Спорт-вики — википедия научного бодибилдинга
Редактирование: Нелинейная фармакокинетика
Внимание! Вы не авторизовались на сайте. Ваш IP-адрес будет публично видимым, если вы будете вносить любые правки. Если вы войдёте или создадите учётную запись, правки вместо этого будут связаны с вашим именем пользователя, а также у вас появятся другие преимущества.
Правка может быть отменена. Пожалуйста, просмотрите сравнение версий, чтобы убедиться, что это именно те изменения, которые вас интересуют, и нажмите «Записать страницу», чтобы изменения вступили в силу.
Текущая версия | Ваш текст | ||
Строка 1: | Строка 1: | ||
== Нелинейная фармакокинетика == | == Нелинейная фармакокинетика == | ||
{{Клинфарм1}} | {{Клинфарм1}} | ||
− | Нелинейная | + | Нелинейная фармакокинетика (при которой [[Клиренс лекарственных средств|клиренс]], объем [[Распределение лекарственных средств|распределения]] и Т1/2 зависят от дозы или концентрации препарата) обычно обусловлена насыщением участков связывания на белках, насыщением ферментных систем печени, отвечающих за метаболизм лекарственного средства, или насыщением систем активного транспорта препарата в почках. |
=== Насыщение участков связывания на белках === | === Насыщение участков связывания на белках === | ||
− | По мере роста молярной концентрации лекарственного средства участки связывания на белках насыщаются, и концентрация свободного препарата возрастает. Как правило, насыщение происходит, когда сывороточная концентрация находится в диапазоне от нескольких десятков до нескольких сотен микрограммов в миллилитре. Если лекарственное средство метаболизируется в печени и характеризуется низким отношением внутреннего печеночного клиренса к коэффициенту экстракции, при насыщении участков связывания на белках плазмы объем распределения и клиренс возрастают, а Т может оставаться неизменным (уравнение 1.12). В таких случаях зависимость между скоростью введения и средней концентрацией в стационарном состоянии нелинейна. Если же отношение внутреннего печеночного клиренса к коэффициенту экстракции велико, средняя концентрация в стационарном состоянии может линейно зависеть от скорости введения препарата. Печеночный клиренс при этом не зависит от | + | По мере роста молярной концентрации лекарственного средства участки связывания на белках насыщаются, и концентрация свободного препарата возрастает. Как правило, насыщение происходит, когда сывороточная концентрация находится в диапазоне от нескольких десятков до нескольких сотен микрограммов в миллилитре. Если лекарственное средство метаболизируется в печени и характеризуется низким отношением внутреннего печеночного клиренса к коэффициенту экстракции, при насыщении участков связывания на белках плазмы объем распределения и клиренс возрастают, а Т может оставаться неизменным (уравнение 1.12). В таких случаях зависимость между скоростью введения и средней концентрацией в стационарном состоянии нелинейна. Если же отношение внутреннего печеночного клиренса к коэффициенту экстракции велико, средняя концентрация в стационарном состоянии может линейно зависеть от скорости введения препарата. Печеночный клиренс при этом не зависит от связывания с белками плазмы, а увеличение объема распределения сопровождается ростом Т1/2 вследствие уменьшения скорости доставки препарата в печень. Большинство лекарственных средств характеризуются промежуточными значениями указанного отношения, поэтому предсказать изменение фармакокинетики при насыщении участков связывания на белках бывает трудно. |
=== Насыщение систем элиминации === | === Насыщение систем элиминации === |