Спорт-вики — википедия научного бодибилдинга
Редактирование: Адренергические средства
Внимание! Вы не авторизовались на сайте. Ваш IP-адрес будет публично видимым, если вы будете вносить любые правки. Если вы войдёте или создадите учётную запись, правки вместо этого будут связаны с вашим именем пользователя, а также у вас появятся другие преимущества.
Правка может быть отменена. Пожалуйста, просмотрите сравнение версий, чтобы убедиться, что это именно те изменения, которые вас интересуют, и нажмите «Записать страницу», чтобы изменения вступили в силу.
Текущая версия | Ваш текст | ||
Строка 2: | Строка 2: | ||
'''Адренергические средства''' - фармакологические препараты, которые активируют [[Адренергические рецепторы и синапсы|адреналиновые рецепторы]]. | '''Адренергические средства''' - фармакологические препараты, которые активируют [[Адренергические рецепторы и синапсы|адреналиновые рецепторы]]. | ||
+ | |||
+ | === Амфетамины (амфетамин и дексамфетамин) === | ||
+ | |||
+ | Амфетамин, представляющий собой рацемическую смесь оптических изомеров β-фенилизопропиламина (табл. 10.1), обладает не только периферическим а- и β-адреностимулирующим действием, характерным для всех непрямых [[Симпатомиметики|симпатомиметиков]], но и мощным [[Стимуляторы|психостимулирующим эффектом]]. В отличие от адреналина, он эффективен при приеме внутрь, а действие его длится несколько часов. | ||
+ | |||
+ | '''Сердечно-сосудистая система'''. При приеме внутрь амфетамин повышает как систолическое, так и диастолическое АД. Часто наступает рефлекторное снижение ЧСС, а в больших дозах амфетамин может вызвать аритмии. В терапевтических дозах амфетамин не вызывает повышения сердечного выброса; мозговой кровоток также изменяется мало; /-амфетамин оказывает несколько больший гемодинамический эффект, чем d-амфетамин. | ||
+ | |||
+ | '''Гладкомышечные органы'''. В целом гладкомышечные органы реагируют на амфетамин также, как на другие адренергические средства. Особенно выражено его стимулирующее действие на сфинктер мочевого пузыря, в связи с чем амфетамин иногда назначают при недержании мочи. У некоторых больных при этом возникают боль и затруднения при мочеиспускании. Влияние амфетамина на ЖКТ непредсказуемо: при повышенной моторике кишечника он снижает его тонус, перистальтику и пассаж содержимого, при сниженной моторике — наоборот. Влияние на матку также может быть двояким, но чаше ее тонус повышается. | ||
+ | |||
+ | '''ЦНС'''. Амфетамин — один из самых мощных психостимуляторов из всех адренергических средств. Он повышает возбудимость дыхательного центра, уменьшает угнетающее действие на ЦНС некоторых лекарственных средств и оказывает ряд других центральных возбуждающих эффектов. Полагают, что они обусловлены прямым действием на кору головного мозга, а возможно, также и на восходящую активирующую ретикулярную систему. С другой стороны, амфетамин повышает судорожный порог при электрошоке и удлиняет период угнетения ЦНС после припадка. Возбуждающее действие на ЦНС дексамфетамина (d-амфетамина) в 3—4 раза сильнее, чем /-амфетамина. | ||
+ | |||
+ | Психостимулирующее действие амфетамина зависит от дозы, психического статуса и личностных особенностей больного. Основные психические изменения, которые наблюдаются при приеме внутрь 10—30 мг амфетамина, — это повышенный уровень бодрствования, увеличенная двигательная и речевая активность, уменьшение чувства усталости, повышенное настроение (вплоть до эйфории), жажда деятельности, уверенность в себе, повышенная концентрация внимания. Выполнение простых умственных задач ускоряется, но часто за счет большего числа ошибок. Увеличивается и физическая работоспособность, отсюда нередкое употребление амфетамина в качестве допинга. Однако все эти изменения наблюдаются не всегда, а при передозировке или частом употреблении амфетамина могут даже перейти в противоположные. После приема больших доз или длительного употребления препарата почти всегда наблюдаются депрессия и усталость. Нередко амфетамин вызывает головную боль, сердцебиение, дурноту, сосудодвигательные нарушения, возбуждение, дисфорию, тревожность, утомляемость, спутанность сознания и даже делирий. | ||
+ | |||
+ | '''Утомляемость и сон'''. Влияние амфетамина на утомляемость широко исследовалось как в условиях лабораторий, так и на военнослужащих и спортсменах. В общем виде можно сказать, что амфетамин замедляет развитие чувства усталости и уменьшает уже возникшую усталость. Наиболее яркий эффект — это резкое повышение работоспособности, сниженной в результате утомления и недосыпания. Возможно, оно частично обусловлено улучшением отношения к выполняемой работе. В то же время показано, что под действием амфетамина снижается число ошибок от невнимательности, возникающих после длительного лишения сна, и тем самым улучшается выполнение заданий, требующих сосредоточения. Потребность во сне снижается, но, разумеется, до определенных пределов. Если после длительного употребления амфетамин отменить, то нормализация структуры сна может потребовать нескольких месяцев. | ||
+ | |||
+ | '''Боль'''. Амфетамин, как и некоторые другие адренергические средства, обладает некоторым анальгетическим эффектом. Для обезболивания его недостаточно, однако амфетамин может усиливать действие наркотических анальгетиков. | ||
+ | |||
+ | '''Дыхание'''. Амфетамин возбуждает дыхательный центр, что сопровождается повышением частоты и глубины дыхания. У человека в норме терапевтические дозы амфетамина не приводят к повышению ЧДД и МОД, однако могут устранить угнетение дыхательного центра, вызванное лекарственными средствами. | ||
+ | |||
+ | '''Аппетит'''. Амфетамин и сходные с ним препараты используются при ожирении, хотя правомочность такого подхода по меньшей мере спорна. Снижение веса в таких случаях почти целиком обусловлено уменьшением аппетита и лишь в незначительной степени — повышением основного обмена. Точкой приложения амфетамина служит, видимо, центр голода в латеральной гипоталамической области. Введение в эту область амфетамина снижает потребление пищи, а введение амфетамина в центр насыщения (в вентромедиальном ядре) — нет. Нейрохимические механизмы действия амфетамина не известны; возможно, играет определенную роль высвобождение норадреналина и (или) дофамина (Samanin and Garattini,1993). У человека к такому действию амфетамина быстро развивается привыкание, и поэтому для постоянного снижения веса все-таки необходима диета (Silverstone, 1992; Bray, 1993). | ||
+ | |||
+ | '''Механизмы центрального действия'''. Видимо, все или почти все центральные эффекты амфетамина обусловлены высвобождением биогенных аминов из нервных окончаний. Повышение уровня бодрствования, снижение аппетита и (по крайней мере частично) повышенная двигательная активность обусловлены, очевидно, высвобождением норадреналина из центральных адренергических нейронов. У животных эти эффекты можно устранить ингибитором тирозингидроксилазы а-метилтирозином, подавляющим синтез [[Катехоламины|катехоламинов]]. Некоторые виды двигательной активности и стереотипные формы поведения вызываемые амфетамином, связаны, по-видимому, с высвобождением [[дофамин]]а из дофаминергических окончаний, особей, но в стриатуме. Такие формы поведения возникают поддействием высоких доз амфетамина; это согласуется с тем фактом что только в высоких концентрациях амфетамин вызывает выход дофамина из срезов мозга или из синаптосом. Еще более высокие дозы приводят к расстройствам восприятия и психозу что может быть связано с высвобождением серотонина из серотонинергических нейронов и дофамина — в структурах мезолимбической системы. Наконец, амфетамин может непосредственно стимулировать [[серотониновые рецепторы]]. | ||
+ | |||
+ | '''Побочные эффекты'''. Острые побочные эффекты амфетамина, как правило, развиваются при передозировке и сводятся в основном к резко усиленным обычным его эффектам. К ним относятся беспокойство, дурнота,тремор, повышенные рефлексы, чрезмерная словоохотливость, чувство нервного напряжения, раздражительность слабость, бессонница, гипертермия, иногда — эйфория Возможны также изменения полового влечения, тревожность, панические приступы, параноидный синдром спутанность сознания, делирий, агрессивность вплоть до нападения с целью убийства, суицидальные мысли и попытки. Такие проявления обычно развиваются улице психическими расстройствами, но могут возникнуть любого человека, принимающего амфетамины в больших дозах и достаточно долго. Психическое возбуждение обычно сменяется усталостью и депрессией. Часто развиваются реакции со стороны сердечно-сосудистой системы — головная боль, озноб, бледность или, напротив, приливы, сердцебиение, нарушения ритма сердца, стенокардия, повышение либо снижение АД и даже острая сердечно-сосудистая недостаточность. Характерно повышенное потоотделение. К желудочно-кишечным нарушениям относятся сухость и металлический привкус во рту, потеря аппетита, тошнота, рвота, понос, схваткообразные боли в животе. При тяжелых отравлениях развиваются судороги, кома и может наступить смерть. Типичная находка при аутопсии — внутримозговые кровоизлияния. | ||
+ | |||
+ | Токсическая доза амфетамина может быть самой разной. Описаны отравления при приеме всего 2 мг амфетамина (по типу идиосинкразической реакции), однако в основном они редко возникают, если доза не превышает 15 мг. В дозе 30 мг амфетамин уже может вызвать серьезные расстройства, однако даже прием 400 или 500 мг не всегда приводит к смерти. При постоянном приеме амфетамина развивается толерантность. | ||
+ | |||
+ | При передозировке амфетамина проводят меры, направленные на закисление мочи, — при этом ускоряется его элиминация. Иногда назначают транквилизаторы. При резком подъеме АД применяют нитропрусида натрия или [[Альфа-адреноблокаторы|а-адреноблокаторы]]. | ||
+ | |||
+ | Симптомы хронического отравления амфетамином сходны, но чаше развиваются психические нарушения. Возможна выраженная потеря веса. Самое тяжелое осложнение — психоз с яркими галлюцинациями и параноидным бредом, который часто принимают за шизофрению. После отмены препарата обычно все эти проявления быстро исчезают, но иногда могут стать постоянными. Возможно, в таких случаях амфетамин провоцирует развитие шизофрении у предрасположенныхлиц. | ||
+ | |||
+ | Иногда амфетамином злоупотребляют, пытаясь таким образом повысить работоспособность и общую энергию, устранить сонливость. С этим, безусловно, надо бороться — амфетамин в соответствии с федеральным законодательством входит в список 11 контролируемых веществ и должен применяться только под наблюдением врача, В остальном противопоказания к амфетамину и меры предосторожности при его назначении такие же, как для адреналина (см. выше). Его нельзя назначать больным с нервной анорексией, [[Бессонница|бессонницей]], астенией, психопатиями, агрессивным поведением или суицидальными попытками либо суицидальными мыслями в анамнезе. | ||
+ | |||
+ | '''[[Лекарственная зависимость|Зависимость]] и толерантность'''. При длительном использовании амфетамина или дексамфетамина часто развивается психическая зависимость. Толерантность к анорексигенному эффекту амфетаминов развивается почти всегда; кроме того, частым проявлением толерантности является необходимость повышать дозу амфетаминов для поддержания нормального настроения у психиатрических больных. У лиц с амфетаминовой зависимостью толерантность к этим препаратам может быть чрезвычайно высокой — описан случай, когда больной употреблял 1,7 г амфетаминов в сутки без видимых осложнений. Впрочем, толерантность к амфетаминам развивается не всегда — больных нарколепсией, например, часто лечат годами, ни разу не прибегая к повышению дозы. | ||
+ | |||
+ | '''Применение'''. Амфетамин и дексамфетамин применяются главным образом как психотропные средства. У дексамфетамина центральное действие выражено сильнее, а периферическое — слабее, чем у амфетамина; его используют при ожирении, нарколепсии, синдроме нарушения внимания с гиперактивностью (см. ниже). | ||
+ | |||
+ | === Метамфетамин === | ||
+ | |||
+ | По своей структуре метамфетамин близок к амфетамину и [[эфедрин]]у(табл. 10.1). В малых дозах он оказывает выраженное психостимулирующее действие без каких-либо периферических эффектов; в больших дозах вызывает длительное повышение систолического и диастолического АД, главным образом вследствие стимулирующего влияния на сердце. Сердечный выброс под действием метамфетамина повышается, хотя ЧСС может рефлекторно уменьшиться. Повышается тонус вен, приводя к увеличению венозного возврата; это еще один фактор, способствующий росту сердечного выброса. Увеличивается также давление в легочной артерии — видимо, из-за повышения сердечного выброса. Метамфетамин в соответствии с федеральным законодательством входит в список II контролируемых веществ; нередко встречается злоупотребление этим средством. Он применяется главным образом как психотропное средство (см. ниже) — его центральное действие выражено сильнее, а периферическое — слабее, чем у амфетамина. | ||
+ | |||
+ | === Метилфенидат === | ||
+ | |||
+ | Это производное пиперидина, по структуре сходное с амфетамином; | ||
+ | |||
+ | Метилфенидат обладает умеренным психостимулирующим действием, причем на умственную активность он влияет в большей степени, чем на двигательную (хотя в больших дозах он может вызвать генерализованное возбуждение ЦНС и судороги). Его фармакологические свойства в целом такие же, как у амфетаминов, и столь же часто встречается злоупотребление этим препаратом. Метилфенидат применяют при нарколепсии и синдроме нарушения внимания с гиперактивностью (см. ниже). | ||
+ | |||
+ | Метилфенидат хорошо всасывается из ЖКТ; при приеме внутрь максимальная сывороточная концентрация достигается через 2 ч. Этот препарат представляет собой рацемическую смесь. T1/2 более активного правовращающего изомера составляет около 6 ч, а левовращающего — около 4 ч. В головном мозге достигается более высокая концентрация, чем в сыворотке. Примерно 80% поступившего в организм метилфенидата превращается в деэтерифицированный метаболит риталиновую кислоту и в таком виде выводится с мочой. Метилфенидат противопоказан при глаукоме. | ||
+ | |||
+ | === Пемолин === | ||
+ | |||
+ | По своей структуре пемолин отличается от метилфенидата, однако он обладает сходным центральным действием и слабо выраженным периферическим. Его применяют при синдроме нарушения внимания с гиперактивностью; в связи с большим T1/2 пемолин можно принимать 1 раз в сутки. Клинический эффект достигается через 3—4 нед лечения. У принимающих пемолин описана тяжелая печеночная недостаточность. | ||
+ | |||
+ | === Эфедрин === | ||
+ | |||
+ | Этот препарат является а- и β-адреностимулятором и, кроме того, вызывает высвобождение норадреналина из симпатических окончаний. В молекуле эфедрина имеются 2 асимметричных атома углерода (табл. 10.1). В клинике применяют только /-эфедрин и рацемическую смесь эфедрина. | ||
+ | |||
+ | '''Фармакологические свойства'''. Эфедрин не относится к катехоламинам, и поэтому эффективен при приеме внутрь. Он вызывает повышение ЧСС и сердечного выброса и, в разной степени, ОПСС; поэтому АД под действием эфедрина обычно возрастает. Стимуляция а-[[Адренергические рецепторы и синапсы|адренорецепторов]] мочевого пузыря может привести к затруднению мочеиспускания. Стимуляция β-адренорецепторов бронхов приводит к их расширению. Эфедрин обладает выраженным психостимулирующим действием. После приема внутрь его эффект может сохраняться несколько часов. Основной путь элиминации — выведение в неизмененном виде с мочой; Т1/2 составляет 3—6 ч. | ||
+ | |||
+ | '''Показания и побочные эффекты'''. В прошлом эфедрин применяли при приступах Морганьи—Эдемса-Стокса, обусловленных полной АВ-блокадой, а также — в качестве психостимулятора — при нарколепсии и депрессии. Сегодня для всех этих состояний разработаны более совершенные способы лечения. При бронхиальной астме эфедрин также применяется все реже в связи с наличием избирательных β2-адреностимуляторов. Его пробовали использовать при недержании мочи, хотя эффективность такого лечения не установлена; с другой стороны, он может вызвать задержку мочи, особенно при аденоме предстательной железы. Наконец, его применяли для устранения артериальной гипотонии, развивающейся после спинномозговой анестезии. | ||
+ | |||
+ | К побочным эффектам эфедрина относится повышение АД, особенно при парентеральном введении или приеме слишком высоких доз внутрь. Частая побочная реакция со стороны ЦНС — бессонница. При повторном употреблении возможно привыкание. В целом эфедрин — средство небезопасное. Даже обычные, а тем более чрезмерно высокие его дозы могут вызвать тяжелые сердечно-сосудистые осложнения у предрасположенных лиц, и особенно у больных с нераспознанными сердечно-сосудистыми заболеваниями. Еще большие опасения, возможно, вызывает широкое применение во всем мире содержащих эфедрин травяных сборов (эфедрин — это алкалоид хвойника, или эфедры). Содержание эфедрина в таких сборах может быть самым разным, что создает опасность его передозировки. | ||
+ | |||
+ | === Прочие препараты === | ||
Многие адренергические средства применяются главным образом как капли от насморка в связи с их местным сосудосуживающим действием. К ним относятся пропилгекседрин, нафазолин, оксиметазолин и ксилометазолин; их формулы приведены втабл. 10.1 и на рис. 10.3. Этилнорадреналин (табл. 10.1) — это β-[[бета-адреностимуляторы|адреностимулятор]], используемый в качестве бронходилататора. Поскольку он обладает также [[Альфа-адреностимуляторы|а-адреностимулирующим]] действием, он вызывает местное сужение сосудов и тем самым уменьшает отек слизистой бронхов. | Многие адренергические средства применяются главным образом как капли от насморка в связи с их местным сосудосуживающим действием. К ним относятся пропилгекседрин, нафазолин, оксиметазолин и ксилометазолин; их формулы приведены втабл. 10.1 и на рис. 10.3. Этилнорадреналин (табл. 10.1) — это β-[[бета-адреностимуляторы|адреностимулятор]], используемый в качестве бронходилататора. Поскольку он обладает также [[Альфа-адреностимуляторы|а-адреностимулирующим]] действием, он вызывает местное сужение сосудов и тем самым уменьшает отек слизистой бронхов. |