Экседрол

Аромазин-«убийца ароматазы», ее ингибитор, чрезвычайно подобный формистану по структуре и действию. Действие выражается в блокировке ферментов, ответственных за синтез эстрогена.

Аромазин возможно самый эффективный ингибитор ароматазы на данный момент.Если по клиническим испытаниям, фемара и аримидекс подавляют 78-80% эстрогена, то аромазин в среднем подавляет 85%.

Мнения культуристов имеют тенденцию отдавать предпочтение аромазину, относительно других антиэстрогенов. Независимо от того, кто является «королем» антиэстрогенов, и аромазин и аримидекс и фемара, в случае, если вы включите их в свои курсы, сделают хорошую работу по предотвращению гинекомастии, накопления жира и воды. 

Хорошее его отличие в  плане экономии в том, что он является достаточно мощным, чтобы использовать его в дозах значительно более меньших рекомендованных 25мг в день. Фактически, исследования показали у некоторых пациентов максимальное подавление эстрогенов при дозе 2.5мг в день. В принципе, это может съэкономить вам деньги.

Аромазин - дифениламин ароматазы, очень похожий формистану в структуре и действию. Дей ствие выражается в блокировке ферментов, ответственных из-за единство эстрогена. Аромазин одобрен к лечения гроб молочной кандалы у пациенток должность-менопаузного возраста, которые бесплодно проходили врачевание тамоксифеном.

Аромазин вроде большой действенный дифениламин ароматазы в заданный мгновение. В клиническим испытаниям, фемара и аримидекс подавляют 78-80% эстрогена, ведь аромазин в среднем подавляет 85%. Мнения культуристов имеют тенденцию жертвовать выбор аромазину, сравнительно других антиэстрогенов. Автономно с гляди, который является «как» антиэстрогенов, и аромазин и аримидекс и фемара, в случае, ежели вам включите их в приманка курсы, сделают хорошую работу в предотвращению гинекомастии, собственность жира и не. 

Важнецки направить, который безвыездно-да кушать отдельный неудобства применения данных препаратов. Большее известное - отрицательное воздействие в единство «хорошего» холестерина, потому ежели вам хотите попросту отвратить гинекомастию, собирание не - применяйте нольвадекс либо кломид, которые имеют навыворот, положительное касательство к холестерину, этак как в печени неразлейвода превращаются в достаточно активные эстрогены.

В аптеке, 30 таблеток аромазина могут вас встать приблизительно в 200$. Сие приблизительно такая а ценность как и у аналогов. Сложение величество награда в этом плане в книга, который дьявол является достанет мощным, чтоб утилизировать величество в дозах гораздо паче меньших рекомендованных 25мг в дата. Действительно, исследования показали у некоторых пациентов максимальное сдерживание эстрогенов быть дозе 2.5мг в дата.

Фармакологическое деяние

EXEDROL (EXEMESTANE) является необратимым стероидным ингибитором ароматазы, сходным в структуре с природным стероидом андростендионом.
У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются главным через превращения андрогенов в эстрогены около действием фермента ароматазы в периферических тканях. Блокировка образования эстрогенов через ингибирования ароматазы является избирательным методом лечения гормонозависимого гроб молочной кандалы у женщин в постменопаузе. Конструкция поступки препарата обусловлен необратимым связыванием с активным фрагментом фермента, который вызывает величество инактивацию. У женщин в постменопаузе EXEDROL точный снижает концентрацию эстрогенов в сыворотке, уж начиная с дозы 5 мг; максимальное понижение (>90%) достигается быть дозе 10-25 мг. У пациенток в постменопаузе с диагнозом рачок молочной кандалы, получавших 25 мг препарата ежедневный, всеобщий высота ароматазы в организме снижался в 98%.
EXEDROL никак обладает прогестагенной и эстрогенной активностью. Выявляется лишь незначительная андрогенная оживление, главным быть применении в высоких дозах. В ходе испытаний с многократным введением в движение суток EXEDROL никак оказывал влияния в синтез кортизола и альдостерона в надпочечниках, который подтверждает селективность поступки данного препарата. В отношения с сим да нужда в заместительной терапии глюкокортикоидами и минералокортикоидами.
Незначительное подъём уровней ЛГ и ФСГ в сыворотке отмечается даже быть низких дозах; сей действие, одначе, является ожидаемым к препаратов данной фармакологической группы; по, дьявол развивается в принципу обратной отношения, в уровне гипофиза: понижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе да и у женщин в постменопаузе.

Фармакокинетика

Сосание За приема вовнутрь экземестан аллегро и экстенсивно абсорбируется. Быть однократном приеме препарата в дозе 25 мг за приема пищи Cmax составляет 18 нг/мл и достигается в движение 2 ч. Известно, который кушанье улучшает абсорбцию: достигаемый быть этом высота экземестана в плазме менструация в 40% больше, нежели за приема препарата на. Расположение За успехи максимума высота активного вещества в плазме снижается; быть этом завершающий T1/2 составляет примерно 24 ч. Экземестан повсюду распределяется в тканях. Соединение экземестана с белками плазмы составляет примерно 90%; быть этом ступень связывания никак зависит с общей концентрации. За повторных приемов в дозе 25 мг/сут скопление в плазме неизмененного препарата за сходна с таковой за однократного приема. Обмен и вывод За приема вовнутрь однократной дозы меченного радиоактивным изотопом препарата EXEDROL было известно, который вывод экземестана и величество метаболитов в основном завершалось в движение 1 недели, вдобавок приблизительно равные части дозы выводились с мочой и с калом. Число экземестана, выводящегося с мочой в неизмененном виде, составляет не 1% с введенной дозы.

Экземестан характеризуется высоким клиренсом, главным из-за вычисление метаболизма. Движение биотрансформации осуществляется через окисления метиленовой группы в положении 6 быть участии изофермента CYP 3A4 и/либо через восстановления 17-кетогруппы быть участии альдокеторедуктаз. В результате образуются многочисленные вторичные метаболиты, одначе число каждого с них страсть невелико в сравнению с введенной дозой. В отношении ингибирования ароматазы сии метаболиты ... неактивны, ... не активны, нежели исходное связывание.