Метилфенидат

Метилфенидат

Метилфенидат или Риталин (Methylphenidate, Ritalin, Rilatin, Concerta) - это синтетический препарат, стимулятор центральной нервной системы, применяется для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ), а также в меньшей степени - для лечения нарколепсии. Также используется для усиления физических показателей спортсменов, умственных показателей, а также как афродизиак и психостимулятор в рекреационных целях.

Метилфенидат относится к производным фенилэтиламина и пиперидина. Его механизм действия заключается в ингибировании обратного захвата дофамина и норадреналина. Метилфенидат впервые был синтезирован в 1944 году швейцарской компанией Ciba, в 1955 году апробирован для медицинского использования в США. Метилфенидат производится в следующих странах: США, Швейцария, Канада, Мексика, Испания, Швеция, Пакистан, Индия. На данный момент метилфенидат разрешен для медицинского использования в большинстве стран мира. В России метилфенидат внесен в список I, т.е. запрещен к применению, в том числе медицинскому.

Применение

За счет ингибирования обратного захвата дофамина, метилфенидат, также как и амфетамин, увеличивает выносливость. Также, за счет этого же эффекта, метилфенидат повышает концентрацию: повышает продуктивность выполнения рутинных заданий, количество запоминаемой информации и так далее.

Побочные действия

Основные побочные эффекты: потеря аппетита, сухость во рту, возбуждение, раздражительность, тошнота, головокружение, бессонница, учащенное сердцебиение, повышение артериального давления. При длительном применении возможно снижение веса.

Привыкание и зависимость

Метилфенидат - это стимулятор вызывающий зависимость сходную с амфетаминами. Он имеет умеренную вероятность зависимости. Таким образом возможна физическая и психологическая зависимость, если препарат используется в больших дозах длительное время.

Передозировка

Симптомы умеренно высокой передозировки метилфенидатом возникают в первую очередь из-за черезмерной стимуляции ЦНС, эти симптомы включают: тошноту, рвоту, возбуждение, тремор, гиперрефлексию, подергивание мышц, эйфорию, спутанность сознания, галлюцинации, делирий, повышение температуры тела, потливость, приливы, головную боль, тахикардию, аритмию, повышенное артериальное давление, повышенное расширение зрачков, сухость слизистых оболочек.

Тяжелая передозировка может сопровождаться следующими симптомами: гиперпирексия (экстремально высокая температура), адренергический шторм (симптомы при передозировке амфетамином, кокаином, кофеином), судороги, паранойя, стереотипия (расстройство повторяющихся движений), рабдомиолиз, кома, сосудистый коллапс.

Передозировка редко приводит к летальному исходу, в качестве антидота используются бензодиазепины, нейролептики, агонисты альфа-адренорецепторов и пропофол в качестве терапии второй линии.

Противопоказания

Запрещено применять с ингибиторами МАО, при нервном перенапряжении, индивидам с тиками и глаукомой.

Альтернативы

Амфетамины. Применение амфетаминов разрешено в США для лечения СДВГ и ожирения. Например широко применяется препарат Adderall - это смесь L-амфетамина и D-амфетамина. Всего в США применяется около 12 препаратов состоящих из различных форм амфетамина. Также применяются вещества близкие по строению к амфетаминам. Например препарат Фентермин (Phentermine) применяется для лечения ожирения. Также применяются препараты метамфетамина.

Модафинил или Провигил (Modafinil, Provigil), также его энантиомер Армодафинил (Armodafinil, Nuvigil), а также его предшественник Адрафинил (Adrafinil). На рынке присутствует большое количестве дженериков модафинила, армодафинила и адрафинила с разными названиями. Модафинил относится к классу стимуляторов ЦНС и аналептиков. Официально применяется для лечения нарколепсии. Однако по большей части он известен как стимулятор-ноотроп. Модафинил действует как атипичный, селективный и слабый ингибитор обратного захвата дофамина, а также косвенно активирует выброс нейропептидов орексина и гистамина. Все три данных вещества могут обуславливать эффект повышенного бодрствования. Точный принцип действия модафинила неизвестен. Модафинил действует как стимулятор - уменьшает потребность во сне, увеличивает производительность, а также как ноотроп - улучшает память и интеллект. В качестве недостатка можно указать на стимуляцию гистамина, что провоцирует аллергию и может, скажем, вызывать сыпь. Не смотря на указанные выше преимущества, модафинил находится в списке II психотропных веществ в России, т.е. его использование запрещено.

Бупропион или Веллбутрин (Bupropion, Wellbutrin). Более легальный вариант для России. Этот препарат является антидепрессантом, относится к классу селективных ингибиторов обратного захвата норадреналина и дофамина. Применяется при лечении никотиновой зависимости, а также ожирения. Влияние на сексуальную функцию - положительное.

Атомоксетин или Страттера (Atomoxetin, Strattera). Также легальный в РФ. Препарат который применяется для лечения СДВГ. Относится к ингибиторам обратного захвата норадреналина. Также как и метилфенидат применяется для увеличения умственных показателей, повышения внимания и улучшения памяти. Влияние на сексуальную функцию - отрицательное.

Ребоксетин или Эдронакс (Reboxetine, Edronax). Этот препарат относится к антидепрессантам. Так же как и атомоксетин является ингибитором обратного захвата норадреналина. Препарат оказался эффективным при лечении СДВГ у детей и взрослых, а также нервной булимии. Скорей всего, действие ребоксетина сходно с атомоксетином. Влияние на сексуальную функцию - отрицательное.

Милнаципран или Иксел (Milnacipran, Ixel, а также Fetzima - левомилнаципран). Препарат относится к антидепрессантам. Является селективным ингибитором обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСиН). Блокирует обратный захват норадреналина несколько больше чем серотонина. По действию ближе к ингибиторам обратного захвата норадреналина, типа ребоксетина. Поэтому препарат может быть полезен при лечении СДВГ, а также для повышения концентрации. Влияние на сексуальную функцию - отрицательное.

Фенотропил (фенилпирацетам, фонтурацетам). Препарат отечественной разработки, относится к классу ноотропов. Из-за наличия фенильной группы частично проявляет свойства амфетаминов. Т.е. увеличивает выносливость и производительность, в том числе умственную.

Венлафаксин или Эффексор (Venlafaxine, Effexor). Антидепрессант широкого спектра действия. Относится к классу селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСиН). За счет ингибирования обратного захвата норадреналина показал эффективность при лечении СДВГ. Достаточно распространен в России. Влияние на сексуальную функцию - положительное.

Вилоксазин (Viloxazine, Qelbree, Vivalan). Препарат для лечения СДВГ. Относится к ингибиторам обратного захвата норадреналина. Первоначально был маркирован как антидепрессант и продавался в Европе. Был снят с производства в 2002 году по коммерческим причинам. Однако в 2021 был перепрофилирован для лечения СДВГ и вновь поступил в продажу в США. Влияние на сексуальную функцию - положительное. На данный момент Вилоксазин доступен для продажи только в США.

Дулоксетин или Симбалта (Duloxetine, Cymbalta). Препарат является антидепрессантом. Относится к ингибиторам обратного захвата серотонина и норадреналина. Также проявляет свойства слабого анальгетика. Достаточно сильно ингибирует сексуальную функцию (однако эсциталопрам в сходных дозировках ингибирует ее еще сильнее). Применение для лечения СДВГ в показаниях не отмечено, однако исходя из принципа действия - повышение уровня норадреналина, препарат должен повышать концентрацию и может помочь при СДВГ. Распространен в России.

Трициклические антидепрессанты

Это достаточно старые антидепрессанты, они более сильные но менее избирательные. Практически все в той или иной степени оказывают антигистаминное (расслабление, сонливость) и холинолитическое (облегчают дыхание, но сушат слизистые и вызывают запор) действие. Кратковременное применение холинолитических препаратов может многим даже понравиться, однако длительное применение скорее нет. Также длительное угнетение холина может вызывать ментальный "ступор". Поэтому для длительного применения лучше выбрать что-нибудь другое (более современные антидепрессанты). На дофамин трициклические антидепрессанты не действуют (кроме нескольких, которые запрещены), но все в разной степени влияют на норадреналин, что может быть полезно. Также многие из них они обладают анальгезирующим действием. Следующие трициклические антидепрессанты значительно увеличивают количество норадреналина:

Амитриптилин (Amitriptyline, Elavil). Амитриптилин является самым распространенным трициклическим антидепрессантом на данный момент. Амитриптилин обеспечивает обратный захват норадреналина примерно в равной степени с серотонином. Однако он также оказывает сильный холинолитический и антигистаминный эффекты, поэтому обладает выраженным седативным и снотворным действием, поэтому для повышения концентрации не очень подходит. Также является анальгетиком. Тем не менее он применяется при СДВГ у детей в США. Если стоит выбор между амитриптилином и имипрамином то лучше применять имипрамин, т.к. имипрамин обладает выраженным активизирующим свойством.

Имипрамин (Мелипрамин, Imipramine). Обладает явно выраженным активирующим свойством. Ингибирует обратный захват серотонина и норадреналина примерно в равной степени, обладает антихолинергическим и антигистаминным действием. Также обладает анальгезирующей активностью. Как видно действие имипрамина не является избирательным, однако в отличие от амитриптилина он не обладает седативным действием. Применяется при лечении СДВГ. Более лучшим выбором является препарат дезипрамин.

Дезипрамин или Норпрамин (Desipramine, Norpramin). Является сильным ингибитором обратного захвата норадреналина и более слабым - серотонина. Также обладает слабым холинолитическим и антигистаминным действием и поэтому вызывает меньше побочных эффектов трициклических антидепрессантов. Не вызывает набора веса, но может вызывать бессонницу. Дезипрамин проявляет самое сильное норадренергическое действие из всех трициклических антидепрессантов, поэтому является наиболее эффективным при лечении СДВГ. В России он изъят из обращения.

Мапротилин или Людиомил (Maprotiline, Ludiomil). Относится к более новому поколению антидепрессантов и тетрациклическому классу. Мапролитин это ингибитор обратного захвата норадреналина. Также проявляет сильное антигистаминное действие, поэтому может вызывать сонливость. Остальные побочные эффекты выражены слабо. Регистрация в России отменена.

Нортриптилин (Nortriptyline, Pamelor). Трициклический антидепрессант с сильным ингибированием обратного захвата норадреналина. Близок по действию к мапротилину. В России не зарегистрирован.

Протриптилин (Protriptyline, Vivactil). Трициклический антидепрессант с сильным ингибированием обратного захвата норадреналина. Близок по действию к мапротилину. В России не зарегистрирован.

Лофепрамин (Lofepramine). Трициклический антидепрессант третьего поколения с сильным ингибированием обратного захвата норадреналина и низким числом побочных действий. В России не зарегистрирован.

Наиболее эффективными при лечении СДВГ являет Дезипрамин, также достаточно хорошим выбором является Мапролитин. В России они были зарегистрированы, но на данный момент в продаже их нет. Также эффективными являются Нортриптилин, Протриптилин и Лофепрамин однако в России они не были зарегистрированы. Как видно выбор ограничивается практически одним Имипрамином.