Спорт-вики — википедия научного бодибилдинга
Редактирование: Сульфаниламиды, триметоприм/сульфаметоксазол
Внимание! Вы не авторизовались на сайте. Ваш IP-адрес будет публично видимым, если вы будете вносить любые правки. Если вы войдёте или создадите учётную запись, правки вместо этого будут связаны с вашим именем пользователя, а также у вас появятся другие преимущества.
Правка может быть отменена. Пожалуйста, просмотрите сравнение версий, чтобы убедиться, что это именно те изменения, которые вас интересуют, и нажмите «Записать страницу», чтобы изменения вступили в силу.
Текущая версия | Ваш текст | ||
Строка 18: | Строка 18: | ||
=== Химические свойства === | === Химические свойства === | ||
− | Термином сульфаниламиды здесь обозначаются производные парааминобензолсульфамида (сульфаниламида); структурная формула некоторых из них представлена на рис. 44.1. Большинство этих соединений, в отличие от своих натриевых солей, плохо растворимы в воде. Сульфаниламид содержит минимальный набор структурных характеристик, необходимых для антибактериального действия. Это связь между атомом серы и бензольным кольцом (а не группа — S02NH2 сама по себе) и наличие аминогруппы в пара-положении (азот этой группы обозначается N-4). Последняя может замещаться радикалами, которые в организме преобразуются в аминогруппу. Заместители амидной группы (азот которой обозначается N-1) по-разному влияют на антибактериальную активность. Наиболее активны препараты с гетероциклическими ароматическими заместителями. | + | Термином сульфаниламиды здесь обозначаются производные парааминобензолсульфамида (сульфаниламида); структурная формула некоторых из них представлена на рис. 44.1. Большинство этих соединений, в отличие от своих натриевых солей, плохо растворимы в воде. Сульфаниламид содержит минимальный набор структурных характеристик, необходимых для антибактериального действия. Это связь между атомом серы и бензольным кольцом (а не группа — S02NH2 сама по себе) и наличие аминогруппы в пара-положении (азот этой группы обозначается N-4). Последняя может замещаться радикалами, которые в организме преобразуются в аминогруппу. Заместители амидной группы (азот которой обозначается N-1) по-разному влияют на антибактериальную активность. Наиболее активны препараты с гетероциклическими ароматическими заместителями. |
=== Антибактериальное действие === | === Антибактериальное действие === | ||
Строка 36: | Строка 36: | ||
==== Синергисты сульфаниламидов ==== | ==== Синергисты сульфаниламидов ==== | ||
− | Один из самых активных синергистов сульфаниламидов — триметоприм (Bushby and Hitchings 1968). Это мощный конкурентный ингибитор бактериальной дигидрофолатредуктазы, которая восстанавливает дигидрофолиевую кислоту до ТГФК. Последняя служит коферментом в реакциях переноса одноуглеродных групп. При одновременном применении сульфаниламидов и триметоприма синтез ТГФК подавляется сразу на двух последовательных этапах. Предположение о синергичном действии такой комбинации препаратов подтвердилось как in vitro, так и in vivo (см. ниже). | + | Один из самых активных синергистов сульфаниламидов — триметоприм (Bushby and Hitchings 1968). Это мощный конкурентный ингибитор бактериальной дигидрофолатредуктазы, которая восстанавливает дигидрофолиевую кислоту до ТГФК. Последняя служит коферментом в реакциях переноса одноуглеродных групп. При одновременном применении сульфаниламидов и триметоприма синтез ТГФК подавляется сразу на двух последовательных этапах. Предположение о синергичном действии такой комбинации препаратов подтвердилось как in vitro, так и in vivo (см. ниже). |
+ | |||
+ | Рисунок 44.2. Ингибирование синтеза фолиевой кислоты сульфаниламидами и триметопрнмом. | ||
+ | |||
+ | Рисунок 44.1. Структурные формулы парааминобензойной кислоты и некоторых сульфаниламидов. Азот аминогруппы в пара-по-ложении обозначается N-4, а азот амидной группы — N-1. | ||
==== Приобретенная устойчивость к сульфаниламидам ==== | ==== Приобретенная устойчивость к сульфаниламидам ==== | ||
Строка 184: | Строка 188: | ||
=== Химические свойства === | === Химические свойства === | ||
− | Структурная формула сульфаметоксазола представлена на рис. 44.1. Триметоприм (см. также гл. 40) относится к диаминопиримидинам и имеет следующее строение: | + | Структурная формула сульфаметоксазола представлена на рис. 44.1. Триметоприм (см. также гл. 40) относится к диаминопиримидинам и имеет следующее строение: |
=== Спектр действия === | === Спектр действия === | ||
Строка 247: | Строка 251: | ||
Триметоприм/сульфаметоксазол — препарат выбора при нокардиозе, хотя лечение не всегда бывает эффективным. При бруцеллезе триметоприм/сульфаметоксазол считается препаратом второго ряда, после доксициклина в сочетании со стрептомицином или с гентамицином. Кроме того, триметоприм/сульфаметоксазол применяют при болезни Уиппла, инфекциях, вызванных Stenotrophomonas maltoph i I ia, и паразитарных инвазиях, вызванных Cyclospora spp. и Isospora spp. Возможно, препарат бывает эффективным при некоторых формах гранулематоза Вегенера. | Триметоприм/сульфаметоксазол — препарат выбора при нокардиозе, хотя лечение не всегда бывает эффективным. При бруцеллезе триметоприм/сульфаметоксазол считается препаратом второго ряда, после доксициклина в сочетании со стрептомицином или с гентамицином. Кроме того, триметоприм/сульфаметоксазол применяют при болезни Уиппла, инфекциях, вызванных Stenotrophomonas maltoph i I ia, и паразитарных инвазиях, вызванных Cyclospora spp. и Isospora spp. Возможно, препарат бывает эффективным при некоторых формах гранулематоза Вегенера. | ||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− |