Орлистат
Орлистат (Ксеникал)
Орлистат (Ксеникал) - лекарственное средство, специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз. Наиболее известен под торговыми названиями «Ксеникал», Рош (компания) и «Орсотен». Используется, в том числе, и как средство для снижения веса.
Механизм действия
Препарат обладает высокой липофильностью и смешивается с каплями жира. Орлистат ковалентно связывается с активным центром панкреатической и желудочной липаз, тем самым инактивируя их. Ввиду ингибирования желудочно-кишных липаз триглицериды не могут проникнуть в кровь. При этом создаётся дефицит энергии, что приводит к мобилизации жира из депо. Под влиянием ксеникала уменьшается в основном масса висцеро-абдоминального жира. Так же орлистат способствует снижению гиперхолестеринемии – ввиду снижения количества свободных жирный кислот и моноглицеридов в просвете кишки – уменьшается растворимость холестерина, что снижает его способность проникать в кровь. Вследствие нормализации липидного состава крови повышается чувствительность тканей к инсулину, снижается гиперинсулинемия, что также способствует уменьшению массы висцеро-абдоминального жира. По данным мультицентровых плацебоконтролируемых исследований, через 52 недели применения ксеникала в стандартных дозах масса тела снижалась на 6,2 % от исходной, уровень инсулина снижался на 18%.
Побочное действие
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
- учащение дефекации - 20,4 %
- маслянистые выделения из заднего прохода – 17,5%
- метеоризм – 23,9%
- недержание кала 7,7%
Побочные эффекты со стороны ЖКТ обусловлены высоким содержанием жира в пище. По данным статистики, из – за данных побочных эффектов прекращают приём препарата 8,8 % пациентов. Для профилактики возникновения этих явлений следует придерживаться умеренной гипокалорийной диеты, содержащей не более 30% жира (от общего суточного калоража). При этом данных побочных эффектов не наблюдается. Также в течение первых 1-4 недель приёма препарата наблюдаются побочные эффекты со стороны нервной системы:
- головная боль – 30%
- головокружение – 5%
- нарушение сна - 3,9%
- тревожное состояние – 4,7 %
