|
|
| Строка 1: |
Строка 1: |
| | == Фенамин == | | == Фенамин == |
| | {{Методы_фарм_корр}} | | {{Методы_фарм_корр}} |
| − | '''Фенамин''' является производным фенилалкиламина. В нейрохимическом механизме действия фенамина большую роль играет его способность вызывать высвобождение из пресинаптических нервных окончаний норадреналина и дофамина и стимулировать таким образом центральные норадренергические и, в большей степени, дофаминергические рецепторы. Его прием оказывает также небольшое ингибирующее влияние на активность моноаминоксидазы и тормозит обратный нейрональный захват дофамина и норадреналина.
| + | Содержимое статьи удалено по [[Блокировка|требованию Роскомнадзора]]. |
| − | | |
| − | Фенамин обладает также периферической адренергической активностью (стимулирует А- и В-адренорецепторы); он вызывает сужение периферических сосудов, усиление ЧСС, повышение АД, расслабление мускулатуры бронхов, расширение зрачков. Эти эффекты более продолжительны, но менее выражены, чем у адреналина.
| |
| − | | |
| − | При правильном дозировании фенамин, усиливая процессы возбуждения в ЦНС, уменьшает чувство утомления, оказывает общее возбуждающее влияние, выражающееся в улучшении настроения, ощущении прилива сил, бодрости, повышении работоспособности, уменьшении потребности в сне. Сейчас препарат отнесен к наркотикам и в медицине не применяется, используются более безопасные средства с меньшим наркогенным потенциалом.
| |
| − | == Фенамин и его производные (фенилалкиламины) ==
| |
| | {{Шаблон:Сейфула}} | | {{Шаблон:Сейфула}} |
| − | ''Читайте основную статью:'' [[стимуляторы]]
| |
| − |
| |
| − | Еще в XIV в. арабы пользовались листьями растения Katha, действующее начало которых по всем признакам почти идентично фенамину. Арабы уже тогда предостерегали от злоупотребления этим ядом. Сам же фенамин (хим. назв. — фенилизопропиламин, синонимы — амфетамин, бензедрин, симпамин, ортедрин, эйфобин, мекодрин) — первый представитель фенилалкиламинов — был синтезирован 18 января 1887 г. немецким химиком JT. Эделеано как аналог эфедрина и сразу нашел широкое распространение как ингаляционное лекарственное средство для расширения бронхов, в частности, при лечении бронхиальной астмы. В 1910 г. его исследовали как возможный заменитель адреналина с длительным действием, но в этом качестве фенамин не оправдал надежд. Синтез и фармакологическое изучение этого вещества являются заслугой Баржера Дела, Смиса, Клейна и Френча. Важнейшим этапом в изучении фенамина явились работы Аллеса и его сотрудников — Принцметалла и др., которыми было установлено, что препарат действует аналептически и антигипнотически, пробуждая животных и человека от вызванного барбитуратами сна, и оказывает выраженное стимулирующее действие на ЦНС, превышая эффективность всех известных на тот период психомоторных стимуляторов (колы, кофеина и др.). У человека действие фенамина проявляется в повышении двигательной и психической активности, снятии усталости, улучшении настроения, чувства прилива сил, уменьшении потребности в пище и т. д. Характерной особенностью фенамина и других производных фенилалкиламина является быстрое наступление эффекта, более яркое действие на фоне уже имеющегося утомления. Поэтому не удивительно, что фенамин и его производные с этого периода использовались как средства повышения боеспособности личного состава многих армий мира, но особо широкое распространение получили в нацистской Германии.
| |
| − |
| |
| − | Другое производное фенамина — '''первитин''' (хлоралгидрат-р-фенилизопропил метиламина, или 1-фенил-2-метиламинопропана) — также был разработан немецкими учеными, но уже позже, во времена Третьего рейха. Первитин — психомоторный стимулятор, по химическому строению и действию близкий к фенамину, но отличающийся от него более выраженной фармакологической активностью и более высокой токсичностью. Он оказывает сильное и длительное возбуждающее воздействие на ЦНС, повышает возбудимость сосудодвигательного и дыхательного центров, облегчает передачу импульсов в различных звеньях рефлекторной дуги, поддерживает состояние центрального возбуждения и усиливает раздражительный процесс. При применении в высоких дозах вызывает судороги. Стимуляция нервной системы первитином тесно сопряжена с влиянием на симпатическую иннервацию, так как после частичной симпатэктомии его действие значительно ослабляется. Первитин расслабляет мускулатуру бронхов и вызывает расширение зрачков, снимает утомление и повышает физическую и умственную работоспособность. Большие дозы первитина или длительное его применение могут вызвать истощение нервной системы. Раньше первитин в лечебных целях применяли при депрессивных состояниях, а в военной, спортивной медицине и в медицине труда — для повышения физической и умственной работоспособности и преодоления сонливости, особенно в ночное время. В настоящее время ни фенамин, ни первитин с этой целью не используются.
| |
| − |
| |
| − | Уже в начале Второй мировой войны употребление фенамина в германской армии на Западном фронте было обычным делом. Нацистские главари считали, что благодаря этому стимулятору войска будут совершать "подвиги", и это позволит быстрее добиться победы. Только с апреля по ноябрь 1939 г. завод берлинской компании "Теммель", производителя фенамина, поставил армии и люфтваффе 29 млн таблеток этого препарата. Верховное командование сухопутных войск постановило держать это в секрете. В официальных документах фенамин фигурировал под условным сокращением obm. В то же время нацисты недооценили побочное действие этого препарата, без которого "потребители" вскоре уже не могли обходиться. В 1939 г., во время инспекций на Западном фронте, медики установили, что солдаты используют его совершенно бесконтрольно. Причем период выхода из состояния наркотического опьянения становился все длительнее, а способность к концентрации внимания все больше ослабевала. Из некоторых военных частей во Франции и Польше поступали сообщения о летальных исходах, вызванных передозировкой. Тем не менее предупреждения медиков остались без внимания. В последние годы войны сумки всех санитаров были заполнены этими опасными для здоровья таблетками, которые они давали всем, кто жаловался на переутомление.
| |
| − |
| |
| − | С приближением конца войны нацисты активизировали исследования в области разработки новой комбинированной рецептуры на основе фенамина и его производных. 16 марта 1944 г. на одном из совещаний с участием группы офицеров и фармакологов вице-адмирал Г. Хейе потребовал создать медикамент, который помогал бы солдатам долго выдерживать напряжение в особых условиях и поднимал бы им настроение в любой ситуации. Его предложение поддержал Отто Скорцени, который уже давно искал подобное средство для своего подразделения. После его беседы с руководителем ставки Гитлера в Берлине в Киле была сформирована исследовательская группа во главе с профессором фармакологии Г. Орчеховски. Она получила задание разработать и запустить в производство требуемый препарат. Один из исследователей этого вопроса, криминолог Кемпер, предполагает, что этот план был утвержден самим фюрером: без его согласия не мог бы осуществиться ни один подобный проект.
| |
| − |
| |
| − | После нескольких месяцев напряженной работы в лаборатории Кильского университета Г. Орчеховски пришел к выводу, что он получил искомую рецептуру. В одной таблетке D-IX (так был назван новый препарат) содержалось 5 мг кокаина, 3 мг первитина, 5 мг эвкодала (наркотический аналгетик, производное морфина), а также синтетический кокаин производства фирмы "Мерк" (последнее вещество уже использовалось германскими летчиками-истребителями во время первой мировой войны как стимулирующее средство во время выполнения боевых заданий на большом расстоянии). Первым делом D-IX должны были попробовать экипажи подводных мини-лодок, а результаты полагалось проверить во время их плавания по Кильской бухте. Сам Отто Скорцени приказал прислать ему 1000 таблеток. Он хотел испробовать их на членах диверсионного подразделения подводников "Форель", входившего в состав истребительного отряда СС "Дунай". Результаты были столь обнадеживающими, что нацисты продолжили эксперименты на заключенных концлагеря Заксенхаузен, которые круглосуточно маршировали по кругу с рюкзаками массой 20 кг каждый. Целью эксперимента было определение новой границы выносливости людей, находящихся под воздействием D-IX. В военно-медицинском журнале того времени "Эрцлихес Кригс-Тагебух" указано, что некоторые участники эксперимента обходились двумя-тремя короткими остановками в день, потребность во сне уменьшалась, способность к действию и воля полностью отключались, т. е., человек превращался в робота. Подопытные, которых в концлагере называли "пилюльным патрулем", могли пройти без отдыха 90 км в день, при этом напевали и насвистывали различные мелодии. "Марш смерти" длился около 24 ч, после чего большинство узников падало замертво.
| |
| − |
| |
| − | Результаты опытов настолько вскружили голову их инициаторам, что они хотели снабдить D-IX все без исключения боевые части. Однако до окончания войны нацисты не успели наладить массовое производство препарата.
| |
| − |
| |
| − | Очевидно, не брезговали фенамином и сами нацистские лидеры. Имеются, в частности, сведения о том, что возникновение паркинсонизма у Гитлера связано с длительным применением фенамина.
| |
| − |
| |
| − | Как упоминалось выше, в армиях других стран также применялся фенамин, хотя и не так широко, как в нацистской Германии. В частности, это касается и бывшего СССР. В монографии М. Я. Серейского (1943) можно прочесть следующее: "В случаях, требующих быстрого и максимального использования запасных сил организма..., особенно в условиях ночной напряженной работы, длительных переходов, при работе в условиях аноксии, фенамин оказался превосходным средством для преодоления длительного чувства усталости и сонливости. Этим объясняется и оборонное значение фенамина, позволившее нам в начале войны предложить его вниманию Главного военно-санитарного управления Красной Армии... Фенамин действует наиболее эффективно при выраженном утомлении, сонливости, вялости, при обычном же состоянии он дает менее ощутимый эффект. Особенно уместным мы считаем применение этого препарата в исключительных случаях, когда надо максимально использовать запасные силы организма, например, при ночной напряженной работе, когда приходится долго бодрствовать, при длительных переходах, при осуществлении специальных важных заданий и др.", а показаниями к применению фенамина у здоровых лиц являются, в частности, "...исключительные случаи, требующие быстрого и максимального использования запасных сил организма, особенно в условиях ночной напряженной работы, длительных переходов и др.; этим определяется значение фенамина в военной обстановке". В конце монографии, в "Приложении", приводится следующий документ:
| |
| − |
| |
| − | == "ИНСТРУКЦИЯ ГЛАВНОГО ВОЕННО-САНИТАРНОГО УПРАВЛЕНИЯ КРАСНОЙ АРМИИ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ФЕНАМИНА" ==
| |
| − |
| |
| − | 1. В условиях современной войны некоторые категории военнослужащих должны нередко при осуществлении специальных заданий выполнять напряженную умственную или физическую работу непрерывно в течение 1—2 суток и более. Задача поддерживать их работоспособность на достаточно высоком уровне в течение длительного бодрствования представляется поэтому существенной. С этой целью предложены препараты, стимулирующие центральную нервную систему (в особенности ночью — в часы естественного снижения ее дееспособности); эти препараты — производные серии адреналина: американский бензегдрин, советский фенамин и первитин.
| |
| − |
| |
| − | 2. Фенамин при приеме внутрь сказывает возбуждающее действие на центральную и вегетативную нервную систему; препарат вызывает ощущение активности, стимулирует и ускоряет психические реакции, двигательные и речевые функции, повышает давление крови, устраняет сонливость. Действие его превосходит действие кофеина и колы.
| |
| − |
| |
| − | 3. Наилучшей стимулирующей дозой фенамина является 10—20 мг внутрь. Препарат назначается при ощущении легкого переутомления и сонливости. Действие указанной дозы длится от 2 до 4 часов. Повторение дозы в течение тех же суток допустимо, но не желательно. Максимальное количество допустимых приемов в течение суток не более двух. Лица старше 50 лет, а также больные, страдающие гипертонией, заболеваниями почек и желудочно-кишечного тракта, не могут пользоваться фенамином.
| |
| − |
| |
| − | 4. Назначение фенамина с целью стимуляции нервной системы допустимо на определенный отрезок времени. Систематическое, регулярное применение фенамина неделями или месяцами подряд недопустимо. Привыкания к препарату не происходит, однако при многократных приемах последующий эффект его действия ослабевает.
| |
| − |
| |
| − | 5. В известном числе (до 10 %) случаев при применении фенамина наблюдаются противоположные "парадоксальные" реакции: апатия вместо возбуждения, понижение работоспособности и пр. Поэтому непременным условием назначения фенамина является обязательное предварительное испытание препарата на переносимость: назначение однократной пробной дозы утром натощак вне боевой обстановки. При воздействии фенамина могут наблюдаться также повышение кровяного давления, ощущение сердцебиений и общего беспокойства. Однако при использовании указанными лечебными дозами эти явления обычно выражены нерезко.
| |
| − |
| |
| − | 6. Фенамин может быть использован как стимулирующее в специальных частях (связь, моторизованные части, артиллерия, авиация), а также в стрелковых частях на время выполнения специальных заданий.
| |
| − |
| |
| − | Применение препарата должно происходить по назначению войсковых врачей и под их контролем.
| |
| − |
| |
| − | После Второй мировой войны применение фенамина в Советской Армии продолжалось вплоть до распада СССР в 1991 г. В частности, в "Руководстве по фармакологической коррекции боеспособности и трудоспособности личного состава Вооруженных Сил СССР" (1989), утвержденном начальником Центрального военно-медицинского управления Министерства обороны СССР, приводятся рекомендации по применению фенамина.
| |
| − |
| |
| − | Известно также, что фенамин использовали астронавты корабля "Аполлон" после возвращения на Землю для ускорения процессов адаптации.
| |
| − |
| |
| − | В США фенамин был распространен среди актеров, музыкатов, студентов, что вынудило правительство принять закон, запрещающий его использование без предписания врача, а в 1970 г. фенамин был отнесен к категории очень опасных средств, хотя еще несколько лет назад он входил в коктейль, используемый в России для лечения алкоголизма.
| |
| − |
| |
| − | Производное фенамина '''метамфетамин''' используется с 1919 г. в качестве аналептика при алкогольной, барбитуратной или наркотической интоксикации (для преодоления состояния ступора), во время хирургических операций для поддержания кровяного давления при анестезии.
| |
| − |
| |
| − | '''Метилендиоксипроизводные фенамина (МДОА)''', или группа "'''Экстази'''" по своему действию на организм человека отличаются от фенамина, поэтому их выделяют в особый класс энтактогенов. Основные представители этого класса в настоящее время: 3,4-метилендиоксиамфетамин (МДА), 3,4-мети-лендиоксиметамфетамин (МДМА), N-этил-3,4-метилендиоксиамфетамин (МДЕА), 1-(3,4-ме-тилендиоксифенил)-2-бутанамин (БДБ) и N-метил-1 -(3,4-метилендиоксифенил)-2-бутанамин (МБДБ).
| |
| − |
| |
| − | МДМА, известный под названием "Экстази", был синтезирован в 1914 г. и некоторое время использовался в психиатрии в качестве средства, снижающего беспокойство и придающего пациенту эмоциональную открытость. Отсутствие информации о тяжелых побочных эффектах и привыкании, свойственных другим подобным средствам, обусловило его популярность и отсутствие социального противодействия распространению в обществе. Долгое время считалось, что МДМА и родственные соединения безопасны для употребления в обществе близких друзей для отдыха, расслабления и снятия барьеров при общении.
| |
| − |
| |
| − | Однако по мере ознакомления с последствиями применения этих соединений отношение к ним стало меняться, и в официальном заключении DEA (Drug Enforcement Administration — Управление по борьбе с распространением наркотиков, США), посвященном соединениям этой группы, были высказаны соображения о ложности распространенного мнения о безопасности их использования для человека. Было установлено, что, подобно всем амфетаминам, МДМА опасен для людей с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Появились сообщения о вредных побочных эффектах, о психотических отклонениях и мозговых нарушениях у лиц, употреблявших МДМА, о возможности развития тяжелых депрессивных состояний после систематического применения. В результате были приняты срочные правительственные акты, которые позволили DEA рассматривать нелегальное применение МДМА и родственных соединений как угрозу общественному здоровью и объявить их средствами, запрещенными к применению.
| |
| − |
| |
| − | Все соединения, относящиеся к группе МДОА, запрещены для употребления и введены в Список 1 Единой Конвенции по наркотическим средствам. Тем не менее в некоторых странах МДМА легально применяют в психотерапии для облегчения лечения, а также назначают онкологическим больным в терминальной стадии.
| |
| − |
| |
| − | МДОА получил широкое распространение в настоящее время во многих странах, включая Украину, из-за его способности вызывать легкую эйфорию и особое психическое состояние, проявляющееся в расширении и обострении эмоционального восприятия, возрастании силы эмоций и ощущений. Возникающее при этом чувство эмоциональной близости и повышенного доверия к окружающим, миролюбие и сочувствие, потребность в интеллектуальных и физических контактах, а также повышенная самооценка, исчезновение неловкости и застенчивости проявляются в возрастании коммуникабельности и общительности. Эти свойства обеспечивают особую привлекательность МДОА в среде молодежи, поклонников стиля рейв или техно, на вечеринках и дискотеках, собирающих огромные массы молодых людей и сопровождающихся громкой музыкой, световыми и звуковыми эффектами и продолжающихся всю ночь. Эмоциональные эффекты не сопровождаются стимулирующими и галлюциногенными проявлениями. Галлюциногенный эффект развивается при употреблении МДА в высоких дозах, в незначительной степени свойствен МДМА и не наблюдается для МВД Б. В этом смысле МБДБ является чистым энтактогеном.
| |
| − |
| |
| − | Прием МДОА часто является косвенной причиной смерти при дорожно-транспортных происшествиях, когда после спада основных эффектов развиваются сонливость, спутанность сознания, нарушение координации и способности концентрироваться.
| |
| − |
| |
| − | Известны также случаи суицидов, в той или иной степени связанных с употреблением МДМА. Молодежи следует знать, что МДМА — опасный наркотик, который употреблять не следует.
| |
| − |
| |
| − | Что же касается применения фенамина и его производных в спорте, то в историческом плане (начиная с 1950—1960 гг.) эти вещества являются наиболее широко используемыми стимуляторами, применяемыми спортсменами в соревнованиях разного уровня. Фенамин популярен как средство повышения скоростных качеств, выносливости, взрывной силы футболистов, баскетболистов, пловцов, велосипедистов, игроков в бейсбол, в борьбе, хоккее, для снятия усталости в длительных велосипедных гонках. Наездники, борцы используют фенамин с целью снижения массы тела как средство, уменьшающее аппетит. Баскетбольная звезда П. Сайлес в 1979 г. отмечал в интервью газете "Вашингтон Пост", что игроки Национальной баскетбольной лиги США широко его применяли.
| |
| − |
| |
| − | Популярность фенамина среди футболистов уменьшилась после 1975 г., когда Национальной футбольной лигой США были приняты меры по допинг-контролю. Спортсмены других видов спорта также меньше стали использовать фенамин, особенно после смерти датского велосипедиста К. Йенсена в 1960 г. в результате сердечного приступа во время 100-километровой командной гонки, вызванного приемом больших доз фенамина.
| |
| − |
| |
| − | == Читайте также ==
| |
| − |
| |
| − | *[[PEA (фенилэтиламин)|Фенилэтиламин]]
| |
