Карницетин
Источник: «Справочник спортивной фармакологии».
Издательство: Советский спорт, 2014 г.
Содержание
КАРНИЦЕТИН
Состав и форма выпуска
Активное вещество: ацетилкарнитина гидрохлорид (карницетин) -0,295 г (соответствует 0,25 г ацетилкарнитина), вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил А-300), магний стеарат.
Капсулы - 60 штук в упаковке.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ацетил-L-карнитин (АЛК) - природное биологически активное вещество, в физиологических условиях присутствующее в организме в различных органах и тканях, в том числе в ЦНС, участвует в метаболизме жирных кислот и углеводов. Фармакологическое и биологическое действие АЛК во многом обусловлено метаболическими эффектами L-карнитина и ацетильной группы, входящих в его состав.
Ацетил-L-карнитин (АЛК) - биологически активная форма L-карнитина, ключевого вещества в процессе катаболизма жиров и образования энергии в организме. АЛК синтезируется в мозговой ткани, печени и почках из L-карнитина при участии фермента карнитинацетилтрансферазы. Поскольку АЛК поставляет активированный ацетат непосредственно в матрикс митохондрии для образования ацетил-КоА, участвующего в цикле трикарбоновых кислот, без дополнительного расходования энергии, он представляет собой легко доступный субстрат для запуска энергозависимых обменных процессов в митохондрии. За счет полноценного энергетического обеспечения организма при меньшем потреблении кислорода тканями АЛК защищает ткани мозга от ишемии.
Благодаря своему структурному сходству с ацетилхолином, АЛК оказывает холиномиметическое действие, а также проявляет нейропротективные свойства. Он повышает клеточную концентрацию аспарагиновой и глутаминовой кислоты, а также таурина, при длительном применении увеличивает плотность N-метил-Б-аспартат-рецепторов в гиппокампе, коре и стриатуме и препятствует уменьшению их плотности в условиях старения. АЛК усиливает эффекты серотонина, а также защищает клетки мозга от нейротоксических эффектов аммиака и глутамата.
Результаты экспериментальных исследований показали, что АЛК обладает антиамнестической активностью, способностью улучшать процессы обучения, показатели неассоциативной памяти, оказывать позитивный эффект на мнестические функции в условиях экспериментальной модели болезни Альцгеймера, не вызывая при этом побочных эффектов седативного и миорелаксирующего характера.
АЛ К увеличивает выработку энергии, являясь легко доступным субстратом для запуска энергозависимых обменных процессов в митохондрии. Стимулирует синтез белков и фосфолипидов для построения мембран, улучшает процессы регенерации. При патологии оказывает нейропротекторное действие, особенно по отношению к нейронам и их органеллам (митохондриям), а также нейротрофическое действие за счет модулирования активности фактора роста нервов (ФРН). Обладает антиоксидантным и мембраностабилизирующим действием. АЛК может ускорять регенерацию нервных клеток при травматических и эндокринных повреждениях периферических нервов на экспериментальных моделях полинейропатии при диабете.
Заметный эффект АЛК оказывает на замедление процессов старения за счет усиления транспорта жирных кислот в митохондрии и поддержания их работы на уровне молодого организма. АЛК может ускорять регенерацию нервных клеток при травматических и эндокринных повреждениях периферических нервов на экспериментальных моделях диабета.
Фармакокинетика
В исследованиях на животных при пероральном приеме (500 мг/кг) максимальная концентрация препарата в крови наступает через 4 часа и составляет 40 рМ/л в течение 8 часов. Всасывание АЛК из ЖКТ происходит за счет активного транспорта или путем простой диффузии через слизистую оболочку (при условии его высокой концентрации). В большинство тканей, включая церебральную, АЛК поступает из кровеносного русла (исключение составляют печень и тонкий кишечник) в неизмененном виде. В клетку АЛК поступает за счет прямого энерго-зависимого процесса против градиента концентрации. Выводится из организма почками.
Показания к применению
- Снижение умственной работоспособности, улучшения концентрации внимания и памяти.
- Периферическая нейропатия различной этиологии.
- Первичные и вторичные инволюционные синдромы на фоне сосудистых энцефалопатий.
Рекомендации к применению в спорте
- Энергетическое обеспечение организма при меньшем потреблении кислорода тканями при умственной и физической нагрузке.
- Ускорение регенерации нервных клеток при травматических повреждениях периферических нервов.
- Улучшение концентрации внимания и памяти при освоении и разучивании новых элементов в сложнокоординационных видах спорта.
- Как антиоксидантное и мембраностабилизирующее средство.
Противопоказания
Индивидуальная повышенная чувствительность к препарату.
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Способ применения и дозы
Карницетин принимают внутрь. Разовая доза для взрослых обычно составляет 1-4 капсулы, суточная доза 6-12 капсул. Курс приема -1-4 мес.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Возможны аллергические реакции; тошнота, изжога.
Передозировка
Случаи передозировки не зарегистрированы.
Лекарственное взаимодействие
Случаи лекарственного взаимодействия не отмечены.
