Транквилизаторы и седативные средства в спорте

Транквилизаторы и седативные средства в спорте

Транквилизаторы и показания к их клиническому применению

Анксиолитические средства (транквилизаторы) с лечебной целью спортсменам назначают только при необходимости устранения тревоги, внутренней эмоциональной напряженности, которые могут возникнуть у спортсмена в результате неудачного выступления.

Транквилизаторы — это психотропные лекарственные средства, способствующие устранению тревоги, страха, беспокойства, внутреннего напряжения. Применяют их при невротических и пограничных состояниях. Появившись в 1955 г., эти препараты сегодня лидируют по частоте применения. Основные эффекты действия этих средств — транквилизирующий (от лат. tranquillium — спокойствие, покой), анксиолитический (от лат. anxius — тревожный, полный боязни, охваченный страхом), атарактический (от греч. ataraxia — невозмутимость, спокойствие духа), антифобический (от греч. phobos — страх) позволяют широко применять их в целях коррекции психоэмоционального состояния человека.

Транквилизаторы действуют на эмоциональную сферу человека, вызывая чувство безмятежности и спокойствия, снимают чувство страха, беспокойства, тревогу. Для всех групп этих средств (анксиолитики или противотревожные средства) характерны основные эффекты: анксиолитический (антифобический), гипнотический (облегчение наступления сна), миорелаксантный (центральная миорелаксация) и противосудорожный. Все транквилизаторы отличаются между собой по соотношению влияния на эти четыре компонента, что и обусловливает их выбор для клинического использования. Механизм действия транквилизаторов связан с уменьшением возбудимости подкорковых областей головного мозга (лимбической системы, таламуса, гипоталамуса), которые контролируют эмоциональные реакции в организме человека, тормозя реакции между подкорковыми образованиями и корой больших полушарий, а также блокируют полисинаптические спинальные рефлексы, что является причиной миорелаксации. Они слабо действуют на норадренергические и дофаминергические, серотонинергические системы.

Некоторые из них воздействуют на ГАМКергические и бензодиазепиновые рецепторы (аминалон), в то время как другие влияют на холинергические системы мозга. Существуют и другие молекулярные механизмы действия транквилизаторов, которые активно дискутируются экспериментальными и клиническими фармакологами. Длительный бесконтрольный прием транквилизаторов может вызвать лекарственную зависимость. Препараты этой группы потенцируют влияние алкоголя на организм. Не рекомендуются водителям транспорта.

Транквилизаторы, как и нейролептики, оказывают угнетающее (депримирующее) влияние на ЦНС, но, в отличие от нейролептиков, не имеют выраженного антипсихотического эффекта, они способствуют устранению различных невротических и неврозоподобных нарушений, уменьшая психоэмоциональную окраску поведения человека.

По химическому строению транквилизаторы можно разделить на следующие группы:

1) производные бензодиазепина (бензодиазепины) — хлозепид (хлордиазепоксид, элениум), сибазон (диазепам, реланиум), гидазепам, феназепам, нозепам (оксазепам, тазепам), мезапам (медазепам, рудотель), лоразепам (лоран), бромазепам, альпразолам (ксанакс), тофизопам (грандаксин), эстазолам, клоразепат, клобазам, тетразепам;

2) карбаминовые эфиры замещенного пропандиола — мепротан (мепробамат);

3) производные дифенилметана — амизил, гидроксизин;

4) производные бупирона — буспирон;

5) транквилизаторы различных химических групп — мебикар, фенибут (ноофен), триоксазин, оксолидин.

В клинической практике транквилизаторы часто разделяют на две группы: типичные и атипичные. К первым относят производные бензодиазепина, учитывая наибольшую изученность их действия, значительное распространение и применение; к атипичным — производные других химических классов. Производные бензодиазепина (типичные транквилизаторы), которые очень часто используются в клинической практике вследствие низкой токсичности, определяют термином "транквилизаторы", хотя это и не совсем корректно.

Интересно, что термин "транквилизатор" (успокоитель) появился во Франции более 100 лет тому назад и поначалу не имел никакого отношения к фармакологии. Им обозначали специальное кресло, к которому привязывали больных с психомоторным возбуждением, не поддающихся уговорам. Когда впервые в 1954 г. в США был выпущен первый транквилизатор мепробамат, его потребление только за один год составило несколько миллиардов таблеток (около 30 таблеток на каждого жителя США). Препарат приобрел популярность у больных и здоровых людей как средство коррекции психоэмоционального состояния при различных соматических заболеваниях, неврозах, жизненных неудачах, конфликтах, робости и т. п. Появились сообщения рекламного характера, которые гласили, что, наконец, найдено лекарственное средство против главной болезни XX в. — стресса. Одновременно были разработаны инструкции, которые обязывали не назначать транквилизаторы летчикам, водителям, операторам и др. Однако первые два года применения транквилизаторов развеяли этот миф. Вместе с тем бум использования транквилизаторов не уменьшался, и в настоящее время по частоте применения они вышли на первое место в мире среди других лекарственных средств (среди транквилизаторов самыми широкоиспользуемыми являются производные бензодиазепина). Только в последние годы разработаны четкая стратегия и тактика их клинического применения, а также возможность коррекции психики здорового человека.

Говоря более конкретно о производных бензодиазепина, нужно отметить, что своим открытием они обязаны случайности. Несколько сотен милиграммов химического вещества лежали всеми забытые где-то в углу лаборатории Hoffman-La Roche, после того как впервые были синтезированы J1. Штернбахом в 1955 г. Другие проекты в лаборатории стали более важными, и лишь два года спустя при уборке забытое вещество было обнаружено во второй раз и подвергнуто анализам. Новое химическое вещество, названное хлордиазепоксидом, оказалось способным укрощать агрессивных животных без явного седативного эффекта. Новый препарат был выпущен на рынок фирмой Roche под названием "либриум", и началась эра бензодиазепинов. К 1963 г. Roche монополизировала рынок, выпустив второй бензодиазепин — диазепам (валиум), который стал наиболее часто назначаемым препаратом такого типа, а также эталоном для целого класса седатив-ных фармакологических средств. Безопасность, особенно при передозировке, стала ключевым аргументом для продажи, однако обнаружилось, что и либриум, и валиум вызывают зависимость. Это же относится и к третьему бензодиазепину фирмы Roche — нитразепаму (могадону), выпущенному на рынок в 1965 г. как снотворное. Всего описано более 2000 фармакологически активных производных бензодиазепина, из них свыше 100 выпускаются в мире в виде лекарственных средств. Производные бензодиазепина составляют наибольшую по численности группу психотропных лекарственных средств. Большинство из них — это производные 1,4-бензодиазепина, но применяются и производные 1,5-бензодиазепина.

Типичные пероральные суточные дозы, их эквиваленты и фармакологические характеристики транквилизаторов и снотворных препаратов

Наиболее эффективными являются производные бензодиазепина: хлозепид (хлордиазепоксид, элениум, либриум), диазепам (сибазон, седуксен, реланиум, валиум), феназепам, нозепам (тазепам, оксазепам), мезапам (рудотель, медазепам).

Фармакокинетика. Производные бензодиазепинов хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта, образуют комплексы с белками. Накапливаются в жировой ткани и из нее поступают в кровь. Метаболизируются в печени, выделяются в основном с калом.

Фармакодинамика. Основное действие транквилизаторов на ЦНС связывают с влиянием на структуры лимбической системы и коры больших полушарий. Эти препараты усиливают ГАМК-ергическое торможение нервных клеток, взаимодействуя с бензодиазепиновыми рецепторами, аллостерическими регуляторными центрами ГАМКергического рецепторного комплекса. Производные бензодиазепинов повышают чувствительность ГАМКА рецептора к своему медиатору. В центре этого рецептора находится хлорный канал, который открывается при активации ГАМКа рецептора. Усиленный вход в клетку ионов хлора вызывает повышение потенциала (гиперполяризацию) мембраны, при этом активность нейронов во многих отделах мозга снижается. Седативный эффект связан с влиянием на другой тип бензодиазепиновых рецепторов (менее чувствительных к бензодиазепинам), локализованных в ретикулярной формации ствола мозга, в неспецифических ядрах таламуса.

Мепротин обладает подобным механизмом действия.

Амизил и гидроксизим блокируют центральные М-холинорецепторы. Буспирон преимущественно влияет на серотониновые рецепторы, является частичным агонистом 5НТ1 А-рецепторов.

Фармакодинамика. Основные эффекты транквилизаторов — анксиолитический, атарактический, антифобический, седативный, вегетостимулируюший. У диазепама отмечено гипотензивное, противоаритмическое действие. Транквилизаторы способны также понижать тонус скелетных мышц, снижать концентрацию внимания, некоторые обладают снотворным действием либо способствуют развитию сна, потенцируют действие снотворных, седативных, наркотических средств, проявляют противосудорожную активность. Небензодиазепиновые транквилизаторы оказывают более специфическое влияние на ЦНС, не обладают другими эффектами (фенибут, мебикар и др.).

Наиболее выраженным анксиолитическим действием обладает феназепам, его седативный эффект превосходит таковой у других препаратов.

К "дневным транквилизаторам" — препаратам, которые не обладают или оказывают незначительное снотворное действие, не снижают работоспособность, можно отнести мезапам (рудотель). Препарат обладает менее выраженным седативным и снотворным действием. К ним же относятся гидазепам, тофизопам, мебикар.

Показания к применению: неврозы и неврозоподобные состояния, эпилептический статус, эпилепсия, мышечный гипертонус, реактивные состояния, бессонница, премедикация перед операциями.

Побочные эффекты: при длительном применении транквилизаторов возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости (психической и физической), характерен синдром отмены; следует также отметить появление сонливости, ухудшение памяти и возможности сосредоточиться, замедление нервно-мышечной реакции, появление неуверенности при ходьбе и нарушение ориентации. Производные бензодиазепина могут снижать потенцию и нарушать менструальный цикл.

Таким образом, в арсенале врача имеется большое число самых разнообразных транквилизаторов, с помощью которых можно корригировать функции коры головного мозга, подкорковых образований, гипоталамические центры, ретикулярную формацию, спинномозговую нейрональную передачу, центральную и периферическую вегетативную нервную систему. Врач может выбрать необходимый больному препарат в соответствии с его индивидуальными свойствами и фармакодинамикой транквилизатора.

Применение в спортивной медицине и в практике спортивной подготовки

Основным показанием к применению бензодиазепинов является психическая дезадаптация, при которой превалируют психопатологические нарушения невротического уровня. Способствуя сбалансированию механизмов при нарушении психической адаптации, транквилизаторы проявляют универсальное влияние на различные психопатологические проявления невротического характера. В процессе лечения происходит не только редукция эмоциональных компонентов в структуре невротических и неврозоподобных нарушений, но и уменьшаются вегетативные дисфункции, неврастенические нарушения, расстройства сна и другие проявления, характерные для большинства смежных форм психических расстройств. Серьезным побочным действием транквилизаторов группы бензодиазепинов является быстровозникающая психическая зависимость, в связи с чем даже в медицинской практике применение их ограничивается.

Как допинги транквилизаторы применяются в сложнотехнических видах спорта, например, при выполнении обязательной программы в фигурном катании и других (различные виды стрельбы), для снятия чувства страха, неуверенности в себе. Известны случаи применения с этой целью нитразепама, сибазона, феназепама. Случаев дисквалификации спортсменов за употребление транквилизаторов немного. В частности, в 1986 г. в приеме транквилизаторов был уличен пятиборец Л. Норвуд.

Разумеется, в силу того что транквилизаторы вызывают психическую зависимость, их бесконтрольный прием недопустим. Тем не менее при наличии медицинских показаний назначение этих препаратов спортсменам вполне оправдано — в равной степени, как и любым другим лицам, имеющим медицинские показания к приему транквилизаторов. Очевидно, если бы не ограничения "запретительного" характера, транквилизаторы должны бы занимать не последнее место в арсенале спортивного врача, и притом отнюдь не как допинговые средства; при этом следовало бы обратить внимание на "дневные" транквилизаторы, не вызывающие сонливости (гидазепам и др.).

Седативные средства

Спортсменам при развитии неврозов, вегетососудистой дистонии, бессоннице чаще назначают седативные средства, повышающие процесс торможения.

Классификация седативных препаратов

1. Препараты брома — натрия бромид, бром-валидол, адонис-бром, бромкамфора.

2. Монопрепараты растений — настойки и сухой экстракт валерианы, настойки пустырника, настойка пиона.

3. Барбитураты в комбинации с препаратами других групп — корвалдин, валокордин, корвал-таб, корвалол.

4 Мелатонин (вита-мелатонин, мелоксон).

5. Прочие комбинированные препараты — дорминлакт, ново-пассит, седавит, седуксен-форте, флорисед-здоровье, гербион — успокаивающие капли, персен, трифлумен, фитосед и др.

Механизм их действия связан с усилением процессов торможения, для валерианы характерна тампонада натриевых каналов, повышение роли ГАМК.

Основные седативные средства

Препараты, обладающие седативными свойствами, применяются гораздо раньше транквилизаторов и усиливают тормозной процесс в ЦНС, действие снотворных и нейротропных средств. Не оказывают влияния на фобии как транквилизаторы и не вызывают лекарственной зависимости. В малых дозах подобным эффектом обладают снотворные средства, к ним относятся препараты растительного происхождения и бромиды. Последние используются для коррекции двигательной актвности в армии и других изолированных контингентах. Основные седативные средства представлены в таблице 2.25.

По возможности и при адекватном течении невротических состояний имеет смысл начинать лечение именно с седативных средств, а затем переходить на транквилизаторы.

Формы выпуска препаратов

• Chlozepidum — таблетки и драже по 0,005 г
• Diazepamum — таблетки по 0,005; 0,001 и 0,002 г; ампулы по 2 мл 0,5 %-го раствора
• Phenazepamum — таблетки по 0,00025 и 0,001 г
• Mezapamum — таблетки по 0,01 г
• Natrii bromidi — раствор 1; 2 и 3 %-й
• Rhizoma cum rhadicibus Valerianae — в упаковке по 100 г или в брикетах по 75 г;
  • настойка (Tinctura Valerianae) во флаконах по 30 мл;
  • густой экстракт (Extr. Valerianae) таблетки по 0,02 г;
  • жидкий экстракт (Extr. Valerianae fluidum) для приготовления микстур 1 : 2
• Herba Leonuri — в упаковке по 100 г;
  • настойка (Tinctura Leonuri) — во флаконах по 25 мл;
  • экстракт жидкий 1 : 2 (Extr. Leonuri fluidum)
• Rhizoma cum rhadicibus Polemonii coerulei — корневище с корнями резаное по 100 г
• Corvaldinum — капли во флаконах по 25 мл

Источник: