Всасывание лекарственного средства в ЖКТ зависит от площади всасывающей поверхности, интенсивности кровотока в отделе, где происходит всасывание, лекарственной формы (раствор, суспензия, твердые [[Лекарственные формы для орального применения|лекарственные формы]]), растворимости препарата в воде и его концентрации в месте всасывания. При использовании твердых лекарственных форм всасывание зависит от скорости растворения препарата, особенно если последний плохо растворим в воде. Большинство лекарственных средств проникают в слизистую ЖКТ путем простой диффузии, и поэтому неионизированные, лучше растворимые в жирах молекулы легче всасываются. Поскольку диффузия слабых электролитов зависит от градиента pH (рис. 1.2), лекарственные средства, представляющие собой слабые кислоты, должны лучше всасываться в желудке, а слабые основания — в кишечнике. Однако из-за толстого слоя слизи, покрывающей эпителий желудка, и небольшой площади всасывающей поверхности (в проксимальном отделе тонкой кишки благодаря ворсинкам эта площадь составляет примерно 200 м2) в кишечнике всасывание лекарственных средств всегда происходит быстрее, чем в желудке, даже если в кишечнике они находятся преимущественно в ионизированной, а в желудке — преимущественно в неионизированной форме. Поэтому при ускоренном опорожнении желудка скорость всасывания лекарственных средств увеличивается, а при замедленном — уменьшается независимо от их физико-химических свойств.

*[[Парентеральное путь введения лекарств]]