Гонадорелин (гонадолиберин)
Содержание
Гонадорелин (gonadorelin)
Гонадорелин (синонимы: гонадолиберин, гонадотропин-рилизинг-гормон, сокращённо ГнРГ) - это естественный гормон, который вызывает усиление секреции гонадотропинов: ФСГ (фолликул-стимулирующий гормон) и ЛГ (лютенизирующий гормон), которые в свою очередь повышают секрецию тестостерона. В настоящее время появились синтетические аналоги гонадорелина, которые начали применяться в бодибилдинге.
Фактически представляет собой замену хорионического гонадотропина, при этом не имея перед ним особых преимуществ в бодибилдинге. В медицине гонадолиберин применяется для лечения эндометриозов, фиброзов матки, бесплодия и рака простаты.
Физиология
Гипоталамус высвобождает несколько гормональных веществ, один из которых гонадорелин, который является декапептидом по по структуре. Гонадорелин в свою очередь воздействует на рецепторы передней доли гипофиза, заставляя ее высвобождать гонадотропины (лютеинизирующий гормон и фолликул-стимулирующий гормон), которые в свою очередь регулируют высвобождение мужских половых гормонов (андрогенов) яичками.
Процесс секреции этих гормонов имеет пульсирующий характер с частотой примерно 1-2 раза в час. Эта секреция регулируется по механизму обратной связи другими гормональными веществами. Такие гормоны как эстрогены, тестостерон и анаболические стероиды подавляют ось гипоталамус-гипофиз-яички, поэтому продукция собственного тестостерона снижается.
Фармакология
Синтетическая форма гонадолиберина также стимулирует секрецию ЛГ и ФСГ передней доли гипофиза, что, в свою очередь, приводит к стимуляции созревания фолликулов и овуляции у женщин, сперматогенеза и секреции тестостерона у мужчин.
Гонадорелин плохо абсорбируется из ЖКТ, поэтому вводится инъекционно, либо в виде интраназального спрея. После инъекции период полураспада составляет примерно 10-40 минут. Гидролизуется (распадается) в плазме крови и выводится с мочой в виде неактивных метаболитов.
Эффекты гонадолиберина будут зависеть от схемы применения:
- Пульсирующая схема (прерывистая) будет приводить к повышению уровня тестостерона.
- Непрерывный курс приводит к обратному эффекту. Это происходит за счет быстрого развития толерантности (снижается чувствительность рецепторов гипофиза). По этому данная схема используется даже в принудительном лечении педофилов, с целью подавления половой функции и либидо. Фактически, это способ химической кастрации.
Препараты гонадолиберина
- goserelin (Zoladex)
- leuprorelin (Prostap)
- triptorelin (Decapeptyl, Gonapeptyl Depot)
- buserelin (Suprecur, Suprefact)
- nafarelin
Применение в бодибилдинге
В бодибилдинге гонадорелин применяется для повышения секреции собственного тестостерона по первой схеме. Препарат вводится каждые 1,5 или 3 часа в течение 2-4 недель, рекомендуемая дозировка 100-200 мкг. Не следует вводить гонадолиберин более длительное время, так как это может вызвать значительное подавление собственного тестостерона после отмены.
Рациональнее всего применять гонадолиберин в качестве компонента PCT после курса анаболических стероидов по предложенной схеме в течение 2 недель, вместо гонадотропина.
Побочные эффекты
Сообщается о следующих побочных эффектах гонадорелина:
- Подавление оси гипоталамус-гипофиз яички при неправильной схеме применения
- Головная боль
- Тошнота
- Аллергические реакции
