Спорт-вики — википедия научного бодибилдинга
Редактирование: Дифосфонаты
Внимание! Вы не авторизовались на сайте. Ваш IP-адрес будет публично видимым, если вы будете вносить любые правки. Если вы войдёте или создадите учётную запись, правки вместо этого будут связаны с вашим именем пользователя, а также у вас появятся другие преимущества.
Правка может быть отменена. Пожалуйста, просмотрите сравнение версий, чтобы убедиться, что это именно те изменения, которые вас интересуют, и нажмите «Записать страницу», чтобы изменения вступили в силу.
Текущая версия | Ваш текст | ||
Строка 2: | Строка 2: | ||
== Дифосфонаты == | == Дифосфонаты == | ||
− | Дифосфонатами называют группу соединений, в которых к одному атому углерода присоединены две фосфоновые группы (рис. 62.7). | + | Дифосфонатами называют группу соединений, в которых к одному атому углерода присоединены две фосфоновые группы (рис. 62.7). При добавлении к растворами суспензиям кальция фосфата эти соединения замедляют образование и растворение кристаллов гидроксиапатита. Первым дифосфонатом, предложенным для клинического применения, был этидронат натрия (рис. 62.7), сильнее других препаратов этой группы подавляющий минерализацию костей. В дальнейшем выяснилось, что подавление минерализации нежелательно, поскольку это со временем приводит к остеомаляции. Поэтому были созданы дифосфонаты второго и третьего поколения, меньше подавляющие минерализацию костей. Применение дифосфонатов обусловлено их способностью угнетать резорбцию костной ткани. Механизм такого эффекта не совсем понятен. Полагают, что дифосфонаты включаются в костный матрикс и поглощаются остеокластами при резорбции. Дифосфонаты влияют на остеокласты по меньшей мере двумя разными способами. Этидронат натрия, клодронат натрия и тилудронат натрия превращаются в аденозин-5'-ф,у-дихлорометилен)трифосфат (аналог АТФ), который накапливается в клетках, нарушая их функцию и снижая жизнеспособность (Frith etal., 1996). Напротив, высокоактивные аминодифосфонаты (например, алендронат натрия и ибандронат натрия) не метаболизируются, а непосредственно ингибируют многие этапы превращения мевалоната в холестерин и изопреноидные липиды (например, геранил-геранилдифосфат). Эти липиды необходимы для пренилирования многих белков, играющих важную роль в функции остеокластов (Luckman et al., 1998). |
+ | |||
+ | Рисунок 62.7. Структурные формулы дифосфонатов. | ||
В настоящее время в США выпускается несколько дифосфонатов. Этидронат натрия используют при болезни Педжета; его также вводят в/в при [[Гиперкальциемия - лечение|гиперкальциемии]]. Поскольку этидронат натрия — единственный дифосфонат, подавляющий минерализацию, он, вероятно, вскоре будет заменен более новыми препаратами этой группы. Памидронат натрия (рис. 62.7) одобрен в качестве средства лечения гиперкальциемии, но оказалось, что он эффективен при ряде заболеваний костей. В США памидронат натрия выпускается только для парентерального применения. При гиперкальциемии вводят 60—90 мг памидроната натрия путем в/в инфузии в течение 4—24 ч. Ряд новых дифосфонатов разрешены к применению при болезни Педжета. К ним относятся тилудронат натрия, алендронат натрия и ризедронат натрия. Все дифосфонаты очень плохо всасываются в кишечнике. Поэтому внутрь их следует принимать натощак и, по меньшей мере, за 30 мин до завтрака, запивая полным стаканом воды. | В настоящее время в США выпускается несколько дифосфонатов. Этидронат натрия используют при болезни Педжета; его также вводят в/в при [[Гиперкальциемия - лечение|гиперкальциемии]]. Поскольку этидронат натрия — единственный дифосфонат, подавляющий минерализацию, он, вероятно, вскоре будет заменен более новыми препаратами этой группы. Памидронат натрия (рис. 62.7) одобрен в качестве средства лечения гиперкальциемии, но оказалось, что он эффективен при ряде заболеваний костей. В США памидронат натрия выпускается только для парентерального применения. При гиперкальциемии вводят 60—90 мг памидроната натрия путем в/в инфузии в течение 4—24 ч. Ряд новых дифосфонатов разрешены к применению при болезни Педжета. К ним относятся тилудронат натрия, алендронат натрия и ризедронат натрия. Все дифосфонаты очень плохо всасываются в кишечнике. Поэтому внутрь их следует принимать натощак и, по меньшей мере, за 30 мин до завтрака, запивая полным стаканом воды. |