Нервная передача в нервно-мышечных синапсах и вегетативных ганглиях

Средства, влияющие на передачу в нервно-мышечных синапсах и вегетативных ганглиях

Источник:
Клиническая фармакология по Гудману и Гилману том 1.
Редактор: профессор А.Г. Гилман Изд.: Практика, 2006 год.

N-холинорецепторы опосредуют передачу возбуждения в нервно-мышечных синапсах и вегетативных ганглиях, а в ЦНС отвечают за регуляцию высвобождения медиаторов из пресинаптических окончаний. Здесь мы сначала рассмотрим структурные и функциональные особенности N-холинорецепторов и их подтипов, а затем обратимся к стимуляторам и блокаторам этих рецепторов и их клиническому применению. Для миорелаксации во время общей анестезии используют многочисленные блокаторы N-холинорецепторов, существенно различающиеся по механизмам действия и фармакокинетическим свойствам (см. также гл. 14). Никотин оказывает временный стимулирующий эффект на постганглионарные вегетативные нейроны, однако клинически более важно его влияние на высвобождение медиаторов из пресинаптических окончаний в головном мозге — именно это влияние лежит в основе никотиновой зависимости у курильщиков (гл. 24). Ганглиоблокаторы, когда-то используемые в качестве гипотензивных средств, теперь почти вытеснены более действенными и безопасными препаратами (гл. 33). Исключение составляют особые ситуации, например управляемая артериальная гипотония в хирургии и неэффективность прочих гипотензивных средств в экстренных случаях (при расслаивании аорты и т. п.).

Некоторые препараты блокируют или, напротив, воспроизводят передачу возбуждения в нервно-мышечных синапсах и вегетативных ганглиях. Все они рассматриваются в данной главе совместно, так как действуют на рецепторы одного и того же типа — N-холинорецепторы. Эти рецепторы активируются ацетилхолином и алкалоидом никотином — отсюда и их название. Существуют несколько подтипов N-холинорецепторов, в том числе в нервно-мышечных синапсах и вегетативных ганглиях, и многие препараты действуют только на некоторые из них. Блокаторы нервно-мышечного проведения — миорелаксанты — различаются в зависимости оттого, вызывают ли они деполяризацию постсинаптической мышечной мембраны. Классическим недеполяризующим, или конкурентным, миорелаксантом является кураре, а деполяризующим — суксаметония хлорид. И те, и другие широко применяются для расслабления мышц во время общей анестезии. Препараты другого класса действуют на N-холинорецепторы постганглионарных нейронов в вегетативных ганглиях, блокируя передачу импульса к этим нейронам (ганглиоблокаторы) либо, напротив, возбуждая их.