Спорт-вики — википедия научного бодибилдинга
Редактирование: Антиандрогены
Внимание! Вы не авторизовались на сайте. Ваш IP-адрес будет публично видимым, если вы будете вносить любые правки. Если вы войдёте или создадите учётную запись, правки вместо этого будут связаны с вашим именем пользователя, а также у вас появятся другие преимущества.
Правка может быть отменена. Пожалуйста, просмотрите сравнение версий, чтобы убедиться, что это именно те изменения, которые вас интересуют, и нажмите «Записать страницу», чтобы изменения вступили в силу.
Текущая версия | Ваш текст | ||
Строка 7: | Строка 7: | ||
=== Ингибиторы синтеза тестостерона === | === Ингибиторы синтеза тестостерона === | ||
− | Аналоги [[Гонадорелин|гонадолиберин]]а вызывают | + | Аналоги [[Гонадорелин|гонадолиберин]]а вызывают десенситизацию его рецепторов, благодаря чему блокируют секрецию ЛГ и синтез тестостерона. Эти препараты используют при метастазирующем раке предстательной железы (гл. 56). Антагонисты гонадолиберина блокируют действие эндогенного пептида на рецепторы гонадотропных клеток, однако применение этих препаратов ограничено из-за необходимости ежедневных инъекций и такого побочного эффекта, как выброс гистамина. |
Противогрибковые производные имидазола, и прежде всего кетоконазол (гл. 49), блокируют образование стероидных гормонов, в том числе тестостерона (Feldman, 1986). Из-за одновременного угнетения синтеза [[кортизол]]а и гепатотоксичности эти препараты лишь изредка используют в качестве антиандрогенов. | Противогрибковые производные имидазола, и прежде всего кетоконазол (гл. 49), блокируют образование стероидных гормонов, в том числе тестостерона (Feldman, 1986). Из-за одновременного угнетения синтеза [[кортизол]]а и гепатотоксичности эти препараты лишь изредка используют в качестве антиандрогенов. | ||
Строка 17: | Строка 17: | ||
=== Блокаторы андрогеновых рецепторов === | === Блокаторы андрогеновых рецепторов === | ||
− | '''Флутамид''' и '''бикалутамид''' — достаточно активные блокаторы андрогеновых рецепторов, но монотерапия ими малоэффективна из-за усиления секреции ЛГ и роста сывороточной концентрации | + | '''Флутамид''' и '''бикалутамид''' — достаточно активные блокаторы андрогеновых рецепторов, но монотерапия ими малоэффективна из-за усиления секреции ЛГ и роста сывороточной концентрации тестостерона. Чаще всего эти препараты назначают в сочетании с аналогами гонадолиберина при метастазирующем раке предстательной железы (гл. 52). Флутамид и бикалутамид блокируют действие надпочечниковых андрогенов, синтез которых не подавляется аналогами гонадолиберина. При метастазирующем раке предстательной железы выживаемость больных, получавших аналоги гонадолиберина в сочетании с флутамидом, примерно такая же, как у больных, получавших аналоги гонадолиберина в сочетании с бикалутамидом (Schellhammer et al., 1995), и соответствует таковой после кастрации (Iversen et al., 1990). Бикалутамид постепенно вытесняет флутамид благодаря меньшей гепатотоксичности и возможности приема 1 раз в сутки вместо 3 раз в сутки. Флутамид применяли также для лечения гирсутизма. При этом по эффективности флутамид не уступает другим препаратам (Venturoli et al., 1999), однако ввиду гепатотоксичности его нежелательно назначать ради одного лишь косметического действия. |
'''Спиронолактон'''. Это антагонист альдостерона (гл. 29), в небольшой степени блокирующий также андрогеновые рецепторы и синтез тестостерона. При лечении отеков или гипертонической болезни спиронолакгоном у мужчин часто возникает гинекомастия (Caminos-Torres et al., 1977). В то же время его намеренно используют для лечения гирсутизма у женщин. Спиронолактон разрешен ФДА к применению с этой целью и оказывает умеренный эффект (Cumming et al., 1982), однако может вызвать нарушения менструального цикла. | '''Спиронолактон'''. Это антагонист альдостерона (гл. 29), в небольшой степени блокирующий также андрогеновые рецепторы и синтез тестостерона. При лечении отеков или гипертонической болезни спиронолакгоном у мужчин часто возникает гинекомастия (Caminos-Torres et al., 1977). В то же время его намеренно используют для лечения гирсутизма у женщин. Спиронолактон разрешен ФДА к применению с этой целью и оказывает умеренный эффект (Cumming et al., 1982), однако может вызвать нарушения менструального цикла. | ||
Строка 28: | Строка 28: | ||
Финастерид ингибирует 5а-редуктазу, особенно типа II, нарушая восстановление тестостерона в [[дигидротестостерон]], прежде всего в мужских наружных половых органах и предстательной железе. Препарат создан для лечения аденомы предстательной железы, его применяют с этой целью в США и во многих других странах. При назначении больным с умеренно тяжелой обструкцией мочеиспускательного канала финастерид снижает концентрацию дигидротесгостерона в крови и в предстательной железе, уменьшает объем железы, повышая объемную скорость мочеиспускания (McConnell et al., 1998). У небольшой части больных возникает импотенция, но ее механизм не ясен. Кроме того, финастерид одобрен ФДА для лечения андрогенетической алопеции, хотя последняя обусловлена главным образом активностью 5а-редуктазы типа I. Есть данные, что при гирсутизме финастерид по эффективности не уступает флутамиду и сочетанию ципротерона с эстрогенами (Venturoli et al., 1999), но такое лечение пока не получило одобрения ФДА. | Финастерид ингибирует 5а-редуктазу, особенно типа II, нарушая восстановление тестостерона в [[дигидротестостерон]], прежде всего в мужских наружных половых органах и предстательной железе. Препарат создан для лечения аденомы предстательной железы, его применяют с этой целью в США и во многих других странах. При назначении больным с умеренно тяжелой обструкцией мочеиспускательного канала финастерид снижает концентрацию дигидротесгостерона в крови и в предстательной железе, уменьшает объем железы, повышая объемную скорость мочеиспускания (McConnell et al., 1998). У небольшой части больных возникает импотенция, но ее механизм не ясен. Кроме того, финастерид одобрен ФДА для лечения андрогенетической алопеции, хотя последняя обусловлена главным образом активностью 5а-редуктазы типа I. Есть данные, что при гирсутизме финастерид по эффективности не уступает флутамиду и сочетанию ципротерона с эстрогенами (Venturoli et al., 1999), но такое лечение пока не получило одобрения ФДА. | ||
− | |||
− | |||
− | |||
− |