Орлистат

Орлистат (Ксеникал)

Орлистат (Ксеникал)

Орлистат (Ксеникал) - лекарственное средство, специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз. Наиболее известен под торговыми названиями «Ксеникал», Рош (компания) и «Орсотен». Используется, в том числе, и как средство для снижения веса.

Механизм действия

Препарат обладает высокой липофильностью и смешивается с каплями жира. Орлистат ковалентно связывается с активным центром панкреатической и желудочной липаз, тем самым инактивируя их. Ввиду ингибирования желудочно-кишных липаз триглицериды не могут проникнуть в кровь. При этом создаётся дефицит энергии, что приводит к мобилизации жира из депо. Под влиянием ксеникала уменьшается в основном масса висцеро-абдоминального жира. Так же орлистат способствует снижению гиперхолестеринемии – ввиду снижения количества свободных жирный кислот и моноглицеридов в просвете кишки – уменьшается растворимость холестерина, что снижает его способность проникать в кровь. Вследствие нормализации липидного состава крови повышается чувствительность тканей к инсулину, снижается гиперинсулинемия, что также способствует уменьшению массы висцеро-абдоминального жира.

Исследования

По данным мультицентровых плацебоконтролируемых исследований, через 52 недели применения ксеникала в стандартных дозах масса тела снижалась на 6,2 % от исходной, уровень инсулина снижался на 18%.

У 60% пациентов с ожирением орлистат снижал вес более чем на 10%, достоверно уменьшал объем талии. Достоверное уменьшение массы тела было достигнуто как у пациентов с нормальным состоянием углеводного обмена, так и у больных сахарным диабетом 2 типа. Орлистат подтвердил свою высокую эффективность и безопасность в большом количестве рандомизированных плацебо-контролируемых исследований, самым продолжительным из которых было исследование XENDOS (4 года непрерывного лечения ксеникалом).

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

• учащение дефекации - 20,4 %
• маслянистые выделения из заднего прохода – 17,5%
• метеоризм – 23,9%
• недержание кала 7,7%

Побочные эффекты со стороны ЖКТ обусловлены высоким содержанием жира в пище. По данным статистики, из – за данных побочных эффектов прекращают приём препарата 8,8 % пациентов. Для профилактики возникновения этих явлений следует придерживаться умеренной гипокалорийной диеты, содержащей не более 30% жира (от общего суточного калоража). При этом данных побочных эффектов не наблюдается. Также в течение первых 1-4 недель приёма препарата наблюдаются побочные эффекты со стороны нервной системы:

• головная боль – 30%
• головокружение – 5%
• нарушение сна - 3,9%
• тревожное состояние – 4,7 %

Рунихин А. Ю. Современные подходы к лечению ожирения //Лечащий врач. – 2006. – №. 2. – С. 20-23.