Ароматаза — различия между версиями
Monv (обсуждение | вклад) (→Ингибиторы ароматазы) |
Sint (обсуждение | вклад) (→link= Проверенные форумы спортивной фармакологии) |
||
| (не показаны 3 промежуточные версии 2 участников) | |||
| Строка 1: | Строка 1: | ||
| − | |||
== Ароматаза == | == Ароматаза == | ||
{{Шаблон:Наглядная фарма}} | {{Шаблон:Наглядная фарма}} | ||
| − | + | '''Ароматаза''' - это фермент, который преобразует [[андроген]]ы [[тестостерон]] и андростендион в [[эстрогены]] эстрадиол и эстрон. Метильная группа в положении 10 отщепляется, кольцо ароматизируется. '''Ароматизация''' - это собственно процесс превращения андрогенов в эстрогены. | |
| + | |||
| + | Ароматаза представляет собой цитохром Р450-содержащий фермент (изофермент CYP 19). В период фертильной фазы у женщин преобладающую часть циркулирующих [[Эстрогены - строение, синтез, действие|эстрогенов]] поставляют яичники. Там в гранулезных клетках зрелого третичного фолликула образуется эстрадиол. Находящиеся вокруг гранулезных клеток тека-клетки поставляют предшественников андрогенов. [[Гонадотропные гормоны|Гонадотропный гормон]] [[Передняя доля гипофиза|передней доли гипофиза]] (ПТ, или ФСГ) стимулирует образование эстрогена, инициируя синтез ароматазы в гранулезных клетках. Изоформа фермента 17р-гидроксистероиддегидрогеназы (17р-ГСД 1) способствует преобразованию в яичниках андростендиона до тестостерона и эстрона до эстрадиола. В постменопаузе функция яичников затухает. В кровотоке эстрогены не исчезают полностью, потому что они все еще поступают туда из некоторых тканей, особенно из подкожной жировой ткани, где образуется эстрон. В результате при гормонозависимом раке молочной железы рост злокачественных клеток ускоряется. Раковые клетки, по-ви-имому, способны сами продуцировать эстрогены с помощью ароматазы. | ||
=== Ингибиторы ароматазы === | === Ингибиторы ароматазы === | ||
| Строка 21: | Строка 22: | ||
*[[Андроген]]ы - мужские гормоны, препараты, эффекты | *[[Андроген]]ы - мужские гормоны, препараты, эффекты | ||
*[[Антиандрогены]]. Антиандрогенные препараты и средства | *[[Антиандрогены]]. Антиандрогенные препараты и средства | ||
| + | |||
| + | {{Ф|4=4}} | ||
Текущая версия на 23:59, 9 сентября 2016
Ароматаза[править | править код]
Источник: «Наглядная фармакология».
Автор: X. Люльман. Пер. с нем. Изд.: М.: Мир, 2008 г.
Ароматаза - это фермент, который преобразует андрогены тестостерон и андростендион в эстрогены эстрадиол и эстрон. Метильная группа в положении 10 отщепляется, кольцо ароматизируется. Ароматизация - это собственно процесс превращения андрогенов в эстрогены.
Ароматаза представляет собой цитохром Р450-содержащий фермент (изофермент CYP 19). В период фертильной фазы у женщин преобладающую часть циркулирующих эстрогенов поставляют яичники. Там в гранулезных клетках зрелого третичного фолликула образуется эстрадиол. Находящиеся вокруг гранулезных клеток тека-клетки поставляют предшественников андрогенов. Гонадотропный гормон передней доли гипофиза (ПТ, или ФСГ) стимулирует образование эстрогена, инициируя синтез ароматазы в гранулезных клетках. Изоформа фермента 17р-гидроксистероиддегидрогеназы (17р-ГСД 1) способствует преобразованию в яичниках андростендиона до тестостерона и эстрона до эстрадиола. В постменопаузе функция яичников затухает. В кровотоке эстрогены не исчезают полностью, потому что они все еще поступают туда из некоторых тканей, особенно из подкожной жировой ткани, где образуется эстрон. В результате при гормонозависимом раке молочной железы рост злокачественных клеток ускоряется. Раковые клетки, по-ви-имому, способны сами продуцировать эстрогены с помощью ароматазы.
Ингибиторы ароматазы[править | править код]
Ингибиторы ароматазы оказывают широкое антиэстрогенное действие, подавляя образование эстрогена. Применяются в терапии запущенного рака молочной железы при наличии чувствительности к эстрогенам у больных в постменопаузе.
Ингибиторы ароматазы служат для предотвращения экстраовариального синтеза эстрогенов у пациентов с раком молочной железы. Эффект возможен только в период постменопаузы. В фертильной фазе из-за своей зависимости от ГТГ активная ароматаза яичников задействована в цикле женских половых гормонов: падение концентрации эстрадиола в крови приводит к дополнительному высвобождению ГТГ и компенсаторному усилению синтеза ароматазы и эстрогенов.
По структуре и механизму действия ингибиторы ароматазы делят на две группы. Стероидные ингибиторы (форместан, экземестан) связываются на молекуле фермента в участках связывания андрогенов, и в виде реакционноспособных продуктов-медиаторов ведут к необратимой блокаде фермента. Нестероидные ингибиторы (анастрозол, летрозол) обратимо связываются с цитохромом R450 через свои триазольные циклические структуры, реагируя с железом гема.
Из побочных действий возможны обычные для климактерического периода жалобы, возникающие в результате падения концентрации эстрогенов. Ингибитор ароматазы тамоксифен не вызывает роста эндометрия и не повышает риск тромбоэмболии.
Читайте также[править | править код]
- Эстрогенные препараты - применение
- Модуляторы эстрогеновых рецепторов. Ингибиторы синтеза
- Андрогены - мужские гормоны, препараты, эффекты
- Антиандрогены. Антиандрогенные препараты и средства
Предупреждение[править код]
Анаболические препараты могут применяться только по назначению врача и противопоказаны детям. Представленная информация не призывает к применению или распространению сильнодействующих веществ и нацелена исключительно на снижение риска осложнений и побочных эффектов.
