Спорт-вики — википедия научного бодибилдинга
Редактирование: Инсектициды
Внимание! Вы не авторизовались на сайте. Ваш IP-адрес будет публично видимым, если вы будете вносить любые правки. Если вы войдёте или создадите учётную запись, правки вместо этого будут связаны с вашим именем пользователя, а также у вас появятся другие преимущества.
Правка может быть отменена. Пожалуйста, просмотрите сравнение версий, чтобы убедиться, что это именно те изменения, которые вас интересуют, и нажмите «Записать страницу», чтобы изменения вступили в силу.
Текущая версия | Ваш текст | ||
Строка 2: | Строка 2: | ||
== Пестициды == | == Пестициды == | ||
− | + | Пестициды — это целая группа веществ, в которую входят инсектициды, родентициды, фунгициды, гербициды и фумиганты. Пестициды играют важную роль в сельском хозяйстве, других отраслях экономики и медицине. Они позволяют увеличить урожай, снизить трудовые затраты на производство пищевых продуктов и уменьшить распространенность таких заболеваний, как малярия, желтая лихорадка и бубонная чума. | |
После окончания Второй мировой войны использование пестицидов значительно возросло. Однако в сельском хозяйстве оно в течение последних 15 лет оставалось неизменным, а сейчас в связи с широким внедрением генетически модифицированных культур стало снижаться . В США ежегодно продается более 0,5 млн тонн, а во всем мире — около 2,3 млн тонн пестицидов. | После окончания Второй мировой войны использование пестицидов значительно возросло. Однако в сельском хозяйстве оно в течение последних 15 лет оставалось неизменным, а сейчас в связи с широким внедрением генетически модифицированных культур стало снижаться . В США ежегодно продается более 0,5 млн тонн, а во всем мире — около 2,3 млн тонн пестицидов. | ||
Строка 10: | Строка 10: | ||
== Инсектициды == | == Инсектициды == | ||
− | Хотя главный потребитель инсектицидов — сельское хозяйство, они активно используются и на других производствах, а также в быту для обработки помещений и прилегающих к ним территорий. Небольшое количество инсектицидов часто остается на продуктах и вместе с пищей попадает в организм. Нередки случаи острого отравления пищевыми продуктами, обработанными во время их хранения или транспортировки высокими дозами инсектицидов. Использование инсектицидов дома и в саду бывает причиной случайного отравления у детей. Хлорорганические инсектициды включают хлорзамещенные производные этана (самый известный — ДДТ), циклодиены ( | + | Хотя главный потребитель инсектицидов — сельское хозяйство, они активно используются и на других производствах, а также в быту для обработки помещений и прилегающих к ним территорий. Небольшое количество инсектицидов часто остается на продуктах и вместе с пищей попадает в организм. Нередки случаи острого отравления пищевыми продуктами, обработанными во время их хранения или транспортировки высокими дозами инсектицидов. Использование инсектицидов дома и в саду бывает причиной случайного отравления у детей. Хлорорганические инсектициды включают хлорзамещенные производные этана (самый известный — ДДТ), циклодиены (хлор-дан, альдрин, диэльдрин, гептахлор и эндрин), гексахлорциклогексан (линдан), токсафен, мирекс, кепон и другие углеводороды. С середины 1940-х до середины 1960-х гг. эти инсектициды широко использовали в сельском хозяйстве и для борьбы с гмалярией. |
=== ДДТ === | === ДДТ === | ||
− | ДДТ, называемый также хлорфенотаном, известен более других хлорзамещенных производных этана. До введения во многих странах ограничений на применение ДДТ он был самым популярным, дешевым и эффективным синтетическим инсектицидом. Его широкое использование началось с середины 1940-х гг. | + | ДДТ, называемый также хлорфенотаном, известен более других хлорзамещенных производных этана. До введения во многих странах ограничений на применение ДДТ он был самым популярным, дешевым и эффективным синтетическим инсектицидом. Его широкое использование началось с середины 1940-х гг. |
ДДТ хорошо растворяется в жирах и почти не растворяется в воде. В виде сухого порошка или водной суспензии ДДТ всасывается медленно, а в виде масляного раствора, раствора в жире или органическом растворителе — очень быстро. В организме ДДТ накапливается в жировой ткани, что играет защитную роль, так как в результате уменьшается его токсическое действие на головной мозг. ДДТ проникает через плаценту, и его концентрация в пуповинной крови такая же, как в материнской (Saxenaetal., 1981). | ДДТ хорошо растворяется в жирах и почти не растворяется в воде. В виде сухого порошка или водной суспензии ДДТ всасывается медленно, а в виде масляного раствора, раствора в жире или органическом растворителе — очень быстро. В организме ДДТ накапливается в жировой ткани, что играет защитную роль, так как в результате уменьшается его токсическое действие на головной мозг. ДДТ проникает через плаценту, и его концентрация в пуповинной крови такая же, как в материнской (Saxenaetal., 1981). | ||
Строка 20: | Строка 20: | ||
Медленное разрушение ДДТ и его способность долго сохраняться в жировой ткани животных приводит к биоконцентрированию ДДТ, то есть к накоплению в каждом последующем звене пищевой цепи во все возрастающей концентрации. В результате биоконцентрирования максимальному токсическому действию ДДТ подвергаются виды животных, составляющие высшее звено пищевой цепи. Так, вследствие попадания ДДТ и других хлорзамещенных инсектицидов в воду сокращается численность птиц, питающихся рыбой; считается, что ДЦТ приводит к уменьшению толщины яичной скорлупы. | Медленное разрушение ДДТ и его способность долго сохраняться в жировой ткани животных приводит к биоконцентрированию ДДТ, то есть к накоплению в каждом последующем звене пищевой цепи во все возрастающей концентрации. В результате биоконцентрирования максимальному токсическому действию ДДТ подвергаются виды животных, составляющие высшее звено пищевой цепи. Так, вследствие попадания ДДТ и других хлорзамещенных инсектицидов в воду сокращается численность птиц, питающихся рыбой; считается, что ДЦТ приводит к уменьшению толщины яичной скорлупы. | ||
− | ДДТ распространен повсеместно, поэтому все люди, родившиеся после 1945 г., в течение всей своей жизни подвергаются воздействию этого инсектицида и накапливают его в жировой ткани. При поступлении в организм постоянного количества ДДТ его концентрация в жировой ткани в конце концов стабилизируется. Если же поступление ДДТ уменьшается, он начинает медленно выводиться из организма. Подсчитано, что за сутки из организма выводится около 1% общего запаса ДДТ. Выводится он в виде метаболитов, которые медленно образуются при отщеплении хлора и окислении ДДТ под действием | + | ДДТ распространен повсеместно, поэтому все люди, родившиеся после 1945 г., в течение всей своей жизни подвергаются воздействию этого инсектицида и накапливают его в жировой ткани. При поступлении в организм постоянного количества ДДТ его концентрация в жировой ткани в конце концов стабилизируется. Если же поступление ДДТ уменьшается, он начинает медленно выводиться из организма. Подсчитано, что за сутки из организма выводится около 1% общего запаса ДДТ. Выводится он в виде метаболитов, которые медленно образуются при отщеплении хлора и окислении ДДТ под действием микро-сомальных ферментов печени. Один из главных метаболитов — бис-(//-хлорфенил)-уксусная кислота. |
− | Порог токсического действия | + | Порог токсического действия Д ДТ довольно высок, поэтому достоверных сообщений о смертельных отравлениях нет, несмотря на широкую распространенность и доступность ДДТ. Те немногочисленные смертельные отравления, которые якобы были вызваны высокими дозами Д ДТ, на самом деле могли быть обусловлены керосином, используемым в качестве его растворителя. Острое отравление ДДТ проявляется в основном возбуждением ЦНС. |
− | Симптомы отравления высокими дозами ДДТ включают парестезию лица, губ и языка, беспокойство, возбудимость, раздражительность, дурноту, тремор, тонические и клонические судороги (Ecobichon, 2001). Механизмы действия ДДТ на ЦНС до конца не изучены. Известно, однако, что он нарушает транспорт натрия и калия через мембрану аксонов, приводя к увеличению следовой деполяризации, удлинению потенциала действия, повторным разрядам в ответ на одиночное раздражение и множественным спонтанным потенциалам действия ( | + | Симптомы отравления высокими дозами ДДТ включают парестезию лица, губ и языка, беспокойство, возбудимость, раздражительность, дурноту, тремор, тонические и клонические судороги (Ecobichon, 2001). Механизмы действия ДДТ на ЦНС до конца не изучены. Известно, однако, что он нарушает транспорт натрия и калия через мембрану аксонов, приводя к увеличению следовой деполяризации, удлинению потенциала действия, повторным разрядам в ответ на одиночное раздражение и множественным спонтанным потенциалам действия (Narahas-hi, 1983). |
− | В/в введение ДДТ животным приводит к фибрилляции желудочков и смерти. Развитие фибрилляции желудочков обусловлено, по-видимому, тем, что ДДТ, с одной стороны, повышает чувствительность миокарда к аритмогенному действию катехоламинов (как и другие хлорзамещенные углеводороды), с другой, действуя на ЦНС и мозговое вещество | + | В/в введение ДДТ животным приводит к фибрилляции желудочков и смерти. Развитие фибрилляции желудочков обусловлено, по-видимому, тем, что ДДТ, с одной стороны, повышает чувствительность миокарда к аритмогенному действию катехоламинов (как и другие хлорзамещенные углеводороды), с другой, действуя на ЦНС и мозговое вещество надпочечников, — вызывает адренергическую стимуляцию сердца. |
− | В относительно низких дозах ДДТ индуцирует | + | В относительно низких дозах ДДТ индуцирует микросо-мальные ферменты печени. Повышение их активности отмечается у сотрудников санитарно-эпидемиологической службы, проводящих дератизацию (Kolmodin et al., 1969), и лиц, занятых на производстве ДДТ (Poland et al., 1970). В результате изменяется метаболизм многих лекарственных средств, других экзогенных веществ и стероидных гормонов. ДДТ представляет опасность для некоторых видов птиц, поскольку он снижает прочность яичной скорлупы (Radcliffe, 1967). Ускорение метаболизма эстрогенов у самок птиц, обусловленное повышением активности микросомальных ферментов печени, может приводить к нарушению метаболизма кальция и повреждению скорлупы во время откладывания и высиживания яиц. В результате может уменьшаться общая плодовитость популяции и выживаемость птенцов (Lundholm, 1987). Кроме того, сам ДДТ обладает эстрогенным действием (Kupfer, Bulger, 1982) и ингибирует Са +-АТФазу, участвующую в кальцификации скорлупы (Miller et al., 1976). |
На добровольцах показано, что ежедневное употребление 35 мг ДДТ (что примерное 1000 раз превышает его среднее суточное потребление) в течение 25 сут не приводит к каким-либо последствиям (Hayes, 1963). Тем не менее не исключено, что ДЦТ, попадая в организм длительное время в малых дозах, все же обладает канцерогенным действием (IARC, 1974а). Широкое использование ДДТ в индустриальных странах никак не отразилось на заболеваемости раком печени. Однако в исследовании, проведенном среди 3800 сотрудников санитарно-эпидемиологической службы, было зарегистрировано увеличение смертности от лейкозов (особенно от миелоидных), опухолей головного мозга и рака легкого без значительного повышения общего уровня стандартизованной смертности (Blair et al., 1983). | На добровольцах показано, что ежедневное употребление 35 мг ДДТ (что примерное 1000 раз превышает его среднее суточное потребление) в течение 25 сут не приводит к каким-либо последствиям (Hayes, 1963). Тем не менее не исключено, что ДЦТ, попадая в организм длительное время в малых дозах, все же обладает канцерогенным действием (IARC, 1974а). Широкое использование ДДТ в индустриальных странах никак не отразилось на заболеваемости раком печени. Однако в исследовании, проведенном среди 3800 сотрудников санитарно-эпидемиологической службы, было зарегистрировано увеличение смертности от лейкозов (особенно от миелоидных), опухолей головного мозга и рака легкого без значительного повышения общего уровня стандартизованной смертности (Blair et al., 1983). | ||
Строка 36: | Строка 36: | ||
=== Метоксихлор === | === Метоксихлор === | ||
− | Метоксихлор представляет собой хлорзамещенное производное этана. Его структурная формула следующая: | + | Метоксихлор представляет собой хлорзамещенное производное этана. Его структурная формула следующая: |
Метоксихлор, все чаще используемый вместо ДДТ, гораздо менее токсичен для млекопитающих (LD50 метоксихлора составляет 6000 мг/кг, а ДДТ — 250 мг/кг), не является канцерогеном и не задерживается в организме. Метоксихлор накапливается в жировой ткани в количестве, составляющем всего 0,2% количества откладывающегося там ДДТ, и его Т1/2 У крыс составляет всего 2 нед по сравнению с 6 мес для ДДТ (Ecobichon, 2001). Высокая скорость элиминации метоксихлора обусловлена его быстрым метаболизмом посредством 0-деметилирования (Kapoor et al., 1970) с последующей конъюгацией и выведением с мочой. Однако метоксихлор обладает эстрогенным действием, поэтому существует опасение, что он может повышать риск рака молочной железы и угнетать сперматогенез. | Метоксихлор, все чаще используемый вместо ДДТ, гораздо менее токсичен для млекопитающих (LD50 метоксихлора составляет 6000 мг/кг, а ДДТ — 250 мг/кг), не является канцерогеном и не задерживается в организме. Метоксихлор накапливается в жировой ткани в количестве, составляющем всего 0,2% количества откладывающегося там ДДТ, и его Т1/2 У крыс составляет всего 2 нед по сравнению с 6 мес для ДДТ (Ecobichon, 2001). Высокая скорость элиминации метоксихлора обусловлена его быстрым метаболизмом посредством 0-деметилирования (Kapoor et al., 1970) с последующей конъюгацией и выведением с мочой. Однако метоксихлор обладает эстрогенным действием, поэтому существует опасение, что он может повышать риск рака молочной железы и угнетать сперматогенез. | ||
Строка 42: | Строка 42: | ||
=== Хлорзамещенные циклодиены === | === Хлорзамещенные циклодиены === | ||
− | Структурные формулы наиболее широко используемых соединений этой группы приведены на рис. 68.5. Эти соединения обладают возбуждающим действием на ЦНС и приводят к отравлению, напоминающему отравление ДДТ. Однако механизмы нейротоксического действия хлорзамещенных циклодиенов и ДДТ неодинаковы. Хлорзамещенные циклодиены действуют как блокаторы рецепторов | + | Структурные формулы наиболее широко используемых соединений этой группы приведены на рис. 68.5. Эти соединения обладают возбуждающим действием на ЦНС и приводят к отравлению, напоминающему отравление ДДТ. Однако механизмы нейротоксического действия хлорзамещенных циклодиенов и ДДТ неодинаковы. Хлорзамещенные циклодиены действуют как блокаторы рецепторов ГАМ К, подавляя транспорт хлора в клетку, что затрудняет реполяризацию нейронов и приводит к их продолжительному возбуждению. Первым и наиболее тяжелым симптомом отравления часто бывают судороги, другие симптомы включают головную боль, тошноту, рвоту, дурноту и легкие клонические подергивания (Hayes, 1963). В отличие от ДДТ, хлорзамещенные циклодиены могут вызывать смертельное отравление. |
− | Хлорзамещенные циклодиены отличаются от | + | Хлорзамещенные циклодиены отличаются от Д ДТ еще и тем, что они быстро всасываются через неповрежденную кожу. Как и в случае с ДДТ, попадание небольшого их количества вместе с пищей внутрь, по-видимому, не представляет большой угрозы для здоровья населения, однако контакт с концентрированными растворами может быть опасен. |
− | Подобно ДДТ, хлорзамещенные циклодиены жирорастворимы, задерживаются в жировой ткани, индуцируют | + | Подобно ДДТ, хлорзамещенные циклодиены жирорастворимы, задерживаются в жировой ткани, индуцируют микро-сомальные ферменты печени, медленно метаболизируются, долго сохраняются в окружающей среде и подвергаются биоконцентрированию. Они вызывают дозозависимое повышение риска печеночноклеточного рака у мышей и являются самыми сильными канцерогенами среди всех инсектицидов. В связи с этим в США в 1974 г. был введен запрет на применение апьдрина и диэльдрина, а начиная с 1976 г. наложены ограничения и на использование в сельском хозяйстве хлорда-на и гептахлора. |
− | Другие хлорзамещенные углеводороды — линдан, токсафен, мирекс и кепон, — хотя и имеют много общего с ДДТ, в отличие от него, не нарушают проведения нервного импульса в аксонах, а действуют на уровне пресинаптических окончаний и усиливают высвобождение медиаторов (Shankland, 1982). | + | Другие хлорзамещенные углеводороды — линдан, токсафен, мирекс и кепон, — хотя и имеют много общего с ДДТ, в отличие от него, не нарушают проведения нервного импульса в аксонах, а действуют на уровне пресинаптических окончаний и усиливают высвобождение медиаторов (Shankland, 1982). |
+ | |||
+ | Рисунок 68.5. Структурные формулы некоторых хлорзамещенных циклодиенов. | ||
+ | |||
+ | Эндрин — стереоизомер диэльдрина. | ||
=== Гексахлорциклогексан (бензолгексахлорид) === | === Гексахлорциклогексан (бензолгексахлорид) === | ||
− | Гексахлорциклогексан представляет собой смесь восьми стереоизомеров. Гамма-изомер, получивший название линдан, обладает наибольшей токсичностью и обеспечивает почти всю инсектицидную активность гексахлорциклогексана. Линдан применяют как средство против эктопаразитов (см. ниже). Отравление им во многом напоминает отравление Д ДТ и проявляется тремором, атаксией, судорогами и слабостью. При тяжелом остром отравлении тонические и клонические судороги бывают выражены особенно сильно. В то время как а- и у-изомеры гексахлорциклогексана стимулируют ЦНС, 0- и 8-изомеры угнетают ее. Стимулирующее действие на ЦНС обусловлено, по-видимому, подавлением ГАМКергаческой передачи ( | + | Гексахлорциклогексан представляет собой смесь восьми стереоизомеров. Гамма-изомер, получивший название линдан, обладает наибольшей токсичностью и обеспечивает почти всю инсектицидную активность гексахлорциклогексана. Линдан применяют как средство против эктопаразитов (см. ниже). Отравление им во многом напоминает отравление Д ДТ и проявляется тремором, атаксией, судорогами и слабостью. При тяжелом остром отравлении тонические и клонические судороги бывают выражены особенно сильно. В то время как а- и у-изомеры гексахлорциклогексана стимулируют ЦНС, 0- и 8-изомеры угнетают ее. Стимулирующее действие на ЦНС обусловлено, по-видимому, подавлением ГАМКергаческой передачи (Mat-sumura, Ghiasuddin, 1979). Линдан индуцирует микросомальные ферменты печени. Считается, что линдан и другие изомеры гексахлорциклогексана вызывают апластическую анемию (Rug-man and Cosstick, 1990). Однако анализ 60 случаев апластической анемии не выявил связи между развитием заболевания и наличием профессионального контакта с этими пестицидами (Wang and Grufferman, 1981). Некоторые изомеры гексахлорциклогексана, включая линдан, вызывают печеночноклеточный рак у грызунов (Cueto, 1980). |
− | Гексахлорциклогексан метаболизируется с образованием хлорфенолов. По сравнению с ДДТ он относительно недолго сохраняется в окружающей среде. | + | Гексахлорциклогексан метаболизируется с образованием хлорфенолов. По сравнению с ДДТ он относительно недолго сохраняется в окружающей среде. |
− | Токсафен — это смесь более чем 175 полихлорзамещенных углеводородов С1(), из которых известны только 20, например гептахлорборнан (Saleh, 1991). Токсичность токсафена, как и других хлорзамещенных углеводородов, проявляется в основном стимуляцией ЦНС. Метаболизируется токсафен довольно быстро, поэтому его Т1/2 короче, чем у большинства других хлорзамещенных углеводородов. У мышей токсафен вызывает опухоли печени и обладает мутагенным действием (Hooper et al., 1979). На основе этих данных применение токсафена было значительно сокращено. | + | Токсафен — это смесь более чем 175 полихлорзамещенных углеводородов С1(), из которых известны только 20, например гептахлорборнан (Saleh, 1991). Токсичность токсафена, как и других хлорзамещенных углеводородов, проявляется в основном стимуляцией ЦНС. Метаболизируется токсафен довольно быстро, поэтому его Т1/2 короче, чем у большинства других хлорзамещенных углеводородов. У мышей токсафен вызывает опухоли печени и обладает мутагенным действием (Hooper et al., 1979). На основе этих данных применение токсафена было значительно сокращено. |
Мирекс и кепон сохраняются в окружающей среде очень долго. Для них характерно биоконцентрирование, увеличивающее их содержание в организме в тысячи раз (Waters et al., 1977). Структурные формулы этих соединений следующие: | Мирекс и кепон сохраняются в окружающей среде очень долго. Для них характерно биоконцентрирование, увеличивающее их содержание в организме в тысячи раз (Waters et al., 1977). Структурные формулы этих соединений следующие: | ||
− | Как и остальные хлорзамещенные углеводороды, мирекс и кепон стимулируют ЦНС, обладают гепатотоксическим действием и индуцируют микросомальные ферменты печени. Кепон вызывает атрофию яичек и угнетает сперматогенез, что, по-видимому, обусловлено его прямым эстрогенным действием ( | + | Как и остальные хлорзамещенные углеводороды, мирекс и кепон стимулируют ЦНС, обладают гепатотоксическим действием и индуцируют микросомальные ферменты печени. Кепон вызывает атрофию яичек и угнетает сперматогенез, что, по-видимому, обусловлено его прямым эстрогенным действием (Eros-chenko, 1981). На животных показано, что и мирекс, и кепон обладают канцерогенным действием (Cueto et al., 1976; Waters et al., 1977). |
− | В Хопвелле (штат Виргиния, США) было зафиксировано отравление 76 из 148 работников предприятия по производству кепона, обусловленное грубым нарушением гигиены труда (Taylor et al., 1978). У пострадавших отмечались тремор, | + | В Хопвелле (штат Виргиния, США) было зафиксировано отравление 76 из 148 работников предприятия по производству кепона, обусловленное грубым нарушением гигиены труда (Taylor et al., 1978). У пострадавших отмечались тремор, опсокло-нус, гепатоспленомегалия, сыпь, нарушение походки (широко расставленные ноги) и психические нарушения. Лабораторные исследования выявили олигозооспермию и уменьшение подвижности сперматозоидов. Вследствие загрязнения территории вокруг этого предприятия пришлось резко ограничить ловлю рыбы и моллюсков в реке Джеймс и прилегающей части Чесапикского залива. |
Мирекс, по-видимому, метаболизируется до кепона (Carlson et al., 1976), а последний — до хлордеконового спирта, который в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой попадает в желчь (Guzelian, 1982). Выводится кепон в основном с калом. Холе-стирамин (гл. 36), которым лечат отравление кепоном, в 3—118 раз увеличивает экскрецию последнего с калом, уменьшает его Т1/2 со 140 до 80 сут и ускоряет выздоровление (Cohn et al., 1978). Кепон может выводиться не только с желчью, но и за счет жскреции через кишечник (Guzelian, 1982). У человека всего 1—10% кепона, поступившего в желчь, выводится с калом, а ос-ральное всасывается обратно (Cohn et al., 1978), причем сама Ьселчь и стимулирует его всасывание (Boylan et al., 1979). Ускорение экскреции кепона с калом под действием холестирамина объясняется способностью последнего связывать желчные кислоты в кишечнике. Кепон выявляется в женском, коровьем и крысином молоке. Таким образом, кепон может попадать в организм человека с коровьим молоком. | Мирекс, по-видимому, метаболизируется до кепона (Carlson et al., 1976), а последний — до хлордеконового спирта, который в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой попадает в желчь (Guzelian, 1982). Выводится кепон в основном с калом. Холе-стирамин (гл. 36), которым лечат отравление кепоном, в 3—118 раз увеличивает экскрецию последнего с калом, уменьшает его Т1/2 со 140 до 80 сут и ускоряет выздоровление (Cohn et al., 1978). Кепон может выводиться не только с желчью, но и за счет жскреции через кишечник (Guzelian, 1982). У человека всего 1—10% кепона, поступившего в желчь, выводится с калом, а ос-ральное всасывается обратно (Cohn et al., 1978), причем сама Ьселчь и стимулирует его всасывание (Boylan et al., 1979). Ускорение экскреции кепона с калом под действием холестирамина объясняется способностью последнего связывать желчные кислоты в кишечнике. Кепон выявляется в женском, коровьем и крысином молоке. Таким образом, кепон может попадать в организм человека с коровьим молоком. | ||
Строка 70: | Строка 74: | ||
=== Инсектициды растительного происхождения === | === Инсектициды растительного происхождения === | ||
− | К ним относятся, в частности, пиретрины, выпускаемые в виде неочищенного экстракта из цветков ромашки Chrysanthemum (Руrethrum) | + | К ним относятся, в частности, пиретрины, выпускаемые в виде неочищенного экстракта из цветков ромашки Chrysanthemum (Руrethrum) cinera-riaefolium и частично очищенного препарата, представляющего собой смесь шести пиретринов, среди которых самым сильным инсектицидом является пиретрин I. Структурная формула последнего следующая: |
− | Пиретроиды (синтетические производные пиретринов) и пиретрины благодаря своему быстродействию входят в состав многих бытовых инсектицидов. Механизм их действия заключается в удлинении и увеличении следовой деполяризации мембран нейронов (за счет поддержания натриевых каналов в открытом состоянии и длительного поступления натрия в клетки), которая, достигая порогового значения мембранного потенциала, приводит к возникновению повторных спонтанных | + | Пиретроиды (синтетические производные пиретринов) и пиретрины благодаря своему быстродействию входят в состав многих бытовых инсектицидов. Механизм их действия заключается в удлинении и увеличении следовой деполяризации мембран нейронов (за счет поддержания натриевых каналов в открытом состоянии и длительного поступления натрия в клетки), которая, достигая порогового значения мембранного потенциала, приводит к возникновению повторных спонтанных потенциа-ловдействия (Narahashietal., 1998). В связи с видовыми особенностями строения натриевых каналов эти инсектициды гораздо более токсичны для насекомых, чем для млекопитающих. Низкая токсичность пиретринов и пиретроидов делает их самыми безопасными инсектицидами. Это обусловлено также их быстрым метаболизмом путем гидролиза эфирных связей и гидро-ксилирования (Aldridge, 1983). У насекомых пиретрины и пиретроиды метаболизируются медленно. При этом пиперонила бутоксид (ингибитор микросомальных ферментов печени), входящий вместе с пиретринами в состав комбинированного препарата, еще больше подавляет их метаболизм и повышает эффективность. Высокой чувствительностью к токсическому действию этих инсектицидов обладают также рыбы (Khan, 1983). |
По сравнению с другими пестицидами пиретрины — более сильные аллергены. Они часто вызывают контактный дерматит и бронхиальную астму. Риск аллергических реакций на пиретрины особенно высок у лиц с аллергией к амброзии. При этом очищенные пиретрины и пиретроиды гораздо менее аллергенны, чем порошок из высушенных цветков ромашки. | По сравнению с другими пестицидами пиретрины — более сильные аллергены. Они часто вызывают контактный дерматит и бронхиальную астму. Риск аллергических реакций на пиретрины особенно высок у лиц с аллергией к амброзии. При этом очищенные пиретрины и пиретроиды гораздо менее аллергенны, чем порошок из высушенных цветков ромашки. | ||
− | Ротенон получают из корней растений Derris elliptica и Lonc-hocarpus spp. Первоначально его использовали как яд для рыб (ихтиоцид), а сейчас — как инсектицид. Структурная формула ротенона следующая: | + | Ротенон получают из корней растений Derris elliptica и Lonc-hocarpus spp. Первоначально его использовали как яд для рыб (ихтиоцид), а сейчас — как инсектицид. Структурная формула ротенона следующая: |
Ротенон редко вызывает отравление у людей. Его применяют для уничтожения головных вшей, чесоточных клещей и других эктопаразитов. Местные побочные эффекты ротенона включают конъюнктивит, дерматит, фарингит и ринит. Употребление внутрь вызывает раздражение слизистой ЖКТ, тошноту и рвоту. Наиболее опасно вдыхание ротенона, которое вначале вызывает активацию дыхательного центра, а затем — его угнетение и судороги. Ротенон тормозит окисление НАДН до НАД и, следовательно, окисление глутаминовой, а-кетоглутаровой и виноградной кислот. | Ротенон редко вызывает отравление у людей. Его применяют для уничтожения головных вшей, чесоточных клещей и других эктопаразитов. Местные побочные эффекты ротенона включают конъюнктивит, дерматит, фарингит и ринит. Употребление внутрь вызывает раздражение слизистой ЖКТ, тошноту и рвоту. Наиболее опасно вдыхание ротенона, которое вначале вызывает активацию дыхательного центра, а затем — его угнетение и судороги. Ротенон тормозит окисление НАДН до НАД и, следовательно, окисление глутаминовой, а-кетоглутаровой и виноградной кислот. | ||
− | Никотин — один из наиболее токсичных инсектицидов (гл. 9). Отравление им проявляется слюнотечением, рвотой (из- | + | Никотин — один из наиболее токсичных инсектицидов (гл. 9). Отравление им проявляется слюнотечением, рвотой (из-застимуляции вегетативных ганглиев), мышечной слабостью (из-за угнетения нервно-мышечной передачи, сменяющего ее стимуляцию) и в конце концов приводит к клоническим судорогам и остановке дыхания (из-за действия на ЦНС). |
− | Авермектины вырабатываются обитающими в почве | + | Авермектины вырабатываются обитающими в почве актиноми-цетами Streptomyces avermitilis. Синтетический аналог природных авермектинов, ивермектин, применяют в качестве инсектицида, активного в отношении многих насекомых и паразитов. Фармакологические и токсические свойства ивермектина приведены в гл. 42. |
== Инсектициды, используемые в качестве антипаразитарных средств == | == Инсектициды, используемые в качестве антипаразитарных средств == | ||
Строка 92: | Строка 96: | ||
Малатион относится к фосфорорганическим инсектицидам. Общая фармакология фосфорорганических ингибиторов АХЭ обсуждается в гл. 8. В виде 0,003 и 0,06% раствора в ацетоне он в течение 3 с полностью уничтожает соответственно вшей и гнид. | Малатион относится к фосфорорганическим инсектицидам. Общая фармакология фосфорорганических ингибиторов АХЭ обсуждается в гл. 8. В виде 0,003 и 0,06% раствора в ацетоне он в течение 3 с полностью уничтожает соответственно вшей и гнид. | ||
− | В продажу препарат поступает в виде раствора, содержащего | + | В продажу препарат поступает в виде раствора, содержащего lg% изопропанола. Малатион наносят на сухие волосы и остав-[ляют на 8—12 ч, после чего волосы промывают с шампунем и расчесывают. При необходимости процедуру повторяют через 7-9 сут. |
Бензилбензоат в высоких концентрациях токсичен для клеша Sarcoptesscabiei и относительно безопасен для человека. Препарат широко применяют при чесотке, эффективен он и при педикулезе. Для лечения чесотки бензилбензоат используют в виде 25—30% лосьона, которым обрабатывают всю кожу (перед этим тщательно вымытую) от шеи до ступней. После того как нанесенный лосьон высыхает, кожу обрабатывают еще раз. Лосьон смывают через 24 ч. | Бензилбензоат в высоких концентрациях токсичен для клеша Sarcoptesscabiei и относительно безопасен для человека. Препарат широко применяют при чесотке, эффективен он и при педикулезе. Для лечения чесотки бензилбензоат используют в виде 25—30% лосьона, которым обрабатывают всю кожу (перед этим тщательно вымытую) от шеи до ступней. После того как нанесенный лосьон высыхает, кожу обрабатывают еще раз. Лосьон смывают через 24 ч. | ||
Строка 101: | Строка 105: | ||
Тиабендазол используют местно для лечения кожной формы синдрома larva migrans (гл. 42). За пределами США его применяют и для лечения чесотки. Кроме того, он обладает слабой фунгицидной активностью. | Тиабендазол используют местно для лечения кожной формы синдрома larva migrans (гл. 42). За пределами США его применяют и для лечения чесотки. Кроме того, он обладает слабой фунгицидной активностью. | ||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− |