Рифампицин растворим в органических растворителях и в водных растворах кислот. Его структуры формула следующая:[[Image:Gm982.jpg|250px|thumb|right|Структурная формула рифампицина]]

МПК для микобактерий туберкулеза равна 0,005—0,2 мкг/мл для Mycobacterium kansasii — 0,25—1 мкг/мл. Рост большинства штаммов Mycobacterium scrofulaceum и Mycobacterium avium-intracellulare подавляется при концентрации рифампицина 4 мкг/мл, хотя отдельные штаммы могут расти даже при концентрации рифампицина 16 мкг/мл. Mycobacterium fortuitum чрезвычайно устойчивы к препарату. In vitro рифампицин усиливает противотуберкулезную активность [[стрептомицин]]а и [[изониазид]]а, но не [[этамбутол]]а (Hobby and Lenert, 1972).  

In vitro микроорганизмы могут быстро приобретать устойчивость к рифампицину. Вероятность появления устойчивых штаммов микобактерий туберкулёза составляет 1 на 10⁷—10⁸. Как правило, устойчивость обусловлена мутацией между кодонами 507 и 533 гена гроВ, кодирующего бактериальную РНК-полимеразу (Blanchard, 1996). То же самое, видимо, происходит и in vivo, поэтому больным туберкулёзом рифампицин всегда назначают в сочетании с другими противотуберкулёзными препаратами. Безуспешность попыток устранить носительство менингококков с помощью рифампицина также была обусловлена лекарственной устойчивостью: устойчивые штаммы появлялись уже через 2 сут. после начала лечения. Некоторые устойчивые к рифампицину штаммы обладают сниженной вирулентностью. У больных, ранее не принимавших противотуберкулёзные средства, устойчивые к рифампицину штаммы Mycobacterium tuberculosis выделяют крайне редко, менее чем в 1% случаев (Cauthen et al., 1988).

== Фармакокинетика ==  

Максимальная сывороточная концентрация рифампицина достигается через 2—4 ч после приёма внутрь и колеблется в широких пределах. При приёме в дозе 600 мг она составляет около 7 мкг/мл. Пища и аминосалициловая кислота замедляют всасывание рифампицина, уменьшая его сывороточную концентрацию.

При одновременном назначении интервал между приёмом рифампицина и аминосалициловой кислоты должен составлять 8—12 ч (Radner, 1973).

После всасывания из ЖКТ рифампицин быстро поступает в жёлчь и участвует в кишечно-печёночном кругообороте. При этом он постепенно деацетилируется, и уже через 6 ч в жёлчи определяется только деацетилированное производное рифампицина. Последнее почти полностью сохраняет антимикробную активность, но плохо реабсорбируется в кишечнике и выводится с калом. Период полураспада (Т^1/2) рифампицина колеблется от 1,5 до 5 ч. При заболеваниях печени этот показатель увеличивается, а у лиц с низкой активностью ацетилирующих ферментов, одновременно получающих изониазид, — уменьшается.

В ходе лечения элиминация рифампицина ускоряется (примерно на 40% впервые 14 сут.) за счёт индукции микросомапьных ферментов печени, осуществляющих деацетилирование препарата. До 30% рифампицина выводится с мочой, 60—65% — с калом, причём на долю неизменённого препарата приходится менее половины этого количества. При почечной недостаточности дозу рифампицина не снижают.

Рифампицин распределяется по всему организму, достигая терапевтической концентрации во многих тканях и биологических жидкостях, включая СМЖ (Sippel et al., 1974). Больных нужно предупредить, что препарат окрашивает мочу, кал, слюну, мокроту, слёзы и пот в оранжевый цвет. Подробнее метаболизм рифампицина описан, например, в Furesz (1970), Farr (2000).

Рифампицин выпускается отдельно или в виде комбинированных препаратов — с изониазидом (150 мг изониазида, 300 мг рифампицина), с изониазидом и [[пиразинамид]]ом (50 мг изониазида, 120 мг рифампицина, 300 мг пиразинамида). Вместе с изониазидом рифампицин относится к самым эффективным противотуберкулезным средствам. Разовая доза рифампицина у взрослых — 600 мг; препарат принимают 1 раз в сутки за 1 ч до еды или через 2 ч после еды. Разовая доза у детей — 10 мг/кг (максимум — 600 мг), схема приема — такая же, как и у взрослых; при увеличении дозы до 15 мг/кг и более возрастает риск поражения печени (Centers for Disease Control, 1980). Как и изониазид, рифампицин никогда не применяют в виде монотерапии из-за быстрого развития лекарственной устойчивости. Побочные эффекты рифампицина хотя и многочисленны, но возникают нечасто, поэтому лечение приходится прерывать лишь в редких случаях.