Редактирование: Апоморфин


==Апоморфин==
Апоморфин - это полусинтетическое вещество, эметик и антипаркинсоническое средство. Апоморфин имеет неоднозначное применение. Исторически апоморфин получали путем кипячения морфина в концентрированной кислоте. Также апоморфин это производное апорфина - алкалоида представленного в семействе кувшинковых.


Апоморфин является неселективным агонистом дофаминовых рецепторов с преимущественным действием на D2 рецепторы. Поэтому он применяется как антипаркинсонический агент в качестве агониста дофаминовых рецепторов. Другие растительные вещества подобного класса - это эрголины, производные алкалоидов спорыньи, в бодибилдинге препараты этого класса - [[Каберголин_(Достинекс)|каберголин]] и [[бромокриптин]] известны как блокаторы пролактина. 


В начале апоморфин применяли в качестве эметика, т.е. средства вызывающего [[рвота|рвоту]], а также в наркологической практике для лечения алкоголизма. С помощью апоморфина у пациентов вызывали тошноту, рвоту и связанную с ними негативную реакцию на алкоголь.


Однако апоморфин еще известен тем, что вызывает эрекцию, а также является афродизиаком, поэтому используется для лечения эректильной дисфункции. Этими же свойствами обладает апорфин, алкалоид кувшинковых, в частности растения голубой лотос. Апорфин имеет идентичную структуру и быстро гидроксилируется до апоморфина в организме. Поэтому данное растение используется в качестве энтеогена и афродизиака.


Что интересно, растение голубой лотос запрещено для продажи в России (однако в списке наркотических веществ его нет), но препараты апоморфина являются свободным для продажи.


Для применения апоморфина в качестве стимулятора дофаминовых рецепторов или афродизиака, его применяют с противорвотными средствами.


Часть противорвотных средств известна тем, что работает по принципу блокирования все тех же дофаминовых рецепторов, собственно свойство апоморфина вызывать рвоту и связано со стимуляцией этих рецепторов. Таким образом, если вам нужна стимуляция дофамина, то применение противорвотных блокирующих дофаминовые рецепторы сомнительно. Более подходящими вариантами выглядят [[Противогистаминные_препараты|блокаторы гистамина]] или [[Блокаторы_М-холинорецепторов|холинорецепторов]]. А также наверное самым безопасным вариантом являются [[Блокаторы_серотониновых_рецепторов|блокаторы 5-HT<sub>3</sub> серотониновых рецепторов]] типа препарата Ондансетрон (Ondansetron).


==Альтернативные препараты==
===Неэрголиновые противопаркинсонические средства===

К неэрголическим агонистам дофамина относятся препараты: Прамипексол (Pramipexole, Mirapex), Пирибедил (Piribedil, Pronoran), Ропинирол (Ropinirole, Requip), Ротиготин (Rotigotine, Neupro), Талипексол (Talipexole), а также апоморфин.

В России более всего распространен Прамипексол (Мирапекс), а также распространены Ропинирол (Реквип) и Пирибедил (Проноран).

В описании препаратов прамипексол и ропинирол заявляется, что они так же как каберголин и бромокриптин, снижают секрецию пролактина.


===Эрголины или эрголиновый класс===
Эрголиновые препараты это препараты сделанные на основе алкалоидов спорыньи, один из которых носит название эргин. Эрголиновых препаратов достаточно большое количество они используются для разных заболеваний, например для уменьшения головной боли или улучшения мозгового кровообращения. Некоторые используются для лечения болезни Паркинсона в качестве агонистов дофаминовых рецепторов.


К эрголиновому классу для лечения болезни Паркинсона относятся следующие препараты: Бромокриптин (Bromocriptine, Parlodel), Лизурид (Lisuride, Dopergin), Каберголин (Cabergoline, Dostinex), Перголид (Pergolide, Permax), Дигидроэргокриптин (Dihydroergocryptine (DHEC), Almirid), Эрголоид (Hydergine).


В России распространены препараты бромокриптина и каберголина. Каберголин имеет существенное преимущество т.к. у него длительный период полувыведения и его можно принимать примерно раз в неделю, в то время как остальные препараты нужно принимать 2-3 раза в день.


Практически все эрголины относящиеся к агонистам дофаминовых рецепторов подавляют выработку пролактина. Есть также отдельные препараты данного класса для подавления пролактина (Метерголин, Тергурид).


'''Сердечный фиброз'''

Установлено, что агонисты серотониновых рецепторов 5-HT<sub>2B</sub> могут вызывать сердечный фиброз. Агонистами данного рецептора является достаточно большое количество препаратов (не только эрголинов). Однако вероятность этого относительно небольшая.

К агонистам данного рецептора относятся например Каберголин и Перголид, однако не относятся Бромокриптин и Лизурид.


==Источники==
https://www.lvrach.ru/2004/09/4531667

https://medi.ru/info/11358/

==Читайте также==
[[Дофамин]]

[[Афродизиак]]

[[Рвота]]

[[Блокаторы серотониновых рецепторов]]
@@ Строка 1: / Строка 1: @@
 ==Апоморфин==
-Апоморфин (торговые наименования включают в себя Apokyn, Kynmobi) - это полусинтетическое вещество, эметик и антипаркинсоническое средство. Апоморфин имеет неоднозначное применение. Исторически апоморфин получали путем кипячения морфина в концентрированной кислоте. Также апоморфин это производное апорфина - алкалоида представленного в семействе кувшинковых.
+Апоморфин - это полусинтетическое вещество, эметик и антипаркинсоническое средство. Апоморфин имеет неоднозначное применение. Исторически апоморфин получали путем кипячения морфина в концентрированной кислоте. Также апоморфин это производное апорфина - алкалоида представленного в семействе кувшинковых.
-Апоморфин является неселективным агонистом дофаминовых рецепторов с преимущественным действием на D2 рецепторы. Поэтому он применяется как антипаркинсоническое средство в качестве агониста дофаминовых рецепторов. Другие растительные вещества подобного класса - это эрголины, производные алкалоидов спорыньи, в бодибилдинге препараты этого класса - [[Каберголин_(Достинекс)|каберголин]] и [[бромокриптин]] известны как блокаторы пролактина.
+Апоморфин является неселективным агонистом дофаминовых рецепторов с преимущественным действием на D2 рецепторы. Поэтому он применяется как антипаркинсонический агент в качестве агониста дофаминовых рецепторов. Другие растительные вещества подобного класса - это эрголины, производные алкалоидов спорыньи, в бодибилдинге препараты этого класса - [[Каберголин_(Достинекс)|каберголин]] и [[бромокриптин]] известны как блокаторы пролактина.
-В начале апоморфин применяли в качестве эметика, т.е. средства вызывающего [[рвота|рвоту]]. Свойство апоморфина вызывать рвоту связано со стимуляцией дофаминовых рецепторов. Тошнота и рвота вызываются в участке головного мозга называемого хеморецепторная триггерная зона, эта зона содержит большое количество D2 дофаминовых рецепторов. Поэтому фактически все препараты стимулирующие D2 дофаминовые рецепторы обладают высокой вероятностью вызывать тошноту.
+В начале апоморфин применяли в качестве эметика, т.е. средства вызывающего [[рвота|рвоту]], а также в наркологической практике для лечения алкоголизма. С помощью апоморфина у пациентов вызывали тошноту, рвоту и связанную с ними негативную реакцию на алкоголь.
-Апоморфин также применяли в наркологической практике для лечения алкоголизма, в качестве средства т.н. аверсивной терапии. Т.е. с его помощью у пациентов вызывали отрицательную реакцию на алкоголь. На самом деле точный механизм действия апоморфина неизвестен. Апоморфин не только вызывает тошноту, но также воздействует на опиоидные рецепторы и таким образом снижает тягу к алкоголю, т.е. снижает зависимость. Апоморфином также лечили опиоидную зависимость, правда этот вариант уже значительно хуже признается официальной медициной.
@@ Строка 19: / Строка 16: @@
-В качестве средства для лечения болезни Паркинсона апоморфин может применяться как без противорвотных средств, так с ними. Известно, что часть пользователей переносит умеренные дозы апоморфина нормально. Часть противорвотных средств работает по принципу блокирования дофаминовых рецепторов. Не известно как блокирование дофаминовых рецепторов противорвотных средств сказывается на свойствах апоморфина их стимулировать, однако они применяются совместно, например апоморфин рекомендуется применять с таким противорвотным средством как Домперидон.
+Для применения апоморфина в качестве стимулятора дофаминовых рецепторов или афродизиака, его применяют с противорвотными средствами.
-Тем не менее возможно применение с любыми противорвотным средствами, кроме антагонистов 5-HT<sub>3</sub> серотониновых рецепторов (такие препараты как ондансетрон, гранисетрон, доласетрон и т.д.). У людей принимавших апоморфин вместе с ондансетроном были случаи резкого падения артериального давления.
+Часть противорвотных средств известна тем, что работает по принципу блокирования все тех же дофаминовых рецепторов, собственно свойство апоморфина вызывать рвоту и связано со стимуляцией этих рецепторов. Таким образом, если вам нужна стимуляция дофамина, то применение противорвотных блокирующих дофаминовые рецепторы сомнительно. Более подходящими вариантами выглядят [[Противогистаминные_препараты|блокаторы гистамина]] или [[Блокаторы_М-холинорецепторов|холинорецепторов]]. А также наверное самым безопасным вариантом являются [[Блокаторы_серотониновых_рецепторов|блокаторы 5-HT<sub>3</sub> серотониновых рецепторов]] типа препарата Ондансетрон (Ondansetron).
@@ Строка 28: / Строка 25: @@
 ===Неэрголиновые противопаркинсонические средства===
-К неэрголиновым агонистам дофаминовых рецепторов относятся препараты: Прамипексол (Pramipexole, Mirapex), Пирибедил (Piribedil, Pronoran), Ропинирол (Ropinirole, Requip), Ротиготин (Rotigotine, Neupro), Талипексол (Talipexole), а также апоморфин.
+К неэрголическим агонистам дофамина относятся препараты: Прамипексол (Pramipexole, Mirapex), Пирибедил (Piribedil, Pronoran), Ропинирол (Ropinirole, Requip), Ротиготин (Rotigotine, Neupro), Талипексол (Talipexole), а также апоморфин.
 В России более всего распространен Прамипексол (Мирапекс), а также распространены Ропинирол (Реквип) и Пирибедил (Проноран).
@@ Строка 36: / Строка 33: @@
 ===Эрголины или эрголиновый класс===
-Эрголиновые препараты это препараты сделанные на основе алкалоидов спорыньи, один из которых носит название эргин. Эрголиновых препаратов достаточно большое количество они используются для разных заболеваний. Некоторые используются для лечения болезни Паркинсона в качестве агонистов дофаминовых рецепторов.
+Эрголиновые препараты это препараты сделанные на основе алкалоидов спорыньи, один из которых носит название эргин. Эрголиновых препаратов достаточно большое количество они используются для разных заболеваний, например для уменьшения головной боли или улучшения мозгового кровообращения. Некоторые используются для лечения болезни Паркинсона в качестве агонистов дофаминовых рецепторов.