Спорт-вики — википедия научного бодибилдинга
Редактирование: Антиэстрогенные препараты
Внимание! Вы не авторизовались на сайте. Ваш IP-адрес будет публично видимым, если вы будете вносить любые правки. Если вы войдёте или создадите учётную запись, правки вместо этого будут связаны с вашим именем пользователя, а также у вас появятся другие преимущества.
Правка может быть отменена. Пожалуйста, просмотрите сравнение версий, чтобы убедиться, что это именно те изменения, которые вас интересуют, и нажмите «Записать страницу», чтобы изменения вступили в силу.
| Текущая версия | Ваш текст | ||
| Строка 1: | Строка 1: | ||
| − | + | == Антиэстрогенные препараты == | |
| − | |||
| − | |||
| − | |||
| − | |||
| − | |||
| − | |||
| − | |||
| − | |||
| − | |||
| − | |||
| − | |||
| − | |||
| − | == Антиэстрогенные препараты | ||
К третьему классу антиэстрогенных препаратов относятся прочие вещества, способные тем или иным способом снижать уровень эстрогенов в крови. К ним прежде всего принадлежат тамоксифеноподобный препарат кломифен и его аналоги, а также препараты разных фармакологических групп циклофенил и [[провирон]]. | К третьему классу антиэстрогенных препаратов относятся прочие вещества, способные тем или иным способом снижать уровень эстрогенов в крови. К ним прежде всего принадлежат тамоксифеноподобный препарат кломифен и его аналоги, а также препараты разных фармакологических групп циклофенил и [[провирон]]. | ||
| − | '''Кломифен''' в форме цитрата (кломид, клостильбегит, ардомон, гравозан, серофен, серпафар, фертилин, фертомид и др.) близок к нестероидному эстрогену диэтистильбэстролу, однако, эстрогенной активности не проявляет. По химической структуре кломифен | + | '''Кломифен''' в форме цитрата (кломид, клостильбегит, ардомон, гравозан, серофен, серпафар, фертилин, фертомид и др.) близок к нестероидному эстрогену диэтистильбэстролу, однако, эстрогенной активности не проявляет. По химической структуре кломифен сходен с основным представителем антиэстрогенных препаратов из класса ИМРЭ — тамоксифеном и представляет собой 1-[4-(2-диэтиламиноэтокси)-фенил]-1,2-дифенил-2-хлорэтилена цитрат. |
Кломифен относится к антиэстрогенным препаратам, поскольку специфически связывается с эстрогензависимыми рецепторами в гипоталамусе и яичниках. В небольших дозах, благодаря механизму отрицательной обратной связи, кломифен и его аналоги усиливают секрецию гонадотропинов ([[пролактин]]а, фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов) и стимулируют овуляцию. При малом содержании в организме эндогенных эстрогенов кломифен проявляет умеренный эстрогенный эффект, однако, при высокой концентрации собственных эстрогенов оказывает антиэстрогенное действие. Уменьшая содержание циркулирующих эстрогенов, индуцирует преходящее усиление выброса [[гонадотропин]]ов; в больших дозах может тормозить его. | Кломифен относится к антиэстрогенным препаратам, поскольку специфически связывается с эстрогензависимыми рецепторами в гипоталамусе и яичниках. В небольших дозах, благодаря механизму отрицательной обратной связи, кломифен и его аналоги усиливают секрецию гонадотропинов ([[пролактин]]а, фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов) и стимулируют овуляцию. При малом содержании в организме эндогенных эстрогенов кломифен проявляет умеренный эстрогенный эффект, однако, при высокой концентрации собственных эстрогенов оказывает антиэстрогенное действие. Уменьшая содержание циркулирующих эстрогенов, индуцирует преходящее усиление выброса [[гонадотропин]]ов; в больших дозах может тормозить его. | ||
| Строка 22: | Строка 9: | ||
Еще одной отличительной чертой кломифена является то, что при определенных условиях он выступает не как блокатор, а как активатор эстрогеновых рецепторов. Все зависит от того, присоединился ли одновременно с препаратом, к рецептору определенный кофактор. Тип кофактора является тканеспецифичным, т. е. в одних тканях (гипоталамус, грудные железы) кломифен является блокатором эстрогеновых рецептором, а в других (костная ткань) — активатором тех же рецепторов. Последнее действие кломифена на организм является позитивным, поскольку помогает избежать развития [[остеопороз]]а. | Еще одной отличительной чертой кломифена является то, что при определенных условиях он выступает не как блокатор, а как активатор эстрогеновых рецепторов. Все зависит от того, присоединился ли одновременно с препаратом, к рецептору определенный кофактор. Тип кофактора является тканеспецифичным, т. е. в одних тканях (гипоталамус, грудные железы) кломифен является блокатором эстрогеновых рецептором, а в других (костная ткань) — активатором тех же рецепторов. Последнее действие кломифена на организм является позитивным, поскольку помогает избежать развития [[остеопороз]]а. | ||
| − | Такие | + | Такие антиэсрогенные препараты как кломифен в соответствующих дозах используются для стимулирования овуляции при ановуляторной дисфункции яичников, бесплодии, маточных кровотечениях дисфункционального генеза, некоторых формах аменореи и др. Благодаря гонадотропному влиянию, этот препарат применяют при андрогенной недстаточности, олигоспермии у мужчин и при задержке полового и физического развития у подростков. |
Форма выпуска: таблетки по 50 мг. При приеме внутрь хорошо всасывается. Метаболизируется в печени, экскретируется с желчью, подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Период полувыведения составляет 5—7 дней. | Форма выпуска: таблетки по 50 мг. При приеме внутрь хорошо всасывается. Метаболизируется в печени, экскретируется с желчью, подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Период полувыведения составляет 5—7 дней. | ||
| Строка 40: | Строка 27: | ||
'''[[Провирон]]''' (местеролон) является андрогенным препаратом для перорального применения, который достаточно медленно метаболизируется и не подвергается процессу ароматизации. К антиэстрогенным препаратам провирон относят в связи с тем, что он имеет перекрестное сродство с рецепторами эстрогенов. Следует заметить, что существует препарат под сходным названием провирон-депо (Proviron-depot), который является комбинацией тестостерона пропионата и тестостерона энантата и не обладает какой-либо антиэстрогенной активностью. | '''[[Провирон]]''' (местеролон) является андрогенным препаратом для перорального применения, который достаточно медленно метаболизируется и не подвергается процессу ароматизации. К антиэстрогенным препаратам провирон относят в связи с тем, что он имеет перекрестное сродство с рецепторами эстрогенов. Следует заметить, что существует препарат под сходным названием провирон-депо (Proviron-depot), который является комбинацией тестостерона пропионата и тестостерона энантата и не обладает какой-либо антиэстрогенной активностью. | ||
| − | Форма выпуска: таблетки по 25 мг. В состав провирона как основное действующее вещество входит местеролон, имеющий андрогенную и незначительную анаболическую активность. Является синтетическим аналогом тестостерона. В клинических условиях его применяют у мужчин сублингвально или внутрь по 25 мг 3—4 раза в день в течение нескольких месяцев при недостаточности функции половых желез, нарушении потенции, бесплодии, связанном с олигоспермией и недостаточностью клеток Лейдига, а также при апластической анемии. Курс лечения 1—2 мес. | + | Форма выпуска: таблетки по 25 мг. В состав провирона как основное действующее вещество входит метилтестостерон (местеролон), имеющий андрогенную и незначительную анаболическую активность. Является синтетическим аналогом тестостерона. В клинических условиях его применяют у мужчин сублингвально или внутрь по 25 мг 3—4 раза в день в течение нескольких месяцев при недостаточности функции половых желез, нарушении потенции, бесплодии, связанном с олигоспермией и недостаточностью клеток Лейдига, а также при апластической анемии. Курс лечения 1—2 мес. |
Противопоказан при раке предстательной железы, опухолях печени. | Противопоказан при раке предстательной железы, опухолях печени. | ||
| Строка 115: | Строка 102: | ||
*[[Нолвадекс или Кломид]] | *[[Нолвадекс или Кломид]] | ||
*[[Побочные эффекты стероидов и как снизить вред стероидов]] | *[[Побочные эффекты стероидов и как снизить вред стероидов]] | ||
| − | |||
| − | |||
| − | |||
| − | |||
