Спорт-вики — википедия научного бодибилдинга
Редактирование: Метаболизм и эндокринная система
Внимание! Вы не авторизовались на сайте. Ваш IP-адрес будет публично видимым, если вы будете вносить любые правки. Если вы войдёте или создадите учётную запись, правки вместо этого будут связаны с вашим именем пользователя, а также у вас появятся другие преимущества.
Правка может быть отменена. Пожалуйста, просмотрите сравнение версий, чтобы убедиться, что это именно те изменения, которые вас интересуют, и нажмите «Записать страницу», чтобы изменения вступили в силу.
Текущая версия | Ваш текст | ||
Строка 733: | Строка 733: | ||
=== Производные фиброевой кислоты === | === Производные фиброевой кислоты === | ||
− | + | ||
В отличие от действия ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в основном понижающих ЛПНП, производные фиброевой кислоты (фибраты), такие как гемфиброзил, фенофибрат, безафибрат и клофибрат, увеличивают клиренс частиц ЛПОНП. Первый препарат этой группы лекарств (клофибрат) был открыт в начале 1960-х гг. Позднее было выявлено, что фибраты — агонисты рецепторов активации пролиферации пероксисом а-подкласса (PPAR-a), которые являются факторами клеточной транскрипции. Фибраты увеличивают активность периферийной липопротеинлипазы путем снижения транскрипции апопротеина CIII, ингибирующего кофактор для липопротеинлипазы. | В отличие от действия ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в основном понижающих ЛПНП, производные фиброевой кислоты (фибраты), такие как гемфиброзил, фенофибрат, безафибрат и клофибрат, увеличивают клиренс частиц ЛПОНП. Первый препарат этой группы лекарств (клофибрат) был открыт в начале 1960-х гг. Позднее было выявлено, что фибраты — агонисты рецепторов активации пролиферации пероксисом а-подкласса (PPAR-a), которые являются факторами клеточной транскрипции. Фибраты увеличивают активность периферийной липопротеинлипазы путем снижения транскрипции апопротеина CIII, ингибирующего кофактор для липопротеинлипазы. | ||
Усиление функции липопротеинлипазы облегчает поступление триглицеридов из ЛПОНП и хиломикронов в ткани-мишени. Фибраты также увеличивают транскрипцию аполипопротеинов AI и All, которые облегчают переход холестериновых эфиров из ЛПОНП в ЛПВП, снижая таким образом содержание холестериновых остаточных частиц и увеличивая содержание частиц ЛПВП. При максимальных дозах гемфиброзила уровень холестерина ЛПВП увеличивается приблизительно на 20%, в то время как активные концентрации триглицеридов сокращаются примерно на 50%. | Усиление функции липопротеинлипазы облегчает поступление триглицеридов из ЛПОНП и хиломикронов в ткани-мишени. Фибраты также увеличивают транскрипцию аполипопротеинов AI и All, которые облегчают переход холестериновых эфиров из ЛПОНП в ЛПВП, снижая таким образом содержание холестериновых остаточных частиц и увеличивая содержание частиц ЛПВП. При максимальных дозах гемфиброзила уровень холестерина ЛПВП увеличивается приблизительно на 20%, в то время как активные концентрации триглицеридов сокращаются примерно на 50%. | ||
− | Холестерин ЛПНП сокращается приблизительно на | + | Таблица 11.16 Гиполипидемические средства |
+ | |||
+ | Холестерин ЛПНП сокращается приблизительно на Ю°/о (механизм эффекта не ясен). | ||
Период полувыведения гемфиброзила равен = 1,5 час, препарат вводят 2 раза в день. У другого часто применяемого фибрата, фенофибрата, период полувыведения составляет = 20 час, и препарат принимают 1 раз в день. Несмотря на различия в фармакокинетике, все фибраты имеют сходную эффективность. Производные фиброевой кислоты используют при патологии, связанной с увеличением циркуляции триглицеридов (гиперлипидемии IIb и IV типов). Эти препараты особенно эффективны при наследственной дисбеталипопротеинемии (гиперлипидемии III типа), возникающей из-за нарушения клиренса остатков Аро Е. Генетический недостаток липопротеинлипазы (гиперлипидемия I типа) характеризуется заметным подъемом триглицеридов, но не связан с фибратами. Гемфиброзил снижает риск первого инфаркта миокарда в среднем возрасте у людей с концентрацией холестерина не-ЛПВП более 200 мг/дл (Helsinki Heart Study), а также риск повторного инфаркта миокарда у людей с концентрациями холестерина ЛПВП менее 40 мг/дл (VA-HIT Study). Фибраты хорошо подходят для лечения дислипидемии у больных диабетом, поскольку обусловливают гипертриглице-ридемию и низкие уровни ЛПВП. | Период полувыведения гемфиброзила равен = 1,5 час, препарат вводят 2 раза в день. У другого часто применяемого фибрата, фенофибрата, период полувыведения составляет = 20 час, и препарат принимают 1 раз в день. Несмотря на различия в фармакокинетике, все фибраты имеют сходную эффективность. Производные фиброевой кислоты используют при патологии, связанной с увеличением циркуляции триглицеридов (гиперлипидемии IIb и IV типов). Эти препараты особенно эффективны при наследственной дисбеталипопротеинемии (гиперлипидемии III типа), возникающей из-за нарушения клиренса остатков Аро Е. Генетический недостаток липопротеинлипазы (гиперлипидемия I типа) характеризуется заметным подъемом триглицеридов, но не связан с фибратами. Гемфиброзил снижает риск первого инфаркта миокарда в среднем возрасте у людей с концентрацией холестерина не-ЛПВП более 200 мг/дл (Helsinki Heart Study), а также риск повторного инфаркта миокарда у людей с концентрациями холестерина ЛПВП менее 40 мг/дл (VA-HIT Study). Фибраты хорошо подходят для лечения дислипидемии у больных диабетом, поскольку обусловливают гипертриглице-ридемию и низкие уровни ЛПВП. | ||
Строка 1446: | Строка 1448: | ||
== Избыток и дефицит андрогенов у мужчин == | == Избыток и дефицит андрогенов у мужчин == | ||
− | + | ||
Надпочечники и яички вырабатывают различные вещества, стимулирующие андрогенные рецепторы. Дигидротестостерон и тестостерон — наиболее значимые, но предшественники типа дегидроэпиандростерона и андростенедиона также оказывают андрогенный эффект. 17-Углеродные андрогенные предшественники как надпочечников, так и гонад могут преобразовываться в тестостерон 17-гидроксистероиддегидрогеназой в яичках или яичниках. Фермент 5а-редуктаза вырабатывает сильнодействующий андрогенный дигидротестостерон в предстательной железе, коже, сальных железах и головном мозге. Из-за специфического влияния 5а-редуктазы на ткани наблюдаются такие андрогенные эффекты, как рост аденомы простаты и мужская алопеция (облысение), что в значительной степени обусловлено дигидротестостероном. Рецептор андрогенов относится к лиганд-активируемым факторам транскрипции ДНК, подобно минералокортикостероидным и другим стероидным рецепторам. | Надпочечники и яички вырабатывают различные вещества, стимулирующие андрогенные рецепторы. Дигидротестостерон и тестостерон — наиболее значимые, но предшественники типа дегидроэпиандростерона и андростенедиона также оказывают андрогенный эффект. 17-Углеродные андрогенные предшественники как надпочечников, так и гонад могут преобразовываться в тестостерон 17-гидроксистероиддегидрогеназой в яичках или яичниках. Фермент 5а-редуктаза вырабатывает сильнодействующий андрогенный дигидротестостерон в предстательной железе, коже, сальных железах и головном мозге. Из-за специфического влияния 5а-редуктазы на ткани наблюдаются такие андрогенные эффекты, как рост аденомы простаты и мужская алопеция (облысение), что в значительной степени обусловлено дигидротестостероном. Рецептор андрогенов относится к лиганд-активируемым факторам транскрипции ДНК, подобно минералокортикостероидным и другим стероидным рецепторам. | ||
Строка 1466: | Строка 1468: | ||
Орально активные андрогены метилтестостерон и флуоксиместерон в андроген-заместительной терапии обычно не применяют, но ими часто злоупотребляют лица, занимающиеся бодибилдингом. Другие орально активные андрогенные стероиды (тестолактон, оксандролон, станозолон, оксиметолон) и препараты для в/м введения (нандролон) в клинической практике используют при раке и рефрактерной анемии. В течение всего периода терапии андрогенами необходимо наблюдение врача для контроля за печенью и другими разнообразными побочными эффектами (табл. 11.22). | Орально активные андрогены метилтестостерон и флуоксиместерон в андроген-заместительной терапии обычно не применяют, но ими часто злоупотребляют лица, занимающиеся бодибилдингом. Другие орально активные андрогенные стероиды (тестолактон, оксандролон, станозолон, оксиметолон) и препараты для в/м введения (нандролон) в клинической практике используют при раке и рефрактерной анемии. В течение всего периода терапии андрогенами необходимо наблюдение врача для контроля за печенью и другими разнообразными побочными эффектами (табл. 11.22). | ||
+ | |||
+ | Таблица 11.21 Агонисты андрогенов | ||
Таблица 11.22 '''Эффекты терапии андрогенами''' | Таблица 11.22 '''Эффекты терапии андрогенами''' | ||
Строка 1504: | Строка 1508: | ||
Финастерид эффективен при симптомах гипертрофии простаты, но в меньшей степени, чем антагонисты а-адренорецепторов. | Финастерид эффективен при симптомах гипертрофии простаты, но в меньшей степени, чем антагонисты а-адренорецепторов. | ||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
== Литература == | == Литература == | ||