Лекарственные формы для орального применения
Лекарственные формы для орального применения
Источник: «Наглядная фармакология».
Автор: X. Люльман. Пер. с нем. Изд.: М.: Мир, 2008 г.
Драже представляет собой таблетированное лекарство в специальной оболочке. Драже или таблетки покрывают воском, чтобы защитить лекарственные вещества от разрушения, скрыть неприятный запах или вкус, облегчить проглатывание или придать цветовую маркировку. Капсула представляет собой контейнер, чаще всего из желатина, в котором находится лекарственное вещество в виде порошка, гранул или реже раствора.
В матрикс-таблетке лекарственное вещество закреплено на специальном носителе, из которого освобождается в результате диффузии. В отличие от лекарства в растворе, при приеме которого действующее вещество может всасываться непосредственно (третья полоса на рис. А), при приеме твердых лекарственных форм таблетка вначале должна раздробиться на мелкие части, а капсула — открыться (т. е. должна произойти дезинтеграция лекарства). После этого лекарственное вещество растворяется (диссолюция), проходит через желудочно-кишечный барьер и всасывается в кровь (абсорбция). Поскольку на разрушение (распад) таблетки и растворение препарата требуется время, всасывание происходит только в кишечнике (вторая полоса на рис. А). При применении раствора препарат всасывается уже в желудке (третья полоса).
Замедлить распад кислотонеустойчивых веществ в желудке можно с помощью оболочки (например, из воска или ацетат-целлюлозного полимера). В таком случае распад происходит в двенадцатиперстной кишке, и растворение протекает быстро и без изменения структуры препарата (А, первая полоса).
Выбрав подходящую лекарственную форму (матрикс-таблетка, драже, покрытая оболочкой таблетка или капсула), можно регулировать высвобождение лекарства в определенном участке желудочно-кишечного тракта и скорость его абсорбции.
В матрикс-таблетке лекарственное вещество находятся в специальном корпусе, из которого оно постепенно выделяется; проходя по желудочно-кишечному тракту. Там оно равномерно высвобождается и всасывается (А, четвертая полоса). При этом внешних изменений таблетки не происходит.
Можно так подобрать толщину покрытия драже или таблеток в оболочке, что лекарство будет высвобождаться в верхних (А, первая полоса) или же нижних (А, пятая полоса) отделах кишечника.
Постепенное высвобождение лекарственных веществ может быть достигнуто при помещении в капсулу гранулированного препарата с гранулами, имеющими различную толщину защитного покрытия, например, из воска (ретардированная, или пролонгированная, форма). Покрытие рассасывается с различной скоростью, поэтому лекарственное вещество растворяется и всасывается на протяжении длительного времени. Таков же принцип действия таблеток, состоящих из мелких гранул с покрытием различной толщины. Преимущество ретард-таблеток перед ретард-капсулами заключается в том, что их можно поделить на части и принять меньшую дозу.
Ретардированные формы используют в тех случаях, когда быстрое всасывание препарата в кровь нежелательно или же необходимо постоянное поступление лекарства с коротким сроком действия для поддержания его постоянной концентрации.
