гипоксии различной этиологии (тяжелая острая легочная недостаточность, кровопотеря, гипоксические и токсические повреждения миокарда). Он также показан у пациентов с различными вариантами эндогенной интоксикации, сопровождающимися оксидативным стрессом (септические процессы, разлитой перитонит, печеночная и почечная недостаточность).
| |
| − |
| |
| − | Использование оксибутирата лития при операциях на легких сопровождается более гладким послеоперационным течением, смягчением лихорадочных реакций, уменьшением потребности в обезболивающих средствах. Отмечается оптимизация функции дыхания и менее выраженная гипоксемия, стабильность показателей кровообращения и ритма сердца, ускоренное восстановление уровня сывороточных трасаминаз и содержания лимфоцитов периферической крови. Натрия оксибутират вызывает перераспределение электролитов (Na+ и K+) между жидкостями организма, увеличивая концентрацию K+ в клетках некоторых органов (мозг, сердце, скелетные мышцы) с развитием умеренной гипокалиемии и гипернатриемии.
| |
| − |
| |
| − | Побочные эффекты при применении препаратов редки, в основном при внутривенном введении (двигательное возбуждение, судорожные подергивания конечностей, рвота). Эти неблагоприятные явления при применении оксибутирата могут быть предупреждены во время премедикации метоклопрамидом или купированы дипразином.<ref>[http://vmede.org/sait/?page=9&id=Farmakologija_klin_farm_lect_2009&menu=Farmakologija_klin_farm_lect_2009 Лекция 8. Клиническая фармакология антигипоксантов. Оковитый С.В., Гайворонская В.В., Куликов А.Н., Шуленин С.Н., 2009. Кировская ГМА.]</ref>
| |
| | | | |
| | | | |
| Строка 43: |
Строка 29: |
| | | | |
| | | | |
| − | Именно поэтому, примерно в 1960-е в разных странах начинается изучение возможности создания различных производных ГАМК, которые бы лучше проникали через ГЭБ. Был создан препарат [[Пирацетам|Ноотропил]] или Пирацетам, а также целая серия ГАМК производных и сходных с ними препаратов в СССР: [[Фенибут]], [[Пантогам]], Пикамилон и т.д. ГАМК при этом также изначально производилась под торговыми названиями [[Аминалон]] или Гаммалон и чаще всего по действию сильно уступала самому слабому препарату ГАМК производных - пирацетаму. | + | Именно поэтому, примерно в 1960-е в разных странах начинается изучение возможности создания различных производных ГАМК, которые бы лучше проникали через ГЭБ. Был создан препарат [[Пирацетам|Ноотропил]] или Пирацетам, а также целая серия ГАМК производных и сходных с ними препаратов в СССР: [[фенибут]], [[пантогам]], [[фенотропил]] и т.д. ГАМК при этом также изначально производилась под торговыми названиями [[Аминалон]] или Гаммалон и чаще всего по действию сильно уступала самому слабому препарату ГАМК производных - пирацетаму. |
| | | | |
| | | | |
| Строка 54: |
Строка 40: |
| | | | |
| | ==Альтернативы== | | ==Альтернативы== |
| − | В качестве снотворного можно упомянуть [[триптофан]], в качестве ноотропов - ГАМК и ее производные (Пирацетам, Фенибут), однако эффект от этих веществ намного слабее. В качестве [[антигипоксанты|антигипоксанта]] прежде всего [[янтарная кислота]], также ноотропы - ГАМК-производные, [[Бемитил]] и т.д. Вообще антигипоксантов достаточно много, стоит упомянуть [[Цитохром С]], [[Инозин (рибоксин)]], [[Гипоксен|Олифен (гипоксен)]], [[Триметазидин|Предуктал (триметазидин)]]. | + | В качестве снотворного можно упомянуть [[триптофан]], в качестве ноотропов - ГАМК и ее производные (Пирацетам, Фенибут), однако эффект от этих веществ намного слабее. В качестве стимуляторов гормона роста - остальные стимуляторы ГР, такие как клонидин, L-допа или аминокислоты. Нужно сказать, что у клонидина есть серьезный побочный эффект - понижение давления, а L-допа имеет целый ряд побочных эффектов, что затрудняет применение больших доз данных веществ. Аминокислоты же являются достаточно слабыми стимуляторами ГР, и для существенного подъема ГР требуют огромных доз, до, например, 30-40 г. аргинина или орнитина. Наиболее целесообразным на данный момент является применение чистого гормона роста, у которого нет ярко выраженных побочных эффектов. |
| | | | |
| | | | |
| − | '''Стимуляторы гормона роста.'''
| + | ==Легальные способы увеличения ГОМК== |
| − | | |
| − | В качестве стимуляторов гормона роста можно применять некоторые аминокислоты, а также такие препараты как Клонидин, L-допа, Баклофен и Фенитоин. Нужно сказать, что у клонидина есть серьезный недостаток - понижение давления, а L-допа имеет целый ряд побочных эффектов, что затрудняет применение больших доз данных веществ. Аминокислоты же являются достаточно слабыми стимуляторами ГР, и для существенного подъема ГР требуют огромных доз, до, например, 30-40 г [[аргинин|аргинина]] или [[орнитин|орнитина]].
| |
| − | | |
| − | | |
| − | Также целесообразным на данный момент является применение чистого гормона роста, у которого нет ярко выраженных побочных эффектов, кроме влияния на уровень инсулина.
| |
| − | | |
| − | | |
| − | '''Миорелаксанты и противоэпилептические препараты обладающие ГАМК активностью.'''
| |
| − | | |
| − | К данным препаратам относятся Баклофен и Фенитоин.
| |
| | | | |
| | + | Существует также легальный способ увеличения уровня ГОМК в головном мозге. Этот способ связан с ГАМК-шунтом - ответвлением цикла Кребса. |
| | | | |
| − | Баклофен. Это препарат сходный с Фенибутом. От последнего отличается только наличием атома хлора в фенильной группе. Баклофен относится к миорелаксантам, а также проявляет свойства слабого анальгетика и антидепрессанта.
| |
| | | | |
| | + | ГАМК-шунт состоит из ряда процессов в ходе которого альфа-кетоглутарат распадается до янтарной кислоты (сукцината). На стадии глутаминовой кислоты специальный фермент - глутаматдекарбоксилаза (ГДК) превращает глутамат в ГАМК. Затем фермент ГАМК-трансаминаза (ГАМК-Т) превращает ГАМК в янтарный полуальдегид. Затем существует два варианта, либо янтарный полуальдегид распадается до янтарной кислоты ферментом дегидрогеназа янтарного полуальдегида и далее участвует в цикле Кребса, либо янтарный полуальдегид распадается до ГОМК ферментом редуктаза янтарного полуальдегида.<ref>[https://www.sciencedirect.com/sdfe/pdf/download/eid/3-s2.0-B0124437109003562/first-page-pdf Encyclopedia of Biological Chemistry. F. Minier, Erwin Sigel. University of Bern. 2004.]</ref> |
| | | | |
| − | Фенитоин. Это противоэпилептическое средство. Оказывает противосудорожное, антиаритмическое, анальгезирующее и миорелаксирующее действие. Также проявляет свойства антидепрессанта (улучшает настроение).
| |
| | | | |
| − | | + | Важно, что для всех ферментов, в качестве кофактора выступает [[Витамин В6]]. |
| − | Сходными препаратами являются: Габапентин, Прегабалин, Толперизон, Фенибут, Тизанидин, Топирамат и др. Однако о их влиянии на ГР ничего не известно.
| |
| − | | |
| − | | |
| − | ==Легальные способы увеличения ГОМК==
| |
| − | | |
| − | Существует также легальный способ увеличения уровня ГОМК в головном мозге. Этот способ связан с ГАМК-шунтом - ответвлением цикла Кребса.
| |
| − | | |
| − | | |
| − | ГАМК-шунт состоит из ряда процессов в ходе которого альфа-кетоглутарат распадается до янтарной кислоты (сукцината). На стадии глутаминовой кислоты специальный фермент - глутаматдекарбоксилаза (ГДК) превращает глутамат в ГАМК. Затем фермент ГАМК-трансаминаза (ГАМК-Т) превращает ГАМК в янтарный полуальдегид. Затем существует два варианта, либо янтарный полуальдегид распадается до янтарной кислоты ферментом дегидрогеназа янтарного полуальдегида и далее участвует в цикле Кребса, либо янтарный полуальдегид распадается до ГОМК ферментом редуктаза янтарного полуальдегида.<ref>[https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/B0124437109003562 Ligand-Operated Membrane Channels: GABA F.Minier, Erwin Sigel. University of Bern, Bern, Switzerland. Encyclopedia of Biological Chemistry. William J. Lennarz, M. Daniel Lane. Elsevier Inc. 2004.]</ref>
| |
| | | | |
| | | | |
| Строка 95: |
Строка 62: |
| | | | |
| | | | |
| − | Важно что для всех ферментов кофактором выступает [[пиридоксальфосфат]] ([[витамин В6]]). Повышают активность трансаминаз (ГАМК-трансаминазы) также [[липоевая кислота]].<ref>[http://med-stud.narod.ru/med/pharmacology/antioxidants.html Антигипоксанты и антиоксиданты. Маркова В.И., Неженцев М.В., 1994.]</ref> Также можно употреблять [[Мексидол]], который является производным пиридоксина и янтарной кислоты. Употребление мексидола увеличивает доступность янтарной кислоты, а также снабжает организм витамином B6. Также можно употреблять [[глицин]], который усиливает чувствительность ГАМК рецепторов.
| + | Также желательно во всех вариантах дополнительно употреблять пиридоксин (витамин B6) или [[Мексидол]], который является производным пиридоксина и янтарной кислоты. Также дополнительно можно употреблять [[Глицин]]. |
| | | | |
| | | | |
| Строка 112: |
Строка 79: |
| | ==Читайте также== | | ==Читайте также== |
| | [[Метаболические препараты]] | | [[Метаболические препараты]] |
| − |
| |
| − | [[Противосудорожные препараты]]
| |
| − |
| |
| − | [[Лечение эпилепсии]]
| |
| | | | |
| | [[Гормон роста]] | | [[Гормон роста]] |
