Вверх

Спорт-вики — википедия научного бодибилдинга

Изменения

Перейти к: навигация, поиск

Антитиреоидные средства

1412 байт убрано, 11 лет назад
Фармакокинетика
В США применяют только два антитиреоидных средства — пропилтиоурацил (6-и-пропил-тиоурацил) и тиамазол (1-метил-2-меркаптоимидазол).
В Европе применяют также производное тиамазола — карбимазол (карбэтокситиамазол), который после всасывания превращается в тиамазол. Некоторые фармакокинетические свойства тиамазола и пропилтиоурацила приведены в табл. 57.5. [[Image:Gmt57_5.jpg|250px|thumb|right|Таблица 57.5. Фармакокинетика антитиреоидных средств]] Включение радиоактивного йода в тиреоглобулин снижается уже через 20—30 мин после приема пропилтиоурацила внутрь. Исследования с радиоактивным йодом показали также, что продолжительность действия применяемых сегодня антитиреоидных средства мала. Действие пропилтиоурацила после приема в дозе 100 мг начинает снижается уже через 2—3 ч, а после приема в дозе 500 мг полное подавление синтеза тиреоидных гормонов наблюдается только в течение 6— 8 ч. Доза тиамазола, в той же степени подавляющая включение радиоактивного йода в тиреоглобулин, составляет всего 0,5 мг, однако для того чтобы действие продолжа-лось24ч, необходима разовая доза в 10—25 мг препарата.
Т1/2 пропилтиоурацила составляет приблизительно 75 мин, а тиамазола — 4—6 ч. Оба препарата (включая тиамазол, образовавшийся из карбимазола) накапливаются в щитовидной железе. Пропилтиоурацил и тиамазол выводятся в основном почками, как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов.
 
'''Фармакокинетика антитиреоидных средств'''
 
<table border="1">
<tr><td>
<p>Показатель</p></td><td>
<p>П ропилтиоурацил</p></td><td>
<p>Тиамазол</p></td></tr>
<tr><td>
<p>Связывание с белками плазмы</p></td><td>
<p>«75%</p></td><td>
<p>0</p></td></tr>
<tr><td>
<p>Т,д</p></td><td>
<p>75 мин</p></td><td>
<p>а 4—6 ч</p></td></tr>
<tr><td>
<p>Объем распределения</p></td><td>
<p>к 20л</p></td><td>
<p>» 40 л</p></td></tr>
<tr><td>
<p>Накопление в щитовидной железе</p></td><td>
<p>Да</p></td><td>
<p>Да</p></td></tr>
<tr><td colspan="3">
<p>Элиминация при заболеваниях печени и почек</p></td></tr>
<tr><td>
<p>Печеночная недостаточ н ост ь</p></td><td>
<p>Не изменяется</p></td><td>
<p>Уменьшается</p></td></tr>
<tr><td>
<p>Почечная</p>
<p>недостаточность</p></td><td>
<p>Не изменяется</p></td><td>
<p>Не изменяется</p></td></tr>
<tr><td>
<p>Частота приема</p></td><td>
<p>1—4 раза в сутки</p></td><td>
<p>1—2 раза в сутки</p></td></tr>
<tr><td>
<p>Проникновение через плаценту</p></td><td>
<p>Слабое</p></td><td>
<p>Выраженное</p></td></tr>
<tr><td>
<p>Выделение с молоком</p></td><td>
<p>Слабое</p></td><td>
<p>Выраженное</p></td></tr>
</table>
Оба препарата, но в большей степени тиамазол, проникают через плаценту и в молоко. Применение этих средств при беременности обсуждается ниже.

Навигация