Этимизол
Источник: "Методы исследования и фармакологической коррекции физической работоспособности человека".
Под ред. академика РАН И.Б. Ушакова Изд.: Медицина, 2007 г.
Этимизол[править | править код]
Этимизол — препарат группы дыхательных аналептиков, который оказывает стимулирующее влияние на дыхательный центр и, вместе с тем, активирует адренокортикотропную функцию гипофиза, что приводит к повышению уровня глюкокортикоидов в крови. В механизме действия этимизола определенную роль может играть его ингибирующее влияние на фосфодиэстеразу, а также увеличение образования цАМФ, что, в свою очередь, приводит к запуску каскада ферментативных реакций, направленных на активацию метаболических процессов, и повышению функциональной активности клеток. Имеются данные, что этимизол потенцирует действие как седативных и наркотических средств, так и стимуляторов головного мозга. Применение этимизола оказывает стимулирующий эффект на структуры активирующей системы и на диффузную таламокортикальную систему, улучшает кратковременную и долговременную память, показатели умственной работоспособности, субъективное ощущение испытуемых, усиливает внимание и оперативную память, снижает тревожность.
Дополнительная информация[править | править код]
Фармакокинетика. Этимизол хорошо и быстро абсорбируется при пероральном введении и быстро поступает в кровь — при парентеральном. С такой же скоростью препарат проникает через гематоэнцефалический барьер в ткани мозга. Метаболизм этимизола происходит в печени, выводятся препарат и продукты метаболизма почками.
Кордиамин хорошо абсорбируется в кишечнике и быстро поступает в кровь при всех путях парентерального введения, относительно быстро метаболизируется в печени до никотинамида — никотиновой кислоты, никетамид—N-оксида и других. Является индуктором микросомальных ферментов. Выводится почками в виде неактивных метаболитов.
Такие стимуляторы дыхания как камфора и сульфокамфокаин быстро поступают в кровь, равномерно распределяются в органах и системах организма и выделяются из организма преимущественно с мочой.
Фармакодинамика. Механизм действия этимизола связан с блокадой фосфодиэстеразы, накоплением цАМФ.
Препарат непосредственно стимулирует дыхательный центр (ускоряет и углубляет дыхание), не истощая нейронов, оказывает центральное угнетающее воздействие на кору больших полушарий. (Позже было показано ноотропоподобное воздействие этимизола.) Кроме того, этимизол характеризуется незначительным спазмолитическим влиянием на мышцы бронхов.
Этимизол возбуждает корковый слой надпочечников, выработку глюкокортикоидов и поэтому может оказывать незначительное противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, стимулирует синтез сурфактанта в легких, что повышает тонус альвеол. Проявляет незначительное положительное инотропное действие, расширяет коронарные сосуды, повышает тонус скелетных мышц. Препарат обладает антиагрегантным свойством.
