Энтеросорбенты

Энтеросорбция

В клинической практике давно известны и все большее распространение получают препараты, обладающие сорбционно-детоксикационными свойствами — энтеросорбенты.

Слово "энтеросорбция" означает внутреннее очищение или поглощение внутри кишечника. В основном энтеросорбция используется в тех случаях, когда в организме накапливается избыточное количество метаболитов, характеризующихся токсическим воздействием на органы и системы. Однако некоторые энтеросорбенты обладают еще и цитопротективным действием благодаря способности защищать поверхность слизистой оболочки пищеварительного канала от агрессивных механических и химических воздействий, а также от влияния патогенной микрофлоры. В силу своих физико-химических свойств энтеросорбенты не только имеют способность связывать различные токсические метаболиты, тяжелые металлы, бактериальные токсины и т. п., но и могут служить матрицей для изготовления комплексных, иммобилизованных лекарственных средств, включающих антибиотики, цитостатические препараты, ферменты, витамины, минералы.

При этом следует четко представлять, что детоксикация не всегда обусловлена сорбционными свойствами препарата. Опосредованным детоксикационным действием, кроме энтеросорбентов, могут обладать, прежде всего, мембранопротекторные и антиоксидантные препараты, а также ингибиторы протеолитических ферментов, т. е. те лекарственные средства, которые способны разорвать цепь накопления токсических метаболитов в любом ее звене.

Неотъемлемым свойством истинных энтеросорбентов является отсутствие избирательности по отношению к различным токсическим метаболитам, точнее, индивидуальная избирательность выражается в возможности связывать такие метаболиты эндо- и экзогенного происхождения лишь определенной молекулярной массы, что зависит от размера пор или длины волокон энтеросорбента. Структура и происхождение токсических метаболитов на эффективность истинного энтеросорбента практически не влияют.

Кроме этого, существуют лекарственные средства, также обладающие адсорбционными свойствами, но только в отношении определенных токсинов, и применяющиеся, согласно фармакологическим справочникам (Машковский, 2006), в первую очередь как антацидные и антидиарейные препараты (смекта, маалокс, альмагель и т. п.), т. е. при достаточно узком спектре патологических состояний. С нашей точки зрения, несмотря на имеющиеся, хотя и слабо выраженные, сорбционные свойства, препараты такого рода не следует относить к классу именно энтеросорбентов, однако для полноты представления о вещества*, обладающих сорбционными свойствами, названные лекарственные средства будут перечислены и коротко описаны в этом разделе.

Энтеросорбция — это один из методов эфферентной терапии — терапии выведения. Методы выведения токсических веществ как лечебные методы были известны с древних времен. Так, широко применялись различные водные процедуры, бани, массаж, кровопускание и прием средств, способных поглощать вредные вещества.

Современные методы эфферентной терапии более разнообразны и сложны:

• гемодилюций с форсированием диуреза;
• кишечные промывания и кишечный диализ;
• вульнеросорбция;
• перитонеальный диализ;
• экстракорпоральное окисление крови (электрохимическое окисление, озонотерапия);
• перфузия крови через ксеногенные органы (печень, почки, легкие, селезенка);
• гемодиализ;
• ультрагемофильтрация;
• плазмаферез (гравитационный и мембранный) и плазмосорбция;
• гемосорбция (гемокарбоперфузия);
• лимфодренаж и лимфосорбция;
• ликвосорбция.

Однако все перечисленные методы эфферентной терапии являются инвазивными, в той или иной степени травматичными и имеют ряд противопоказаний для применения.

В отличие от указанных методов эфферентной терапии метод энтеросорбции, основанный на пероральном приеме медикаментозных средств, способных адсорбировать в пищеварительном канале различные токсические вещества эндо- и экзогенного происхождения, не вступая с ними в химическую реакцию, является одним из самых безопасных, практически не имеющим противопоказаний и при этом высокоэффективным.

История создания энтеросорбентов

Для этих целей в древности использовали золу, древесный уголь, грунтовые глины (глинистые алюмосиликаты). Значительно позже, в XVIII в., эти вещества получили название адсорбентов (поглотителей, от слова "адсорбция" — поглощение). Например, в Древнем Египте более трех тысяч лет назад использовали уголь для приема внутрь и для наружного применения при лечении ран и ожогов. Целительные свойства адсорбентов знали врачи Древней Греции, в том числе и Гиппократ. В Древней Руси древесным углем и порохом присыпали раны, толченый уголь давали внутрь детям и взрослым при отравлениях и поносах. Так, согласно литературно-исторической версии, назначение знахарем березового угля продлило жизнь канонизированного князя Александра Невского после его возвращения из Золотой Орды.

Известный в XVI в. врач Мишель де Нострадам (Нострадамус) для борьбы с чумой успешно использовал "розовые пилюли" следующего состава: опилки молодого кипариса, гвоздика, аир, ирис, деревянистое алоэ, порошок из сушеных лепестков роз. С современной точки зрения, данную композицию можно рассматривать как комбинированный фитоэнтеросорбент.

В XVIII в., когда были открыты и количественно охарактеризованы некоторые сорбционные свойства активированных углей, Т. Е. Ловиц в Санкт-Петербурге подвел теоретическую базу под этот метод, ныне именуемый методом энтеросорбции. Прием углей оказался эффективным как при различных заболеваниях (эндотоксикоз), так и при острых отравлениях (экзотоксикоз).

На тот момент этот метод не был лишен побочных явлений: при приеме внутрь веществ-адсорбентов часто возникали констипационные явления (запоры), которые резко ухудшали состояние больных и являлись тем фактором, который препятствовал широкому использованию данного метода лечения. Как следствие этого, в начале XIX в. прием углей сопровождался одновременным назначением слабительных солей для купирования констипационного синдрома. В период Второй мировой войны адсорбенты на основе лигнина широко применяли для лечения диспепсий у военнослужащих.

Особое развитие метод энтеросорбции получил в послевоенный период. В это время в качестве адсорбентов начали широко использовать вещества с развитыми сорбционными свойствами — различные ионообменные компоненты и субстанции. Создавались энтеросорбенты, предназначенные для лечения и профилактики заболеваний желудочно-кишечного тракта, почечной недостаточности, сорбции холестерина и желчных кислот при атеросклерозе. Однако, несмотря на это, к 70—80-м годам XX ст. в качестве официнального энтеросорбента был зарегистрирован практически только один — активированный уголь (карболен).

Ситуация начала кардинально изменяться после 70-х годов, когда в результате широких и целенаправленных научных исследований ученых СССР, главным образом Украины, России и Белоруссии, были созданы адсорбенты новых поколений, обладающие уникальными поглотительными свойствами, а следовательно, и терапевтическими возможностями. В 1979 г. начинается новая глава в развитии энтеросорбции, связанная с работами по синтезу и изучению микросферных энтеросорбентов на основе синтетических активированных углей (КАУ и СКН). Было показано, что при их использовании можно снизить повреждающее действие порошкообразных углеродных сорбентов на слизистую оболочку пищеварительного канала.

Так были созданы новые углеродные энтеросорбенты — угли марки КАУ (косточковый активированный уголь), синтетические сферические и гранулированные угли — СКН, СУГС, СУМ С, СКАН, СКТ-6А, ИГИ, ФАС, ВНИИТУ, СКН-2М, а позже ионообменные материалы и смолы (кайексилит, холестирамин). К концу 80-х — середине 90-х годов получили разрешение и были введены в медицинскую практику энтеросорбенты на основе высокодисперсного диоксида кремния (Полисорб, Белый Уголь), лигнина (Фильтрум), полиметилсилоксана полигидрат (энтеросгель) и поливинилпирролидона (энтеродез, энтеросорб), полученные по специальной технологии из морских бурых водорослей или альгинатов (альгисорб), и ряд других синтетических и природных полимеров.

В дальнейшем были разработаны еще более совершенные активированные углеродные материалы и волокнистые энтеросорбенты на их основе. К ранним (1985—1988 гг.) волокнистым энтеросорбентам относятся ваулен, актилен, АУВМ-Днепр-МН и ВЭСТА, а к более поздним разработкам 1990—1994 гг. — белосорб-П, энсорал и энсорал-С (в Украине не зарегистрированы), карбэдон, карбэдон-М.

Работы по разработке дальнейших поколений сорбентов медицинского назначения на основе новых субстанций и их промышленное освоение были практически прекращены после распада СССР, лишь относительно недавно появились аналоги белосорба-П, такие, как карболайн и ультрасорб на основе углеродных активированных волокон.

Необходимо отметить, что при создании энтеросорбентов последних генераций учитывались задачи, связанные не только с детоксикационным действием, но и с наличием окислительного ferpecca. В спорте, например, этот фактор приобретает особый характер в связи с необходимостью длительного поддержания высокого парциального давления кислорода. Для решения этой задачи были использованы нетрадиционные для фармации материалы и приемы: во-первых, это особая специальная универсальная фармацевтическая субстанция — углеродные микроволокна; во-вторых, адекватные лекарственные формы в виде микрогранул и мягких болюсных таблеток.

Мягкая болюсная форма микрогранул белосорба или таблеток энсорала позволяет сохранить и реализовать в пищеварительном канале потенциальные свойства специальной субстанции — углеродных микроволокон, реализовать в комплексе задачи по поддержанию, усилению и усовершенствованию системы антиоксидантной защиты организма, поскольку микроволокна изготовлены из структурированного высокочистого углерода, модифицированного кластерными вкраплениями микрочастиц диоксида кремния.

Углерод имеет цилиндрическую форму — форму самих микроволокон, поверхность и внутренний объем которых буквально испещрен порами различного размера — от нескольких микрон до нескольких десятков ангстрем — и конфигурации, взаимосвязанных и образующих огромную сеть микрокапилляров, обладающих в сумме гигантской удельной площадью поверхности, лежащей на грани теоретически возможных удельных поверхностей для твердых тел — 1500—2500 м2т-1. В таком объекте, полученном в условиях высоких температур (1000 °С), на различных этапах их получения на микроуровне во внутренней структуре возникают так называемые дефектные места — участки внутри пор, содержащие некомпенсированные валентности углеродных гексагональных циклов. Это "ловушки" свободных радикалов. Они хорошо обнаруживаются таким точным методом анализа, как электронный парамагнитный резонанс (ЭПР). Интересно отметить, что интенсивность сигнала ЭПР прямо пропорциональна содержанию свободных радикалов. Для микроволокон она прямо пропорциональна степени развития внутренних пор, т. е. удельной поверхности. Следовательно, с возрастанием поглотительных свойств микроволокон возрастают и их антиоксидантные свойства. Эта особенность была обнаружена и использована разработчиками препаратов при изготовлении субстанции — углеродных микроволокон.

Малый размер микроволокон имеет немаловажное значение, поскольку не только увеличивает количество частиц в разовой дозе препарата, но и уменьшает расстояние от внешней поверхности микроволокна к внутренним областям его углеродной структуры, содержащей "дефектные" места — активные центры сорбции и доноры свободных радикалов. Среди всех известных аналогов только у энтеросорбентов пятого поколения имеется столь малый размер частиц, позволяющий углеродным микроволокнам максимально реализовать весь потенциал своих "углеродных" возможностей в адсорбционном, химическом, электрохимическом и физическом отношениях, гарантируя при этом отсутствие их проникновения через кишечную стенку (размер — более 5 мкм). Небезынтересно, что размер частиц у других энтеросорбентов, независимо от природы происхождения субстанций, составляющих их основу, намного превышает таковой для данных энтеросорбентов и составляет, например, для углеродных препаратов типа СКН или КАУ около 200—600 мкм (на два порядка выше), а для неуглеродных типа энтеросгель или фильтрум — еще больше из-за набухания их частиц в кишечнике.

Энтеросорбенты отличались друг от друга и от поколения к поколению все более совершенными и разнообразными адсорбционными свойствами, а также дополнительными не только сорбционными, но и так называемыми опосредованными лечебными эффектами. Особую роль при создании и клинической апробации энтеросорбентов новейших поколений сыграли коллективы ученых и специалистов Института проблем материаловедения НАН Украины, Института фармакологии и токсикологии АМН Украины, Института экспериментальной патологии, онкологии и радиобиологии им. Р. Е. Кавецкого НАН Украины, Института онкологии АМН Украины, Института радиационной медицины АН Республики Беларусь, производственного комплекса У РАЛ-2 Светлогорского производственного объединения "Химволокно", Института физико-химической медицины РАН, Российской военно-медицинской академии, Ленинградского технологического института им. Ленсовета, Ленинградского НИИ химических волокон и композиционных материалов, Центрального военно-медицинского управления МО России и других учреждений.

Многочисленные научные исследования, проведенные в начале 90-х годов XX в., и клиническая апробация отечественных энтеросорбентов в последующие годы показали, что в некоторых случаях пероральный прием энтеросорбентов позволяет достичь результатов, характерных для такого высокоэффективного метода эфферентной терапии, как гемосорбция, для проведения которой требуется сложная аппаратура. Кроме того, гемосорбционная детоксикация имеет ряд побочных эффектов и противопоказаний, является достаточно травматичной инвазивной процедурой.

Следует отметить, что аналогичные разработки в этот и последующие периоды в других странах существенно отставали от разработок энтеросорбентов в СССР. Это объясняется тем обстоятельством, что в этой стране практически все разработки энтеросорбентов в той или иной степени имели отношение или курировались военно-промышленным комплексом, входили в программы оборонного значения и создавались для чрезвычайных ситуаций (атомная, химическая или бактериологическая атака на СССР). В итоге имеющиеся сегодня зарубежные энтеросорбенты обладают существенно более низкими сорбционными и детоксикационными параметрами, чем энтеросорбенты, выпускаемые в Украине, России и Республике Беларусь.

Прием энтеросорбентов на основе полиметилсилоксана полигидрата и лигнина ликвидаторами последствий аварии на ЧАЭС (1986 г.) позволил в ряде случаев достичь клинических результатов, сопоставимых по эффективности с пересадкой костного мозга. Метод энтеросорбции оказался высокоэффективным и для контингента служащих Военизированных горноспасательных частей Донбасса при ликвидации различных катастроф (1988—1995 гг.).

На основе обширных клинических результатов за последние годы вышли в свет многочисленные книги и научные работы, посвященные проблемам энтеросорбции и возможностям современных энтеросорбентов.

Показания к энтеросорбции

Сферы применения энтеросорбции сегодня широки и многообразны.

Во-первых, профилактика патологических состояний, в основе которых лежат проявления экзо- и эндотоксикоза, путем связывания, предотвращения всасывания и прерывания пути циркуляции радионуклидов, ксенобиотиков, аллергенов.

Во-вторых, терапия заболеваний органов пищеварения с нарушением барьерной функции слизистых оболочек пищеварительного канала, количественного и качественного состава бактериальной микрофлоры (диспепсии, дизентерия, дисбактериозы, острые отравления и другие поражения кишечника).

В-третьих, это профилактика и терапия заболеваний, связанных с нарушениями обменных процессов (атеросклероз, сахарный диабет, желчнокаменная и почечнокаменная болезнь и др.).

В-четвертых, лечение заболеваний, в основе которых лежит нарушение иммунного статуса (бронхиальная астма, ревматизм, системная красная волчанка и др.).

В-пятых, это интенсивная терапия эндогенных интоксикаций различного генеза со снижением функционального состояния органов природной детоксикации (гнойно-септические процессы, в том числе, послеоперационные; онкологические болезни и последствия специфической терапии, токсикозы беременных и др.).

В-шестых, возможность и целесообразность использования при физических, химических и механических поражениях (лучевая болезнь, ожоговая болезнь, синдром сдавления или краш-синдром, травматическая болезнь и др.).

Следует подчеркнуть, что на практике такое деление приобретает некоторую условность в связи с комплексностью проявлений интоксикации различного генеза.

В некоторых работах показана высокая теоретическая и практическая значимость современных энтеросорбентов для спортсменов и спортивной медицины. Специфика современного спорта и особенности современной спортивной фармакологии во многом предопределяют потребность в применении метода энтеросорбции в системе медикаментозного обеспечения тренировочной и соревновательной деятельности.

Метод энтеросорбции по сравнению с инвазивными методами, в частности, гемосорбцией, имеет следующие преимущества:

• отсутствие необходимости оперативного вмешательства на кровеносных сосудах и связанного с этим риска возможных осложнений;
• отсутствие прямого повреждающего действия в отношении биологических жидкостей (кровь, лимфа);
• простота применения и возможность широкого использования при амбулаторном лечении, в полевых и домашних условиях, во время тренировки и соревнований;
• практически полное отсутствие противопоказаний и побочных эффектов.

Классификация энтеросорбентов

В основу классификации энтеросорбентов, а также и других лекарственных средств с узкими адсорбирующими свойствами, могут быть положены следующие признаки.

I. По типу субстанции, составляющей их основу.

• на основе углерода — уголь активированный, уголь активированный СКН, карболонг, микросорб, сорбовит-К, белосорб-П, карболайн, карбэдон, панзисорб, энсорал, энсорал-С, ультра-сорб и др.;
• на основе кремния — аттапульгит, а эрос ил, атоксил, полисорб-МП, энтеросгель, силард, силикс;
• на основе поливинилпирролидона — энтеродез, энтеросорб;
• на основе лигнина — фильтрум, лигносорб, полифепан;
• на основе целлюлозы — микрокристаллическая целлюлоза (МКЦ), карбюлоза;
• на основе хитина — хитин, хитозан;
• на основе бурых морских водорослей — альгисорб;
• на основе анионообменных смол — кайексилит, холестирамин;
• на основе природных пищевых волокон — отруби злаковых, целлюлоза, альгинаты (детоксал), пектины (полисорбовит-50, полисорбовит-95);
• на основе торфа — сиал-С и большинство зарубежных энтеросорбентов, не зарегистрированных в Украине;
• на основе алюмосиликатов, глиноземов, природных минералов — смекта, неосмектин, каопектат, каолин, белая глина, алюминия гидроксид, альмагель, гастал, сукральфат, силикагель, цеолит, ноолит.

II. По структурно-сорбционным характеристикам:

• высокодисперсные порошки, в том числе порошки микроволокон с высокоразвитой (до 1000—2500 м2-г) площадью поверхности;
• пористые сорбенты, которые характеризуются наличием петли гистерезиса на кривой сорбция-десорбция и, в свою очередь, подразделяются на сорбенты, содержащие поверхностные поры (угольные), и сорбенты со структурой пористо-глобулярной матрицы.

III. По консистенции:

• твердые порошкообразные сорбенты — ксерогели;
• субстанции, набухающие в воде;
• гидрогели и лиогели;
• взвеси — суспензии в растворах.

IV. По химической природе поверхности:

• с гидрофильной сорбционной поверхностью частиц, имеющие высокое сродство к органическим соединениям за счет расположения на поверхности кислородсодержащих групп (=0=0; =С-ОН; =СНО и др.);
• с гидрофобной сорбционной поверхностью частиц, имеющие высокое сродство к органическим соединениям за счет расположенных на поверхности органических радикалов (—СН3, —С2Н5 и т. п.);
• имеющие смешанную гидрофильно-гидрофобную поверхность, которая сформирована кислородсодержащими группами и органическими радикалами.

Существуют и другие классификации энтеросорбентов.

1. В зависимости от лекарственной формы:

• гранулы (СКН, АДБ, СКТ-АВЧ, белосорб-гранулы);
• порошки (смекта, неосмектин, энтеросорб, хитин, каолин, карболен и др.);
• таблетки (Фильтрум, карболен);
• болюсы (белосорб, карболайн, панзисорб, энсорал, энсорал-С, карбэдон);
• пасты;
• гели (энтеросгель);
• коллоиды (энтеродез, полифепан);
• жидкости (абсорбенты) — альбумин;
• инкапсулированные лекарственные формы (только импортные препараты);
• дражированные лекарственные формы (белосорб);
• диетические добавки (пектины, МКЦ, хитин, хитозан).

2. В зависимости от химической структуры:

• активированные угли,
• силикагели;
• цеолиты;
• алюмогели;
• алюмосиликаты;
• карбиды;
• оксидные и другие неорганические сорбенты;
• пищевые волокна;
• органоминеральные и композиционные сорбенты;
• растворы полимеров (белков).

3. В зависимости от механизмов сорбции:

• адсорбенты;
• абсорбенты;
• ионообменные материалы;
• сорбенты с сочетанными механизмами действия;
• сорбенты, обладающие каталитическими свойствами.

4. В зависимости от селективности:

• селективные монофункциональные;
• селективные би- и полифункциональные;
• неселективные.

5. По типу регистрации субстанции, составляющей их основу, и лекарственной формы — диетические добавки и фармакологические препараты.

6. По группам исходя из истории и времени создания энтеросорбентов, а также их эволюции, т. е. первого, второго, третьего, четвертого и пятого поколений.

В зависимости от того, каким комплексом характеристик обладает тот или иной сорбент, проявляются его терапевтические свойства как энтеросорбента. Анализируя предлагаемые сорбенты и клинические требования к ним, можно выделить комплекс свойств, присущих "идеальному" энтеросорбенту:

• нетоксичность. Препараты в процессе прохождения пищеварительного канала не должны разрушаться (биодеструктировать) до компонентов, которые при всасывании способны оказывать прямое или опосредованное действие на органы и системы организма;
• отсутствие повреждающего (механического, химического) действия на слизистые оболочки полости рта, пищевода, желудка, кишечника;
• высокая биосовместимость с тканями, кровью и другими биосубстратами организма;
• хорошая эвакуация из кишечника и отсутствие обратных эффектов. Прием энтеросорбентов не должен сопровождаться активизацией процессов, вызывающих диспепсические явления;
• высокая адсорбционная емкость по отношению к удаляемым компонентам химуса; для неселективных сорбентов должна быть сведена к минимуму возможность потери организмом полезных компонентов (белков, витаминов, ферментов, микроэлементов);
• селективная сорбция токсических метаболитов средней молекулярной массы;
• отсутствие десорбции веществ в процессе эвакуации и изменения рН среды, способной привести к неблагоприятным проявлениям;
• удобная фармацевтическая форма препарата, позволяющая применять его в течение длительного времени, отсутствие отрицательных органолептических свойств сорбента;
• благоприятное влияние или отсутствие негативного воздействия на процессы секреции и биоценоз пищеварительного канала;
• способность к полипотентному лечебному терапевтическому воздействию. Наличие и возможность реализации одновременно и параллельно широкого спектра лечебных эффектов различной природы и типа для гармоничного и всестороннего влияния на организм как саморегулирующуюся систему с оптимальным эндоэко-логическим равновесием.

Этим требованиям в наибольшей степени соответствуют энтеросорбенты последних поколений.

Роль энтеросорбентов в детоксикационных процесах организма

Системой детоксикации организма следует считать комплекс биохимических и биофизических реакций, направленных на обезвреживание и элиминацию (выведение) эндогенных токсических метаболитов и экзогенных токсических веществ, а также продуктов их трансформации, за пределы организма.

Эндогенные токсические метаболиты — это вырабатываемые самим организмом при нормальных условиях или заболеваниях токсические продукты его жизнедеятельности, бактериальные токсины, которые выделяет находящаяся внутри организма патогенная микрофлора, экзогенные — проникающие в организм из внешней среды с пищей, воздухом, водой; продукты биотрансформации лекарственных препаратов; природные и синтетические яды. Основными органами природной детоксикации являются печень, почки, легкие. Кроме того, в зависимости от генеза, характера и структуры токсических веществ детоксикация в организме обеспечивается кооперативным функционированием физиологических систем — иммунной (кровь), монооксигеназной (печень) и экскреторными (пищеварительный канал, легкие, почки, кожа и др.).

На рисунке 2.10 показаны особенности всасывания и специализации различных отделов пищеварительного канала в отношении детоксикационных процессов. В зависимости от отдела пищеварительного канала в нем происходят различные процессы и всасывание различных компонентов пищи. Энтеросорбенты должны обеспечивать свою функцию в этих отделах, которые отличаются друг от друга различными значениями рН среды.

Особенности сорбции в различных отделах пищеварительного канала в зависимости от рН среды, ферментного состава и всасывания компонентов

В слизистой оболочке кишечника непрерывно происходит транспорт веществ, который характеризуется направленностью и осуществляется как через кишечную стенку внутрь организма, так и изнутри организма внутрь кишечника. Таким образом, реализуются процессы всасывания и выделения, при этом происходят разнообразные физико-химические и биологические процессы при содействии различных мембран, вен и лимфатических капилляров.

Механизмы лечебного действия энтеросорбентов

I. Прямое действие энтеросорбентов:

• сорбция ядов и ксенобиотиков, попадающих per os
• сорбция веществ, участвующих в гепато- и гемоэнтеральной циркуляции, поступающих в желудочно-кишечный тракт с пищеварительными соками путем секреции и других механизмов массообмена;
• сорбция веществ, образующихся в кишечнике при гидролизе пищи;
• сорбция биологически активных веществ, участвующих в регуляции функции органов пищеварения;
• сорбция микроорганизмов и их токсинов;
• связывание газов;
• раздражение рецепторных зон и стимуляция функциональной активности органов пищеварения;
• изменение в сторону нормализации консистенции химуса.

II. Опосредованное действие энтеросорбентов:

• предотвращение и ослабление токсических и аллергических реакций;
• профилактика соматогенной стадии экзотоксикозов;
• функциональная разгрузка органов детоксикации;
• коррекция массообменных процессов;
• устранение дисбактериозов;
• санация язв и стимуляция регенерации;
• устранение метеоризма и улучшение кровоснабжения кишечника;
• восстановление систем гуморальной регуляции организма.

При различных токсемиях возрастает нагрузка на органы природной детоксикации и экскреции: печень, почки, легкие. В свою очередь, нарушение функции этих органов и накопление в крови токсических продуктов метаболизма влечет за собой повышенное выделение их в просвет пищеварительной трубки. Посредством такого взаимодействия органов и систем на фоне относительной функциональной специализации возможны перераспределение метаболической нагрузки и усиление роли органов пищеварительного канала в детоксикации и выделении продуктов обмена, включение кишечника в дополнительные звенья регуляции гомеостаза. Эту способность можно усилить путем введения энтеросорбентов, связывающих токсические компоненты химуса.

Фармакодинамика энтеросорбции

Действие энтеросорбентов при поступлении в организм включает несколько взаимосвязанных этапов:

• связывание токсических веществ, поступающих в просвет кишечника из крови, и предупреждение таким образом их обратного всасывания;
• очищение пищеварительных соков, содержащих значительное количество токсических веществ;
• модификация липидного и аминокислотного спектров содержимого кишечника за счет избирательной сорбции некоторых аминокислот, свободных жирных кислот и др.;
• адсорбция и удаление из организма токсических веществ, образующихся непосредственно в кишечнике;
• биотрансформация высокотоксичных продуктов в менее токсичные или даже нетоксичные вещества.

Сорбенты, являясь центрами концентрации и переноса элементов кишечного содержимого, выступают в качестве катализаторов ферментов, способствуют лучшему взаимодействию продуктов жизнедеятельности организма, ферментов, витаминов и других веществ, ускоряя процесс их биотрансформации и уменьшая количество промежуточных метаболитов. Это ускорение происходит за счет увеличения поверхности границы раздела "твердое вещество—жидкость" (сорбент-содержимое кишечника). При этом имеет значение геометрическая поверхность сорбента, с которой взаимодействуют крупные белковые молекулы, например, ферменты, а удельная поверхность средних и малых пор (мезо- и микропор) не играет роли, поскольку для крупных молекул доступны только макропоры.

Таким образом, энтеросорбенты выступают в роли активатора каталитических процессов биотрансформации токсических веществ в менее токсичные метаболиты. Этот механизм должен иметь большое значение для молекул небольшой молекулярной массы, которые способны проникать в глубину сорбента. Роль непосредственного катализатора за счет активации окислительных реакций, дезактивации пероксидных соединений, трансформирования молекул может играть содержащийся в порах сорбента кислород. Поскольку в реакциях такого типа катализатор остается неизмененным, эти процессы наблюдаются в течение всего времени нахождения сорбента в кишечнике, т. е. по механизму действия энтеросорбент является химически инертным соединением и не вступает в химические реакции с веществами, которые на нем адсорбируются.

Кроме того, элиминация токсических веществ, образующихся в кишечнике, оказывает положительное воздействие на печень, почки, улучшая их функциональное состояние, а также деятельность сердечно-сосудистой системы. Это обусловлено известной способностью токсических метаболитов, в первую очередь, молекул средней молекулярной массы (так называемых средних молекул) деструктировать или существенно нарушать функциональное состояние плазматической мембраны гепато- и кардиоцитов, эритроцитов и других клеток.

Немаловажным для оценки эффективности энтеросорбции следует считать нормализацию липидного спектра при введении энтеросорбентов — снижение уровня свободного холестерола, холестерола липопротеинов низкой и очень низкой плотности. При этом энтеросорбенты не оказывают никакого побочного действия, характерного для других липид-снижаюших лекарственных средств (статины, фибраты).

Энтеросорбенты на основе углерода (С12) представлены в таблице 2.11.

Энтеросорбенты на основе углерода

Угольные энтеросорбенты близки по свойствам к пищеварительным волокнам, увеличивают количество плотных компонентов в кишечном содержимом, оказывая позитивное действие на моторику кишечника. По данным нукоторых исследователей, при приеме углей типа СКН происходит более полный гидролиз белков, что может приводить к снижению антигенных свойств. Это является важным, поскольку угли этого типа часто используют для иммуносорбции и иммунокоррекции.

Таким образом, первые представители энтеросорбентов, которые имеют углеродную структуру (угольные энтеросорбенты), характеризуются большим разнообразием по массе микрочастиц, поглощающей способности, избирательности действия.

Побочные эффекты приблизительно одинаковы для всех препаратов этой группы и выражаются, в основном, в развитии констипационного синдрома, часто обусловленного необходимостью приема высоких (до 5—10 г) разовых доз сорбентов. Среди энтеросорбентов на углеродной основе максимально выраженными сорбционными свойствами, кроме давно известного карболонга, обладают препараты последних поколений — белосорб, энсорал, а также энтеросорбент (название которого, к сожалению, совпадает с названием целой группы лекарственных средств, что может создавать путаницу при его назначении).

Энтеросорбенты неуглеродной природы на основе синтетического сырья приведены в таблице 2.12.

Энтеросорбенты неуглеродной природы на основе синтетического сырья

Среди энтеросорбентов неугольного происхождения на основе синтетического сырья присутствуют различные по природе и механизму действия представители, некоторые из которых (неосмектин, смекта, энтероседив) обладают также цитопротективным действием по отношению к слизистой оболочке пищеварительного канала. Энтеросгель также имеет неуглеродную природу, обладает высокой поглощающей способностью и селективностью - поглощает преимущественно среднемолекулярные вещества.

Энтеросорбенты на основе натурального сырья представлены в таблице 2.13.

Энтеросорбенты на основе натурального сырья

Как видно из таблицы 2.13, энтеросорбенты на основе угля не обладают высокой адсорбционной способность, имеют низкий спектр выводимых токсических веществ, а также побочные явления и противопоказания.

Среди препаратов, произведенных из натурального сырья, наибольшего внимания заслуживают энтеросорбенты на основе лигнина (фильтрум, полифепан), поскольку только они обладают необходимой сорбционной активностью и универсальностью. Лигнин способен адсорбировать как низко и среднемолекулярные соединения (соли тяжелых металлов, спирт), так и высокомолекулярные (эндо- и экзотоксины, желчные кислоты и избыток холестерина), а также патогенные бактерии, обладает противовирусными свойствами.

Краткая характеристика некоторых энтеросорбентов

Уголь активированный (в некоторых странах — в таблетках карболен) — уголь животного или растительного происхождения, который обладает большой поверхностной активностью, абсорбирует газы, алкалоиды, токсины и др. Выпускается в виде таблеток, спрессованных из высокодисперсного угольного порошка, характеризуется высокоразвитой поверхностью (до 500—700 м2-г~]). Эффективная дозировка активированного угля для взрослого человека должна составлять от 50 до 100 г на прием, для детей - 1 г на 1 кг веса.

Альгисорб — полимер гиалуроно-маннуроманата кальция, который получают по специальной технологии из альгиновой кислоты или альгина-тов, в результате чего обогащаются фрагменты гиалуроновой кислоты, что важно для повышения избирательной сорбции тяжелых металлов — свинца, кадмия и других радиоизотопов (стронция, бария, радия, рутения, циркония, ниобия и др.), входящих в состав продуктов ядерного деления. Получение препарата в форме кальциевой соли также повышает его эффективность и позволяет избежать отрицательного влияния на баланс кальция в организме. Альгисорб не оказывает существенного воздействия на обмен кальция в отличие от альгиновой кислоты и альгината натрия, при длительном применении которых наблюдается кальциевый дефицит. Избирательная адсорбция альгисорбом тяжелых металлов и радионуклидов и отсутствие сорбции жизненно важных микро- и макроэлементов обусловлены различиями в прочности связывания катионов в комплекс с препаратом. Прочность комплексов альгинатов падает в ряду: Pb > Си > Ва > Sr > Са > Cd > Со > Ni, Mn > Fe > Zn > Hg.

Смекта, Неосмектин (диосмектит) — силикат глинозема, образующий с водой суспензию. Частицы смектита размером 1—2 мкм состоят из слоистых образований такой же толщины и обладают высокой связывающей способностью благодаря большой поверхности (100 м2т-'), наличию отрицательных зарядов внутри слоя и положительных — между слоями. Смекта и Неосмектин тормозят рост патогенной микрофлоры, а также связывает некоторые вирусы и бактерии, способна предупреждать водно-электролитные потери, в терапевтических дозах не влияет на перистальтику.

Энтеросгель — Энтеросгель - полиметилсилоксана полигидрат (ПМСПГ) или гидрогель метилкремниевой кислоты– энтеросорбент, предназначенный для связывания в желудочно-кишечном тракте и выведения из организма токсических веществ различной природы, возбудителей заболеваний, метаболитов. Не уменьшает всасывание витаминов и микроэлементов. Препарат обладает значительным сродством к органическим веществам — продуктам метаболизма, микроорганизмам , продуктам их жизнедеятельности, токсинам, радионуклидам. ПМСПГ активен по отношению к средне- и низкомолекулярным токсинам и метаболитам, практически не травмирует слизистую оболочку пищеварительного канала, не влияет на процессы пищеварения и не всасывается в пищеварительном тракте . Является единственным энтеросорбентом, который не противопоказан при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. ПМСПГ представляет собой однородную пастообразную массу белого или почти белого цвета, без запаха. Гель диспергирован в воде до частиц, размером не более 300 мкм. Выпускается две лекарственные формы препарата для приема внутрь: Энтеросгель паста и Энтеросгель паста сладкая. Последняя лекарственная форма содержит широко применяемые подсластители: цикламат натрия и сахаринат натрия.

Препараты кремния диоксида высокодисперсного (Атоксил, Полисорб МП, Белый Уголь, силикс, силард, аэросил) также имеют выраженные адсорбирующие свойства. Их главная особенность — возможность выводить экзо- и эндотоксины, патогенные иммунокомплексы (циркулирующие иммунные комплексы), продукты распада некротизированных тканей, микроорганизмы. Гидрофильные свойства позволяют снимать отеки, местно заживлять раны. Препараты обладают высоким сродством к гликопротеидным, фосфолипидным структурам мембран микроорганизмов. В связи с отсутствием пор характеризуются большой скоростью сорбции. Оказывают иммуномодулируюшее действие.

Атоксил — микросферический сорбент нового пополения на основе высокодисперсного диоксида кремния. Проявляет высокую сорбционную активность и скорость действия. В ЖКТ Атоксил быстро связывает и выводит из организма токсичные вещества различного происхождения, - болезнетворные бактерии и продукты их жизнедеятельности, микробные токсины и другие вредные вещества, попадающие в желудок с некачественными продуктами питания, аллергены (вещества, провоцирующие аллергические реакции), токсические продукты обмена веществ, образующихся в организме при заболеваниях желудка, печени и почек, яда, алкоголь и соли тяжелых металлов. Атоксил обладает противомикробным, дезинтоксикационной и протиалегрическим действием уже в течение первых минут после попадания в желудочно-кишечный тракт и полностью всасывает токсины на протяжении 30 минут, что обеспечивает быстрый терапевтический результат. Уникальная микросферическая структура Атоксила обеспечивает выраженную сорбционную активность – сорбционная емкость токсичных веществ 600мг / г, бакаглютинирующее действие в отношении микроорганизмов и вирусов (1010 на 1 г), высокую скорость сорбции, уже через несколько минут, после попадания в ЖКТ, селективность действия – сохраняет в организме витамины, микроэлементы, восстанавливает микрофлору, что обеспечивает безопасность даже при длительном приеме. Раствор без запаха и вкуса, обеспечивает легкость приема по сравнению с гелевыми и другими формами сорбентов. Атравматичен для слизистой ЖКТ. Можно применять детям с 1-го года жизни.

Полисорб — высокодисперсный порошок, который легко набухает на воздухе и в воде, характеризуется высокоразвитой (более 1000 м2-кг-1) поверхностью. В отличие от энтеросорбентов другой природы, имеет повышенную сорбционную емкость по отношению к белкам. Полисорб МП обладает выраженным сорбционными свойствами. В просвете кишечно-желудочного тракта препарат связывает и выводит из организма эндогенные и экзогенные токсичные вещества различной природы, включая патогенные бактерии и бактериальные токсины, антигены, пищевые аллергены, лекарственные препараты и яды, соли тяжелых металлов, радионуклиды, алкоголь. Полисорб МП сорбирует также некоторые продукты обмена веществ организма, в том числе избыток билирубина, мочевины, холестерина и липидных комплексов, а также метаболиты, ответственные за развитие эндогенного токсикоза. Энтеросорбция Полисорбом МП используется в медицине для лечения острых и хронических заболеваний, сопровождающихся токсикозами, нарушениями пищеварения, иммунного статуса, метаболизма липидов, желчных кислот и других видов обмена.

Белый Уголь - энтеросорбент на основе диоксида кремния (SiO2). Препарат способствует абсорбции из желудочно-кишечного тракта и выведению из организма экзо- и эндогенных токсических веществ различного происхождения (в  т.ч. продуктов жизнедеятельности патогенных микроорганизмов, пищевых и бактериальных аллергенов). Данный энтеросорбент опосредованно способствует уменьшению проявлений токсико-аллергических реакций, снижению метаболической нагрузки на органы детоксикации (в первую очередь — на печень и почки), устраняет дисбаланс биологически активных веществ в организме, корригирует обменные процессы и иммунный статус, усиливает перистальтику кишечника.

Фильтрум - энтеросорбент на основе лигнина. Отличается универсальностью действия: может сорбировать как низко- и среднемолекулярные соединения (например, спирт), так и высокомолекулярные (бактериальные токсины, желчные кислоты, холестерин и пр.), способствует восстановлению нормальной функции печени и почек. Кроме того, за счет развитой пористой структуры обладает высокой сорбционной активностью в отношении патогенных бактерий, благодаря чему может применяться при дисбактериозе и отравлениях. Обладает более выраженной, в сравнении с другими сорбентами, способностью связывать и выводить из организма соли тяжелых металлов и радионуклиды. Из недостатков - может сорбировать витамины, из-за чего требуется соблюдать часовой перерыв между приемом Фильтрума и едой, а также приемом других препаратов.

Волокнистые углеродные энтеросорбенты изготовлены из высокоэффективного особо химически чистого активированного угля микроволокнистой структуры, получаемого по специальной конверсионной технологии из экологически чистой природной целлюлозы. Чрезвычайно эффективны для поддержания здоровья в условиях неблагоприятной экологической обстановки. Рекомендуются при отравлениях эндо- и экзогенного характера и патологических состояниях, сопровождающихся развитием интоксикации, для выведения из организма ядов и токсинов. Имеют уникальные сорбционные характеристики, основанные на высоких структурно-пористых параметрах субстанции (удельная поверхность 1800—2200 м2-г~').

Электронная фотография углеродного микроволокна

На рисунке 2.11 показана боковая поверхность элементарного микроволокна углеволокнистого энтеросорбента, а также хорошо видны многочисленные наружные поры, проникающие в не менее развитую систему внутренних пор микроволокна, по которым происходит транспорт и сорбция токсических веществ микроволокнистыми сорбентами.

Белосорб®- получают путем экструзионного измельчения тканевого углеволокнистого сорбента марки АУТ-М до размеров элементарной волокнистой частицы (длина не более 300 мкм, диаметр 6—8 мкм). Эффективное средство для лечения острых пищевых отравлений, отравлений различными ядами, лекарственными веществами, в том числе наркотического действия, алкоголем. В отличие от карболена может применяться при острых и хронических заболеваниях почек, желудочно-кишечного тракта, аллергических и кожных заболеваниях. Белосорб-П оказывает выраженное детоксикационное действие, повышает антитоксическую функцию печени, способствует связыванию и элиминации ионов тяжелых металлов и некоторых радионуклидов.

Белосорб-гранулы получают путем гранулирования порошкового сорбента Белосорб-П. В качестве связующего вещества используют крахмал в количестве не более 8 % массы угля. Это аналог энтеросорбента Белосорб-П, имеет те же характеристики и показания к применению, однако более удобен для длительного применения при хронических заболеваниях почек, печени, желудочно-кишечного тракта, аллергических и других иммунозависимых заболеваниях, так как легко дозируется.

Энсорал получают путем прессования измельченного сорбента марки АУТ-М с использованием в качестве связующего вещества крахмала в количестве не более 6 %. Препарат широкого спектра действия, обладает мощным детоксикационным эффектом, рекомендуется как самостоятельное терапевтическое средство при лечении некоторых заболеваний, а также в качестве вспомогательного средства практически при всех известных патологических состояниях, сопровождающихся интоксикацией. При продолжительном (до 30 дней) приеме препарата в организме не снижается содержание белка, витаминов, микроэлементов. Энтеросорбент регулирует обмен холестерина, предупреждает развитие атеросклероза и ишемической болезни сердца; показан при обострениях рассеянного склероза, других иммунозависимых заболеваниях, а также токсикозе беременных. Сокращает продолжительность и снижает выраженность проявлений лейкопении у онкологических больных после лучевой и химиотерапии. Предназначен для всех возрастных групп, не имеет противопоказаний! Выпускается в таблетках-болюсах. Количество таблеток в упаковке соответствует одной средней курсовой терапевтической дозе.

Существуют незарегистрированные в Украине энтеросорбенты, такие, как Панзисорб и Ультрасорб®. Панзисорб изготавливается на основе микроволокнистого активированного угля, содержащего иммобилизированные ферментные комплексы (20—50 мг г"1 сорбента) с протеоли-тической, амилолитической и липолитической активностью. Препарат относится к средствам сорбционно-восполнительной терапии, поскольку наряду с сильным детоксицирующим действием обладает способностью возмещать дефицит пищеварительных ферментов, наблюдающийся при заболеваниях желудочно-кишечного тракта и больших пищеварительных желез. Улырасорб® изготовлен из смеси модифицированного волокнистого угля и модифицированного природного сорбента на основе глинистого минерала в соотношении 2:3. Показан при различных интоксикациях и заболеваниях, сопровождающихся интоксикациями, эффективно выводит радионуклиды и соли тяжелых металлов.

Особенности и целесообразность применения энтеросорбентов

Угольные сорбенты и альгисорб применяют при диспепсии, метеоризме, отравлениях солями тяжелых металлов, алкалоидами, при пищевых интоксикациях.

Волокнистые углеродные энтеросорбенты (белосорб, энсорал, энсорал-С, ваулен, ультрасорб) могут быть использованы при многих заболеваниях, обусловленных или сопровождающихся интоксикацией, а также при интоксикациях неизвестной природы, когда тип токсического вещества не установлен; при интоксикациях, сопровождающихся иммунодефицитными состояниями.

Эти сорбенты могут быть применены при эндогенной интоксикации, связанной с интенсивными физическими нагрузками, переутомлением, передозировкой стимулирующих препаратов, в восстановительный период после соревнований. Они чрезвычайно удобны не только для перо-рального приема, но также могут быть успешно использованы для ректального и даже, в случае необходимости, для принудительного зондового введения.

Препараты кремния диоксида высокодисперсного (Атоксил, Полисорб МП, Белый Уголь, силикс, силард, аэросил) показан при состояниях, связанных с интоксикацией в условиях повышенной потери белков (например, при ожоговой болезни).Полисорб МП отвечает всем требованиям, предъявляемым к энтеросорбентам; не токсичен, не травматизирует слизистую ЖКТ, хорошо эвакуируется из ЖКТ, имеет хорошие сорбционные свойства и не вызывает дисбактериоза. К тому же Полисорб МП имеет хорошее органолиптические свойства. По химической природе энтеросорбент Полисорб МП - высокодисперсный кремнезем.Округлые частицы Полисорба имеют размеры до 0,09 мм, удельная сорбционная емкость не менее 300м2/г (активированный уголь 1,5-2м2/г, полифепан 10-15м2/г, смекта 100м2/г). При этом поверхность кишечника взрослого человека, обычно не превышает 200м2. Внешне Полисорб представляет из себя белый, летучий порошок с голубоватым оттенком. Порошок Полисорба гидрофилен, обладает высокой осмотической активностью, имеет хорошее протеонектические свойства, т.е. легко связывается с белками. Бакагглютинирующая способность Полисорба составляет 10 млрд. микр.тел/грамм.Склеивая между собой микробные тела и образуя из них большие комплексы, Полисорб блокирует их жизнедеятельность и проявляет себя как препарат, обладающий бактериостатическими свойствами. Являясь неселективным энтеросорбентом, в просвете ЖКТ энтеросорбент Полисорб легко связывает и выводит из организма не только токсины, но и биологически-активные вещества, антигены, в том числе аллергены, избыток нормальных метаболитов (билирубин, креатинин, аммиак, холестерин и липиды) и другие агенты, играющие роль в развитии процессов эндогенной интоксикации. Энтеросорбент Полисорб столь же легко и полно связывает и выводит из организма, попадающие в него извне яды, в т.ч. этиловый алкоголь и лекарства.

Белый Уголь зарекомендовал себя как эффективный и важный компонент комплексной терапии пищезависимой аллергической патологии. Также Белый Уголь эффективен у больных с острыми кишечными инфекциями, вызванными условно патогенными микроорганизмами, в комплексной терапии больных циррозом печени, у пациентов с заболеваниями гепатобилиарной системы, с хроническим вирусным гепатитом C , хроническими заболеваниями почек ІІІ–ІV ст., в комплексной терапии гельминтозов у детей .

Энтеросгель применяют для дезинтоксикации при различных патологических состояниях — заболеваниях почек (пиелонефрит, поликистоз, нефролитиаз, гиперурикемия у больных с подагрой и др.), особенно сопровождающихся хронической почечной недостаточностью; при токсико-инфекционных поражениях печени (токсический гепатит, вирусные гепатиты А, В и С, гепатохолецистит, цирроз печени); при холецистите различной этиологии, сопровождающемся печеночной недостаточностью и аллергическими реакциями; гастрите, энтероколите, колите, диарее; аллергических реакциях и кожных заболеваниях (диатез, нейродермит и др.); интоксикации при ожоговой болезни; гнойно-септических процессах; токсикозе первой половины беременности;

Фильтрум рекомендован для лечения и профилактики: острых вирусных кишечных инфекций, в т.ч. ротавирусной инфекции (ротавирусный гастроэнтерит);энтеровирусной диареи (вирусный гастроэнтерит);энтеровирусной лихорадки (летний грипп); инфекциях вызванными вирусами Norwal; вирусных инфекциях невыясненной этиологии; острых бактериальных кишечных инфекций, в т.ч. пищевых токсикоинфекций (отравление бактериальными экзотоксинами в продуктах питания); сальмонеллезе; дизентерии; бактериальных инфекциях невыясненной этиологии; острых отравлений лекарственными препаратами, алкалоидами, солями тяжелых металлов, алкоголем и другими ядами; пищевой и лекарственной аллергии; гипербилирубинемии и гиперазотемии(при нарушении функции печени и почек); прочих заболеваний, сопровождающихся выраженной интоксикацией;

Применение карболена, активированного угля и других ранних энтеросорбентов в течение длительного времени может снижать в организме содержание витаминов, гормонов, жиров, белков, что может повлечь серьезные метаболические нарушения, поэтому курс лечения обычно составляет до 7 дней, при тяжелых интоксикациях — до 14 дней.

У больных с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью возможна индивидуальная непереносимость. При склонности к запорам рекомендуют очистительные клизмы.

Применение в практике спортивной медицины и подготовки спортсменов высокого класса

В спортивной медицине применение препаратов класса энтеросорбентов показано с целью удаления накопливающихся вследствие интенсивной мышечной работы эндогенных токсических продуктов метаболизма. Энтеросорбенты могут быть также использованы для поддержания иммунного статуса организма, поскольку известно, что одни из основных эндотоксинов — среднемолекулярные пептиды — значительно угнетают активность Т-хелперов и снижают содержание больших гранулосодержащих лимфоцитов (БГЛ). Наиболее физиологичными в спортивной медицине представляются следующие препараты: фильтрум, полифепан, энтеросгель, белосорб-П, энсорал.

В заключение можно отметить, что энтеросорбенты являются высокоэффективными и безопасными препаратами для использования в спортивной медицине. Они хорошо переносятся спортсменами. Вместе с тем, учитывая возможность выведения из организма биологически активных веществ (витамины, гормоны и др.), не следует превышать рекомендованные дозировки и длительность применения препаратов.

Помимо этого, важно понимать, что все энтеросорбенты следует использовать строго по назначению с учетом их индивидуальных свойств и особенностей детоксикационного действия. Целесообразно при назначении энтеросорбентов опираться на специально разработанные методики их применения для лечения тех или иных интоксикаций, включающие как специальные схемы их введения (пероральное, ректальное, зондовое), так и схемы их сочетанного применения с другими препаратами и физиотерапевтическими методами. Только такой подход обеспечит наиболее оптимальное использование энтеросорбентов в спортивной медицине, позволит решить поставленные задачи, обеспечит безопасность применения и достижение высоких терапевтических эффектов.

Рассмотрим некоторые принципиальные вопросы, касающиеся целесообразности и перспектив использования энтеросорбции в комплексе детоксикационных и тренировочно-реабилитационных мероприятий у спортсменов.

Терапия, способствующая детоксикации (эфферентная и, особенно, ее разновидность — энтеросорбция), усиливающая и компенсирующая утраченные организмом детоксикационные возможности на фоне внешнего и внутреннего экологических стрессов, является при интенсивных физических нагрузках чрезвычайно актуальной, патогенетически обоснованной и целесообразной.

К настоящему времени спортивная медицина и спортивная физиология — это сформировавшиеся науки, обладающие мощной фундаментальной и экспериментально-практической базой. Накопленные знания и опыт позволяли успешно преодолевать многие недуги и добиваться значительных спортивных результатов. В течение последних десятилетий условия жизни весьма существенно изменились в худшую сторону. Доминирующую роль в этом играют факторы внешней экологической агрессии и потенциальная неспособность органов детоксикации современных спортсменов адекватно противостоять ей.

С одной стороны, для тренеров по-прежнему на первом месте стоит задача непрерывного роста мастерства спортсменов, достижения ими все более высоких результатов, граничащих порой с пределами человеческих возможностей. С другой стороны, изменяются условия жизни спортсменов, а также характер и состав потребляемых ими продуктов, используемых лекарств, окружающих их бытовых приборов, социально-политическое состояние общества, характер трудовых и бытовых отношений и т. п. Под влиянием этих разнообразных факторов по-новому формируется нейрогуморальная регуляция организма человека, в том числе и спортсмена. По этой причине некоторые классические подходы, концепции, средства и методики терапии спортивной патологии перестают быть столь же эффективными, как ранее, а используемые в тренировочном процессе методы совершенствования спортивного мастерства, к сожалению, не дают ожидаемых результатов.

Особое внимание при анализе генеза современной спортивной патологии следует обратить на группу токсинов, именуемых антропотоксинами. Это группа токсических веществ, образующихся в результате интенсивных обменных процессов в организме человека и выделяемая им в окружающую среду. Так, в результате исследований обнаружено присутствие в выдыхаемом воздухе 150 веществ; с поверхности кожи в окружающее человека пространство поступает более 200 веществ (почти столько же выделяется с фекалиями и несколько меньше Щ с мочой). Спортсмены, тренирующиеся и выступающие в закрытых помещениях, подвержены воздействию токсинов, выделяемых человеческим организмом, в значительно большей степени, чем атлеты, тренировочная и соревновательная деятельность которых проходит на открытом воздухе, поэтому в этой ситуации профилактический прием энтеросорбентов является вполне обоснованным.

Появление антропотоксинов в воздухе сопровождается окислением их кислородом воздуха и превращением порой в агрессивные пероксидные формы, способные оказывать комбинированное метаболическое и часто токсическое действие. Это немаловажное обстоятельство свидетельствует о том, что спортсмены особо подвержены лавинообразному действию антропотоксинов в силу профессиональной специфики своей деятельности.

В таких видах спорта, как гимнастика художественная и спортивная, акробатика, прыжки на батуте, прыжки в воду, существуют проблемы, связанные со "сбоями" у спортсменов в исполнении сложнокоординационных элементов. Ранее их относили к проблемам исключительно психологического характера, однако, по последним данным, в их основе могут также лежать факторы, обусловленные влиянием антропотоксинов.

По мнению X. Лизена (Институт спортивной медицины — Падерборн, ФРГ), состояние стресса, в котором находятся спортсмены, приводит к возникновению "иммунологических дыр" общего и локального типа и значительно снижает сопротивляемость организма инфекциям. При этом основным патогенетическим фактором является редукция рецепторов лимфоцитов. Недостаточная регенерация лимфоцитарного звена иммунитета проявляется в виде повышенного травматизма и психогенных заболеваний, в первую очередь депрессий.

Биохимические аспекты механизмов действия энтеросорбентов

Для профилактики перечисленных и других возможных заболеваний необходима активизация анаболических обменных процессов, состоящая из интенсивного выведения из организма токсических веществ и оптимизации снабжения организма микроэлементами. В этом аспекте препараты класса энтеросорбентов восполняют и усиливают детоксикационную функцию организма, а уже затем спортивный врач должен восполнить дефицит микроэлементов, а также витаминов, особенно Е и группы В, способствующих повышению синтеза цитокинов.

С другой стороны, при усиленных физических нагрузках в мышцах в избыточном количестве накапливается молочная кислота, что может привести к необратимым повреждениям мышечной ткани. Ускоренная элиминация молочной кислоты при приеме, в частности, энсорала, не связана исключительно с прямым поглощением ее сорбентом, а определяется комплексом элиминационных возможностей этого препарата, в том числе за счет ускорения и повышения эффективности процессов детоксикации, естественно протекающих в организме.

Накопление биометаболитов, излишков лекарственных средств и других веществ, используемых в практике современного спорта (стимуляторы, анаболические стероидные гормоны и другие запрещенные препараты, витаминные средства и т. п.), является чрезвычайно актуальной проблемой, которая сегодня может быть успешно решена только методами эфферентной терапии, в первую очередь, энтеросорбции, что обусловлено ее неинвазивностью и отсутствием травмирующих факторов на фоне весьма высокой эффективности.

Однако не следует обольщаться, что с помощью энтеросорбции можно обмануть допинг-контроль. Химический анализ на наличие следов препаратов, относящихся к данному классу, основан на качественном и количественном обнаружении их в организме. Энтеросорбция не может "очистить" организм до такой степени, чтобы при допинг-контроле не было обнаружено наличия искомых веществ. Однако энтеросорбция может снизить содержание этих веществ и их метаболитов настолько, что защитит организм спортсмена от их негативного влияния на органы и системы. Это относится к препаратам белковой (высококалорийные белковые смеси), витаминной (поливитаминные и микроэлементные комплексы) природы, стимуляторов и т. п.

Энтеросорбенты пятого поколения не только активно детоксицируют, они еще чрезвычайно мягко и естественно включаются в систему анти-оксидантной защиты организма и восполняют ее функции. Они не вмешиваются в нее, как большинство аналогичных антиоксидантных препаратов, а работают непосредственно на клеточном уровне и во внутренних средах организма, что автоматически снижает до минимума риск возможных негативных реакций и осложнений.

При определенных патологических состояниях общетерапевтическая эффективность окислительно-свободнорадикальной детоксикации может превосходить таковую в отношении токсинов неоксидантно-радикальной природы. Этот постулат базируется на биохимическом механизме возникновения эндогенной интоксикации, когда нарушение целостности мембранных структур вследствие интенсификации пероксидации запускает процесс ограниченного протеолиза с последующим накоплением продуктов незавершенного метаболизма, обладающих комплексным токсическим действием на органы и системы — печень, почки, сердце и сосуды, кровь, иммунитет и т. д.

В таком случае по совокупному действию в отношении нейтрализации свободных радикалов и оксидантов при определенных патологических состояниях действие энтеросорбентов" типа фильтрума, белосорба, энтеросгеля и энсорала уже даже нельзя относить к понятию "энтеросорбционное", а более правильно относить к понятию "комплексное детоксикационно-антиоксидантное". Поэтому, с нашей точки зрения, классификация этих препаратов сегодня лишь как энтеросорбентов не совсем корректна, их можно и нужно классифицировать более конкретно и точно как лекарственные средства антиоксидантно-детоксикационного действия, что особенно важно для современной спортивной медицины.

Таким образом, энтеросорбция имеет в своем арсенале богатый набор препаратов, отличающихся типом и природой действующего вещества, избирательностью, механизмом детоксикацион-ного действия. В силу целого ряда перечисленных причин действенными для лечения и профилактики спортивных патологий являются препараты последних поколений энтеросорбентов (фильтрум, энтеросгель, белосорб и энсорал, а также сорбогель и ваулен). Они обладают наиболее широким спектром, высокой скоростью и пролонгированностью детоксикационного действия, достаточной избирательностью и другими эффектами. Энтеросорбенты последних поколений могут быть использованы для лечения и профилактики любых патологических состояний в спорте для спортсменов всех возрастных групп и в любой период тренировочно-реабилитационных мероприятий, позволяют снизить продолжительность периодов реабилитации в 1,5—3 раза и качественно повысить эффективность подготовки спортсмена.

Метод энтеросорбции может применяться как самостоятельный или в комплексе с базисными лечебными мероприятиями фармакологической, физиотерапевтической и хирургической коррекции. Важно, что должно осуществляться разделение во времени не менее чем на 3—4 ч между употреблением энтеросорбентов и других средств. Курс энтеросорбции может быть назначен и как самостоятельный, причем целесообразно проводить его до начала восполнительной терапии с помощью витаминов и микроэлементов. Прием энтеросорбентов может осуществляется и циклами по 5—10 дней с перерывами 5—7 дней, в зависимости от графика тренировок и .соревнований.

По своим терапевтическим возможностям в отношении спортивной патологии энтеросорбенты последнего поколения и, особенно, белосорби энсорал можно отнести к группе адаптогенов. Они улучшают переносимость физической, умственной и психологической нагрузок, повышают физическую и умственную работоспособность и при этом не обладают побочным действием, не накапливаются в организме, не вызывают привыкания, синдрома отмены, не истощают энергетических запасов организма, не относятся к допингам, хорошо сочетаются с другими препаратами класса адаптогенов.

Энтеросорбенты способствуют улучшению усвоения кислорода клетками организма, помогают рационально использовать потенциальные возможности спортсмена, улучшают самочувствие, активизируют ресурсы организма для производства энергии. Они в несколько раз сокращают время, необходимое для восстановления после физических и нервно-эмоциональных нагрузок, повышают сопротивляемость организма за счет иммунокорригируюшего действия, антитоксическую функцию печени, экскреторную функцию почек, снижают ацидоз в мышцах.

При назначении этих препаратов целесообразно учитывать объем тренировочных и соревновательных нагрузок. Прием энтеросорбентов показан в базовый период подготовки спортсмена, а также после интенсивных нагрузок в количествах, в 1,5— 2 раза больших, чем рекомендованные. В периоды максимума физических нагрузок энтеросорбенты следует употреблять в дозах, вдвое меньших, чем рекомендованные, а в реабилитационный период прием энтеросорбентов целесообразен в дозировках, в 1,5—2 раза превышающих стандартные.

В соревновательный период прием энтеросорбентов целесообразен в стандартных рекомендуемых дозировках, однако возможны отступления от них в силу индивидуальных особенностей, пси-| хологического и физического состояния спортсмена. Дозировки уменьшают при благоприятных обстоятельствах и состояниях спортсмена. В этих условиях они могут быть уменьшены до уровня поддерживающих доз — половина или даже четверть рекомендуемой дозировки.

При наличии неблагоприятных факторов (перемена климата и периоды климатической адаптации, острые респираторные заболевания, состояния физической и психической травмы, синдром тревожного ожидания, потенциальный риск пищевых токсикоинфекций или пищевых аномалий и др.) дозы энтеросорбентов могут быть увеличены по сравнению с рекомендуемыми, однако на непродолжительный период. По окончании спортивной деятельности профилактический прием энтеросорбентов целесообразен в рекомендованных дозировках и со стандартной длительностью курса. Это способствует адаптации организма к отсутствию привычных физических нагрузок.

Таким образом, применение энтеросорбентов в комплексе спортивно-реабилитационных мероприятий является новым научно обоснованным, оправданным и эффективным мероприятием.

Формы выпуска препаратов

• Attapulgitum — таблетки по 0,315 г
• Belosorbum-P — таблетки по 100 шт.; порошок в пакетах по 1; 2 и 24 г
• Carbo activatus — порошок в пакетах по 20,0 г
• Carbolongum — порошок в пакетах по 5,0 г
• Carbo-medicinalis — таблетки по 0,4 г
• Diosmectitum (Smecta) — таблетки по 0,25; 0,5 г; порошок в пакетах по 3,0 г
• Ensoralum — таблетки-болюсы по 0,4 г
• Enterosgelum — гель в пакетах по 0,225; 0,450 г; паста в пластмассовом контейнере 125,0; 225,0; 450,0 г
• Filtrum - таблетки 400 мг, в упаковке по 10 или 50 таблеток
• Karbedonum — таблетки-болюсы по 0,4 г
• Polisorb МП - порошок в банке 12,0 г
• Polyphepanum — пакет 0,25 г
• Silics — порошок в бутылке 12,0 г
• Sillard П — порошок в бутылке 12,0 г
• Ultrasorb® — пакеты по 0,5; 1,0; 2,0 г; порошок в банке 5,0; 10,0 г
• Ultrasorbum — порошок в пакетах по 2 г

Источники

Источник: