9878
правок
Спорт-вики — википедия научного бодибилдинга
Изменения
Отмена правки 119115, сделанной Anton12345 (обсуждение)
{{Expert}}
== Блокаторы ароматазы ==
{{#evpev:youtube|cxttMOdE_zc|300|right|[[Южаков Антон]] Ингибиторы ароматазы: Анастрозол, Летрозол и Эксеместан }}{{#ev:youtube|QXQm1Gibtyc|300|right|300[[Южаков Антон]] КАКОЙ ДОЛЖЕН БЫТЬ ЭСТРАДИОЛ}}
[[Image:Inhib_arom.jpg|250px|thumb|right|Механизм действия]]
'''Ингибиторы или блокаторы [[Ароматаза|ароматазы]]''' - класс лекарственных препаратов, которые используются для снижения концентрации [[Эстрогены - строение, синтез, действие|эстрогенов]] в крови и повышения уровня собственного [[тестостерон]]а и [[Гонадотропные гормоны|гонадотропных гормонов]]. Блокаторы ароматазы применяются также для лечения и профилактики [[Гинекомастия|гинекомастии]] у мужчин.
| Летрозол || Летроза<br/>Летромара(фармак) Эстролет || 3200 руб.<br/>659.93 грн. 1000руб.|| 30 таб. по 2,5 мг || 0,5 мг (1/5 таблетки) через день || по 2,5 мг каждый день до исчезновения симптомов, затем снизить дозировку до профилактической
|-
| Анастрозол || Эгистразол<br/>'''Анастрозол Каби''' <br/>Селана|| 1300 руб.<br/>'''1500 руб.''' <br/>350р550р|| 28 таб. по 1 мг || 0,5 мг (1/2 таблетки) через день ||по 1 мг каждый день до исчезновения симптомов, затем снизить дозировку до профилактической
|-
| Эксеместан || Аромазин || 1600 руб. || 30 таб. по 25 мг || 12,5 мг (1/2 таблетки) через день ||по 25 мг каждый день до исчезновения симптомов, затем снизить дозировку до профилактической
*Апигенин<ref>Balunas, MJ; Su, B; Brueggemeier, RW; Kinghorn, AD (2008). "Natural products as aromatase inhibitors". Anti-cancer agents in medicinal chemistry 8 (6): 646–82.</ref>
*Эриодиктиол
*[[Витамин D]]
*[[Витамин Е]]
*[[Кальций]]
*[[Хризин]]
*[[Лютеолин]]
*[[Кверцетин]]
*Кемпферол
*Мирицетин
*[[Нарингин_и_нарингенин|Нарингенин]]
*Байкалеин
*[[Мангустин|Мангостан]]
*[[Дамиана]]
'''Комментарий.'''
Большинство статей в англоязычном интернете относительно растительных средств понижающих ароматизацию базируется на одной научной статье:
[https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3074486/ Marcy J. Balunas, Bin Su, Robert W. Brueggemeier, and A. Douglas Kinghornb. Natural Products as Aromatase Inhibitors]
У которой есть продолжение:
[https://www.thieme-connect.com/products/ejournals/html/10.1055/s-0030-1250169 Marcy J. Balunas, A. Douglas Kinghorn. Natural Product Compounds with Aromatase Inhibitory Activity: An Update]
В статье собраны исследования на очень большое количество различных растительных средств понижающих уровень ароматизации, практически все они были сделаны "в пробирке". Исследований даже на мышах из них, крайне небольшое количество.
Нужно сказать, что в многочисленных исследованиях было показано, что исследования тестостерона на мышах достаточно плохо воспроизводят данные процессы в людях. Дело в том, что метаболизм людей имеет более сложное устройство чем у мышей, и организм крупных млекопитающих (людей) гораздо лучше сохраняет гомеостаз, т.е. в том числе сильнее отсекает те вещества, которые могут повлиять на гормональный баланс. Естественно, повышенный уровень тестостерона не будет являться полезным для человеческого организма в естественной среде, т.к. он будет сильнее истощать и изнашивать организм, и организм будет стараться дезактивировать все вещества которые будут повышать естественный уровень тестостерона. Именно поэтому на животных с более сложной системой метаболизма многие вещества которые действуют на животных с более простым организмом не действуют.
Перспективным является применение '''Мангустина''' как распространенного коммерческого продукта.
В России в продаже также распространен '''Шлемник байкальский'''.
Умеренным эффектом ингибирования ароматазы "в пробирке" обладает также '''Дамиана''' (Турнера, тёрнера раскидистая). Дамиана проявляет свои свойства не только в пробирке, но также является признанным афродизиаком распространенным в продаже.
Также перспективным источником является '''лютеолин''', который в избытке находится в '''Резеде желтенькой'''.
Из более экзотических растений можно отметить:
'''Мирра''' (Коммифора мирровая) - показала один из самых сильных эффектов "в пробирке".
'''Бересклет крылатый''' (Euonymus alatus) - растение Корейской и Китайской традиционной медицины.
'''Белая сапота''' (White sapote) - съедобное растение из Центральной Америки.
Все данные растения показывали высокие результаты по ингибированию ароматазы "в пробирке", однако их дальнейших исследований не проводилось.
Растения '''Саговниковые''' или Цикадовые. Это растения похожие на пальмы. Четыре растения которые относятся к данному виду: Dioon spinulosum, Encephalartos ferox, Cycas revoluta, Cycas rumphii, демонстрировали достаточно сильную способность блокировать ароматазу в пробирке. К сожалению, в составе средств они не встречаются, а дальнейших их исследований не проводилось.
Также к этой группе можно отнести травянистое растение рода имбирные Альпиния пурпурная (Alpinia purpurata) или красный имбирь, пальма Коккотринакс, а также растение Riedelia Meisn (Satyria) семейства вересковые. Дальнейших их исследований не проводилось, в составе каких-либо препаратов они также не замечены.
[[Image:Universal_N1-T_01.jpg|250px|thumb|right|Один из многочисленных тестостероновых бустеров от Universal Nutrition под названием N1-T.]]
[[Image:Universal_N1-T_ingredients.jpg|250px|thumb|right|В составе присутствует шалфей лекарственный (Salvia officinalis).]]
[[Image:K1ngs_PCT_Olympus_Labs_01.jpg|250px|thumb|right|Добавка K1ngs PCT от Olympus Labs.]]
[[Image:K1ngs_PCT_Olympus_Labs_Ingredients.jpg|250px|thumb|right|В составе присутствует азиатский вид омелы - омела окрашенная (Viscum coloratum).]]
К большой группе веществ-ингибиторов ароматазы относятся вещества флавоноиды, это:
Апигенин, лютеолин, кверцетин, кемпферол, мирицетин, нарингенин, байкалеин.
Вообще, лютеолин, апигенин, кверцетин и кемпферол содержаться в достаточно большом количестве растений распространенных в средней полосе Европы, в том числе в России, а именно: ромашке аптечной, хвоще полевом, мелиссе лекарственной, васильке синем, одуванчике лекарственном, репешке обыкновенном, марене красильной и т.д. А также в деревьях: иве, яблоне.
А также они распространены в пищевых продуктах: капусте кале, брокколи, сельдерее, артишоке, петрушке, луке репчатом, лимоне и т.д. Более подробно смотрите в таблице флавоноидов ниже.
'''Апигенин.''' Наибольшее содержание апигенина - в сухой петрушке 4503 мг на 100 г. На втором месте - семена сельдерея, 811 мг на 100 г. На третьем месте - сушеные цветки ромашки аптечной - 300 - 500 мг на 100 г.
'''Шампиньоны.''' Грибы шампиньоны показывали достаточно большую способность ингибировать ароматазу в пробирке.
'''Капуста и капустные (крестоцветные).''' Капустные содержат вещество индол-3-карбинол, метаболитом которого является дииндолилметан (DIM). Дииндолилметан конкурентно блокирует ароматазу (является слабым эстрогеном, но не дает более сильным эстрогенам соединится с рецептором, вызывающим образование ароматазы). Индол-3-карбинол и DIM смещают соотношение эстрогенов в сторону более слабых, и таким образом уменьшают вредное воздействие эстрогенов. Также эти вещества обладают явно выраженными противораковыми свойствами. Также в капустных присутствуют флавоноиды - кемпферол, лютеолин, кверцетин, правда в небольших количествах.
'''Шалфей (Salvia, Sage).''' Шалфей показывает противоречивые результаты. В части исследований заявляется об эстрогенной активности различных видов шалфея, а в части - об антиэстрогенной, в частности о блокировании фермента ароматаза.
'''Омела белая (Viscum album).''' Перспективным растением представляется Омела белая. Это кустарник - полупаразит похожий на круглый шар растущий на дереве. Растение широко применяется в медицине, в продаже имеется достаточно много препаратов с данным растением.
Омела белая показала высокий уровень ингибирования ароматазы в пробирке.
Растение обладает сосудорасширяющим свойством, а также понижает давление, очищает и укрепляет стенки сосудов, укрепляет сердце, поэтому может быть полезно в бодибилдинге.
'''Растения которые повышают тестостерон, но не являются ингибиторами ароматазы.'''
Ряд растений не ингибируют ароматазу, но повышают уровень тестостерона, очень часто эти растения рассматриваются вместе.
'''Лук и чеснок (род лук).''' Лук использовался в многочисленных исследованиях на мышах в которых измеряли уровень тестостерона. Луковый сок демонстрировал повышение уровня тестостерона у мышей на 300-400%. У людей ничего подобного не происходило. Скорей всего лук и чеснок действуют на человека, хотя бы потому что в них много кверцетина, однако это действие очень слабое. Имеет смысл принимать экстракты из лука и чеснока, т.к. в них концентрация действующих веществ гораздо больше. Чеснок и лук также хорошо понижают холестерин, поэтому они полезны для бодибилдеров в этом плане.
'''Содержание основных флавоноидов в продуктах, грамм на 100 г продукта.'''
{| class="wikitable"
|-
! вид продукта !! апигенин !! лютеолин !! кверцетин !! кемпферол !! мирицетин
|-
| Петрушка, свежая || 215,46 || 1,09 || 0,28 || 1,49 || 14,84
|-
| Семена сельдерея || 811,41 || 83,7 || 0 || 0 || 0
|-
| Ромашка аптечная, сушеные цветки || 300-500 || - || - || - || -
|-
| Петрушка, сушеная || 4503,5 || 19,75 || 0 || 0 || 0
|-
| Тимьян (чабрец), свежий || 2,5 || 45,25 || 0 || 0 || 0
|-
| Шалфей, свежий || 1,2 || 16,7 || 0 || 0 || 0
|-
| Мята перечная, свежая || 8,71 || 11,33 || 0 || 0 || 0
|-
| Розмарин, свежий || 0,55 || 2 || 0 || 0 || 0
|-
| Мексиканское орегано (Lippia graveolens), свежее || 0 || 25,1 || 0 || 0 || 0
|-
| Мексиканское орегано (Lippia graveolens), сухое || 17,71 || 1028,75 || 42 || 0 || 0
|-
| Кориандр, листья, свежие (кинза) || 0 || 0 || 52,9 || 0 || 0
|-
| Орегано, свежий || 2,57 || 1 || 7,3 || 0 || 2,10
|-
| Укроп, свежий || 0 || 0 || 55,15 || 13,33 || 0,7
|-
| Любисток, листья, сырой || 0 || 0 || 170 || 7 || 0
|-
| Щавель, сырой || 0 || 0 || 86,2 || 10,3 || 5,7
|-
| Сельдерей, сырой || 2,85 || 1,05 || 0,39 || 0,22 || 0
|-
| Водяной кресс (жеруха обыкновенная), сырой || 0 || 0 || 29,99 || 23,03 || 0
|-
| Лук репчатый, сырой || 0,01 || 0,02 || 21,4 || 0,63 || 0,03
|-
| Чеснок, сырой || 0 || 0 || 1,74 || 0,26 || 1,61
|-
| Капуста белокочанная, сырая || 0,08 || 0,1 || 0,28 || 0,18 || 0
|-
| Капуста брокколи, сырая || 0 || 0,8 || 3,26 || 7,84 || 0,06
|-
| Капуста кале, сырая || 0 || 0 || 22,58 || 46,8 || 0
|-
| Семена чиа, сырые || 0 || 0 || 18,42 || 12,3 || 0
|}
[https://www.ars.usda.gov/ARSUserFiles/80400525/Data/Flav/Flav_R03.pdf Источник.]
'''Критика.''' Т.к. данные вещества крайне широко распространены в природе, они не могут действовать на организм человека сильно, т.к. за годы эволюции к ним у него должен был выработаться иммунитет. Организм не заинтересован в разбалансировке гормональной системы, поэтому все вещества влияющие на гормоны он будет быстро преобразовывать или выводить.
Например установлено, что широко разрекламированный Хризин обладает крайне низкой биодоступностью и быстро выводится из организма, поэтому практически бесполезен для повышения уровня тестостерона. Также было установлено, что апигенин, нарингин и хризин были неактивны при применении на мышах. Поэтому к данным веществам в целом надо относится достаточно скептически.
== Фармакологическая информация ==
Следует подчеркнуть, что при длительном приеме даже самых современных представителей этого класса антиэстрогенных препаратов — блокаторов ароматазы — возможно развитие [[остеопороз]]а, урогенитальной атрофии и вазомоторной нестабильности, а также тромботических осложнений, иногда с летальным исходом (тромбоэмболии легочной артерии). Поэтому при применении блокаторов ароматазы необходимо тщательно определять режимы их использования и назначать соответствующую сопроводительную терапию. В целом, препараты блокаторов ароматазы второго поколения получили гораздо меньшее распространение, нежели первого и третьего.
'''Анастрозол''' (аримидекс, "AstraZeneca") — химическая структура а,а,а',а'-тетраметил-5-(1Н-1,2,4-триазол-1 -ил-метил)-мета-бензоилацетонитрил — является мощным высокоселективным нестероидным антиароматазным препаратом третьего поколения. У женщин в период постеменопаузы (представители данной генерации антиароматазных препаратов в клинических условиях рассчитаны на прием женщинами преимущественно в этот период) анастрозол в суточной дозе 1 мкг вызывает снижение уровня эстрадиола в крови на 80 %, а в экспериментальных исследованиях — на 98,1 %. Этот препарат в дозе до 10 мг-сут"' обладает прогестагенной и андрогенной активностью, не оказывает влияния на секрецию кортизола и альдостерона и не требует заместительного введения кортикостероидов. По Имеет выраженный обезболивающий эффект противопоставленный антиароматазному эффекту анастрозол в 250—300 раз превосходит аминоглугетимид, и, обладая длительным периодом полураспада, способен при применении в невысоких дозах эффективно предупреждать явления феминизации.
Форма выпуска: Anastroger ("[[GerthPharmaceuticals|Gerth Pharmaceuticals]]")- 20 таблеток по 1 мг; аримидекс ("AstraZeneca") — 14 таблеток по 1 мг; аримидекс (Греция) —14 и 28 таблеток по 1 мг; анастразол ("Britich Dragon", Таиланд) 50 таблеток по 1 мг. В клинических условиях анастрозол применяется per os по 1 мг 1 раз в сутки. Препарат быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается на протяжении 2 § после приема натощак, поскольку одновременный прием пищи незначительно, но все же снижает скорость абсорбции препарата, не влияя на ее степень. Приблизительно 90—95 % равновесной концентрации препарата достигается через 7 дней после начала приема. С белками плазмы (альбумины) связывается 40 % анастрозола. Период полувыведения составляет 40—50 ч. Менее 10 % дозы экскретируется с мочой в неизменном виде на протяжении 72 ч.
