'''Кленбутерол''' ('''Clenbuterol''', '''"клён"''') - препарат, который применяется в медицине для лечения [[Бронхиальная астма и спорт|бронхиальной астмы]]. В последние годы кленбутерол нашел широкое применение в [[бодибилдинг]]е и фитнесе в связи с его способностью сжигать жир, поэтому часто используется атлетами для похудения и сушки. Курсы кленбутерола часто включают [[тироксин]] и [[кетотифен]] для ускорения процесса похудения. Кленбутерол не имеет отношения к [[анаболические стероиды|анаболическим стероидам]] и принадлежит к группе [[Адреномиметические средства|адреномиметиков]], которые оказывают свое физиологическое действие за счет возбуждения [[Адренергические рецепторы и синапсы|бета-2-адренорецепторов]], вследствие чего активируется [[симпатическая нервная система ]] и запускается [[липолиз]]. Для приобретения препарата требуется рецепт.При высокоинтенсивных тренировках не стоит принимать предМожет назначаться девушкам, без риска развития [[андроген]]ных [[Побочные эффекты стероидов и как снизить вред стероидов|побочных эффектов]], свойственных [[Анаболические стероиды|анаболическим стероидам]]. ''Период полувыведения:'' 36 часов === Допинг статус === Кленбутерол запрещён [[Всемирное антидопинговое агенство|WADA]] для применения в спорте с 1992 года.тренировочные комплексыСтандартные антидопинговые тесты обычно реагируют на концентрацию 5-10 нг/л в моче, которая наблюдается через 4-5 дней после последнего приема. Сердце биение увеличивается Более чувствительные тесты увеличивают время обнаружения кленбутерола до 200+ 2-3 недель и выше (1-2 нг/л). Препарат аккумулируется в жировой ткани и может более активно высвобождаться в процессе нагрузки или соревнований. Одним из возможных путей попадания кленбутерола в организм спортсмена может быть мясо, так как в некоторых странах (высокая вероятность получить инфарктКитай, Мексика)он применяется для увеличения веса откармливаемых животных.

Являясь [[Бета-адреностимуляторы|бета-2 агонистом]], кленбутерол действует как жиросжигатель, связываясь с бета-рецепторами 2 типа в жировой и мышечной ткани организма человека. После того как кленбутерол соединяется с рецептором, запускается каскад биохимических реакций, которые ведут к увеличению синтеза цАМФ (циклический аденозинмонофосфат). цАМФ, в свою очередь, активирует энзимы, которые мобилизируют жирные кислоты из адипоцитов (клетки жировой ткани).

Уникальная особенность кленбутерола заключается в том, что он не только мощный жиросжигатель, но и обладает выраженным [[антикатаболическое действие|антикатаболическим действием]], защищая мышцы от разрушения, что весьма актуально во время похудения и сушки в бодибилдинге. В исследованиях было установлено, что антикатаболическое действие препарата обусловлено блокированием Ca²⁺⁺ зависимого и убиквитин-протеасомного протеолиза.<ref>Yimlamai T, Dodd SL - Clenbuterol induces muscle-specific attenuation of atrophy through effects on the ubiquitin-proteasome pathway. J Appl Physiol. 2005 Jul;99(1):71-80. Epub 2005 Mar 17.</ref>

<small>В отличие от катаболической активности, обычно связанной с функцией симпатической нервной системы, активация белков Crtc/Creb в скелетных мышцах трансгенных мышей приводит к усилению анаболических процессов и повышению синтеза белка. Таким образом, у животных с избыточной экспрессией CRTC2 увеличивается площадь поперечного сечения миофибрилл, повышается содержание внутримышечных триглицеридов и содержание гликогена. Кроме того, отмечается существенное повышение силовых показателей.</small>

За счет вышеназванных механизмов препарат обладает умеренным анаболическим действием, что доказано в опытах на животных людях и практическим применением в бодибилдинге. Некоторые авторы ([[Юрий Бомбела]]) утверждают, что в больших дозах кленбутерол может обладать катаболическими эффектами, однако это утверждение не соответствует действительности. Для этого нет ни физиологических, ни практических обоснований.

*Увеличение силыи выносливости<ref>Thieme D., Hemmersbach P. Doping in sports. – Heidelberg, Germany : Springer, 2010. – Стр. 239</ref><ref>Hostrup M. et al. Mechanisms underlying enhancements in muscle force and power output during maximal cycle ergometer exercise induced by chronic β2-adrenergic stimulation in men //Journal of Applied Physiology. – 2015. – Т. 119. – №. 5. – С. 475-486.</ref>

*[[Анаболическое действие]] (слабо выражено)<ref>http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25650070</ref>

Низкая частота побочных эффектов, практически полное отсутствие вреда для здоровья (практика показывает, что необратимые побочные эффекты практически полностью отсутствуют) и широкий ряд положительных эффектов делают кленбутерол одним из лучших жиросжигателей в бодибилдинге.'''При высокоинтенсивных тренировках Некоторые авторы ([[Юрий Бомбела]]) утверждают, что в больших дозах кленбутерол может обладать катаболическими эффектами, однако это не стоит принимать предсоответствует действительности, ввиду отсутствия каких-либо физиологических или эмпирических обоснований.тренировочные комплексы. Сердцебиение увеличивается до 200+ (высокая вероятность получить инфаркт)'''

Длительность курса кленбутерола составляет обычно 2 недели, затем вырабатывается привыкание (толерантность рецепторов) и эффективность снижается. После чего необходимо сделать 2 недельный перерыв и с использованием [[кетотифен]]а, без него перерыв бесполезен, а затем повторить курс; без кетотифена перерыв должен быть значительно больше. Необходимость в перерыве научно обоснована еще в 1990 году: десенситизация [[Адренергические рецепторы и синапсы|бета-адренорецепторов]] развивается за счет фосфорилирования рецепторов и путем других биохимических модификаций на уровне вторичных мессенджеров (киназы, G-белки и др.). На обновление этих структур требуется несколько дней.<ref>Hausdorff W. P., Caron M. G., Lefkowitz R. J. Turning off the signal: desensitization of beta-adrenergic receptor function //The FASEB Journal. – 1990. – Т. 4. – №. 11. – С. 2881-2889. http://www.fasebj.org/content/4/11/2881.full.pdf+html</ref>

Длительность и эффективность курса кленбутерола , как и было сказано, может быть увеличена за счет включения кетотифена. Иногда для предотвращения адаптации рецепторов рекомендуется пульс-курс - 2 дня приема, 2 дня отдыха, однако эта схема менее эффективна.

* двухнедельный перерыв

'''Кетотифен''' - противоаллергическое средство, с уникальной способностью восстанавливать чувствительность бета-2-адренорецепторов к кленбутеролу. Это свойство было многократно доказано в исследованиях, включающих не только больных астмой, но и изолированные лимфоциты. <ref>"Effects of ketotifen and clenbuterol on beta-adrenergic receptor functions of lymphocytes and on plasma TXB-2 levels of asthmatic patients." Huszar E, Herjavecz I, Böszörmenyi-Nagy G, Slapke J, Schreiber J, Debreczeni LA. Z Erkr Atmungsorgane. 1990;175(3):141-6.</ref><ref>"Effects of ketotifen on the responsiveness of peripheral blood lymphocyte beta-adrenergic receptors." Polson JB, Lockey RF, Bukantz SC, Lowitt S, Krzanowski JJ Jr, Szentivanyi A. - Z Erkr Atmungsorgane. 1990;175(3):141-6.</ref><ref>"Effects of calcium channel blockers and ketotifen on beta 2 adrenergic receptor regulation in intact human lymphocytes." Hui KK, Yu JL. - Res Commun Chem Pathol Pharmacol. 1989 Jul;65(1):3-19.</ref> Механизм этого эффекта, очевидно, связан не с гистаминовыми рецепторами, а ингибированием фосфодиестеразы<ref>https://www.drugbank.ca/drugs/DB00920</ref>, которая регулирует цАМФ-зависимый метаболизм всех клеток, что позволяет экстраполировать результаты полученные в работах с лимфоцитами, на жировую ткань. Похожие эффекты ресенсибилизации рецепторов наблюдались у кетотифена и в отношении других бета-агонистов, что подтверждено большим количеством исследований.<ref>Brodde O. E. et al. Terbutaline-induced desensitization of beta 2-adrenoceptor in vivo function in humans: attenuation by ketotifen //Journal of cardiovascular pharmacology. – 1992. – Т. 20. – №. 3. – С. 434-439.</ref><ref>Pauwels R., Van der Straeten M. The effect of ketotifen on bronchial beta-adrenergic tachyphylaxis in normal human volunteers //Journal of allergy and clinical immunology. – 1988. – Т. 81. – №. 4. – С. 674-680.</ref> С помощью кетотифена можно на 10-20 процентов ускорить процесс похудения или сушки и продлить курс до 8 недель. Ко всему прочему, кетотифен поможет устранить психическое возбуждение, тремор конечностей, бессонницу и учащенное сердцебиение.

 * При высокоинтенсивных тренировках не стоит принимать предСердцебиение (60%) - устраняется бета-1-адреноблокаторами.тренировочные комплексыПринимайте 5 мг Бисопролола, либо 50 мг Метопролола утром. Сердце биение увеличивается до 200+ (высокая вероятность получить инфаркт)

* В индивидуальных случаях возможна головная боль, скорее всего, связанная с повышением артериального давления. Как видно, многие побочные эффекты кленбутерола можно предотвратить с помощью кетотифена и бисопролола (метопролола). Также, нужно заметить, что большинство побочных эффектов особенно выражены только на начальных этапах курса, и уже через несколько дней они стихают или полностью исчезают.  В опытах на животных было показано, что большие дозы кленбутерола могут быть токсичны для миокарда.,<ref>Burniston, J.G., et al. (2002). Myotoxic effects of clenbuterol in the rat heart and soleus muscle. J Appl Physiol. 93:1824-32.</ref> и ткани яичек.<ref>Blanco, A., et al. (2002). Testicular damage from anabolic treatments with the beta(2)-adrenergic agonist clenbuterol in pigs: a light and electron microscope study. The Veterinary Journal. 163:292-98.</ref><ref>Blanco, A., et al. (2001). Morphological and quantitative study of the Leydig cells of pigs fed with anabolic doses of clenbuterol. Res in Veterin Science. 71:85-91.</ref>