Спорт-вики — википедия научного бодибилдинга
Редактирование: Синтетические гипогликемические средства
Внимание! Вы не авторизовались на сайте. Ваш IP-адрес будет публично видимым, если вы будете вносить любые правки. Если вы войдёте или создадите учётную запись, правки вместо этого будут связаны с вашим именем пользователя, а также у вас появятся другие преимущества.
Правка может быть отменена. Пожалуйста, просмотрите сравнение версий, чтобы убедиться, что это именно те изменения, которые вас интересуют, и нажмите «Записать страницу», чтобы изменения вступили в силу.
Текущая версия | Ваш текст | ||
Строка 1: | Строка 1: | ||
== Синтетические гипогликемические средства == | == Синтетические гипогликемические средства == | ||
− | [[Инсулин]] как высокомолекулярный белок действует только при парентеральном введении, поэтому лечение при | + | [[Инсулин]] как высокомолекулярный белок действует только при парентеральном введении, поэтому лечение при сахарном диабете значительно облегчают сахароснижающие средства, эффективные при пероральном приеме; к ним относятся производные гуанидина и сульфонилмочевины и др. Основное показание к их назначению — сахарный диабет II типа. |
− | + | Классификация синтетических гипогликемических средств | |
− | + | 1. Производные бигуанидов — '''[[метформин]]а''' гидрохлорид (дианормет, сиофор, глукофаг), буформин (адебит). | |
− | + | ||
− | + | 2. Производные сульфонилмочевины: | |
− | + | ||
− | + | 2.1. Второй генерации (глибенкламид, глипизид, гликвидон, гликлизид); | |
− | + | ||
− | + | 2.2. Третьей генерации (глимепирид, амарил). | |
+ | |||
+ | 3. Производные аминокислот (репаглинид, патеглинид). | ||
+ | |||
+ | 4. Тиазолидиндионы (розиглитазон, пиоглитазон). | ||
+ | |||
+ | 5. Ингибиторы а-глюкозидазы ('''[[акарбоза]]'''). | ||
=== Метформина гидрохлорид === | === Метформина гидрохлорид === | ||
Строка 17: | Строка 23: | ||
'''Фармакокинетика'''. В тонком кишечнике всасывается около 60 % метформина. В печени не метаболизируется, с белками плазмы крови не связывается, быстро проникает в различные органы, достигая максимальной концентрации в эпителии кишечника. Выводится с мочой в неизмененном виде. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 2—4 ч после приема, период полувыведения составляет около 3 ч. | '''Фармакокинетика'''. В тонком кишечнике всасывается около 60 % метформина. В печени не метаболизируется, с белками плазмы крови не связывается, быстро проникает в различные органы, достигая максимальной концентрации в эпителии кишечника. Выводится с мочой в неизмененном виде. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 2—4 ч после приема, период полувыведения составляет около 3 ч. | ||
− | Механизм антидиабетического действия состоит в снижении аппетита, торможении всасывания углеводов в кишках, угнетении биосинтеза | + | Механизм антидиабетического действия состоит в снижении аппетита, торможении всасывания углеводов в кишках, угнетении биосинтеза глюкагона, повышении потребления глюкозы тканями, торможении гликонеогенеза в печени и освобождении глюкозы печенью. Блокируя окислительные процессы, стимулирует анаэробный гликолиз. Не влияет на специфические свойства инсулина (на его биосинтез и биотрансформацию). |
− | '''Показания к применению''': сахарный диабет II типа, | + | '''Показания к применению''': сахарный диабет II типа, ожирение. |
− | Производные сульфонилмочевины представляют собой нерастворимые в воде кристаллические вещества, вызывающие умеренную | + | Производные сульфонилмочевины представляют собой нерастворимые в воде кристаллические вещества, вызывающие умеренную гипогликемию Они стимулируют синтез и освобождение эндогенного инсулина и устраняют характерную для диабета вялость реакции инсулин-секреторного аппарата на гипергликемию. Восстанавливают сниженную при диабете чувствительность гликорецепторов инсулиноцитов панкреатических островков, посредством которых реализуется влияние гипергликемии на биосинтез инсулина. Их антидиабетическое действие связано также с освобождением инсулина из связи с белками плазмы, со стабилизацией эндогенного инсулина, торможением активности инсулиназы и глюкозо-6-фосфатазы, угнетением биосинтеза глюкагона и снижением тонуса симпатоадреналовой системы. Препараты этой группы отличаются друг от друга некоторыми особенностями фармакодинамики. Например, производные сульфонилмочевины (глибенкламид, глиборнурид, гликлазид и другие препараты второй генерации) не потенцируют инсулиносекреторного действия глюкозы, однако оказываются эффективными при резистентности организма к препаратам первой генерации (бутамиду, букарбану, цикламиду, хлоцикламиду, хлорпропамиду и др.). |
=== Глибенкламид (даонил, манинил, эуглюкон) === | === Глибенкламид (даонил, манинил, эуглюкон) === | ||
Строка 29: | Строка 35: | ||
Препарат показан при сахарном диабете II типа. | Препарат показан при сахарном диабете II типа. | ||
− | '''Побочные эффекты''': гипогликемия, тошнота, рвота, диарея, фотосенсибилизация, | + | '''Побочные эффекты''': гипогликемия, тошнота, рвота, диарея, фотосенсибилизация, тромбоцито-пения. |
− | '''Производные аминокислот''' (репаглинид, патеглинид) блокируют [[АТФ]]-зависимые | + | '''Производные аминокислот''' (репаглинид, патеглинид) блокируют [[АТФ]]-зависимые р-клетки, повышают их чувствительность к глюкозе. У них небольшой латентный период, большая продолжительность действия. |
− | '''Тиазолидиндионы (пиоглитазон, розиглитазон)''' повышают выделение инсулина | + | '''Тиазолидиндионы (пиоглитазон, розиглитазон)''' повышают выделение инсулина р-клетками островков Лангерганса, а также чувствительность инсулинозависимых тканей к инсулину, сенсибилизируя инсулиновые рецепторы. Механизм действия связан с влиянием на рецепторы активаторов пероксисом. |
К препаратам сульфонилмочевины второго поколения (помимо глибенкламида) относятся также '''гликлазид''' (диамикрон, предиан, диабетом), '''гликвидон (глюренорм)''', '''глипизед (глибинез, минидиаб)''', '''глизоксепид (продиабан)'''. | К препаратам сульфонилмочевины второго поколения (помимо глибенкламида) относятся также '''гликлазид''' (диамикрон, предиан, диабетом), '''гликвидон (глюренорм)''', '''глипизед (глибинез, минидиаб)''', '''глизоксепид (продиабан)'''. | ||
Строка 47: | Строка 53: | ||
Сахароснижающие препараты для перорального применения уже нашли достаточно широкое распространение в спорте, особенно в бодибилдинге. Вместе с тем применение всех этих средств научно не обоснованно, что сильно повышает риск возможных побочных эффектов. Использование таких средств в спорте основывается на том, что манипулирование уровнем эндогенного инсулина, а также чувствительностью тканей к последнему вполне может осуществляться за счет упомянутых препаратов. Их популярность объясняется тем, что хотя теоретически они и могут привести в состояние выраженной гипогликемии, но на практике это намного менее вероятно по сравнению с инсулином, а эффективность их чрезвычайно высока. Такие препараты принимают как женщины, так и мужчины. | Сахароснижающие препараты для перорального применения уже нашли достаточно широкое распространение в спорте, особенно в бодибилдинге. Вместе с тем применение всех этих средств научно не обоснованно, что сильно повышает риск возможных побочных эффектов. Использование таких средств в спорте основывается на том, что манипулирование уровнем эндогенного инсулина, а также чувствительностью тканей к последнему вполне может осуществляться за счет упомянутых препаратов. Их популярность объясняется тем, что хотя теоретически они и могут привести в состояние выраженной гипогликемии, но на практике это намного менее вероятно по сравнению с инсулином, а эффективность их чрезвычайно высока. Такие препараты принимают как женщины, так и мужчины. | ||
− | Производные сульфанилмочевины, особенно современных генераций, прямо воздействуют на | + | Производные сульфанилмочевины, особенно современных генераций, прямо воздействуют на |3-клетки островков Лангерганса поджелудочной железы, стимулируя продукцию и выброс эндогенного инсулина. Они также оказывают пострецепторное воздействие на чувствительность тканей к инсулину. Кроме того, они улучшают состояние сосудистой стенки, нормализуют микроциркуляцию и реологические свойства крови. |
Таким образом, они способствуют улучшению метаболизма путем стимуляции выброса инсулина и повышения чувствительности к нему периферических тканей, а также трофики на периферии. | Таким образом, они способствуют улучшению метаболизма путем стимуляции выброса инсулина и повышения чувствительности к нему периферических тканей, а также трофики на периферии. | ||
− | В бодибилдинге пероральные | + | В бодибилдинге пероральные сахароснижаю-щие средства используются, во-первых, для усиления выброса собственного инсулина и лучшей его усвояемости (что является наиболее безопасной формой применения препаратов данного класса), во-вторых, для усиления воздействия инсулина, вводимого извне (в среде культуристов считается, что сила воздействия инсулина может увеличиться в 1,5—2,5 раза). |
В странах СНГ и Восточной Европы, в том числе и в Украине, в основном распространено применение двух препаратов: буформина и глибенкламида. Достаточно большой интерес в среде культуристов и к препарату из группы бигуанидов метформину, который в медицине используется для предупреждения развития диабета у взрослых. Наиболее популярным является буформин, поскольку он, будучи представителем бигуанидов, проявляет более "мягкое" действие по сравнению с производным сульфонилмочевины глибенкламидом. Тех, кто применяет все эти препараты, можно условно разделить на две группы: первые — это атлеты, которые боятся применять чистый инсулин, но все же хотели бы получить преимущества, которые он дает в виде усиленного анаболизма; вторые — те, кто принимают инсулин и хотят максимально усилить его воздействие. | В странах СНГ и Восточной Европы, в том числе и в Украине, в основном распространено применение двух препаратов: буформина и глибенкламида. Достаточно большой интерес в среде культуристов и к препарату из группы бигуанидов метформину, который в медицине используется для предупреждения развития диабета у взрослых. Наиболее популярным является буформин, поскольку он, будучи представителем бигуанидов, проявляет более "мягкое" действие по сравнению с производным сульфонилмочевины глибенкламидом. Тех, кто применяет все эти препараты, можно условно разделить на две группы: первые — это атлеты, которые боятся применять чистый инсулин, но все же хотели бы получить преимущества, которые он дает в виде усиленного анаболизма; вторые — те, кто принимают инсулин и хотят максимально усилить его воздействие. | ||
Строка 70: | Строка 76: | ||
*Glibenclamidum — таблетки по 0,005 г | *Glibenclamidum — таблетки по 0,005 г | ||
*Metforminum — таблетки по 0,25 г | *Metforminum — таблетки по 0,25 г | ||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− |