Многие лекарства представляют собой рацемическую смесь двух оптически активных изомеров (например, β-блокаторы, нестероидные противовоспалительные препараты, холинолитик бензетимид) (А). '''Рацемическая смесь''', или '''рацемат''', состоит из двух соединений одинакового состава, но разного молекулярного строения: структурные формулы этих соединений соотносятся друг с другом как предмет и его зеркальное отображение или как правая и левая рука; они не совпадают при наложении друг на друга; эти соединения называют хиральными соединениями или энантиомерами. Такие структуры образуют, как правило, соединения, имеющие атом углерода с четырьмя разными заместителями (асимметрический центр). '''Энантиомеры''' — особый тип стереоизомеров. Стереоизомеры, не являющиеся зеркальными изомерами, называются диастереомерами (например, эхинидин и хинин).

''Энантиоселективность определяет внутреннюю активност''ь. Взаимодействие с рецептором определяет эффективность препарата и зависит от наличия внутренней активности вещества, а также от его агонистической или антагонистической активности. Например, в рацемате добутамина (-)-энантиомер действует как агонист а-адренорецепторов, тогда как (+)-форма — как антагонист.