Спорт-вики — википедия научного бодибилдинга
Редактирование: Блокаторы М-холинорецепторов
Внимание! Вы не авторизовались на сайте. Ваш IP-адрес будет публично видимым, если вы будете вносить любые правки. Если вы войдёте или создадите учётную запись, правки вместо этого будут связаны с вашим именем пользователя, а также у вас появятся другие преимущества.
Правка может быть отменена. Пожалуйста, просмотрите сравнение версий, чтобы убедиться, что это именно те изменения, которые вас интересуют, и нажмите «Записать страницу», чтобы изменения вступили в силу.
Текущая версия | Ваш текст | ||
Строка 22: | Строка 22: | ||
[[Image:Gud_7_2.jpg|300px|thumb|right|Рисунок 7.2. Структурные формулы М-холиноблокаторов. ]] | [[Image:Gud_7_2.jpg|300px|thumb|right|Рисунок 7.2. Структурные формулы М-холиноблокаторов. ]] | ||
− | Атропин и скополамин представляют собой эфиры ароматической кислоты (троповой кислоты) и спиртов тропина (тропанола) или скопина. Скопин отличается от тропина лишь кислородным мостиком между атомами углерода в положениях 6 и 7 (рис. 7.2). Гоматропин — это полусинтетическое соединение, эфир тропина и миндальной кислоты. При присоединении к азоту второй метильной группы получаются четвертичные аммониевые основания — метилатропина нитрат, гиосцина метобромид (метскополамина бромид) и гоматропина метилбромид. Ипратропия бромид и тиотропия бромид — это также четвертичные аммониевые основания, эфиры тропина и синтетических ароматических кислот. Структурно-функциональная зависимость. М-холиноблокируюший эффект оказывают только эфиры перечисленных выше кислот и оснований. Так, троловая кислота и | + | Атропин и скополамин представляют собой эфиры ароматической кислоты (троповой кислоты) и спиртов тропина (тропанола) или скопина. Скопин отличается от тропина лишь кислородным мостиком между атомами углерода в положениях 6 и 7 (рис. 7.2). Гоматропин — это полусинтетическое соединение, эфир тропина и миндальной кислоты. При присоединении к азоту второй метильной группы получаются четвертичные аммониевые основания — метилатропина нитрат, гиосцина метобромид (метскополамина бромид) и гоматропина метилбромид. Ипратропия бромид и тиотропия бромид — это также четвертичные аммониевые основания, эфиры тропина и синтетических ароматических кислот. Структурно-функциональная зависимость. М-холиноблокируюший эффект оказывают только эфиры перечисленных выше кислот и оснований. Так, троловая кислота и тропик сами по себе таким эффектом не обладают. Важно также наличие ОН-группы ванильном остатке. При парентеральном введении четвертичные аммониевые основания — производные атропина и скололамина обычно оказывают более сильные М- и N-холиноблокируюшие эффекты, чем исходные соединения. Присоединение четвертого радикала к азоту (то есть переход от третичного амина к четвертичному аммониевому основанию) усиливает N-холиноблокируюшее действие. Четвертичные аммониевые основания не влияют на UHC, так как плохо проникают через гематоэнцефалический барьер. При приеме внутрь они также всасываются плохо и непредсказуемо. |
Таблица 7.2. '''Структурные формулы М-холиноблокаторов.''' | Таблица 7.2. '''Структурные формулы М-холиноблокаторов.''' | ||
Строка 163: | Строка 163: | ||
=== Избирательные М-холиноблокаторы === | === Избирательные М-холиноблокаторы === | ||
− | Пирензепин представляет собой трициклическое соединение, по структуре близкое к имипрамину. Он обладает избирательностью по отношению к | + | Пирензепин представляет собой трициклическое соединение, по структуре близкое к имипрамину. Он обладает избирательностью по отношению к М, -холинорецепторам по сравнению с М2- и М3-холинорецепторами (Caulfield, 1993; Caulfield and Bird, sail, 1998). В то же время его сродство к М1-и М4-холинореац. торам примерно одинаково, и поэтому избирательность его относительна. Аналог пирензепина телензепин обладает сходноц избирательностью, но более высокой активностью. Оба преларата применяют при язвенной болезни в Европе, Японии и Канаде, но не в США. В терапевтических дозах пирензепин редко вызывает сухость во рту и нечеткость зрения. Центральнщ влияний он не оказывает, так как плохо растворяется в жирах, а следовательно, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Есть данные об эффективности пирензепина и телензе-пина при хроническом обструктивном бронхите; по-видимому, она обусловлена подавлением парасимпатической бронхоконстрикции (Cazzola et al., 1990). Полагают, что и в дыхательных путях, и в ЖКТ эти препараты оказывают свое действие через блокаду М1-холинорецепторов на постганглионарных нейронах. |
Трипитрамин и дарифенацин — это избирательные М2- и М3-холиноблокаторы соответственно. Теоретически трипитрамин может оказаться полезным при брадикардии парасимпатического происхождения, а дарифенацин — для подавления чрезмерной активности гладкомышечных органов и секреции эпителиальных желез. Последний проходит клинические испытания при гиперактивном типе нейрогенной дисфункции мочевого пузыря. Наибольшей избирательностью в отношении М1 и М4-холинорецепторов обладают пептидные токсины ядов зеленой и черной мамбы. Их клиническое применение пока не изучалось (Caulfield and Birdsall, 1998). | Трипитрамин и дарифенацин — это избирательные М2- и М3-холиноблокаторы соответственно. Теоретически трипитрамин может оказаться полезным при брадикардии парасимпатического происхождения, а дарифенацин — для подавления чрезмерной активности гладкомышечных органов и секреции эпителиальных желез. Последний проходит клинические испытания при гиперактивном типе нейрогенной дисфункции мочевого пузыря. Наибольшей избирательностью в отношении М1 и М4-холинорецепторов обладают пептидные токсины ядов зеленой и черной мамбы. Их клиническое применение пока не изучалось (Caulfield and Birdsall, 1998). |