4702
правки
Спорт-вики — википедия научного бодибилдинга
Изменения
Нет описания правки
{{DISPLAYTITLE:Антиандрогены. Антиандрогенные препараты и средства}}
{{Клинфарм4}}
== Антиандрогенная терапия ==
=== Ингибиторы синтеза тестостерона ===
Аналоги гонадолиберина [[Гонадорелин|гонадолиберин]]а вызывают десенситизацию его рецепторов, благодаря чему блокируют секрецию ЛГ и синтез тестостерона. Эти препараты используют при метастазирующем раке предстательной железы (гл. 56). Антагонисты гонадолиберина блокируют действие эндогенного пептида на рецепторы гонадотропных клеток, однако применение этих препаратов ограничено из-за необходимости ежедневных инъекций и такого побочного эффекта, как выброс гистамина.
Противогрибковые производные имидазола, и прежде всего кетоконазол (гл. 49), блокируют образование стероидных гормонов, в том числе тестостерона (Feldman, 1986). Из-за одновременного угнетения синтеза кортизола [[кортизол]]а и гепатотоксичности эти препараты лишь изредка используют в качестве антиандрогенов.
== Препараты, блокирующие действие андрогенов ==
Эти препараты нарушают связывание андрогенов с андрогеновыми рецепторами или ингибируют 5а5-редукгазуальфа-редуктазу.
=== Блокаторы андрогеновых рецепторов ===
=== Ингибиторы 5а-редуктазы ===
Финастерид ингибирует 5а-редуктазу, особенно типа II, нарушая восстановление тестостерона в [[дигидротестостерон]], прежде всего в мужских наружных половых органах и предстательной железе. Препарат создан для лечения аденомы предстательной железы, его применяют с этой целью в США и во многих других странах. При назначении больным с умеренно тяжелой обструкцией мочеиспускательного канала финастерид снижает концентрацию дигидротесгостерона в крови и в предстательной железе, уменьшает объем железы, повышая объемную скорость мочеиспускания (McConnell et al., 1998). У небольшой части больных возникает импотенция, но ее механизм не ясен. Кроме того, финастерид одобрен ФДА для лечения андрогенетической алопеции, хотя последняя обусловлена главным образом активностью 5а-редуктазы типа I. Есть данные, что при гирсутизме финастерид по эффективности не уступает флутамиду и сочетанию ципротерона с эстрогенами (Venturoli et al., 1999), но такое лечение пока не получило одобрения ФДА.