Апоморфин
Содержание
Апоморфин
Апоморфин - это полусинтетическое вещество, эметик и антипаркинсоническое средство. Апоморфин имеет неоднозначное применение. Исторически апоморфин получали путем кипячения морфина в концентрированной кислоте. Также апоморфин это производное апорфина - алкалоида представленного в семействе кувшинковых.
Апоморфин является неселективным агонистом дофаминовых рецепторов с преимущественным действием на D2 рецепторы. Поэтому он применяется как антипаркинсонический агент в качестве агониста дофаминовых рецепторов. Другие растительные вещества подобного класса - это эрголины, производные алкалоидов спорыньи, в бодибилдинге препараты этого класса - каберголин и бромокриптин известны как блокаторы пролактина.
В начале апоморфин применяли в качестве эметика, т.е. средства вызывающего рвоту, а также в наркологической практике для лечения алкоголизма. С помощью апоморфина у пациентов вызывали тошноту, рвоту и связанную с ними негативную реакцию на алкоголь.
Однако апоморфин еще известен тем, что вызывает эрекцию, а также является афродизиаком, поэтому используется для лечения эректильной дисфункции. Этими же свойствами обладает апорфин, алкалоид кувшинковых, в частности растения голубой лотос. Апорфин имеет идентичную структуру и быстро гидроксилируется до апоморфина в организме. Поэтому данное растение используется в качестве энтеогена и афродизиака.
Что интересно, растение голубой лотос запрещено для продажи в России (однако в списке наркотических веществ его нет), но препараты апоморфина являются свободным для продажи.
Для применения апоморфина в качестве стимулятора дофаминовых рецепторов или афродизиака, его применяют с противорвотными средствами.
Часть противорвотных средств известна тем, что работает по принципу блокирования все тех же дофаминовых рецепторов, собственно свойство апоморфина вызывать рвоту и связано со стимуляцией этих рецепторов. Таким образом, если вам нужна стимуляция дофамина, то применение противорвотных блокирующих дофаминовые рецепторы сомнительно. Более подходящими вариантами выглядят блокаторы гистамина или холинорецепторов. А также наверное самым безопасным вариантом являются блокаторы 5-HT3 серотониновых рецепторов типа препарата Ондансетрон (Ondansetron).
Альтернативные препараты
Неэрголиновые противопаркинсонические средства
К неэрголическим агонистам дофамина относятся препараты: Прамипексол (Pramipexole, Mirapex), Пирибедил (Piribedil, Pronoran), Ропинирол (Ropinirole, Requip), Ротиготин (Rotigotine, Neupro), Талипексол (Talipexole), а также апоморфин.
В России более всего распространен Прамипексол (Мирапекс), а также распространены Ропинирол (Реквип) и Пирибедил (Проноран).
В описании препаратов прамипексол и ропинирол заявляется, что они так же как и каберголин и бромокриптин, снижают секрецию пролактина.
Эрголины или эрголиновый класс
Эрголиновые препараты это препараты сделанные на основе алкалоидов спорыньи, один из которых носит название эргин. Эрголиновых препаратов достаточно большое количество они используются для разных заболеваний, например для уменьшения головной боли или улучшения мозгового кровообращения. Некоторые используются для лечения болезни Паркинсона в качестве агонистов дофаминовых рецепторов.
К эрголиновому классу для лечения болезни Паркинсона относятся следующие препараты: Бромокриптин (Bromocriptine, Parlodel), Лизурид (Lisuride, Dopergin), Каберголин (Cabergoline, Dostinex), Перголид (Pergolide, Permax), Дигидроэргокриптин (Dihydroergocryptine (DHEC), Almirid), Эрголоид (Hydergine).
В России распространены препараты бромокриптина и каберголина. Каберголин имеет существенное преимущество т.к. у него длительный период полувыведения и его можно принимать примерно раз в неделю, в то время как остальные препараты нужно принимать 2-3 раза в день.
Практически все эрголины относящиеся к агонистам дофаминовых рецепторов подавляют выработку пролактина. Есть также отдельные препараты данного класса для подавления пролактина (Метерголин).
Сердечный фиброз
Установлено, что агонисты серотониновых рецепторов 5-HT2B могут вызывать сердечный фиброз. Агонистами данного рецептора является достаточно большое количество препаратов (не только эрголинов). Однако вероятность этого относительно небольшая.
К агонистам данного рецептора относятся например Каберголин и Перголид, однако не относятся Бромкриптин и Лизурид.
Источники
https://www.lvrach.ru/2004/09/4531667
